Loperamiidvesinikkloriid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Loperamiidvesinikkloriid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Loperamiid

ATX-kood: A07DA03

Toimeaine: loperamiid (Loperamiid)

Tootja: JSC "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Loperamiidvesinikkloriid on kõhulahtisuse vastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid: poolkerakujuliste otstega silindrilised, tahked, želatiinsed, valged või kollaka varjundiga valged; sisu - valge või valge kollaka varjundiga graanulid (pappkarbis 1–2 rakukontuuri pakendis 10 kapslit ja Loperamiidvesinikkloriidi kasutamise juhised).

1 kapsli koostis:

toimeaine: loperamiidvesinikkloriid - 2 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat, maisitärklis, laktoosmonohüdraat;
kapselkoore koostis: želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, glütseriin, propüülparahüdroksübensoaat E 216, metüülparahüdroksübensoaat E 218, titaandioksiid E 171, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Loperamiid on perifeerse opioidiretseptori agonist. Selle antagonist on naloksoon.

Loperamiidvesinikkloriidi toimemehhanism tuleneb võimest pärssida atsetüülkoliini ja prostaglandiinide vabanemist, vähendada tõukejõu peristaltikat, lühendada sisu sooletranspordi aega ja tugevdada sooleseina võimet vedelikku imada.

Suurendades päraku sulgurlihase toonust, vähendab ravim väljaheitmise tungi ja roojapidamatust.

Loperamiid on sooleseina jaoks väga spetsiifiline. Süsteemne vereringe jõuab piiratud koguses. Praktiliselt ei tungi läbi vere-aju barjääri.

Kõhulahtisust leevendava toimega loperamiidvesinikkloriidi maksimaalne annus on palju madalam kui keskne toimelävi.

Farmakokineetika

Sooles imendub enamus loperamiidvesinikkloriidist. Esimesel maksa läbimisel toimub ravimi intensiivne metabolism, seetõttu on süsteemne biosaadavus umbes 0,3% ja plasmakontsentratsioon on väga madal.

Rottidega tehtud uuringutes leiti, et loperamiidil on kõrge afiinsus sooleseina suhtes ja see seondub peamiselt pikisuunalise lihaskihi retseptoritega. Prekliiniliste andmete kohaselt on loperamiid P-glükoproteiini substraat.

Ligikaudu 95% annusest seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga). Loperamiid ei tungi läbi BBB (vere-aju barjääri).

Loperamiidvesinikkloriid metaboliseeritakse konjugatsiooni teel maksas peaaegu täielikult ja eritub seejärel sapiga. Peamine metaboolne rada on oksüdatiivne N-demetüülimine peamiselt CYPZA4 ja CYP2C8 isoensüümide osalusel.

Loperamiid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt väljaheitega. Poolväärtusaeg on 9-14 tundi.

Loperamiidi farmakokineetilisi parameetreid lastel ei ole uuritud. Eeldatakse, et loperamiidi omadused, sealhulgas teiste ravimitega suhtlemisel, on sarnased täiskasvanute omadustega.

Näidustused kasutamiseks

Loperamiidvesinikkloriid on näidustatud kõhulahtisuse (äge, krooniline, erineva etioloogiaga ja reisijate kõhulahtisus) sümptomaatiliseks raviks.

Vastunäidustused

kõhulahtisus koos verega väljaheites ja kõrge palavik;
äge haavandiline koliit;
soole obstruktsioon;
seisundid, kus peristaltika pärssimine on vastunäidustatud;
divertikuloos;
pseudomembranoosne enterokoliit (antibiootikumide võtmisest põhjustatud kõhulahtisus);
äge düsenteeria ja muud seedetrakti infektsioonid (sealhulgas Campylobacter spp., Salmonella spp. ja Shigella spp. põhjustatud infektsioonid);
haruldane kaasasündinud galaktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
alla 6-aastased lapsed;
I raseduse trimestril;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ettevaatusega tuleb maksapuudulikkuse korral kasutada raseduse II ja III trimestril kapslites olevat loperamiidvesinikkloriidi.

Loperamiidvesinikkloriid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Loperamiidvesinikkloriidi kapslid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse veega.

Soovitatavad annused täiskasvanutele:

äge kõhulahtisus: esimene annus - 2 kapslit, seejärel - 1 kapsel pärast iga väljaheidet lahtiste väljaheidete korral;
krooniline kõhulahtisus: algannus on 2 kapslit, seejärel valitakse annus nii, et väljaheite sagedus on 1–2 korda päevas, see nõuab Loperamiidi vesinikkloriidi 1–6 kapslit päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus ägeda ja kroonilise kõhulahtisusega täiskasvanutele on 8 kapslit.

Loperamiidvesinikkloriidi soovitatav annus 6-17-aastastele lastele:

äge kõhulahtisus: algannus - 1 kapsel, seejärel - lahtiste väljaheidete korral - 1 kapsel pärast iga väljaheidet;
krooniline kõhulahtisus: 1 kapsel 1 kord päevas.

Maksimaalne annus ägeda ja kroonilise kõhulahtisusega lastele arvutatakse kehakaalu järgi: 6 mg (3 kapslit) 20 kg kehakaalu kohta, kuid see ei tohiks ületada 16 mg (8 kapslit) päevas.

Ravi lõpeb pärast normaalse väljaheite ilmnemist või väljaheite puudumisel kauem kui 12 tundi.

Kui ägeda kõhulahtisuse korral 48 tunni möödudes seisund ei parane, tuleb Loperamiidvesinikkloriidi kasutamine katkestada ja pöörduda arsti poole.

Vedelike ja elektrolüütide täiendamine on ravi oluline eeldus, eriti lastel.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed klassifitseeritakse vastavalt arengu sagedusele järgmiselt: väga sageli -> 10%, sageli -> 1% kuni 0,1% kuni 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,01%, sealhulgas üksikud juhtudel.

Kõrvaltoimed nii ägeda kui kroonilise kõhulahtisuse korral:

immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk);
närvisüsteemist: sageli - peavalu, pearinglus; harva - unisus; harva - teadvusekaotus, stuupor, teadvuse depressioon, koordinatsiooni häired, lihastoonuse suurenemine;
nägemisorgani poolt: harva - mioos;
seedetraktist: sageli - gaasid, iiveldus, kõhukinnisus; harva - suukuivus, ebamugavustunne ja valu kõhus, oksendamine, düspepsia; harva - puhitus, glossalgia, soole obstruktsioon (sealhulgas paralüütiline iileus), megakoolon (sealhulgas mürgine);
neerudest ja kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus;
nahast ja nahaalustest kudedest: harva - lööve; harva - sügelus, urtikaaria, angioödeem, bulloosne lööve (sh multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom);
teised: harva - väsimus.

Üleannustamine

Loperamiidi üleannustamine põhjustab uriinipeetust, soole obstruktsiooni ja kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni, mis avaldub unisuse, liigutuste koordinatsiooni häirete, stuupori, lihaste hüpertensiooni, mioosi ja hingamisdepressiooni all.

Esmaabimeetmed (hiljemalt 3 tundi pärast Loperamiidvesinikkloriidi liigse annuse võtmist): maoloputus, aktiivsöe võtmine. Edasine ravi on sümptomaatiline. Hingamisdepressiooniga viiakse läbi kunstlik ventilatsioon. Loperamiidi vastumürk on naloksoon, mille toime kestus on lühem kui loperamiidil ja see võib vajada uuesti manustamist. Kesknärvisüsteemi võimaliku depressiooni tuvastamiseks peab patsient olema vähemalt 48 tunni jooksul arsti järelevalve all.

erijuhised

Kui loperamiidi võtmise ajal ilmneb kõhukinnisus, puhitus või soole obstruktsioon, tuleb ravim kohe katkestada.

Kui ägeda kõhulahtisusega patsientide seisund pärast 48 tunni möödumist nende seisundit ei parane, tuleb Loperamide Hydrochloride võtmine lõpetada ja pöörduda arsti poole. Kõhulahtisuse nakkusliku tekke välistamiseks on vajalik täiendav uuring.

Ravi ravimiga on sümptomaatiline, seetõttu on häire põhjuse kõrvaldamiseks soovitatav kasutada samaaegselt etiotroopseid aineid.

Kõhulahtisus, eriti lastel, võib põhjustada hüpovoleemiat ja elektrolüütide taseme langust. Seetõttu on vedeliku ja elektrolüütide täiendamine oluline ravi. Dieet on soovitatav.

Omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga (AIDS) patsiendid peaksid puhitus esimeste nähtude korral viivitamatult ravi katkestama. Selliste patsientide nakkusliku ja bakteriaalse koliidi korral võib mõnel juhul tekkida jämesoole toksiline paisumine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Loperamiidvesinikkloriid võib põhjustada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (sealhulgas unisust ja peapööritust), seetõttu on soovitatav raviperioodil hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse esimesel trimestril on Loperamiidvesinikkloriid vastunäidustatud. Vaatamata andmete puudumisele teratogeense ja embrüotoksilise toime kohta saab II ja III trimestril ravimit kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu on suurem kui võimalik risk.

Loperamiid eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vajalik ravi, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Loperamiidvesinikkloriid on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele toimeaine kõrge sisalduse ja ravimvormi omaduste tõttu.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Loperamiidvesinikkloriidi annust ei ole vaja kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Loperamiidvesinikkloriidi tuleb maksapuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega, kuna sellistel patsientidel võib loperamiidi esmase läbimise metabolism väheneda, mistõttu on oht suhteliseks üleannustamiseks ja selle tagajärjel kesknärvisüsteemi toksiliste mõjude tekkeks.

Kasutamine eakatel

Annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

Eeldatakse, et sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada loperamiidvesinikkloriidi ja seedetrakti motoorikat parandavate ravimite toimet - selle toime väheneb.

Kinidiini või ritonaviiri, mis on P-glükoproteiini inhibiitorid, samaaegne manustamine suurendab ühekordse 16 mg annuse kasutamisel loperamiidi plasmakontsentratsiooni 2–3 korda. Kui ravimit võetakse soovitatud annustes, pole selle koostoime kliiniline tähtsus teada.

Loperamiidvesinikkloriidi ühekordse annuse 16 mg ja ketokonasooli, mis on ensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiin, samaaegsel kasutamisel täheldati loperamiidi plasmakontsentratsiooni 5-kordset suurenemist, kuid sellega ei kaasnenud selle farmakodünaamilise toime suurenemist.

Loperamiidi ühekordse 4 mg annuse ja itrakonasooli, mis on ensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, samaaegsel kasutamisel täheldati loperamiidi plasmakontsentratsiooni 3-4-kordset suurenemist. Samas uuringus suurendas gemfibrosiil (CYP2C8 inhibiitor) loperamiidi plasmakontsentratsiooni umbes 2 korda. Itrakonasooli ja gemfibrosiili samaaegsel kasutamisel suurenes loperamiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon 4 korda ja kogu plasmakontsentratsioon 13 korda. Kuid psühhomotoorsete testide (digitaalsete sümbolite asendamise test ja subjektiivse unisuse tunde test) tulemused ei näidanud nende ainete kombinatsiooni mõju suurenemist kesknärvisüsteemile.

Loperamiidvesinikkloriid koos kasutamisel kolmekordistab desmopressiini plasmasisaldust (tõenäoliselt seedetrakti motoorika pärssimise tõttu).

Loperamiidi ei tohi lastel kasutada koos ravimitega, mis võivad kesknärvisüsteemi pärssida.

Analoogid

Loperamiidvesinikkloriidi analoogid on Vero-loperamiid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril 15–25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Loperamiidvesinikkloriidi ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Loperamiidvesinikkloriid tõhus, odav ja hästi talutav aine. Kõhulahtisus on probleem, millega iga inimene ühel või teisel ajal silmitsi seisab, seega peaks see ravim enamiku arvates alati olema koduses ravimikapis.