Listenon - Kasutusjuhised, ülevaateid, Analooge, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kuula

Listenon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lysthenon

ATX-kood: M03AB01

Toimeaine: suksametooniumkloriid (suksametooniumkloriid)

Tootja: Nycomed Austria, GmbH (Austria)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.06.2018

Hinnad apteekides: alates 134 rubla.

Osta

Lahus Listenone intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Listenone on lihaseid lõõgastava toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Listenoni ravimvorm on lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: värvitu, läbipaistev (pappkarbis 1 kaubaalus 5 värvitut klaasist ampulli, igaüks 5 ml).

5 ml lahuse koostis:

toimeaine: suksametooniumkloriid - 100 mg (suksametooniumkloriidi dihüdraat - 110 mg);
abikomponendid: naatriumkloriid - 22,5 mg; süstevesi - kuni 5 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Listenone on depolariseeriv lihasrelaksant. Blokeerides impulsi juhtimise motoorsete närvide terminaalsetele postsünaptilistele plaatidele, põhjustab see skeletilihaste pöörduvat lühiajalist paralüüsi. Suksametoonium seondub n-kolinergiliste retseptoritega. Erinevalt atsetüülkoliinist põhjustab selle toime pikemat depolarisatsiooni.

Stimuleerimine pole võimalik seni, kuni suksametoonium jääb retseptoriga seotuks. Sellega seoses saab membraanide depolarisatsioon võimalikuks alles pärast retseptori ja suksametooniumi eraldamist. Listenoni ja mittepolariseerivate lihasrelaksantide toime erinevus seisneb tegevuse kiires arengus (60 sekundi jooksul) ja selle lühikese kestusega - 2–6 minutit. See tagab, et lihaste lõõgastumine on operatsiooni nõuete kohaselt hästi hallatav ja välditakse ka selle tegevuse liigset kestust.

Lihasrelaksatsiooni järjestus: silma ringlihas, närimislihased, jäsemete lihased, kõhusein, neel, diafragma.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset manustamist on Listenone'il toime 30-60 sekundiga; efekti kestus on umbes 2–6 minutit.

Ravimi toime intramuskulaarselt manustamisel areneb 75 sekundi pärast. Selle kestus on: täiskasvanutele - 3 minutit, lastele - 3,5 minutit, vastsündinutele - 4 minutit.

Listenoni tegevuse lühike kestus on seotud suksametooniumi kiire inaktiveerimisega plasma koliinesteraasi poolt: pärast manustamist inaktiveeritakse suurem osa annusest kohe, enne kui jõuavad motoorsete närvide otsaplaatidele. Aine hüdrolüüsitakse, saades suktsinüülmonokoliini ja -koliini (poolväärtusaeg plasmast on alla 60 sekundi). Suktsinüülmonokoliin on üks depolariseerimata lihasrelaksante, selle aktiivsus võrreldes lähteainega on 20–50 korda madalam. Ainevahetuse kiirus aeglustub veelgi. Suktsinüülmonokoliin laguneb aktiivseteks (koliin) ja mitteaktiivseteks (merevaikhape) metaboliitideks.

Eritumiskiirus sõltub suksametooniumi hüdrolüüsist plasma koliinesteraasi toimel. Ligikaudu 10% ainest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Listenone'i ainult üldanesteesia all järgmistel juhtudel:

hingetoru intubatsioon (skeletilihaste lõdvestamiseks);
elektriimpulssravi (krampide raskuse vähendamiseks);
kirurgilised sekkumised suure regurgitatsiooni ohu korral (soole obstruktsioon, erakorraline keisrilõige, äge kõht, erakorralised operatsioonid vabastamata maoga).

Vastunäidustused

Absoluutne:

silma läbivad haavad, millega kaasneb silmasisese rõhu tõus;
kalduvus pahaloomulisele hüpertermiale;
hüperkaleemia ja selle riski suurendavad seisundid (raske neerupuudulikkus, kaaliumilisand) võimaliku hüperkaleemilise südameseiskuse tõttu;
müotoonia, poliomüeliidi, amiotroofse lateraalse skleroosi, hulgiskleroosi, lihasdüstroofia kõigi vormide, raske müasteeniaga seotud neuromuskulaarse juhtivuse häired;
pikaajaline immobilisatsioon;
rasked kõhuinfektsioonid, sepsis;
rasked põletused, mitmed vigastused;
suurenenud koljusisene rõhk;
kaasasündinud koliinesteraasi puudus;
innervatsiooni rikkumine, mis põhjustab sekundaarset lihaste atroofiat (põiki sündroom);
laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (Listenone on ette nähtud arsti järelevalve all):

südamehaigus;
hüpermagneemia;
hüpotermia;
hüpokaleemia;
hüpokaltseemia;
kopsuhaigus;
seisundid, mis esinevad koliinesteraasi aktiivsuse vähenemisega;
Rasedus.

Listenoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Intravenoosne manustamine

Listenone'i manustatakse üldanesteesia ajal intravenoosselt - üks aeglane jugasüst 10-30 sekundiks.

Rakenduskava:

täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: hingetoru intubatsioon - ühekordne annus 1–1,5 mg / kg (mitte rohkem kui 150 mg); elektroimpulssravi (tüsistuste ennetamine - krambid, lihaste / kõõluste irdumine) - 0,5-0,7 mg / kg;
1–12-aastased lapsed: 1 mg / kg;
alla 1-aastased lapsed: 1-2 mg / kg. Vastsündinutel on suurema jaotusruumala tõttu vaja suurt annust suksametooniumi mg / kg.

Rasvunud patsientide puhul tuleks Listenone'i annus arvutada ideaalse kehakaalu, mitte tegeliku kehakaalu põhjal.

Ravimit ei tohi manustada pikaajalise infusioonina.

Ühildub verega, 0,9% naatriumkloriidi lahusega, 6% dekstraanilahusega, Ringeri lahusega, 5% dekstroosi lahusega, 5% fruktoosilahusega. Ei ole soovitatav segada teiste ainete / lahustega Listenon.

Intramuskulaarne süstimine

Intramuskulaarselt manustatakse Listenone'i pindmiste veenide halva juurdepääsu korral (eriti lastel) või hädaolukordades, kui on vaja kiiret endotrahheaalset intubatsiooni.

Kõikide patsientide vanuserühmade soovitatav annustamisskeem on 3-4 mg / kg (maksimaalselt 150 mg).

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva):

lihas-skeleti süsteem: väga sageli - lihaste fascikulatsioonid, müalgia (lihaste fascikulatsioonide tagajärjel esineb sageli õlavöötmes, kaelas, rinnus ja seljas, eriti keskealistel patsientidel); harva - väike trismus (saab vähendada propofooli või mittepolariseeriva lihasrelaksandi abil väikeses annuses); harva - lihaste kokkutõmbed lõdvestuse asemel (sageli täheldatud düstroofse müotoonia / kaasasündinud müotoonia taustal), pikaajaline halvatus; väga harva - äge rabdomüolüüs, mis esineb neuromuskulaarse juhtivuse väljakujunenud / tuvastamata häiretega;
immuunsüsteem: sageli - allergilised reaktsioonid (naha terava punetuse, urtikaaria kujul); harva - bronhospasm; väga harva - anafülaktiline šokk, mis ilmneb naha äkilise punetusega, vererõhu ja bronhospasmi langusega / ilma;
hingamissüsteem: harva - pikaajaline apnoe (plasma koliinesteraasi aktiivsuse halvenemise taustal), larüngospasm; väga harva - kopsu / kõri ödeem, hiline hingamispuudulikkus (neuromuskulaarse ülekande häirete taustal);
vere ja lümfisüsteem: väga sageli - seerumi kaaliumikontsentratsiooni suurenemine (kõige sagedamini on see väike tõus, 0,05 mmol / l), müoglobineemia (leitud lastel 20% juhtudest, harvemini täiskasvanutel; häire areng ei sõltu annusest ja võib areneda koos / ilma lihasrakkudega); väga harva - vatsakeste virvendus ja südameseiskus (seotud hüperkaleemiaga);
ainevahetus ja toitumine: väga harva - hüperkaleemia (võib olla eluohtlik), porfüüria, pahaloomuline hüpertermia koos lihaste jäikusega või ilma (närimislihaste spasm), hemoglobinuuria, suurenenud CO ₂ kontsentratsioon väljahingamise lõpus, raske atsidoos, kehatemperatuuri tõus, kardiovaskulaarne -vaskulaarsed komplikatsioonid (tahhüarütmiate, ebastabiilse vererõhu kujul);
nägemisorgan: sageli - silmasisese rõhu tõus;
närvisüsteem: sageli - suurenenud koljusisene rõhk;
seedesüsteem: sageli - suurenenud süljeeritus, suurenenud maosisene rõhk (regurgitatsiooni oht on täheldatud rasedatel patsientidel, samuti mao / soole atoonia, hiataalsongi, astsiidi, kõhuõõne kasvajate taustal);
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - arütmiad, kerge bradükardia; sageli - vererõhu langus / tõus; harva - tahhükardia; väga harva - vatsakeste virvendus, ventrikulaarsed arütmiad, südameseiskus, hüperkaltseemia (eriti tuvastamata skeletilihaste haigusega lastel), südamepuudulikkus;
neerud ja kuseteed: harva - kreatiinfosfokinaasi ja müoglobinuuria aktiivsuse suurenemine (peamiselt lastel halotaaniga kombineeritud kasutamise taustal); väga harva - müoglobinuuria, mis põhjustab neerupuudulikkust (peamiselt diagnoositud või varjatud lihasdüstroofiaga patsientidel);
nahk ja nahaalune kude: sageli - naha punetus (seotud histamiini vabanemisega).

Üleannustamine

Peamised sümptomid: neuromuskulaarse ülekande pikaajaline blokeerimine, mis jätkub pärast operatsiooni lõppu ja anesteesiat. See avaldub lihasnõrkuse, vähenenud sissehingatava mahu, hingamisteede reservide või apnoe kujul.

Teraapia: piisava hingamise ja hingamisteede läbilaskvuse säilitamine lihastoonuse täieliku taastumiseni.

erijuhised

Listenone viib hingamislihaste halvatuseni, mõjutamata patsiendi teadvust. Üldanesteesia ajal tohib ravimit manustada ainult kogenud anestesioloog, kellel on juurdepääs mehaanilise ventilatsiooni, hingetoru intubatsiooni ja vajadusel elustamise vahenditele.

Listenone'i parasümpaatiline toime võib varieeruda (asüstoolia, bradükardia, hüpersalivatsioon, hüpotensioon). Sageli saab nende arengut atropiini abil takistada / leevendada.

Kõrvaltoimed südamele tekivad enamasti lastel (bradükardia alguses on võimalik tahhükardia, ventrikulaarsed enneaegsed löögid ja asendusliigese rütm). Elustamisravile resistentsuse tagajärjel on teatatud laste ja noorukite surmadest. Mõnel juhul täheldati patsientidel neuromuskulaarse ülekande tunnustamata häireid.

Listenone'i ei tohi anda pideva infusioonina.

Suksametooniumkloriid inaktiveeritakse hüdrolüüsi käigus pseudokolinesteraasi või plasma koliinesteraasi toimel; seetõttu sõltub Listenone efekti kestus ennekõike nende ensüümide aktiivsusest.

Koliinesteraasi / pseudokolinesteraasi puudulikkuse korral võib ravimi toime märkimisväärselt suureneda. Koliinesteraasi puudulikkust võib täheldada kaasasündinud põhjustel või see võib tekkida maksa raske düsfunktsiooni, hüpotüreoidismi, lõppstaadiumis neerupuudulikkuse või erineva etioloogiaga raskete haiguste (kahheksia, pahaloomulised kasvajad), põletuste või teatud ravimite võtmise taustal.

Koliinesteraasi aktiivsuse füsioloogilist pärssimist täheldatakse järgmistes patsientide rühmades: vastsündinud, hilises raseduses naised ja eakad. Listenone toime kestuse märkimisväärsel pikenemisel on kliiniline tähtsus, peamiselt plasma koliinesteraasi geneetilise defitsiidiga patsientidel. Sellised patsiendid peavad teatud tingimustel mitu tundi jätkama mehaanilist ventilatsiooni. Listenone'i korduv manustamine ja selle pidev infusioon võib põhjustada muutusi suksametooniumi võimes indutseerida neuromuskulaarset blokaadi (vajalik kumulatiivne annus on 5-10 mg / kg).

Listenone'i kasutuselevõtuga võib kaasneda rakus märkimisväärse koguse kaaliumi tarbimine. Seerumi kaaliumikontsentratsiooni suurenemine võib põhjustada eluohtliku hüperkaleemia arengut koos vatsakeste virvenduse ja asüstoolia tekkega. Eriti ohustatud on tõsiste põletushaavade, neerupuudulikkuse või mitme vigastusega patsiendid.

Pärast Listenone'i manustamist võivad ilmneda ajutised lihasrakud, mis põhjustavad lihasvalu või lihasvalu. Eel prekuriseerimine (mittepolariseerivate lihasrelaksantide kasutuselevõtt väikestes annustes) võimaldab vähendada primaarseid lihaste fastsikulatsioone ja müalgia.

Suksametooniumi toimeid võib võimendada ja pikendada hüpotermia, mis on seotud füüsikaliste ja biokeemiliste membraaniprotsesside aeglustumisega. Ravimi toime tugevnemist ja pikendamist täheldatakse hüpermagneemia ja hüpokaltseemia korral.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Pärast Listenone manustamist ei tohiks te sõidukitega juhtida vähemalt 24 tundi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Listenone'i võib kasutada arsti järelevalve all juhtudel, kui oodatav kasu on suurem kui võimalik risk. On vaja arvestada ravimi toime kestuse võimaliku pikenemisega. Pärast sünnitust normaliseerub koliinesteraasi aktiivsus plasmas umbes 6–8 nädala pärast. Lahus ei tungi platsenta sisse;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Listenoni toime tugevdamist / pikendamist soodustavad järgmised ravimid:

koliinesteraasi inhibiitorid (neostigmiinmetüülsulfaat), sealhulgas koliinesteraasi inhibiitoreid (ökotiopaatkloriid, edrofooniumkloriid, püridostigmiinjodiid) sisaldavad silmatilgad;
epilepsiavastased ravimid;
liitiumsoolad;
antibiootikumid, peamiselt aminoglükosiidid (neomütsiin, gentamütsiin, streptomütsiin);
vahendid sissehingatava anesteesia jaoks (sevofluraan, desfluraan, enfluraan, isofluraan);
östrogeenid ja hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
kortikosteroidid;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (fenelsiin) ja mõned antipsühhootikumid (perfenasiin);
tsimetidiin, oksütotsiin;
sümpatomimeetikumid;
lokaalanesteetikumid (lidokaiin, prokaiin);
magneesiumsulfaat (magneesiumisoolade infusioon tuleb lõpetada 20-30 minutit enne Listenone'i manustamist);
alkohol ja kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid;
metoklopramiid;
beetablokaatorid;
I klassi antiarütmikumid;
aeglased kaltsiumikanali blokaatorid ja silmusdiureetikumid.

Listenone'i efekti vähenemist täheldatakse kombineeritud kasutamisel koos atropiiniga ja samaaegse plasma või täisvereülekande taustal.

Muud võimalikud koostoimed:

südameglükosiidid: efekti võimendamine, mis võib põhjustada arütmiate arengut;
naatriumtiopentaal: kokkusobimatus, ravimeid ei tohi segada ega manustada samaaegselt.