Orsoten
Orsoten: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Orsoten
ATX-kood: A08AB01
Toimeaine: orlistat (orlistat)
Tootja: KRKA-RUS (Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018
Hinnad apteekides: alates 492 rubla.
Osta
Orsoten on ülekaalulisuse ravim, millel on seedetrakti lipaase pärssiv toime.
Väljalaske vorm ja koostis
Orsoteni toodetakse kapslite kujul: valgest kollase tooniga kuni valgeni; kapslite sisu - mikrograanulid või mikrograanulite ja pulbri segu, peaaegu valged või valged, võimalik, et on olemas küpsetatud aglomeraate, mis pressimisel kergesti murenevad (7 tükki blisterribas, 3, 6 või 12 pakki pappkarbis; 21 tükki kontuuris) rakupakendid, 1, 2 või 4 pakendit pappkarbis).
1 kapsli koostis:
- toimeaine: orsoteeni poolvalmis graanulid * - 225,6 mg (vastab toimeaine orlistati kogusele 120 mg);
- lisakomponent: mikrokristalne tselluloos;
- kapsli kork ja korpus: hüpromelloos, vesi, titaandioksiid (E171).
* 100 mg pooltoote graanuleid sisaldab: orlistati - 53,1915 mg, mikrokristalset tselluloosi - 46,8085 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Orlistat on seedetrakti lipaaside spetsiifiline pöörduv inhibiitor, millel on pikaajaline toime. Sellel ainel on mao- ja peensoole luumenis terapeutiline toime, seondudes kovalentselt mao ja pankrease lipaaside aktiivse seriinijäägiga. Inaktiveerimise tagajärjel ei saa ensüüm toidust eraldatavaid rasvu triglütseriidide, samuti monoglütseriidide ja imendunud vabade rasvhapete kujul. Tänu orlistati toimele ei imendu seedimata triglütseriidid seedetraktist, kehasse satub vähem kaloreid ja selle tagajärjel väheneb kehakaal. Orsoteni terapeutiline toime viiakse läbi ilma orlistati süsteemse imendumiseta.
24-48 tundi pärast ravimi võtmist suureneb väljaheidete rasvasisaldus ja pärast ravimi kasutamise lõpetamist - 48-72 tunni pärast - naaseb see algtasemele.
Kliiniliste uuringute käigus näitasid Orsoteniga ravitud rasvunud patsiendid kehakaalu märkimisväärsemat vähenemist võrreldes patsientidega, kellele määrati dieetravi. Kehakaalu langust täheldati juba esimese 2 nädala jooksul pärast kuuri algust ja see kestis 6–12 kuud isegi neil, kes dieetravile ei reageerinud. 2 aasta jooksul paranes ülekaalulisusega seotud metaboolsete riskifaktorite profiili statistiliselt oluline paranemine. Lisaks vähenes keharasva ladestumine märgatavalt võrreldes platseeboga. Ravim on osutunud tõhusaks ka siis, kui seda kasutatakse kehakaalu taastumise vältimiseks. Keskmiselt näitasid pooled patsiendid kehakaalu tõusu mitte rohkem kui 25% kaotatud kaalust,ja teine pool neist patsientidest ei võtnud kehakaalu veelgi juurde ega kogenud veelgi.
6-12 kuu jooksul läbi viidud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt oli ülekaalulistel või ülekaalulistel II tüüpi suhkurtõvega patsientidel kaalukaotus olulisem kui ainult dieetravil olnud patsientidel. Kehakaalu langus tulenes peamiselt keharasva vähenemisest. Tuleb märkida, et vaatamata antidiabeetiliste ravimite kasutamisele oli patsientidel enne uuringu algust glükeemiline kontroll sageli ebapiisav. Orlistatiga saavutati siiski glükeemilise kontrolli märkimisväärne paranemine. Lisaks märgiti Orsoten-ravi ajal II tüüpi suhkurtõvega patsientidel võimalust või vajadust vähendada hüpoglükeemiliste ravimite (näiteks sulfonüüluurea derivaadid) annuseid,täheldati ka plasma insuliinitaseme langust ja insuliiniresistentsuse vähenemist.
4 aastat kestnud kliinilises uuringus näidati, et orlistat vähendab oluliselt II tüüpi suhkurtõve tekkimise riski - ligikaudu 37% võrreldes platseebo kasutamisega. Esialgse glükoositaluvuse halvenemise korral vähenes see oht umbes 45%.
Orlistati rühmas oli kaalulangus võrreldes platseeborühmaga märkimisväärsem. Uue kehakaalu tase püsis kogu uurimisperioodi 4 aasta jooksul. Orlistatiga ravitud patsientidel ilmnes ka metaboolse riskiteguri profiili märkimisväärne paranemine võrreldes platseeboga.
Ühe aasta kestnud kliinilises uuringus näitasid rasvunud noorukid, kellel oli orlistati, kehamassiindeksi (KMI), keharasva ning talje ja puusaümbermõõdu vähenemist võrreldes platseebot saanud noorukite rühmaga. Diastoolne vererõhk vähenes märkimisväärselt võrreldes platseebogrupiga.
Farmakokineetika
Orsoteni iseloomustab minimaalne süsteemne toime. 8 tundi pärast 360 mg ühekordse suukaudse annuse manustamist ei leitud vereplasmas muutumatut orlistati, mis kinnitab, et selle tase on alla 5 ng / ml. Pärast ravimi terapeutiliste annuste kasutamist oli muutumatut orlistati plasmas võimalik tuvastada ainult mõnel juhul ja selle kontsentratsioonid olid alla 10 ng / ml või 0,02 μmol. Kumulatsiooni märke ei leitud, mis kinnitab Orsoteni ülimadalat imendumist.
Jaotuse mahtu ei saa kindlaks teha, kuna toimeaine imendub väga halvasti. Orlistaat seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiin ja lipoproteiinid) in vitro enam kui 99%. Ravim võib tungida erütrotsüütidesse minimaalsetes kogustes.
Orlistaat metaboliseeritakse loomkatsetes saadud andmete põhjal, peamiselt sooleseinas. Rasvunud inimeste osavõtul uuringute läbiviimisel leiti, et umbes 42% süsteemselt imenduva toimeaine minimaalsest osast langeb kahele peamisele metaboliidile: M1 (neljaliikmeline hüdrolüüsitud laktoonitsükkel) ja M3 (lõhustatud N-formüülleutsiini jäägiga M1). …
Molekulidel М1 ja МЗ on avatud β-laktoonitsükkel ja nad suruvad lipaasi väga ebaolulisel määral alla (orlistatist nõrgemad vastavalt 1000 ja 2500 korda). Pärast Orsoteni terapeutiliste annuste kasutamist peetakse neid metaboolseid tooteid farmakoloogiliselt inaktiivseteks nende ülinõrga inhibeeriva toime ja madala plasmakontsentratsiooni (vastavalt ligikaudu 26 ja 108 ng / ml) tõttu.
Ligikaudu 97% orlistaadi suukaudsest annusest eritub soolte kaudu, 83% muutumatul kujul.
Kõigi orlistati struktuuriga seotud ainete kumulatiivne eritumine neerude kaudu on alla 2% võetud annusest. Periood, mis on vajalik ravimi täielikuks elimineerimiseks neerude kaudu ja soolestiku kaudu, võib varieeruda 3 kuni 5 päeva. Normaalse ja ülekaalulise kehaga vabatahtlikel oli ravimite eritumisteede suhe sama. Orlistat ja selle kaks peamist metaboliiti võivad erituda sapiga.
Näidustused kasutamiseks
Vastavalt juhistele on Orsotenit soovitatav rasvunud patsientide pikaajaliseks raviks, kelle KMI on ≥ 30 kg / m2, või ülekaaluliste (KMI ≥ 28 kg / m2) patsientide puhul rasvumisega seotud riskifaktorite olemasolul koos mõõduka hüpokaloriga dieet.
Ravimit Orsoten võib välja kirjutada ülekaalulisuse või ülekaalulisusega II tüüpi suhkurtõvega patsientidele kombinatsioonis hüpoglükeemiliste ainetega ja / või mõõdukalt madala kalorsusega dieediga.
Vastunäidustused
- kolestaas;
- kroonilise malabsorptsiooni sündroom;
- rasedus ja imetamine;
- vanus kuni 18 aastat;
- ülitundlikkus orlistaadi või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.
Orsoteni tuleb tsüklosporiini ja suukaudsete antikoagulantide (sh varfariin) kasutamisel kasutada ettevaatusega.
Orsoteni kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Orsoteni võetakse suu kaudu.
Soovitatav ühekordne annus on 1 kapsel (120 mg orlistati). Kapslid tuleb võtta vahetult enne iga peamist söögikorda, selle ajal või pärast seda, kuid mitte hiljem kui 1 tund pärast selle valmimist. Juhul, kui sööki ei olnud või söögikord ei sisaldanud rasva, võib kapsli võtmise vahele jätta. Ravi kestus ei ületa 2 aastat.
Ravimi kasutamisel rohkem kui 3 korda päevas, 120 mg, ei suurene selle terapeutiline toime.
Orsoteni vastuvõtmine peaks olema kombineeritud tasakaalustatud, mõõdukalt hüpokalorilise dieediga, sealhulgas rasvade kujul, mis ei ületa 30% kogu kaloraažist. Valgu, süsivesikute ja rasvade päevane tarbimine tuleks jaotada 3 põhitoidukorra peale. Puu- ja köögivilju on soovitatav lisada dieeti iga päev.
Kõrvalmõjud
Kliiniliste uuringute kohaselt on tuvastatud Orsoteni järgmised kõrvaltoimed:
- neerud ja kuseteed: sageli - kuseteede infektsioonid;
- Seedetrakt: väga sageli - ebamugavustunne / valu kõhupiirkonnas, kõhupuhitus, vähese gaasiga gaasid, õline eritis pärasoolest, tung defekatsiooni järele, suurenenud väljaheidete sagedus, steatorröa (rasva lisamine väljaheites), lahtised väljaheited; sageli - ebamugavustunne / valu pärasooles, fekaalipidamatus, puhitus, pehme väljaheide, igemete / hammaste kahjustus;
- nakkus- ja parasiithaigused: väga sageli - gripp;
- närvisüsteem: väga sageli - peavalu;
- vaimsed häired: sageli - ärevus;
- ainevahetus: väga sageli - hüpoglükeemia;
- suguelundid ja piimanäärmed: sageli - ebaregulaarne menstruatsioon;
- hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: väga sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid; sageli - alumiste hingamisteede infektsioonid;
- üldised häired: sageli - nõrkus.
Orsoteni võtmise ajal ilmnesid soovimatud mõjud peamiselt seedetraktist ja olid põhjustatud liigsest rasva kogusest väljaheites. Nende mõjude tekkimise tõenäosus vähenes madala rasvasisaldusega dieedi korral.
Kõrvaltoimete sagedus ja olemus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel olid võrreldavad ülekaaluliste ja rasvunud patsientidega, kellel seda haigust ei olnud. Registreeritud häired olid reeglina kerged ja mööduvad; nende esinemist täheldati ravi varases staadiumis esimese kolme kuu jooksul, kuid mitte rohkem kui ühe episoodi korral. Orsoteni pikaajalisel kasutamisel vähenes selle kõrvaltoimete esinemissagedus.
Spontaansete registreerimisjärgsete teadetega registreeritud kõrvaltoimed (sagedus teadmata):
- maks ja sapiteed: sapikivitõbi, üksikud maksakahjustused, mõnikord rasked, põhjustades selle siirdamise või surma vajadust;
- seedesüsteem: divertikuliit, rektaalne verejooks (raskete ja / või püsivate sümptomite ilmnemisel on vajalik täiendav uuring), pankreatiit;
- neerud ja kuseteed: oksalaatnefropaatia koos võimaliku neerupuudulikkuse arenguga (kroonilise neerupuudulikkuse ja / või dehüdratsiooniga patsientidel täheldati selle tüsistuse riski süvenemist);
- immuunsüsteem: ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööve, sügelus, urtikaaria, bronhospasm, angioödeem, anafülaksia);
- nahk ja nahaalune kude: bulloosne lööve;
- laboratoorsed andmed: maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, protrombiini plasmakontsentratsiooni vähenemine, rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) väärtuste tõus ja antikoagulantidega tasakaalustamata ravi juhtumid, põhjustades hemostaatiliste parameetrite muutust, hüperoksaluria.
Üleannustamine
Kui orlistati võeti ühekordse annusena 800 mg või kui seda kasutati 3 korda päevas, 400 mg 15 päeva jooksul, ei täheldatud ilmseid kõrvaltoimeid. Lisaks sellele, kui Orsoten määrati rasvunud patsientidele 6 kuud 3 korda päevas annuses 240 mg, ei täheldatud kõrvaltoimete sageduse olulist suurenemist.
Orlistati üleannustamise korral puudusid kõrvaltoimed kas või ei erinenud nendest, mis registreeriti Orsoteni terapeutiliste annuste kasutamisel. Üleannustamise korral on soovitatav patsienti jälgida 24 tunni jooksul.
erijuhised
Kui üle 12-nädalase ravi Orsoteniga ei olnud võimalik saavutada kehakaalu langust vähemalt 5% võrra võrreldes algkaaluga, tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Kliiniliste uuringute kohaselt põhjustas Orsoteni kasutamine II tüüpi suhkurtõvega patsientidel kehakaalu languse võrreldes diabeedihaigetel patsientidel ravimi võtmise tulemustega vähem.
Orsoten demonstreerib tõhusust kehakaalu pikaajalisel kontrollimisel - see vähendab kehakaalu, hoiab seda saavutatud tasemel ja hoiab ära kehakaalu suurenemise. Ravimiteraapia aitab parandada rasvumisega seotud riskifaktorite ja haiguste profiili, nagu hüperkolesteroleemia, hüperinsulineemia, II tüüpi suhkurtõbi, halvenenud glükoositaluvus, arteriaalne hüpertensioon. Orlistat aitab vähendada vistseraalse rasva hulka ja ka II tüüpi diabeediga patsientidel viib süsivesikute ainevahetuse kompenseerimise täiendav paranemine, võimaldades vähendada hüpoglükeemiliste ainete annust.
Kliiniliste uuringute kohaselt ei ületanud Orsoteni kasutamise ajal ülekaalukalt patsientide D-, A-, E-, K- ja beetakaroteeni tase normi piiridest. Selleks, et tagada raviperioodi jooksul kõigi keha toitainete piisav tarbimine, võite võtta multivitamiine.
Orsoteni kasutamisel täheldati harvadel juhtudel hüpotüreoidismi arengut ja / või selle kontrolli rikkumist. Selle nähtuse mehhanism on ebaselge, kuid see võib olla seotud jodeeritud soola ja / või naatriumlevotüroksiini imendumise vähenemisega.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Orsoten ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid ega käsitseda muid keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke seadmeid.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Loomkatsete reproduktsioonitoksilisuse uuringute käigus ei ilmnenud orlistaadi embrüotoksilist ega teratogeenset toimet. Orsoteni kasutamise kohta rasedatel ei ole siiski usaldusväärseid kliinilisi andmeid, seetõttu on selle kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.
Kas orlistat eritub rinnapiima, ei ole kindlaks tehtud, mistõttu on Orsoteniga imetamise ajal vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Puudub teave, mis kinnitaks orlistati ravi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel lastel, seetõttu on Orsoten selle vanuserühma patsientidel vastunäidustatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Funktsionaalsete neeruhäirete korral ei ole Orsoteni annuse kohandamine vajalik.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksa funktsionaalsete häirete korral ei ole Orsoteni annuse kohandamine vajalik.
Kasutamine eakatel
Orsoteni kasutamisel eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Ravimite koostoimed
- amitriptüliin, digoksiin, biguaniidid, atorvastatiin, fibraadid, fluoksetiin, fenütoiin, losartaan, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, pravastatiin, fentermiin, aeglaselt vabastavad nifedipiin ja nifedipiin GITS (seedetrakti terapeutiline süsteem - andmed puuduvad, etanoolamiin); sibanool
- suukaudsed antikoagulandid (sh varfariin) - protrombiini tase väheneb ja INR indikaator suureneb, mis võib põhjustada hemostaatiliste parameetrite muutusi (vajalik on INR indikaatori jälgimine);
- tsüklosporiin - selle aine plasmakontsentratsioon väheneb, mis võib provotseerida selle immunosupressiivse efektiivsuse vähenemist; vajadusel nõuab see kombinatsioon tsüklosporiini taseme sagedast jälgimist plasmas samaaegse orlistat-ravi ajal ja ka pärast selle lõppu;
- beetakaroteen, D- ja E-vitamiinid - nende bioloogiliselt aktiivsete ainete imendumine on nõrgenenud, kombineeritud kasutamisel tuleks neid kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast Orsoteni võtmist või enne magamaminekut;
- amiodaroon - suu kaudu manustamisel on selle sisalduse vähenemine vereplasmas võimalik ja seetõttu on vajalik kliiniline vaatlus ja EKG jälgimine;
- antidepressandid, antipsühhootikumid (sh liitiumpreparaadid), retroviirusevastased ravimid HIV raviks - nende ravimite toime võib väheneda; enne Orsoten-ravi alustamist on vaja hoolikalt hinnata orlistatiga kokkupuute võimalikku riski sellistel patsientidel;
- akarboos - samaaegset manustamist tuleks vältida farmakokineetiliste koostoimete uuringute puudumise tõttu;
- epilepsiavastased ravimid - võivad tekkida krambid; põhjuslik seos selle tüsistuse ilmnemise ja orlistati manustamise vahel ei ole tõestatud, kuid vaatamata sellele tuleks patsientide seisundit jälgida krampide raskuse ja sageduse võimalike muutuste suhtes;
- suukaudsed rasestumisvastased vahendid - nende efektiivsuse halvenemine on võimalik Orsoteni kaudse toime tõttu, mis suurendab planeerimata raseduse tekkimise riski; tuleks kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid, eriti kui tekib tugev kõhulahtisus.
Analoogid
Orsoteni analoogid on: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Orsoteni kohta
Orsoteni kohta on meditsiinilistel veebisaitidel palju ülevaateid ja need on üsna erinevad. Enamik patsiente ja arste peab ravimit tõhusaks ravimiks, mis võimaldab ühe kuu jooksul vähendada mahtu ja kehakaalu 5–7 kg-ni (olenevalt rasvumise astmest). Samal ajal näitavad kõik positiivsed ülevaated, et soovitud terapeutilise efekti saavutamiseks on vaja ühendada Orsoteni tarbimine madala kalorsusega dieedi ja motoorse režiimi laiendamisega. Paljud arstid peavad ravimi eelist, et see ei kogune kehas ja praktiliselt ei sisene süsteemsesse vereringesse.
Orsoteni puuduseks on kõrvaltoimete ilmnemine, tavaliselt seedetraktist, nagu lahtised väljaheited, ebamugavustunne maos pärast kapslite võtmist, suurenenud gaaside moodustumine ja tahtmatu roojamine. Nende häirete raskuse vähendamiseks soovitavad patsiendid mitte rasvaseid toite kuritarvitada. On ka ülevaateid, milles väljendatakse rahulolematust uimastiraviga, kuna pärast selle esmapilgul ei olnud võimalik kaalu vähendada. Mõnikord märgitakse, et kohandades oma dieeti ja vähendades rasvade ja süsivesikute tavapärast tarbimist, saate vähendada liigset kehakaalu ilma ravimiravi kasutamata.
Orsoteni hind apteekides
Orsoteni (kapslid 120 mg) hind võib olla pakendi kohta, mis sisaldab 21 tükki, 640–840 rubla, 42 tükki. - 1280-1700 rubla, 84 tk. - 2299–2580 rubla.
Orsoten: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Orsoten Slim 60 mg kapslid 42 tk. 492 RUB Osta |
|
Arvustused Orsoten Slim 492 RUB Osta |
|
Orsoteni õhukesed mütsid. 60mg n42 669 r Osta |
|
Orsoten 120 mg kapslid 21 tk. RUB 682 Osta |
|
Orsoteni kapslid 120mg 21 tk. 774 RUB Osta |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsel 84 tk. 868 RUB Osta |
|
Orsoten 120 mg kapslid 42 tk. RUB 980 Osta |
|
Orsoten Slim 60mg kapslid 84 tk. 1194 RUB Osta |
|
Orsoteni kapslid 120mg 42 tk. 1306 RUB Osta |
|
Orsoten 120 mg kapslid 84 tk. 2296 RUB Osta |
|
Orsoteni kapslid 120mg 84 tk. 2315 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
