Alfuprost MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Alfuprost MR: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Afluprost MP

ATX-kood: G04CA01

Toimeaine: alfusosiinvesinikkloriid (Alfuzosiinvesinikkloriid)

Tootja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (India); Runbaxi Laboratories, Ltd. (Ranbaxy Laboratories, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Hinnad apteekides: alates 650 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Alfuprost MR tabletid

Alfuprost MR on eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud urineerimishäirete korral kasutatav ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega tabletid: valgest kuni peaaegu valgeni, ümmargused kaksikkumerad, ühel küljel on graveering "RY 10" (pappkarbis 1–3 või 6 blistrit, milles igaüks on 10 tabletti, ja Alfuprost MR kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

toimeaine: alfusosiinvesinikkloriid - 10 mg;
graanulid (abikomponendid): kolloidne ränidioksiid - 2 mg; veevaba laktoos - 70 mg; PVP-K30 (povidoon) - 2 mg; magneesiumstearaat - 0,5 mg; talk - 0,5 mg;
segu tablettide valmistamiseks kompressiooni abil (abikomponendid): hüproloos - 155 mg; hüpromelloos - 85 mg; veevaba laktoos - 7 mg; PVP-K30 (povidoon) - 13 mg; kolloidne ränidioksiid - 1 mg; magneesiumstearaat - 2 mg; talk - 2 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Alfuzosiin - Alfuprost MRi toimeaine, kuulub kinasoliini derivaatide hulka, mis toimivad suukaudselt, on postsünaptiliste α-1-adrenergiliste retseptorite selektiivne antagonist.

Farmakoloogiliste testide läbiviimisel tehti kindlaks alfusosiini toime selektiivsus α-1 retseptoritele, mis asuvad põie põhjas, eesnäärmes ja kusiti eesnäärme osas. Otsene mõju eesnäärme kudede silelihastele vähendab vastupanuvõimet uriini väljavoolule α-1-blokaatorite poolt.

Alfuzosiin aitab parandada urineerimise parameetreid ja hõlbustada kusepõie tühjendamist, mille tagab kusejuha toonuse vähenemine ja vastupidavus põiest väljavoolule.

Alfusosiini toime eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel:

Q _max (maksimaalne voolukiirus) märkimisväärne tõus: patsientidel, kelle Q _{max on} <15 ml / s, suureneb selle näitaja keskmine väärtus 30%. Seda paranemist täheldatakse alates Alfuprost MR esimese annuse võtmise hetkest;
uriini väljavoolu vastupidavuse väljendunud vähenemine eritunud uriini mahu suurenemise taustal;
uriini jääkmahu märkimisväärne vähenemine.

Farmakokineetika

Suhtelise biosaadavuse väärtus on tervetel keskealistel vabatahtlikel keskmiselt 104,4% võrreldes alfusosiini kohese vabanemisega (2,5 mg 2 korda päevas). C _max (maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saavutatakse tund pärast kohese vabanemisega aine võtmist ja 9 tundi pärast alfusosiini pikaajalise toimega manustamist.

T _1/2 (poolväärtusaeg) alfusosiinist - 9,1 tundi. Uuringute kohaselt on AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) Alfuprost MR-i võtmisel pärast sööki võrreldav tulemustega, kui alfusosiini võeti enne sööki. Seega võib järeldada, et toidu tarbimine ei mõjuta aine farmakokineetilist profiili. Võrreldes tervete keskealiste vabatahtlikega ei muutu eakatel patsientidel farmakokineetilised parameetrid.

Neerupuudulikkusega patsientidel on AUC maksimaalse kontsentratsiooni keskmised väärtused mõõduka tõusuga võrreldes neerufunktsiooni kahjustuseta patsientidel, samas kui T _1/2 ei muutu. Seda muutust aine farmakokineetilises profiilis ei peeta kliiniliselt oluliseks ja seetõttu ei ole selle patsientide rühma puhul vaja annust kohandada.

Alfuzosiin seondub plasmavalkudega umbes 90%. Aine metabolism toimub maksas peaaegu täies mahus.

Ainult 11% muutumatust alfusosiinist leidub uriinis. Enamik metaboliite (75–90%) on passiivsed ja erituvad väljaheitega.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral jääb alfusosiini farmakokineetiline profiil muutumatuks.

Näidustused kasutamiseks

Alfuprost MR on ette nähtud eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel esinevate urineerimise funktsionaalsete häirete raviks.

Vastunäidustused

ortostaatiline hüpotensioon;
raske maksa- või neerufunktsiooni kahjustus (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on <30 ml / min);
kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Alfuprost MR, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Alfuprost MR tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav ööpäevane annus on 10 mg (1 tablett). Ravimit võetakse iga päev, eelistatavalt pärast sööki.

Tablette ei tohi purustada, närida, hammustada ega pulbristada, vaid neid tuleb võtta tervelt. See manustamisviis tagab toimeaine sobiva vabanemise ja imendumise ning vähendab seega kõrvaltoimete tõenäosust.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

kardiovaskulaarne süsteem: harva - minestamine, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine; väga harva - kodade virvendusarütmia, südame isheemiatõvega patsientidel stenokardia;
kesknärvisüsteem ja psüühika: sageli - peavalu, nõrkus, üldine ebamugavustunne; harva - pearinglus, unisus, ajuisheemia (areneb isheemilise ajukahjustusega patsientidel);
seedesüsteem: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kserostoomia; harva - kõhulahtisus; väga harva - kolestaasiga maksahaigus, hepatotsüütide kahjustus;
hingamiselundid: harva - riniit;
allergilised ja nahareaktsioonid: harva - sügelus, lööve; väga harva - angioödeem, urtikaaria;
teised: sageli - asteenia; harva - tursed, naha punetus, valu rinnus; väga harva - priapism.

Üleannustamine

sümptomid: vererõhu langetamine;
teraapia: haiglaravi on näidustatud, patsient peaks olema lamavas asendis; viiakse läbi hüpotensiooni sümptomaatiline ravi, mis hõlmab vasokonstriktoriefekti ja plasmaasendajate kasutamist (ringleva vere mahu suurendamiseks); alfusosiini valkudega seondumise kõrge taseme tõttu on dialüüs ebaefektiivne.

erijuhised

Mõnel juhul (eriti antihüpertensiivset ravi saavatel patsientidel) võib mitme tunni jooksul pärast Alfuprost MR-i võtmist sarnaselt teiste α-1-blokaatoritega posturaalne hüpotensioon koos sümptomitega või ilma (pearingluse, väsimuse, suurenenud higistamine). Nende märkide ilmnemisel soovitatakse patsiendil pikali heita, kuni need täielikult kaovad. Reeglina on need rikkumised ajutised, ilmnevad ravi alguses ega mõjuta enamikul juhtudel ravi jätkamist. Patsienti tuleb hoiatada selliste nähtuste tekkimise võimaluse eest.

Koronaarpuudulikkuse korral ei tohi alfusosiini kasutada monoteraapiana. Koronaarpuudulikkuse ravi tuleb jätkata. Kui stenokardia süveneb või taastub, Alfuprost MR tühistatakse.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukit juhtides peaksid patsiendid võtma arvesse selliste kõrvaltoimete nagu nägemiskahjustus, pearinglus ja asteenia tekkimise tõenäosust, eriti Alfuprost MR kasutamise alguses.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Alfuprost MR raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min) on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Alfuprost MR tabletid on raske maksakahjustuse korral vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

α-1-retseptorite blokaatorid (urapidiil, prasosiin, minoksidiil): hüpotensiivne toime suureneb, samas kui tõsise posturaalse hüpotensiooni tõenäosus suureneb; kombinatsioon ei ole soovitatav;
hüpotensiivse toimega ravimid: hüpotensiivne toime suureneb samaaegselt posturaalse hüpotensiooni riski suurenemisega (aditiivne toime); kombineeritud kasutamine nõuab ettevaatlikkust;
isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid (itrakonasool, ketokonasool, ritonaviir): alfusosiini kontsentratsioon veres suureneb; kombineeritud kasutamine nõuab ettevaatlikkust.

Analoogid

Alfuprost MR analoogid on Alfuzosiin, Dalfaz retard, Dalfaz SR jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Alfuprost MR kohta

Alfuprost MR-i ülevaadete osas näitavad patsiendid selle suurt efektiivsust ja head taluvust. Kuid paljud inimesed leiavad, et sümptomid taastuvad pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Muudel juhtudel räägitakse väljendunud kõrvaltoimete tekkimisest, mida oli vaja ravida.