Emeset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Emeset: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Emeset

ATX-kood: A04AA01

Toimeaine: ondansetroon (ondansetroon)

Tootja: Tsipla Ltd. (Cipla, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks Emeset

Emeset on antiemeetiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Emeseti ravimvormid:

lahus intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: värvitu, läbipaistev vedelik (2 ja 4 ml ampullides, 5 ampulli plastikust kaubaalustes, pappkarbis 1 kaubaalus);
õhukese polümeerikattega tabletid, 4 mg: ümmargused, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, ühel küljel pressitakse arv "4" (6 tk ribadena, 1 riba pappkarbis);
õhukese polümeerikattega tabletid, 8 mg: ümmargused, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, ühelt küljelt on välja pressitud number "8", teiselt poolt on purustusjoon (6 tk ribadena, 1 riba pappkarbis).

Igas pakendis on ka Emeseti kasutamise juhised.

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: ondansetroon (dihüdraatvesinikkloriidi kujul) - 2 mg;
abikomponendid: trinaatriumtsitraatdihüdraat, veevaba sidrunhape, naatriumkloriid, süstevesi.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: ondansetroon (dihüdraatvesinikkloriidi kujul) - 4 või 8 mg;
abikomponendid: tärklis, hüpromelloos, laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Emeseti toimeaine on 5HT ₃ (serotoniini) retseptorite selektiivne antagonist ondansetroon.

Toimemehhanism ravimi määrab tema võime blokeerida 5-HT ₃ retseptorite tasandil neuronite kesk- ja perifeerses närvisüsteemis. See pärsib välimust okserefleks tõttu suurenenud serotoniini taset, kuna kasutatakse ravimite radioteraapia ja tsütostaatilised keemiaravi, kuna see aktiveerib vagaalsüsteemi aferentseid kiude, mis sisaldas 5-HT ₃ retseptorid.

Arvatakse, et just ondansetrooni toimemehhanism ennetab ja leevendab postoperatiivset ja tsütostaatilist kemoteraapiat / kiiritusravi põhjustatud iiveldust ja oksendamist (emetogeenne toime).

Farmakokineetika

Pärast Emeseti i / m manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) 10 minuti jooksul, pärast suukaudset manustamist - 1,5 tundi.

Intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral ondansetrooni jaotus sama.

Ligikaudu 70–76% annusest seondub plasmavalkudega. Ondansetrooni absoluutne biosaadavus on umbes 60%. Ravim metaboliseerub maksas. Vähem kui 5% ondansetroonist eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Poolväärtusaeg (T _1/2), olenemata Emeseti manustamisviisist, on ligikaudu 3 tundi. See periood võib eakatel pikeneda kuni 5 tundi, raske maksapuudulikkusega patsientidel kuni 15-20 tundi. Neerukahjustusega (renaalne kliirens <15 ml / min) patsientidel suureneb T1 _{/ 2} 4-5 tunni jooksul, kuid sellel nähtusel pole kliinilist tähtsust.

Näidustused kasutamiseks

Emesetit kasutatakse iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja kõrvaldamiseks postoperatiivsel perioodil, samuti tsütostaatilise kemoteraapia ja kiiritusravi põhjustatud.

Vastunäidustused

alla 2-aastased lapsed;
raseduse ja imetamise periood;
teadaolev ülitundlikkus Emeseti mis tahes komponendi suhtes.

Emeset, kasutusjuhised: meetod ja annus

Iiveldus / oksendamine keemiaravi / kiiritusravi ajal

Emeseti annustamisskeem sõltub kasvajavastase ravi emetogeense toime raskusest.

Mõõduka emetogeense kemoteraapia / kiiritusravi režiimid täiskasvanutel:

Vahetult enne ravi alustamist 8 mg intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt;
8 mg suu kaudu 1-2 tundi enne ravi alustamist ja 8 mg suu kaudu 12 tundi pärast ravi alustamist.

Täiskasvanutel kasutatavad raviskeemid väga emetogeense keemiaravi jaoks:

16–32 mg, lahjendatud 50–100 ml infusioonilahuses, 15-minutise infusioonina vahetult enne keemiaravi alustamist;
8 mg aeglaselt intravenoosselt joa vahetult enne ravi alustamist, seejärel veel kaks intravenoosset 8 mg süstimist 2–4-tunniste intervallidega;
24 mg pideva 24-tunnise infusioonina kiirusega 1 mg / h.

Emeseti lahjendamiseks võib kasutada järgmisi lahuseid: naatriumkloriid 0,9%, dekstroos 5%, kaaliumkloriidi lahus 0,3% naatriumkloriidi lahusega 0,9%, kaaliumkloriidi lahus 0,3% dekstroosilahusega 5%, Ringeri lahus …

Intravenoossel manustamisel saab ondansetrooni toimet tugevdada glükokortikosteroidi (näiteks deksametasooni annuses 20 mg) ühekordse intravenoosse manustamisega enne keemiaravi.

Suu kaudu manustamisel on efekti suurendamiseks lubatud suurendada üksikannust kuni 24 tunnini ja määrata samaaegselt deksametasooni annuses 12 mg 1-2 tundi enne keemiaravi.

Hilinenud iivelduse / oksendamise (mis tekib 24 tundi pärast kiiritusravi / keemiaravi algust) vältimiseks on soovitatav võtta 8 mg Emeseti tablette suu kaudu 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

2-aastastele lastele määratakse intravenoosne ravim vahetult enne keemiaravi algust 5 mg / m ² kehapinnal, 12 tunni pärast - 4 mg suu kaudu. Pärast keemiaravi lõppu on soovitatav ravi jätkata 5 päeva jooksul, võttes Emeseti suu kaudu 2 korda päevas, 4 mg.

Operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine

Emeseti soovitatav annus täiskasvanutele:

profülaktika: 16 mg suu kaudu 1 tund enne anesteesia algust või 4 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt anesteesia alguses voolus aeglaselt;
Ravi: 4 mg IM või aeglane IV.

Emeseti intramuskulaarse kasutamise korral võib ühes kehapiirkonnas manustada annust kuni 4 mg.

Soovitatav annus lastele alates 2. eluaastast:

ennetamine: 0,1 mg / kg (kuid mitte üle 4 mg) aeglaselt intravenoosselt enne või pärast anesteesiat;
ravi: 0,1 mg / kg (kuid mitte üle 4 mg) aeglaselt intravenoosselt.

Annuse kohandamine

Eakad ja neerude funktsionaalse häirega patsiendid ei pea Emeseti režiimi kohandama.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 8 mg.

Kõrvalmõjud

seedesüsteemist: suukuivus, luksumine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, asümptomaatiline, mööduv seerumi aminotransferaaside taseme tõus;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: bradükardia, arütmiad, vererõhu langus, valu rinnus (mõnikord ST segmendi depressiooniga);
närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, spontaansed liikumishäired, krambid;
allergilised reaktsioonid: larüngospasm, bronhospasm, urtikaaria, anafülaksia, angioödeem;
teised: kuumuse tunne, näo õhetus, hüpokaleemia, ajutine nägemiskahjustus;
lokaalsed reaktsioonid intramuskulaarse ja intravenoosse manustamisega: punetus, valu ja põletus Emeseti süstekohas.

Üleannustamine

Hetkel ei ole teateid üleannustamise juhtumite kohta.

Ondansetrooni spetsiifiline antidoot pole teada. Soovitati sümptomaatilist ravi.

Kui te võtate Emeseti tableti kujul liiga palju, ei tohiks te Ipecacuanat kasutada, kuna see ei ole tõenäoliselt efektiivne ondansetrooni antiemeetilise toime ajal.

erijuhised

Ondansetroon aeglustab soolemotiilsust, mis võib olla soole obstruktsiooni korral ohtlik. Selle häire tunnustega patsiendid vajavad hoolikat jälgimist.

Patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise viited teiste selektiivsete 5HT ₃ retseptori antagonistide kasutamisel, on ondansetroonravi ajal oht sarnaste reaktsioonide tekkeks.

Emeseti infusiooni ajal ei ole vaja lahust valguse eest kaitsta. Looduslikus ja tavalises valguses püsib see stabiilsena vähemalt 24 tundi.

Lahust soovitatakse vahetult enne manustamist lahjendada, kuid vajadusel võib seda säilitada temperatuuril 2–8 ° C kuni 24 tundi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Piirangu määr määratakse individuaalselt. Patsientidel, kellel tekivad soovimatud mõjud, mis võivad mõjutada reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet, näiteks pearinglust, on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Emeset on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Emesetit ei määrata alla 2-aastastele lastele, kuna nad ei ole kindlaks teinud ondansetrooni efektiivsust ja ohutusastet.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsioon praktiliselt ei mõjuta Emeseti farmakokineetikat. Neerukahjustusega patsientide annustamisskeemi ei ole vaja korrigeerida.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kuna ondansetroon metaboliseerub maksas, väheneb selle funktsiooni kahjustumise korral kliirens märkimisväärselt ja suureneb plasmas T _1/2 aine plasmast. Sellega seoses ei tohiks maksa funktsionaalse häirega Emeseti päevane annus ületada 8 mg.

Kasutamine eakatel

Eakatel ei olnud ravimi farmakokineetikas muutusi, seetõttu ei ole Emeseti annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ravimite koostoimed

Ondansetroon metaboliseeritakse tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümide osalusel, seetõttu on oluline olla ettevaatlik selliste ravimite samaaegsel kasutamisel nagu:

P ₄₅₀ ensümaatilised indutseerijad (CYP2D6 ja CYP3A): fenütoiin (võimalik, et muud hüdantoiinid), fenüülbutasoon, glutetimiid, karbamasepiin, rifampitsiin, griseofulviin, papaveriin, karisoprodool, tolbutamiid, dilämmastikoksiid, barbituraadid;
ensüümide P ₄₅₀ inhibiitorid (CYP2D6 ja CYP3A): östrogeene sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid; antidepressandid, mis on monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid; makroliidantibiootikumid, fluorokinoloonid, disulfiraam, metronidasool, diltiaseem, valproehape, klooramfenikool, omeprasool, isoniasiid, tsimetidiin, flukonasool, kiniin, kinidiin, ketokonasool, erütromütsiin, allopurinool, naatriumverapinool, propüülpurin

Analoogid

Emeseti analoogideks on Vero-ondansetron, Domegan, Zofran, Lazaran VM, Ondavell, Ondansetron, Ondantor, Onitsit, Osetron, Emetron jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur: kaetud tabletid - kuni 25 ° С, lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks - kuni 30 ° С.

Ravimi kõlblikkusaeg kõigis ravimvormides on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Emeseti kohta

Ülevaateid Emeseti kohta on vähe, kuid enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravimi kasutamise ajal on tsütostaatiline keemiaravi talutav palju lihtsam. Aruanded ondansetrooni kasutamise kohta operatsioonijärgsel perioodil, sealhulgas pärast apenditsiiti lastel, on samuti soodsad.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad janu, suukuivus ja luksumine.

Emeseti hind apteekides

Emeseti hind sõltub ravimi annustamisvormist ja annusest. Kaetud tablettide ligikaudne maksumus annuses 4 mg (6 tk pakendis) on 910 rubla, annuses 8 mg (6 tk pakendi kohta) - 1290 rubla. Lahuse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 2 mg / ml (pakendis 5 4 ml ampulli) saab osta umbes 1800 rubla eest.