Norvask

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Norvask: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Norvasc

ATX-kood: C08CA01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin)

Tootja: R-PHARM GERMANY (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 167 rubla.

Osta

Norvasc on ravim, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettidena: valged või peaaegu valged, ebaühtlaste külgedega kaheksanurga kujul, ühel küljel - teiselt poolt Pfizeri logo (sõltuvalt annusest) - AML-5 või AML-10 (10 tk blistrites, 1, 3, 4, 9 blistrit pappkarbis; 14 tk blistrites, 1 blister pappkarbis; igas karbis on ka Norvaski kasutamise juhised).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: amlodipiin - 5 või 10 mg (vastab amlodipiinbesülaadi sisaldusele - vastavalt 6,944 ja 13,889 mg);
Lisakomponendid (5/10 mg toimeainet): magneesiumstearaat - 2/4 mg, mikrokristalne tselluloos - 124,056 / 248,111 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 4/8 mg, kaltsiumvesinikfosfaat - 63/126 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Norvasca toimeaine on amlodipiin, mis on dihüdropüridiinist saadud aeglane kaltsiumikanali blokaator. Sellel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Blokeerib aeglased kaltsiumikanalid ja pärsib ka kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakkudesse (vaskulaarsetes silelihasrakkudes suuremal määral kui kardiomüotsüütides).

Antianginaalne toime tuleneb amlodipiini võimest laiendada koronaar- ja perifeerseid artereid ning arterioole.

Stenokardia korral vähendab Norvasc perifeersete veresoonte kogu vastupanuvõimet (perifeersete arterioolide laienemise tõttu), vähendab müokardi isheemia raskust, südame järelkoormust ja müokardi hapnikutarbimist. Hoiab ära pärgarterite spasmi, sealhulgas suitsetamisest põhjustatud. Pärgarterite ja arterioolide laienemise tõttu müokardi muutumatul ja isheemilises tsoonis suurendab Norvasc müokardi hapnikuvarustust, eriti vasospastilise stenokardia korral.

Stabiilse stenokardia korral võib ravim suurendada füüsilist koormustaluvust ja vähendada nitroglütseriini või muude nitraatide tarbimist, vähendada stenokardiahoogude sagedust, aeglustada stenokardiahoogude ja isheemilise ST segmendi depressiooni arengut.

Norvascil on pikaajaline annusest sõltuv hüpotensiivne toime, mida seletatakse selle võimega avaldada veresoonte silelihastele otsest lõõgastavat toimet. Arteriaalse hüpertensiooniga annab ravimi üksikannus vererõhu (BP) olulise languse lamavas ja seisvas asendis 24 tunni jooksul.

Ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus horisontaalsest asendist vertikaalseks liikumisel) areneb amlodipiiniga harva.

Norvasc vähendab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia taset. Ei põhjusta vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemist. Suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, omab nõrka natriureetilist toimet. Ei põhjusta südame löögisageduse refleksi kasvu. Ei mõjuta müokardi kontraktiilsust ja juhtivust.

Diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ei suurenda Norvasc mikroalbuminuuria raskust.

See ei avalda negatiivset mõju vereplasma lipiidide kontsentratsioonile ja ainevahetusele. Seda saab kasutada selliste kaasuvate haiguste korral nagu suhkurtõbi, podagra, bronhiaalastma.

Kliiniliselt oluline vererõhu langus toimub 6-10 tunni pärast ja seda täheldatakse 24 tunni jooksul.

Norvaski kasutamine takistab unearterite intima-meediumi paksenemist, vähendab pärgarteri verevoolu taastamiseks mõeldud sekkumiste sagedust, ebastabiilse stenokardia hospitaliseerimist ja kroonilise südamepuudulikkuse progresseerumist, vähendab suremust pärgarteri šunteerimisest, perkutaansest transluminaalsest angioplastikast pärgarterite (TLI) müokard kardiovaskulaarse süsteemi haigustega (sh koronaararterite ateroskleroos koos ühe anuma kahjustusega kuni kolme või enama arteri stenoosini ja unearterite ateroskleroosini) patsientidel, kellel on olnud müokardiinfarkt või TLP ja kes põevad stenokardiat.

Norvasc ei aita kaasa tüsistuste tekkele ega suurenda kroonilise südamepuudulikkusega (NYHA klassifikatsiooni järgi III ja IV funktsionaalne klass) patsientide suremust AKE inhibiitorite (angiotensiini konverteeriva ensüümi), diureetikumide ja digoksiiniga ravimisel. Mitte-isheemilise etioloogiaga kroonilise südamepuudulikkuse korral suurendab amlodipiin siiski kopsutursete tekke riski.

Farmakokineetika

Seedetrakti sisenev amlodipiin imendub hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 6–12 tunni pärast. Keskmine absoluutne biosaadavus varieerub 64–80%. Toit, kui seda võetakse samaaegselt, ei mõjuta aine imendumist.

Jaotuse maht on keskmiselt 21 l / kg massi kohta, mis näitab ravimi domineerivat jaotumist kudedes kui veres. Tungib läbi vere-aju barjääri.

Seda iseloomustab kõrge side valkudega - umbes 97,5%.

Plasma tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 7–8 päeva pärast ravi algust.

Amlodipiin metaboliseerub maksas aeglaselt, kuid aktiivselt, ei oma olulist mõju esimesel maksa läbimisel. Aine metaboliitidel ei ole märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust.

Amlodipiini kogukliirens on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Poolväärtusaeg (T _½) pärast Norvasci ühekordse annuse manustamist on 35-50 tundi, korduvate annustega - umbes 45 tundi.

Eritub: ligikaudu 70% annusest - neerude kaudu uriiniga (60% - metaboliitide kujul, 10% - muutumatul kujul), 20-25% - sapiga soolte kaudu. Hemodialüüsi teel ei eemaldata.

Üle 65-aastastel patsientidel suureneb T _½ amlodipiini 65 tunnini, kuid sellel nähtusel pole kliinilist tähtsust.

Maksapuudulikkusega patsientidel pikenenud Norvasci kasutamisel suureneb amlodipiini T _½ 60 tunnini.

Neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini farmakokineetikat.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon;
Vasospastiline stenokardia (stenokardia variant või Prinzmetal stenokardia);
Stabiilne stenokardia.

Norvasci võib kasutada üksi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete või antianginaalsete ravimitega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg);
Hemodünaamiliselt ebastabiilne südamepuudulikkus pärast müokardiinfarkti;
Vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon, sealhulgas raske aordi stenoos;
Vanus kuni 18 aastat (uuringuid, mis kinnitavad Norvask'i ohutust ja efektiivsust selle vanusekategooria patsientide puhul, ei ole läbi viidud);
Ülitundlikkus ravimi komponentide, samuti dihüdropüridiini teiste derivaatide suhtes.

Suhteline (Norvaski määramine nõuab ettevaatlikkust järgmiste haiguste / seisundite taustal):

Mitteisheemilise etioloogia krooniline südamepuudulikkus (NYHA klassifikatsioon - III-IV funktsionaalne klass);
Äge müokardiinfarkt (lisaks - 30 päeva jooksul pärast seda);
Maksapuudulikkus;
Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
Ebastabiilne stenokardia;
Arteriaalne hüpotensioon;
Aordi- ja mitraalstenoos;
Haige siinusündroom, sealhulgas raske tahhükardia, bradükardia;
Samaaegne kasutamine isoensüümi CYP3A4 indutseerijate või inhibiitoritega.

Norvaski ohutuse ja efektiivsuse kohta teabe puudumise tõttu määratakse ravim rasedatele naistele alles pärast kasu ja riskide suhte hindamist ema ja loote tervisele. Imetamise ajal tuleb imetamine ravi ajal katkestada.

Norvask, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Norvasci tablette tuleb võtta suu kaudu koos piisava koguse veega (100 ml).

Soovitatav annustamisskeem: 5 mg üks kord päevas. Vajadusel on võimalik ühekordset annust suurendada maksimaalselt 10 mg-ni.

Eakatel patsientidel, neeru- või maksafunktsionaalsete häiretega patsientidel, samuti kombinatsioonis tiasiiddiureetikumide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite ja β-blokaatoritega, ei ole Norvasci raviskeemi korrigeerimine vajalik.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (rohkem kui 1/10 - väga sageli; rohkem kui 1/100 ja vähem kui 1/10 - sageli; rohkem kui 1/1000 ja vähem kui 1/100 - harva; rohkem kui 1/10 000 ja vähem kui 1/1000 - harva; vähem 1/10 000 (võttes arvesse üksikuid teateid) - väga harva):

Närvisüsteem: sageli - unisus, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu; harva - hüpesteesia, asteenia, üldine halb enesetunne, perifeerne neuropaatia, paresteesia, liigne erutuvus, värisemine, meeleolu labiilsus, unetus, ebatavalised unenäod, depressioon, kõrvade helin, maitse moonutamine, ärevus; väga harva - ataksia, migreen, amneesia, suurenenud higistamine, erutus, apaatia;
Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - verevool näonahale, südamepekslemine, perifeerne turse (peamiselt jalad ja pahkluud); harva - vererõhu liigne langetamine; väga harva - vaskuliit, minestamine, valu rinnus, õhupuudus, ortostaatiline hüpotensioon, müokardiinfarkt, kroonilise südamepuudulikkuse kulgu süvenemine või esinemine, südamerütmihäired (sh kodade virvendus, bradükardia ja ventrikulaarne tahhükardia);
Seedetrakt: sageli - kõhuvalu, iiveldus; harva - janu, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, suu limaskesta kuivus, isutus; harva - suurenenud söögiisu, igeme fibromatoos; väga harva - gastriit, pankreatiit, kollatõbi (põhjustatud kolestaasist), hepatiit, bilirubiini koguse suurenemine vereseerumis, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
Lihas-skeleti süsteem: harva - artroos, seljavalu, lihaskrambid, artralgia, müalgia; harva - myasthenia gravis;
Hingamissüsteem: harva - riniit, hingeldus, ninaverejooks; väga harva - köha;
Hematopoeetiline süsteem: väga harva - leukopeenia, Werlhofi tõbi, trombotsütopeenia;
Urogenitaalne süsteem: harva - noktuuria, valulik ja / või sage urineerimine, erektsioonihäired; väga harva - polüuuria, düsuuria;
Nahk: harva - dermatiit; väga harva - külm higi, pigmenteerunud kseroderma, juuste väljalangemine, naha pigmentatsioonihäired;
Meeleelundid: harva - majutuse ja nägemise rikkumine, diploopia, valu silmades, kseroftalmia, konjunktiviit;
Ainevahetus: väga harva - hüperglükeemia; harva - kehakaalu muutus (suurenemine või vähenemine);
Laboratoorsed andmed: väga harva - seerumi glükoosisisalduse tõus;
Allergilised reaktsioonid: harva - naha sügelus, lööve (sealhulgas urtikaaria, erütematoosne, makulopapulaarne lööve); väga harva - multiformne erüteem, angioödeem;
Teised: harva - günekomastia, külmavärinad; väga harva - lõhnataju kahjustus (parosmia).

Üleannustamine

Üleannustamise korral täheldatakse vererõhu väljendunud langust, on võimalik refleksse tahhükardia ja liigse perifeerse vasodilatatsiooni tekkimine, mis võib põhjustada tõsise ja püsiva arteriaalse hüpotensiooni ilmnemist, sh šoki ja surma tekkega.

Soovitatav on maoloputus ja aktiivsöe sissevõtmine, eriti kui Norvask'i võtmisest pole möödas rohkem kui 2 tundi. Patsient peaks asuma horisontaalasendis, madala peatoega. Haigla tingimustes on näidatud, et see kontrollib tsirkuleeriva vere mahtu, uriinieritust, südame ja kopsu jõudluse näitajaid ning hoiab kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone. Hemodialüüs on ebaefektiivne. Vaskulaarse toonuse taastamiseks määratakse vasokonstriktoreid (tingimusel, et nende kasutamisel pole vastunäidustusi). Kaltsiumikanali blokaadi tagajärjed kõrvaldatakse kaltsiumglükonaadi intravenoosse manustamisega.

erijuhised

Valu, hüperplaasia ja igemete verejooksu tekkimise vältimiseks peate hoidma hambahügieeni ja hambaarst jälgima.

Eakad patsiendid vajavad seisundi hoolikamat jälgimist.

Hüpertensiivse kriisi korral ei ole Norvasc välja kirjutatud (andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta puuduvad).

Mitte-isheemilise päritoluga kroonilise südamepuudulikkuse (NYHA III ja IV klass) korral suureneb kopsuturse esinemissagedus südamepuudulikkuse süvenemise tunnuste puudumisel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Vererõhu, unisuse, pearingluse ja muude kõrvaltoimete väljendunud languse tõenäosuse tõttu peavad autojuhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku töö tegemisel patsiendid olema ettevaatlikud, eriti Norvasci võtmise alguses ja annuse suurendamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, seetõttu võib arst Norvasci välja kirjutada ainult siis, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Kas amlodipiin eritub rinnapiima, pole teada. Siiski on leitud, et teised aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, mis on dihüdropüridiini derivaadid, erituvad ema piima. Sel põhjusel on vaja lahendada imetamise lõpetamise küsimus, kui Norvask'i määramine imetamise ajal on kliiniliselt õigustatud.

Rottidega läbi viidud uuringutes ei avaldatud amlodipiini toimet fertiilsusele.

Lapsepõlves kasutamine

Amlodipiini ohutus lapsepõlves ja noorukieas ei ole täpselt kindlaks tehtud, seetõttu ei määrata Norvasci alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole Norvask'i annuse kohandamine vajalik, kuid tuleb meeles pidada, et patsiendil võib amlodipiini poolväärtusaeg veidi suureneda.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi annuse korrigeerimine maksa düsfunktsiooni korral ei ole vajalik, kuid tuleb meeles pidada, et amlodipiini poolväärtusaeg võib pikeneda.

Maksakahjustusega patsientidel tuleb Norvasci tablette kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Norvask'i annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Norvasci võib sõltuvalt näidustusest ohutult kasutada koos järgmiste ravimitega:

Arteriaalne hüpertensioon: tiasiiddiureetikumid, a-blokaatorid, β-blokaatorid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid;
Stabiilne stenokardia: muud antianginaalsed ained, sealhulgas β-blokaatorid, lühi- või pikaajalise toimega nitraadid.

Norvask'i kombineeritud kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh indometatsiini), antibiootikumide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega ei leitud kliiniliselt olulist koostoimet.

Norvask'i koosmanustamisel mõnede ravimitega võib täheldada järgmisi mõjusid:

Antipsühhootikumid, a ₁ adrenoblokaatorite täiustamist nende antihüpertensiivse toime;
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, diureetikumid (tiasiid ja tsükkel), β-blokaatorid ja nitraadid: antianginaalse ja antihüpertensiivse toime tugevdamine;
Simvastatiin (simvastatiini mitmekordne samaaegne manustamine annuses 80 mg ja amlodipiin annuses 10 mg): simvastatiini ekspositsiooni suurendamine (on vaja piirata selle annust 20 mg-ni);
Antiarütmikumid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist (kinidiin, amiodaroon): negatiivse inotroopse toime suurenenud raskusaste;
Antipsühhootikumid ja isofluraan: Norvask'i antihüpertensiivse toime tugevdamine;
Viirusevastased ravimid (ritonaviir): amlodipiini plasmakontsentratsiooni tõus;
Liitiumpreparaadid: selle neurotoksilisuse suurenenud ilming (tinnituse, ataksia, iivelduse, treemori, oksendamise, kõhulahtisuse kujul);
CUR3A4 isoensüümi inhibiitorid: amlodipiini süsteemse ekspositsiooni suurenemine arteriaalse hüpertensiooniga eakatel patsientidel;
Tugevad isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid (itrakonasool, ketokonasool): amlodipiini kontsentratsiooni tõus vereplasmas (kombineeritud kasutamine nõuab ettevaatlikkust);
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad: mõju vererõhule (Norvaskiga võtmisel on vajalik hoolikas jälgimine);
Greibimahl: amlodipiini biosaadavuse suurenemine ja selle tulemusena hüpotensiivse toime suurenemine (kombinatsioon ei ole soovitatav).

Analoogid

Norvasci analoogid on: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopine, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Korvadil.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Norvaskist

Ülevaadete kohaselt on Norvasc tõhus antihüpertensiivne ja antianginaalne aine. Kuid enamuse arvates on see väga kallis. Arstid aga selgitavad originaalsuse kõrgeid kulusid, see tähendab, et esimene amlodipiini sisaldav ravim vabastati Norvask kaubamärgi all. Tänapäeval on selle toimeainega palju kodumaiseid analooge, kuid imporditud agent ületab neid puhastusastmes ja on läbinud kõik võimalikud testid, mis tähendab palju paremat taluvust ja usaldusväärsust.

Kõige tavalisematest kõrvaltoimetest märgitakse ainult alajäsemete perifeerset turset.

Norvasci hind apteekides

Ligikaudsed Norvasci hinnad: 5 mg tabletid - 240 rubla. pakis 14 tk, 472-540 rubla. pakis 30 tk; tabletid 10 mg - 466-533 rubla. pakis 14 tk, 827-1023 rubla. pakis 30 tk.