Ljukrini Depoo - Kasutusjuhised, Ravimi Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lukrini depoo

Ljukrini depoo: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lucrini depoo

ATX-kood: L02AE02

Toimeaine: leuproreliin (Leuprorelin)

Tootja: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Jaapan)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Hinnad apteekides: alates 6799 rubla.

Osta

Lüofilisaat süstesuspensiooni valmistamiseks Lukrin depoo

Lukrini depoo on kasvajavastane ravim, gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) analoog.

Väljalaske vorm ja koostis

Lukrini depoo ravimvorm:

lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega intramuskulaarseks (i / m) ja subkutaanseks (s / c) manustamiseks: valge pulber koos värvitu läbipaistva lahustiga. Valmis valges suspensioonis moodustub settimisel valge sade, mis loksutades hõlpsasti uuesti suspendeeritakse [blisterpakendis 1, mis on ette nähtud üheannuseliseks manustamiseks, sealhulgas komponendid, mis on vajalikud ühe IV või SC süstimiseks: 1 läbipaistev klaasist pudel mahuga 9 ml; sisaldab 44,1 mg lüofilisaati, 1 ampull läbipaistvast klaasist, mis sisaldab 2 ml lahustit, 2 blistrit, milles on 1 steriilne nõel, 1 tühi steriilne ühekordselt kasutatav propüleensüstal, 1 70% isopropüülalkoholis leotatud salvrätik polüetüleeniga lamineeritud paberis. Esimese avanemisjuhtimissüsteemiga plastkarbis on 1 komplekt üheannuseliseks manustamiseks,kaasa arvatud komponendid, mis on vajalikud ühe i / v või s / c süstimiseks: 1 kahekambriline süstal (koosneb sõrmetoest, kummikorgiga klaasist kassettist ja esikompleksist, millele on kinnitatud plastkorgiga suletud nõel), mille esimene kamber on täidetud 44, 1 või 130 mg lüofilisaati ja teine 1 ml lahustit, 1 plastkolb, 1 või 2 salvrätikut, mis on leotatud 70% isopropüülalkoholis polüetüleeniga lamineeritud paberis];1 või 2 salvrätikut, mis on immutatud 70% isopropüülalkoholiga polüetüleenist lamineeritud paberil];1 või 2 salvrätikut, mis on immutatud 70% isopropüülalkoholiga polüetüleenist lamineeritud paberil];
lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks: kaasas valge pulber värvitu läbipaistva lahustiga. Valmis suspensioon on valge, seistes moodustub selles valge sade, mis loksutades hõlpsasti uuesti suspendeeritakse [plastikust korpuses koos esimese avanemisjuhtimissüsteemiga 1, mis on ette nähtud üheannuseliseks manustamiseks, sealhulgas komponendid, mis on vajalikud ühe nahaaluse süstimise jaoks: 1 kahekambriline süstal (koosneb sõrmetugist, kummikorgiga klaasist kassettist ja esikompleksist, millele kinnitatakse plastkorgiga suletud nõel), mille esimene kamber täidetakse 352,9 mg lüofilisaadiga ja teine 1 ml lahustiga, 1 plastkolb, 1 või 2 ligunenud 70 Isopropüülalkoholi salvrätikud polüetüleenist lamineeritud paberist]

Igas pakendis on ka Lukrin Depoo kasutamise juhised.

44,1 mg lüofilisaadi koostis suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega intramuskulaarseks (i / m) ja subkutaanseks (s / c) manustamiseks:

toimeaine: leuproreliinatsetaat - 3,75 mg;
abikomponendid: mannitool - 6,6 mg; piim- ja glükoolhappe kopolümeer - 33,1 mg; želatiin - 0,65 mg.

1 ml lahusti koostis: polüsorbaat 80 - 1 mg; mannitool - 50 mg; karmelloosnaatrium - 5 mg; süstevesi - kuni 1 ml.

130 mg lüofilisaadi koostis suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega intramuskulaarseks (i / m) ja subkutaanseks (s / c) manustamiseks:

toimeaine: leuproreliinatsetaat - 11,25 mg;
abikomponendid: mannitool - 19,45 mg; piimhappe polümeer - 99,3 mg.

1 ml lahusti koostis: polüsorbaat 80 - 1 mg; mannitool - 50 mg; karmelloosnaatrium - 5 mg; süstevesi - kuni 1 ml; äädikhape - kuni pH 5 kuni 7.

352,9 mg lüofilisaadi koostis suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks:

toimeaine: leuproreliinatsetaat - 30 mg;
abikomponendid: mannitool - 52,9 mg; piimhappe polümeer - 270 mg.

1 ml lahusti koostis: äädikhape - 0 kuni 0,05 mg; polüsorbaat-80 - 1 mg; mannitool - 50 mg; karmelloosnaatrium - 5 mg; süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Leiproreliin on GnRH agonist, mis pikaajalisel terapeutiliste annuste kasutamisel pärsib tõhusalt gonadotropiinide sekretsiooni. Aine kasutamine inimestel toimib folliikuleid stimuleeriva ja luteiniseeriva hormooni kontsentratsiooni esialgse tõusuna, mis viib suguhormoonide - naistel östradiooli ja östrooni, meestel dihüdrotestosterooni ja testosterooni - kontsentratsiooni ajutise suurenemiseni.

Leuproreliini pikaajaline kasutamine viib aga sugu, luteiniseerivate ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide kontsentratsiooni vähenemiseni. Testosterooni tase meestel langeb puberteedieas või kastreerimisel. Naistel, kes on enne menopausi, väheneb östrogeeni kontsentratsioon postmenopausaalsele tasemele. Sellised hormonaalsed muutused ilmnevad kuu jooksul alates Lucrin Depot soovitatavast annusest kasutamisest.

Steroidogeneesi pärssimine munandites ja munasarjades on pöörduv protsess, mis peatub pärast ravi lõppu.

Farmakokineetika

Leuproreliini biosaadavus nahaaluse ja intramuskulaarse manustamise korral on võrreldav. Kui ravimit manustatakse annuses 7,5 mg, on absoluutne biosaadavus ligikaudu 90%.

Eesnäärmevähiga patsientidel pärast Lucrin Depot ühekordset intramuskulaarset ja subkutaanset süstimist annustes 3,75 / 7,5 mg oli selle plasmakontsentratsioon esimese kuu lõpuks keskmiselt vastavalt 0,7 / 1 ng 1 ml kohta.

11 premenopausaalse rinnavähiga patsiendil määrati seerumi kontsentratsioon 3,75 mg leuproreliini 12 kuu jooksul. Keskmiselt ületas aine kontsentratsioon 4 nädala pärast 0,1 ng / ml ja pärast korduvat manustamist (8. ja 12. nädalal) püsis stabiilsena.

Ravimit ei kogunenud. Aine keskmine jaotusruumala on 27 liitrit. Seondumine plasmavalkudega varieerub vahemikus 43 kuni 49%. Süsteemne kliirens on 7,6 liitrit tunnis. Poolväärtusaeg on umbes 3 tundi.

Kuna leuproreliin on peptiid, laguneb see peamiselt metaboolsel lagundamisel peptiidaasi poolt lühemateks mitteaktiivseteks peptiidideks: metaboliit I - pentapeptiid; metaboliidid II ja III - tripeptiidid; metaboliit IV on dipeptiid.

Põhimetaboliidi M1 maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2–6 tunni jooksul ja see vastab 6% -le leuproreliini maksimaalsest kontsentratsioonist. 7 päeva pärast süstimist on M1 keskmine kontsentratsioon plasmas 20% aine keskmisest kontsentratsioonist.

Pärast Lukrin Depoo manustamist annuses 3,75 mg oli selle sisaldus uriinis, nagu ka M1 sisaldus, vähem kui 5% kasutatud annusest 27 päeva pärast ravimi manustamist.

Maksa / neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Lucrin Depoo farmakokineetikat uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Pikaajalise toimega intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks mõeldud lüofilisaadi kujul olevat Lukrini depoo kasutatakse järgmistel juhtudel:

progresseeruv eesnäärmevähk, sealhulgas juhtumid, kus orhiektoomia või östrogeenide kasutamine ei ole näidustatud või ei ole sellel patsiendil rakendatav (palliatiivseks raviks);
endometrioos (peamise ravina või lisaks kirurgilisele ravile mitte kauem kui kuus kuud). Koos hormoonasendusraviga haiguse ja selle ägenemiste raviks;
emaka fibroidid (operatsioonieelse ettevalmistusena kuni kuue kuu jooksul fibroidide / hüsterektoomia eemaldamiseks või operatsioonist keelduvate menopausi ajal sümptomaatiliseks raviks ja seisundi parandamiseks);
enneaegne keskse päritoluga puberteet lastel (Lukrini depoo annuses 3,75 mg);
rinnavähk perimenopausaalses perioodis (kombinatsioonis hormoonraviga).

Eesnäärmevähiga patsientidele, kes vajavad testosterooni taseme langust kastreerimiseni, on ette nähtud lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kirurgiline kastreerimine;
hormoonidest sõltumatu eesnäärmevähk;
rasedus ja imetamine;
vanus alla 18 aasta (ravimi annuses 3,75 mg on erandiks lapsed, kellel on diagnoositud keskne päritolu enneaegne puberteet);
individuaalne sallimatus ravimi Lukrin Depot ja sarnaste valgu päritolu ravimite komponentide suhtes.

Lisaks on pikaajalise toimega intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud lüofilisaadi suspensiooni valmistamiseks vastunäidustused naistel tundmatu päritoluga ja üle 65-aastased tupeveritsused.

Suhteline (Lukrini depoo on ette nähtud arsti järelevalve all): metastaasid selgroos, kuseteede obstruktsioon, hematuria.

Ljukrini depoo, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks i / m ja s / c pikaajalise toimega manustamiseks 3,75 mg

Lukrin Depoo lüofilisaadist valmistatud suspensiooni manustatakse i / m või s / c.

Süstid viiakse läbi üks kord kuus. Tähtis on süstekohta perioodiliselt muuta. Vahetult enne kasutamist segatakse lüofilisaat (3,75 mg) kaasasoleva lahustiga (1 ml).

Eesnäärme- või rinnavähiga patsientide ühekordne annus on 3,75 mg. Ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Emaka fibroidide ja endometrioosi korral on Lukrin Depoo annus 3,75 mg. Esimene süst reproduktiivses eas patsientidele manustatakse menstruatsiooni 3. päeval. Ravi ei tohi ületada kuut kuud.

Enneaegse puberteediga laste algannus on 0,3 mg 1 kg kehakaalu kohta (minimaalne annus on 7,5 mg). Ravimit manustatakse üks kord 28 päeva jooksul.

Ravimi koguannus / Lucrin Depot süstlate või süsteviaalide arv annuses 3,75 mg, sõltuvalt lapse kaalust, on vastavalt:

alla 25 kg: 7,5 mg / 2 tk;
25 kuni 37,5 kg: 11,25 mg / 3 tk;
37,5 kg: 15 mg / 4 tk.

Juhtudel, kui nõutav koguannus hõlmab kahe või enama süsti sisseviimist, tehakse need samaaegselt.

Enneaegse puberteedi progresseerumise täieliku pärssimise puudumisel suurendatakse ravimi annust 3,75 mg iga 28 päeva järel.

Ravi katkestamist tuleks kaaluda tüdrukute puhul 11-aastaselt ja poistel 12-aastaselt.

Lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks 11 mg

Lüofilisaadi Lukrini depoos valmistatud suspensioon manustatakse kohe pärast lahjendamist i / m või s / c annuses 11 mg üks kord iga 3 kuu tagant.

Ravimit kasutatakse ainult arsti järelevalve all.

Lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks 30 mg

Lüofilisaadi Lukrin depoos valmistatud suspensiooni süstitakse vahetult pärast lahjendamist 30 mg üks kord kuue kuu jooksul.

Ravimit kasutatakse ainult arsti järelevalve all. Tähtis on süstekohta perioodiliselt muuta.

Vedrustuse ettevalmistamise juhised

Kui kasutate Lukrin Depot annuses 3,75 mg viaalides, tõmmatakse kõigepealt ampullist lahusti nõelaga süstlasse ja seejärel lisatakse ravimile (ülejäänud lahusti kõrvaldatakse). Pudelit loksutatakse korralikult, kuni moodustub homogeenne piimjas suspensioon. Kohe pärast lahjendamist tõmmatakse kogu viaali sisu süstlasse (maksimaalselt - 2 ml) ja tehakse SC või IM süst.

Hoolimata asjaolust, et Lukrin Depo suspensioon püsib stabiilsena 24 tundi pärast valmistamist, tuleks seda kasutada kohe pärast lahjendamist. Ravimi jäägid tuleb hävitada.

Ravimi kasutamisel annuses 3,75, 11 või 30 mg kahekambrilistes süstaldes kruvitakse kõigepealt valge kolb otsa torusse, kuni pistik hakkab pöörlema. Süstalt hoitakse püsti. Kolbi vajutades hakake aeglaselt süstima lahustit, kuni esimene pistik on sinise joone süstla keskel. Süstalt hoitakse püsti.

Seejärel segatakse preparaati õrnalt õõtsutades põhjalikult lahustiga, kuni moodustub piimjas homogeenne suspensioon (suspensioon). Jätkates süstla püstiasendis hoidmist, eemaldatakse nõelalt kork teise käega ülespoole, seda lahti keeramata, ja kolb lükatakse ettepoole (seetõttu eemaldatakse süstlast õhk). Kuna suspensioon settib väga kiiresti, kohe pärast selle moodustumist, süstitakse kogu ravimi sisu annuses 3,75 või 11 mg i / m või s / c, annuses 30 mg - s / c.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: perifeerse vereringe kahjustus, vererõhu tõus / langus, südamepekslemine, tursed, tromboos, arteriaalne ja venoosne trombemboolia (sh kopsuemboolia), insult, flebiit, müokardiinfarkt, mööduvad isheemilised rünnakud, ortostaatiline hüpotensioon, muutused vasodilatatsioonis elektrokardiogrammil krooniline südamepuudulikkus, arütmia, tahhükardia, bradükardia, stenokardia, südame äkksurm;
seedesüsteem: maitsehäired, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, oksendamine, janu, suukuivus või hüposalivatsioon, söögiisu vähenemine / puudumine, gastriit, düsfaagia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, seedetrakti verejooks, raske maksakahjustus;
endokriinsüsteem: rindade hellus, suhkurtõbi, halvenenud glükoositaluvus, hüpofüüsi apopleksia, suurenenud kilpnääre, galaktorröa, günekomastia, androgeenilaadsed toimed (hääle muutus, suurenenud karvakasv, seborröa, akne, virilisatsioon);
vereloomeorganid: suurenenud protrombiini ja aktiveeritud osalise tromboplastiini aeg, neutropeenia, leukopeenia, leukotsüütide arvu suurenemine, trombotsütopeenia, aneemia;
lihas-skeleti süsteem: osteoporoos, luutiheduse muutused naiste luutensitomeetria taustal östrogeenitaseme languse, lihastoonuse suurenemise, müalgia, artralgia, luuvalu tõttu;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: hallutsinatsioonid, pearinglus, unehäired (suurenenud unisus, unetus), peavalu, mäluhäired, depressioon, suurenenud ärrituvus, minestamine, segasus, hüperesteesia, paresteesia, enesetapumõtted ja enesetapukatsed, lihasnõrkus, krambid, perifeerne neuropaatia, neuromuskulaarsed häired, isiksuse muutused, emotsionaalne labiilsus, letargia;
hingamissüsteem: farüngiit, ninaverejooks, hingamisraskused, õhupuudus, köha, interstitsiaalne kopsuhaigus, infiltraadid või kiulised moodustised kopsudes, pleuraefusioon;
nahk ja selle lisandid: valgustundlikkusreaktsioonid, küünte muutused, ekseem, naha kuivus, dermatiit, naha värvimuutus, alopeetsia, urtikaaria, hüperpigmentatsioon, ekhümoos, kihelus / lööve (sh makulopapulaarne); naistel - hirsutism, hüpertrichoos, akne;
meeleelundid: tinnitus, kuulmis- ja nägemispuude, konjunktiviit;
Urogenitaalsüsteem: erektsioonihäired, libiido langus, valu munandites või eesnäärmes, munandite atroofia, peenise turse, tupevoolus, tupepõletik, tupe limaskesta kuivus, tupeveritsus, düsmenorröa, ebaregulaarsused menstruaaltsüklis, polüuuria, hematuria, düsuuria;
laboratoorsed parameetrid: eesnäärmespetsiifilise antigeeni, kusihappe, vere uurea lämmastiku, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine veres, retikulotsüütide arv, valgu esinemine uriinis, aspartaataminotransferaasi, laktaatdehüdrogenaasi, aluselise fosfataasi, hüperurikeemia, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia (hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia (hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, hüperglükeemia, aktiivsuse suurenemine, madala tihedusega lipoproteiini kolesterool ja üldkolesterool), hüpoproteineemia, hüperkreatinineemia, hüperkaltseemia;
lokaalsed reaktsioonid: abstsess, hüperemia, kudede kõvastumine, ärritus, turse ja valu süstekohas;
teised: suurenenud higistamine, näo- ja rinnaosa naha punetus, gripitaoline sündroom, muutused kehalõhnas, kehakaalu suurenemine / vähenemine, perifeerne turse, suurenenud väsimus, asteenia, allergilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), laste kasvupeetus, sekundaarsete infektsioonide liitumine, seljaaju kokkusurumine ja / või äge uriinipeetus meestel esimese 14 ravipäeva jooksul, lümfisõlmede suurenemine Lucrin Depot kasutamise esimesel 7 päeval, sekundaarsete kasvajahaiguste (rinna-, emakakaela-, nahavähk) ilmnemine.

Leuproreliini farmakoloogilise toimega steroidogeneesile seotud kõrvaltoimed:

healoomulised / pahaloomulised / täpsustamata kasvajad, sealhulgas polüübid ja tsüstid: eesnäärmevähi progresseerumine;
ainevahetus: kehakaalu suurenemine / vähenemine;
närvisüsteem: suurenenud emotsionaalne labiilsus, lihasnõrkus, peavalu;
veresoonte süsteem: ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu langus, kuumahood, vasodilatatsioon;
nahk ja nahaaluskoe: küünte / juuste häired, ekseem, hirsutism, külm higi, pigmentatsioonihäired, hüpotrikoos, öine higistamine, ebanormaalne juuste kasv, urtikaaria, lööve, ebanormaalne nahalõhn, hüperhidroos, kuiv nahk, seborröa, akne;
reproduktiivsüsteem ja piimanääre: libiido tõus / kaotus / langus, munandivalu, erektsioonihäired, munandite atroofia, peenise ödeem, eesnäärmevalu, menorraagia, vaginiit, düspareunia, menopausi sümptomid, metrorraagia, galaktorröa, valu / ülekoormus rinnad, rindade suurenemine, tupest väljumine, rindade hellus / atroofia, menstruaaltsükli häired, verejooks tupest, günekomastia;
teised: eesnäärmespetsiifilise antigeeni kontsentratsiooni suurenemine, luutiheduse vähenemine, ärrituvus, kuumuse tunne, limaskestade kuivus.

Pikaajalisel kokkupuutel leuproreliiniga (6 kuni 12 kuud) täheldati osteoporoosi, suhkurtõve, triglütseriidide, madala tihedusega lipoproteiinide ja üldkolesterooli kontsentratsiooni suurenemist ning glükoositaluvuse halvenemist.

Lucrin Depoo kõrvaltoimed, mida täheldati kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgsetes vaatlustes:

invasioonid ja infektsioonid: gripp, sepsis, kandidoos, viirusnakkus, keema, püelonefriit, bronhiit, põie ja kuseteede infektsioon;
healoomulised / pahaloomulised / täpsustamata kasvajad (sh polüübid ja tsüstid): pseudolümfoom;
veri ja lümfisüsteem: eosinofiilia, aneemia;
immuunsüsteem: ülitundlikkusreaktsioonid;
ainevahetus: liigne kehakaalu langus / tõus, hüperkolesteroleemia, dehüdratsioon, hüpoglükeemia, hüperglükeemia, suurenenud söögiisu, anoreksia;
närvisüsteem: perifeerne neuropaatia, lihtsad osalised krambid, treemor, ataksia, hüpertoonilisus, migreen, minestamine, unisus, paresteesia, peavalu, pearinglus, apaatia, vaenulikkus, eufooria, segasus, deliirium, ärevus, depressioon, unetus, vähenenud sugutung, närvilisus, isiksushäired, meeleolu kõikumine;
meeleelundid: vestibulaarne pearinglus, nägemishäired (sh amblüoopia), silmavalu, silmade kuivus, nägemisteravuse langus;
kardiovaskulaarne süsteem: hematoom, veresoonte kollaps, aneurüsm, tromboflebiit, vererõhu tõus, lümfödeem, vasodilatatsioon, kuumahood, atrioventrikulaarne blokaad, bradükardia, südamepekslemine, südamepuudulikkus, tahhükardia, stenokardia;
hingamissüsteem: krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, bronhospasm, astma, köha, emfüseem, hemoptüüs, õhupuudus, ninaverejooks;
seedesüsteem: kõhuvalu, suukuivus, igemete veritsus, iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus, kõhupuhitus, seedetrakti verejooks, düspepsia, gastriit, hepatotsellulaarsed kahjustused, maksa kolestaas, maksa hellus, düsfunktsioon maks;
nahk ja nahaalune rasv: sügelus, karvakasvu häired, hirsutism, hüperhidroos, valgustundlikkusreaktsioonid, seborröa, akne, kuiv nahk, makulopapulaarne lööve, ekhümoos, alopeetsia;
lihas-skeleti süsteem: lihasspasmid, jäsemete ja luude valu, lihasnõrkus, jäik kael, artriit, seljavalu, artralgia, müalgia;
Urogenitaalsüsteem: valu eesnäärmes, peenise turse, vaagnapiirkonna valu, eritis suguelunditest, tupepõletik, galaktorröa, piimanäärmete kinnistumine / atroofia / suurenemine, valu piimanäärmetes, erektsioonihäired, günekomastia, kuseteede häired, kusepeetus / kusepidamatus, noktuuria, hematuria, pollakiuria, düsuuria;
teised: kõnnakuhäired, gripitaoline seisund, halb enesetunne, janu, külmavärinad, ülitundlikkus / tursed / valu / induratsioon / reaktsioon süstekohas, väsimus, asteenia, limaskestade kuivus, alajäsemete ja näo tursed, gravitatsiooniline ja perifeerne turse, valu rinnus;
laboratoorsed parameetrid: bilirubiini, testosterooni ja triglütseriidide kontsentratsiooni suurenemine veres, madala tihedusega lipoproteiinid ja eesnäärme spetsiifiline antigeen, südamemurrud, aktiveeritud osalise tromboplastiini ja protrombiini aja suurenemine, kaaliumi kontsentratsiooni vähenemine veres, kõrvalekalded elektrokardiogrammis, gamma-glutamüüllaktaasi aktiivsuse suurenemine, aspartaataminotransferaas ja alaniinaminotransferaas, leeliseline fosfataas veres, trombotsüütide arvu vähenemine, ebanormaalsed maksafunktsiooni testid, suurenenud erütrotsüütide settereaktsioon.

Kuna ravimil on mitu näidustust, ei saa kõiki loetletud kõrvaltoimeid omistada igale patsiendile. Enamike kõrvaltoimete puhul pole põhjuslikku seost Lukrini depoo vastuvõtuga kindlaks tehtud.

Turustamisjärgsetes uuringutes täheldati järgmisi kõrvaltoimeid (nende arengu sagedus pole teada):

invasioonid ja infektsioonid: kopsupõletik, farüngiit;
healoomulised / pahaloomulised / täpsustamata kasvajad (sh tsüstid ja polüübid): nahavähk;
immuunsüsteem: anafülaktilised reaktsioonid;
endokriinsüsteem: hüpofüüsi apopleksia, struuma;
ainevahetus: hüpoproteineemia, hüperfosfateemia, hüperlipideemia, suhkurtõbi;
närvisüsteem: unehäired, suurenenud libiido, meeleolu kõikumine, neuromüopaatia, halvatus, krambid, mööduv isheemiline atakk, teadvusekaotus, sealhulgas minestamine, ajuveresoonkonna häired, perifeerne hüpesteesia, neuropaatia, düsgeusia, mäluhäired, sealhulgas amneesia, letargia, enesetapukatsed;
meeleelundid: kuulmispuude, kohin kõrvades, silmade kuivus, nägemisteravuse langus;
kardiovaskulaarne süsteem: veenilaiendid, vererõhu langus, tromboos, flebiit, müokardiinfarkt, arütmia, kongestiivne südamepuudulikkus, südame äkksurm;
hingamissüsteem: interstitsiaalne kopsuhaigus, kopsuemboolia, siinusummikud, kopsuinfiltratsioon, pleuraefusioon, hemoptüüs, kopsufibroos, pleura hõõrdemüra;
seedesüsteem: kollatõbi, raske maksapuudulikkus, maksa düsfunktsioon, pärasoole polüübid, kaksteistsõrmiksoole haavand, maohaavand, düsfaagia, seedetrakti verejooks;
naha ja nahaalune rasv: juuste kasvu häired, nahalööbed, pigmentatsioonihäired, dermatiit, urtikaaria;
lihas-skeleti süsteem: tenosünoviit, anküloseeriv spondüliit, artropaatia, luude turse;
Urogenitaalsüsteem: valu eesnäärmes, peenise turse, valu munandites, munandite atroofia, metrorraagia, menstruaaltsükli häired, tupeverejooks, rindade hellus, kuseteede obstruktsioon, kusepõie spasm, püsiv tung urineerida;
teised: põletik, kõvastumine või reaktsioon süstekohas; intrapelviline fibroos, põletik, sõlm, hematoom, aseptiline abstsess, palavik, selgroolüli murd;
laboriparameetrite kõrvalekalded: kaltsiumi, triglütseriidide, bilirubiini, karbamiidlämmastiku, kreatiniini, madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni suurenemine veres; müra südame piirkonnas, südamelihase isheemia tunnused elektrokardiogrammil, leukotsüütide arvu vähenemine või suurenemine, vere kaaliumisisalduse vähenemine, kõrvalekalle maksafunktsiooni testide normist, aktiveeritud osalise tromboplastiini ja protrombiini aja suurenemine, trombotsüütide arvu vähenemine.

Meeste Lucrin Depot kasutamise taustal ilmnesid tõsised arteriaalse ja venoosse trombemboolia juhtumid, sealhulgas mööduv isheemiline atakk, insult, müokardiinfarkt, kopsuemboolia ja süvaveenide tromboos. Hoolimata asjaolust, et mõnel juhul täheldati ajutist suhet, olid enamasti episoodid samaaegsed ravimid või riskifaktorid. Ei ole teada, kas nende sündmuste ja GnRH agonistide kasutamise vahel on seos.

Leuproreliini kasutamist patsientidel on seostatud luutiheduse muutustega. Kliinilises uuringus endometrioosi põdevatel naistel, kes said 6 kuud ravi Lukrin Depot'ga annuses 3,75 mg, mõõdeti luutihedust röntgenabsorptsioonimeetria meetodil. Uuringu käigus leiti tiheduse taseme langus keskmiselt 3,9%, võrreldes enne ravi algust saadud väärtustega. Koe keskmine luutihedus 6-12 kuu pärast pärast ravi lõpetamist taastati esialgseks (± 2%).

Lukrin Depoo süstimine annuses 3,75 mg 3 kuu jooksul koos emakafibroididega oli seotud selgroo rakuliste luude mineraalse tiheduse vähenemisega 2,7% võrra võrreldes algväärtustega, mis on kindlaks tehtud kvantitatiivse radiograafia abil. Kuus kuud pärast ravi lõpetamist oli kalduvus paranemisele.

Üleannustamine

Puuduvad andmed Lucrin Depot üleannustamise kohta inimestel.

Ravimi kasutamine annuses kuni 20 mg päevas 2 aasta jooksul eesnäärmevähiga patsientidel ei põhjustanud kõrvaltoimete teket, mis erinesid neist, kui ravimit kasutati annuses kuni 1 mg päevas.

Üleannustamise korral on soovitatav rakendada sümptomaatilist ravi.

erijuhised

Lukrin Depoo kasutamine peaks toimuma ainult arsti järelevalve all.

Ravimi turustamisjärgsetes uuringutes on registreeritud krampide juhtumeid. Nende ilmnemist täheldati lastel, naistel, tserebrovaskulaarsete häiretega, epilepsia, krampide, arenguhäirete või kesknärvisüsteemi kasvajatega patsientidel krampe põhjustada võivate ravimite (näiteks selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või bupropioon) kombineeritud kasutamise taustal. Krampide juhtumeid on esinenud ka ilma nende seisunditeta patsientidel.

Ühe ravinädala jooksul suureneb enamikus episoodides testosterooni kontsentratsioon võrreldes algtasemega. 2 nädala lõpuks väheneb hormooni sisaldus algväärtuseni või alla selle. Postkastreerimise kontsentratsioon saavutatakse 2–4 nädala jooksul ja see püsib kogu leuproreliini regulaarse kasutamise perioodi vältel.

Lucrin Depoo süstimise esimeste nädalate taustal võivad esineda mööduvad patsiendi seisundi halvenemise tunnused või ilmneda täiendavad sümptomid ja aluseks oleva patoloogia ilmingud. Vähestel juhtudel suureneb luuvalu, mis leevendatakse sümptomaatilise raviga.

Kui hematuria, kuseteede obstruktsiooni või selgroolüli metastaasidega patsientide seisund Lucrin Depoo kasutamise esimestel nädalatel halveneb, võivad ilmneda neuroloogilised probleemid - uroloogiliste sümptomite süvenemine, paresteesia, alajäsemete ajutine nõrkus. Leuproreliini, nagu ka teiste GnRH analoogide kasutamist on seostatud kuseteede obstruktsiooni ja seljaaju kokkusurumisega, mida võib komplitseerida halvatus koos surmaga või ilma. Sellega seoses tuleb esimestel ravinädalatel hoolikalt jälgida lülisamba metastaaside esinemist ja kuseteede rasket obstruktsiooni.

GnRH analoogide kasutamine meestel põhjustas hüperglükeemia arengut ja diabeedi tõenäosuse suurenemist. Hüperkaleemia võib viidata nii suhkurtõve arengule kui ka glükeemilise kontrolli halvenemisele seda haigust põdevatel patsientidel. Oluline on kontrollida vere glükoosisisaldust ja / või glükosüülitud hemoglobiini taset, samuti ravida hüperglükeemiat või suhkurtõbe.

On teateid insuldi, müokardiinfarkti ja äkksurma suurenenud riski kohta meestel, kes on kasutanud GnRH analooge, mis näitavad, et see risk on madal. Kui määratakse Lucrin Depot eesnäärmevähi raviks, tuleb seda hinnata, võttes arvesse kardiovaskulaarsete patoloogiate tekkimise riskitegureid. Oluline on jälgida märke ja näitajaid, mis näitavad kardiovaskulaarsete patoloogiate esinemist GnRH analooge saavatel patsientidel.

Androgeenide puuduse pikaajalise ravi korral täheldati pikenenud QT-intervalli. Kui IA klassi antiarütmikumide (näiteks prokaiinamiid, kinidiin) või III klassi (sotalool, amiodaroon) on vaja koos kasutada kroonilise südamepuudulikkuse, ebanormaalse elektrolüütide taseme või kaasasündinud pika QT sündroomiga, peaks Lukrin Depoo kasutamise otsuse tegema arst pärast androgeenide puuduse ravi võimalike eeliste ja tajutud riskide hindamist

Tavaliselt täheldatakse Lukrini depoo kasutamise alguses suguhormoonide kontsentratsiooni mööduvat suurenemist, mis on seotud selle toime füsioloogiliste ilmingutega. Mõningane ilmingute süvenemine ravi alguses möödub piisavalt kiiresti, jätkates muidugi piisavalt valitud ravimi annustega. On teateid tõsise tupeverejooksu tekkest, mis nõuab kirurgilist või konservatiivset ravi.

Leuproreliini kasutamise perioodil ja kuni menstruatsiooni taastumiseni tuleb kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid. Ravi tõttu pärsitud viljakus või viljastumisvõime taastatakse kuni 2 aasta jooksul pärast selle tühistamist.

Luutensitomeetriaga naistel on östrogeenisisalduse vähenemisest tingitud luutiheduse vähenemine pöörduv ja taastub pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Lukrin Depot saavatel naistel on hüpofüüsi-gonadotroopse süsteemi funktsioonid pärsitud. Funktsioon taastatakse 3 kuud pärast ravi lõppu. Tuleb meeles pidada, et diagnostiliste testide tulemused, mis näitavad sugunäärmete või hüpofüüsi funktsiooni, mis viiakse läbi raviperioodi jooksul ja 3 kuud pärast selle lõppu, võivad olla moonutatud.

Kriteeriumid, mille alusel tehakse kindlaks, kas ravimit saab kasutada enneaegse puberteedi raviks, hõlmavad järgmist:

alla 8-aastaste ja alla 9-aastaste poiste sekundaarsete seksuaalomaduste ilmnemisega kaasneva idiopaatilise või neurogeense varajase puberteedi kliiniline diagnoos;
diagnoosi kinnitamine GnRH stimulatsioonitestiga. Tuleb arvestada, et luu vanus ületab bioloogilist vanust 1 aasta.

Esmane uuring hõlmab lapse kehakaalu ja pikkuse mõõtmist, suguhormoonide, neerupealiste steroidide (neerupealiste kaasasündinud hüperplaasia välistamiseks), inimese kooriongonadotropiini (hormooni sekreteeriva tuumori olemasolu välistamiseks) kontsentratsiooni määramist. Samuti viiakse läbi neerupealiste ja vaagnaelundite ultraheliuuring (steroide tootva kasvaja välistamiseks) ja pea kompuutertomograafia (koljusisese kasvaja olemasolu välistamiseks).

Lastele mõeldud depoosuspensioonide valmistamiseks mõeldud leuproreliini annus tuleks individuaalselt määrata. Selle arvutamine põhineb ravimi koguse (mg) ja kehakaalu (kg) suhtel. Väikelaste jaoks on vaja ravimi suuremaid annuseid mg-des 1 kg kehakaalu kohta. Pärast 1 või 2 kuud pärast Lucrin Depoo kasutamise algust või selle annuse muutmist mis tahes vormis annuste kasutamisel viiakse supressiooni kinnitamiseks läbi laste kontrolluuring GnRH, suguhormoonide stimulatsiooni ja Tammeri järgi lavastamise testiga.

Luu vanuse suurenemist tuleks mõõta iga kuue kuu / aasta tagant. Laboratoorsete ja / või kliiniliste uuringute kohaselt peaks arst annust tiitrima seni, kuni patoloogia ei progresseeru. Enamikul lastest võib piisava supressiooni säilitamiseks piisavat esimest annust säilitada kogu ravikuuri vältel. Siiski pole piisavalt andmeid korrigeeritud annuse määramise kohta, kui patsiendid lähevad pärast Lucrin Depot kasutamise alustamist väga noorelt ja väiksemate annuste kasutamisel suurematesse kaalukategooriatesse. Patsientidele, kelle kehakaal on ravi ajal märkimisväärselt tõusnud, tuleb kontrollida piisavat supressiooni.

Tüdrukutel / poistel, kes on saanud vastavalt 11/12 aasta vanuseks, tuleks kaaluda vajadust ravimi ärajätmise järele. Valesti valitud annus, samuti lüofilisaadi režiimi rikkumine võib põhjustada puberteedi protsessi ebapiisava kontrolli. Ebapiisava kontrolli tagajärjed hõlmavad puberteedi manifestatsioonide taastumist (munandite kasv, piimanäärmete areng, menstruatsioon). Sugunäärmete steroidide sekretsiooni ebapiisava kontrolli pikaajalised tagajärjed pole teada. Eeldatavasti võib see hõlmata hilisemat kasvu kasvu täiskasvanueas.

1–2 kuu möödumisel Lucrin Depot'i süstimise algusest tuleb jälgida ravivastust. Selleks kasutatakse GnRH stimulatsiooni testi ja suguhormoonide sisalduse määramist. Asjaolu, et patsiendile määrati ebapiisav leuproreliini annus, näitab puberteedi piiri ületavate suguhormoonide kontsentratsioon. Pärast terapeutilise annuse kehtestamist väheneb suguhormoonide ja gonadotropiinide kontsentratsioon puberteedieelsele tasemele.

Enne lapse alustamist tuleks lapse vanematele või hooldajatele teatada pideva ravi vajadusest. Tüdrukutel võib ravimi manustamise esimesel kahel kuul ilmneda verine eritis või menstruatsioon. Juhtudel, kui verejooks kestab üle 2 kuu, peaksite pöörduma arsti poole. Kui süstekohas ilmneb ärritus ja kui esineb mingeid ebatavalisi sümptomeid või märke, on oluline sellest kohe arstile öelda.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Lucrin Depoo kasutamise taustal võivad ilmneda pearinglus, unisus ja muud soovimatud nähtused, soovitatakse patsientidel ravi ajal hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mille rakendamine nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lucrin depoo ei ole ette nähtud raseduse / imetamise ajal. Enne ravimi kasutamist on oluline rasedus välistada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel Lucrin Depot ei kasutata. Erandiks on enneaegse puberteediga lapsed, kelle raviks kasutatakse lüofilisaati annuses 3,75 mg.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastased patsiendid on vastunäidustatud lüofilisaadi määramisel pikaajalise toimega intramuskulaarse ja subkutaanse manustamise suspensiooni valmistamiseks (3,75 ja 11 mg).

Ravimite koostoimed

Puuduvad andmed Lucrin Depoti koostoime kohta teiste ravimitega, kuna farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud.

Kuna leuproreliin on peptiidset laadi ja peptiidaasi toimel, mitte tsütokroom P450 ensüümide toimel, laguneb see primaarselt ja ligikaudu 46% selle annusest seondub vereplasma valkudega, on ravimite koostoimed ebatõenäolised.

Analoogid

Lukrini depoo analoogideks on Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserini depoo, Buserini, Suprefakti depoo.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 ° C. Mitte külmuda, hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lukrini depoo kohta

Ülevaadete kohaselt on Lukrin Depot ohutu ja tõhus ravim, mida kasutatakse laste onkoloogia, endometrioosi, emakafibroidide ja enneaegse puberteedi ravis.

Puuduste seas osutavad kõige sagedamini süstidest tulenevate võimalike kõrvaltoimete laia nimekirja olemasolu, ravimi kõrge hind ja pikaajaline ravi.

Lukrini depoo hind apteekides

Ligrini depoo, lüofilisaadi, mis on mõeldud pikendatud vabanemisega intramuskulaarseks ja subkutaanseks manustamiseks (pappkarbis, 1 pudel 3,75 mg), ligikaudne hind on 7050 kuni 8735 rubla.