Angiakand
Angiakand: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Angiakand
ATX-kood: C09CA06
Toimeaine: kandesartaan (kandesartaan)
Produtsent: CJSC Kanonfarma tootmine (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019
Hinnad apteekides: alates 182 rubla.
Osta
Angiakand on hüpotensiivse, diureetilise ja vasodilatatiivse toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimit toodetakse tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, peaaegu valged või valged (7, 10, 20, 28 või 30 tk. Blisterpakendis; pappkarbis 1, 2, 3, 4 või 8 7 tk pakendit. 1, 2, 3, 4, 5 või 6 pakki 10 ühikut; 1, 2 või 3 20 ühikut; 1 või 2 28/30 ühikut, samuti Angiakandi kasutamise juhised).
1 tablett sisaldab:
- toimeaine: kandesartaantsileksetiil - 8, 16 või 32 mg;
- lisakomponendid: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), kroskarmelloosnaatrium (primelloos), magneesiumstearaat, eelželatiniseeritud maisitärklis, povidoon K30.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Candesartan on selektiivne antagonist 1. tüüpi retseptorite angiotensiin II (AT 1 retseptorid), moodustades tugeva sideme nendega koos täiendavate aeglase dissotsiatsiooni. On veresooni laiendava, hüpotensiivse ja diureetilise toimega. Ei pärsi angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE) ega soodusta bradükiniini ega valuaine P kuhjumist, ei seondu teiste hormoonide retseptoritega, ei too kaasa südame-veresoonkonna süsteemi funktsioonide reguleerimises osalevate ioonkanalite blokeerimist. Angiotensiin II AT 1 -retseptorite pärssimise tõttu aitab toimeaine ilmneda kompenseerivast annusest sõltuvast reniini aktiivsuse suurenemisest, angiotensiin I ja angiotensiin II tasemest plasmas, samuti aldosterooni taseme langusest plasmas.
Arteriaalse hüpertensiooni ravis põhjustab Angiakandi terapeutiline toime perifeerse vaskulaarse üldise resistentsuse (OPSR) nõrgenemist, kuid samal ajal puudub mõju südame löögisagedusele (HR). Pärast kandesartaantsileksetiili esimese annuse võtmist ei esinenud ravi lõpus rasket arteriaalset hüpotensiooni ega ka ärajätusündroomi. Antihüpertensiivse toime avaldumist täheldatakse tavaliselt 2 tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist. Fikseeritud ravimiannusega jätkuva ravi taustal saavutatakse maksimaalne vererõhu langus tavaliselt nelja nädala jooksul ja see püsib kogu ravikuuri vältel.
Toimeaine soodustab neerude suurenenud verevoolu ega muuda ega suurenda glomerulaarfiltratsiooni kiirust (GFR), samas kui neerude anumate resistentsus ja filtratsioonifraktsioon vähenevad. Arteriaalse hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ei mõjuta see glükoositaset ega lipiidide profiili. Kandesartaan põhjustab vererõhu järk-järgulist langust annusest sõltuvalt, patsientide vanus ja sugu ei mõjuta ravi toimet.
Kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravis koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega vähem kui 40% vähenes kandesartaani kasutamise tagajärjel OPSS ja kopsude kapillaarrõhk, reniini aktiivsus ja plasma angiotensiin II kontsentratsioon veres ning aldosterooni tase langes.
Farmakokineetika
Kandesartaan on suukaudne eelravim, mis muundub kiiresti (eetri hüdrolüüsi teel) farmakoloogiliselt aktiivseks kandesartaaniks. Pärast kandesartaantsileksetiili lahuse suukaudset manustamist on kandesartaani absoluutne biosaadavus ligikaudu 40%. Toimeaine suhteline biosaadavus tableti kujul on suukaudse lahusega võrreldes umbes 34%. Tablettpreparaadi arvutatud absoluutne biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ja on keskmiselt 14%.
Maksimaalne kontsentratsioon (C max) seerumis märgitakse 3-4 tunni pärast. Aine plasmakontsentratsioon veres suureneb lineaarselt, suurendades annuseid terapeutilises vahemikus (kuni 32 mg). Kandesartaan seondub plasmavalkudega peaaegu täielikult - 99,8%. Jaotusruumala (V d) on 0,13 l / kg.
Väikeses koguses metaboliseerub aine isoensüümi CYP2C9 osalusel maksas - umbes 20-30%, mille tulemusena moodustub mitteaktiivne derivaat. Lõplik poolväärtusaeg (T 1/2) on 9 tundi, aine ei kumuleeru, kogu kliirens on 0,37 ml / min / kg, renaalne kliirens on ligikaudu 0,19 ml / min / kg.
See eritub neerude kaudu ja sapiga, peamiselt muutumatul kujul ja vähesel määral metaboliidina: glomerulaarfiltratsiooni ja neerude aktiivse tubulaarsekretsiooni kaudu inaktiivse metaboliidi kujul - 7%, kandesartaani kujul - 26%, sapiga - vastavalt 10 ja 56%. … 72 tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset annust eritub enam kui 90% annusest.
Näidustused kasutamiseks
- arteriaalne hüpertensioon;
- CHF ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus (vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni langus vähem kui 40%) AKE inhibiitorite lisaravina või viimase talumatuse korral.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- kolestaas ja / või raske maksa düsfunktsioon;
- primaarne hüperaldosteronism (resistentsuse tõttu ravile);
- laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus;
- vanus kuni 18 aastat;
- rasedus ja imetamine;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Sugulane (võtke Angiakandi tablette äärmise ettevaatusega):
- aordi- ja mitraalklapi hemodünaamiliselt märkimisväärne stenoos;
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- isheemiline südamehaigus (CHD);
- ajuveresoonkonna haigused;
- raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min);
- ühe neeru neeruarteri stenoos, neeruarterite kahepoolne stenoos;
- ringleva vere (BCC) mahu vähenemine;
- anamneesis neeru siirdamine (andmed hiljuti neerusiirdatud patsientide kohta kandesartaanravi kohta puuduvad);
- hüperkaleemia.
Angiakand, kasutusjuhised: meetod ja annustamine
Angiakandi tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Arteriaalse hüpertensiooni ravis on soovitatav alg- ja säilituspäevane annus 8 mg. Kui vererõhku ei suudeta piisavalt kontrollida, tuleb annust suurendada 16 mg-ni, samas kui maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 32 mg. Juhul, kui Angiakand-ravi ei alanda vererõhu langust optimaalse sihttasemeni, on täiendava antihüpertensiivse toime saavutamiseks soovitatav alustada samaaegset ravi tiasiiddiureetikumiga.
CHF raviks on soovitatav päevane algannus 4 mg (kandesartaani on võimalik kasutada ka muus vabanemisvormis). Päevane annus on soovitatav suurendada 32 mg-ni või teise maksimaalse talutava annuseni, kahekordistades selle vähemalt 14-päevase intervalliga. CHF-ravi käigus võib Angiakandit kasutada koos teiste selle haiguse raviks kasutatavate ravimitega, sealhulgas diureetikumide, β-blokaatorite, AKE inhibiitorite ja südameglükosiididega.
Kõrvalmõjud
Arteriaalse hüpertensiooni ravi ajal Angiakandiga registreeriti kõige sagedamini järgmised kõrvaltoimed:
- lihas-skeleti süsteem, sidekude: seljavalu;
- kesknärvisüsteem (CNS): nõrkus, pearinglus, peavalu;
- laboriparameetrid: uurea taseme tõus veres, hemoglobiini langus, hüponatreemia, hüperkaleemia, hüperkreatinineemia, alaniinaminotransferaasi (ALAT) aktiivsuse suurenemine;
- muud reaktsioonid: hingamisteede infektsioonid.
CHF-i ravimisel registreeriti kõige sagedamini järgmised kõrvaltoimed:
- kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu märkimisväärne langus;
- kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus;
- laboratoorsed muutused: hüperkreatinineemia, hüperkaleemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine veres.
Kandesartaani turustamisjärgsetes uuringutes teatati järgmistest rikkumistest:
- KNS: nõrkus, pearinglus, peavalu;
- lihas-skeleti süsteem, sidekoe: artralgia, seljavalu, müalgia;
- seedesüsteem: iiveldus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit või maksafunktsiooni kahjustus;
- vereloomeorganid: neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos;
- hingamissüsteem: köha;
- kuseteede süsteem: neerude funktsionaalsed häired, sealhulgas eelsoodumuse korral äge neerupuudulikkus;
- allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, urtikaaria, angioödeem;
- laboriparameetrid: hüponatreemia, hüperkaleemia.
Üleannustamine
Angiakandi üleannustamise sümptomiteks võivad olla pearinglus, tahhükardia ja vererõhu liigne langus.
Selles seisundis soovitatakse patsiendil lamada selili, tõstes jalad pea tasemest kõrgemale. Vajadusel on vaja suurendada BCC-d 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusiooniga ja kasutada sümpatomimeetikume, mille järel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi määramine on ebaefektiivne.
erijuhised
Enne ravi alustamist ja perioodiliselt selle rakendamise ajal on vaja jälgida vererõhku ja neerude aktiivsust (kreatiniini kontsentratsioon plasmas).
CHF-ga patsientidel võib Angiakand-ravi ajal täheldada arteriaalset hüpotensiooni. Selle tüsistuse ilmnemise põhjus arteriaalse hüpertensiooni korral, nagu ka teiste reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) mõjutavate ravimite kasutamisel, võib olla BCC vähenemine, nagu täheldati diureetikume suurtes annustes kasutavatel inimestel. Selle tulemusel tuleb ravi alguses olla ettevaatlik ja vajadusel hüpovoleemiat korrigeerida.
Mõnel patsiendil võib Angiakandi võtmise ajal ja ka teiste RAAS-i pärssivate ravimitega ravimisel tekkida neerufunktsiooni häire.
Angiotensiin II retseptori antagonistidega ravi taustal üldanesteesia perioodil ja kirurgiliste sekkumiste ajal võib RAAS-i blokaadi tagajärjel tekkida arteriaalne hüpotensioon. Äärmiselt harva tekib raske arteriaalne hüpotensioon, mis nõuab intravenoosset vedelikku ja / või vasopressoreid.
Raske CHF-i või neeruhaigusega patsiendid, sealhulgas neeruarteri stenoos (veresoonte toonuse ja neerufunktsiooni sõltuvuse tagajärjel RAAS-i aktiivsusest), on eriti vastuvõtlikud RAAS-ile mõjuvate ravimite suhtes. Ravi selliste ravimitega selles patsientide kategoorias võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni, oliguuriat, asoteemiat ja harvemini ägedat neerupuudulikkust. Selliste toimete ilmnemise võimalust ei saa välistada ravi ajal angiotensiin II retseptori antagonistidega. Mis tahes antihüpertensiivsete ravimite kasutamisel võib vererõhu liigne järsk langus isheemilise päritoluga ajuveresoonkonna haiguste või südame isheemiatõve taustal põhjustada insuldi või müokardiinfarkti arengut.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Kuna Angiakand võib põhjustada pearinglust ja nõrkust, tuleb sõidukit või muid keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke masinaid juhtivatel patsientidel olla selle võtmisel ettevaatlik.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Loomade eksperimentaalsete uuringute käigus kandesartaani kasutamise taustal registreeriti loote neerude kahjustused embrüonaalsel ja vastsündinute perioodil. Kahjustuste mehhanism arvatakse olevat seotud kandesartaani farmakoloogilise toimega RAAS-ile. Inimese embrüo neerude verevarustussüsteem sõltub RAAS-i arengust ja hakkab moodustuma raseduse teisel trimestril. Selle tulemusena süvendab ohtu lootele ravimi kasutamine raseduse II - III trimestril, kuna sel perioodil võivad RAAS-ile otsest mõju omavad ravimid põhjustada loote arenguhäireid või kahjustada vastsündinut kuni surmani.
Angiakandi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Juhul, kui ravimiga ravimisel tekib rasedus, tuleb see viivitamatult lõpetada.
Kas kandesartaan eritub rinnapiima, ei ole kindlaks tehtud, seetõttu on Angiakand imetamise ajal vastunäidustatud võimaliku soovimatu toime tõttu rinnaga toidetavatele imikutele.
Lapsepõlves kasutamine
Angiakand on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Kerge ja mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suurenevad ravimi C max ja farmakokineetilise kõvera (AUC) alused vastavalt 50 ja 70%. T 1/2 ei muutu normaalse neerufunktsiooniga patsientide omaga võrreldes. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel suurenevad C max ja AUC vastavalt 50 ja 110% ning T 1/2 2 korda.
Angiakand'i tuleb kasutada ettevaatusega neeruarteri kahepoolse stenoosiga, ühe neeru neeruarteri stenoosiga patsientidel või anamneesis neeru siirdamise korral. Arteriaalse hüpertensiooni ravimisel kerge / mõõduka neerupuudulikkusega (CC üle 30 ml / min) patsientidel ei ole algannust vaja kohandada. Raske astmega (CC alla 30 ml / min) patsientidel soovitatakse Angiakandi võtta algannusena 4 mg 1 kord päevas.
Neerupuudulikkuse taustal, samuti CHF-ga üle 75-aastastel patsientidel, tuleb jälgida neerufunktsiooni ning kaaliumi ja kreatiniini sisaldust veres (eriti suurenevate annuste korral). Raske neerukahjustuse või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 15 ml / min) patsientidel on kliiniline kogemus kandesartaaniga piiratud. CHF ravimisel neerupuudulikkusega patsientidel ei ole algannuse muutmine vajalik.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel registreeriti kandesartaani AUC tõus 23%.
Ravi ravimiga raske maksa düsfunktsiooni ja / või kolestaasi korral on vastunäidustatud. Patsientidel, kellel on arteriaalse hüpertensiooni ravi ajal kerge / mõõdukas maksakahjustus, soovitatakse Angiakandi võtta algannusena 4 mg 1 kord päevas (kandesartaani on võimalik kasutada ka muus vabanemisvormis).
CHF-i ravimisel ei pea maksakahjustusega patsiendid Angiakandi algannust muutma.
Kasutamine eakatel
Ravi ajal tõusevad üle 65-aastastel inimestel Angiakandi AUC ja C max vastavalt 80 ja 50%, võrreldes nooremate patsientidega. Samal ajal ei mõjuta patsientide vanus antihüpertensiivse toime astet ja soovimatute toimete esinemissagedust.
Eakatel patsientidel ei ole algannust vaja kohandada.
Ravimite koostoimed
- varfariin, hüdroklorotiasiid, digoksiin, enalapriil, nifedipiin, glibenklamiid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (levonorgestreel / etinüülöstradiool): kliiniliselt olulist koostoimet ei täheldata;
- liitiumpreparaadid: vere liitiumisisaldus seerumis on pöörduvalt suurenenud ja toksilised reaktsioonid ilmnevad; selle kombinatsiooni abil on vaja kontrollida liitiumisisaldust veres;
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja mitteselektiivsed MSPVA-d (atsetüülsalitsüülhape päevases annuses üle 3 g): kandesartaani hüpotensiivne toime võib väheneda; angiotensiin II retseptori antagonistide ja MSPVA-de kombinatsiooniga suureneb neerufunktsiooni languse oht kuni neerupuudulikkuse tekkimiseni, mis neerukahjustuse korral põhjustab hüperkaleemiat, seda kombinatsiooni tuleks kasutada eriti ettevaatlikult, eriti eakatel patsientidel; kõik patsiendid peavad tagama piisava koguse vedeliku saamise; kuuri alguses ja ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni;
- antihüpertensiivsed ravimid, sealhulgas diureetikumid: suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht;
- AKE inhibiitorid: CHF-i taustal suureneb kõrvaltoimete, eriti neerude düsfunktsiooni ja hüperkaleemia oht; on vaja hoolikalt jälgida ja jälgida laboriparameetreid;
- kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumipreparaadid ja muud seerumi kaaliumitaset tõstvad ravimid (näiteks hepariin): suureneb hüperkaleemia oht;
- RAAS-i mõjutavad ravimid: kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel võib kreatiniini ja karbamiidi kontsentratsioon veres suureneda;
- isoensüümid CYP2C9 ja CYP3A4: kandesartaani mõju nendele ravimitele ei ole avaldatud; mõju tsütokroom P 450 süsteemi teistele isosüümidele ei ole uuritud.
Analoogid
Angiakandi analoogid on: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten jne.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Angiakanda kohta
Mõne ülevaate põhjal vähendab Angiakand hüpertensiooni korral sujuvalt ja tõhusalt vererõhku. Maksimaalne terapeutiline efekt, nagu patsiendid märkisid, saavutatakse enamikul juhtudel kuu jooksul pärast vastuvõtu algust. Järskude hüpeteta ravim aitab vererõhku normaliseerida, sealhulgas II tüüpi suhkurtõve taustal, ilma et see mõjutaks glükoositaset. Sellel on ka vasodilataator ja diureetiline toime.
Mõned patsiendid seostavad Angiakandi puudusi kõrvaltoimete esinemisega ja ravi maksimaalse efekti aeglase arenguga.
Angiakandi hind apteekides
Angiakandi hind sõltub tablettide annusest ja on ligikaudu (28 tk sisaldava pakendi puhul): 8 mg - 180 rubla, 16 mg - 270 rubla, 32 mg - 310 rubla.
Angiakand: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Angiakandi tabletid 8mg 28 tk. 182 r Osta |
Angiakand 8 mg tabletid 28 tk. 182 r Osta |
Angiakand 16 mg tabletid 28 tk. 219 r Osta |
Angiakandi tabletid 16mg 28 tk. 238 r Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!