Dinastat - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated, 20 Mg, 40 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Dynastat

Dinastat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Dynastat

ATX-kood: M01AH

Toimeaine: parekoksiib (parekoksiib)

Tootja: PHARMACIA Ltd. (Ühendkuningriik)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks Dinastat

Dinastat on mittesteroidne põletikuvastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Dynastati ravimvorm on lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks: seda toodetakse tableti või valge või peaaegu valge poorse massina; lahusti - selge, värvitu vedelik (1 pudel lüofilisaadiga ja 1 ampull lahustiga pappkarbis; 5 pudelit lüofilisaadiga kontuuriraku pakendis koos 5 ampulliga lahustiga kontuuriraku pakendis, 1 lüofilisaadiga pakend ja 1 pakend lahustiga pakendis. papp; 5 viaali lüofilisaadiga blisterpakendis, 2 pakendit karbikarbis).

1 pudeli (20/40 mg) koostis sisaldab:

toimeaine: naatriumparekoksiib - 21,18 / 42,36 mg (vastab 20/40 mg parekoksiibile). Parekoksiibi lõplik kontsentratsioon pärast lahustamist 1 ml (20 mg) ja 2 ml (40 mg) lahustis on 20 mg / ml;
abiained: fosforhape ja / või naatriumhüdroksiid (pH taseme reguleerimiseks), naatriumvesinikfosfaat-heptahüdraat.

Lahusti koostis: süstevesi, naatriumkloriid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Parekoksiib - ravimi Dinastat toimeaine - pärast ravimi manustamist hüdrolüüsub kiiresti, moodustades valdekoksiibi. Valdekoksiibi toimepõhimõte on seletatav prostaglandiinide sünteesi pärssimisega tsüklooksügenaas-2 (COX-2) osalusel. Valdekoksiib toimib COX-2 selektiivse inhibiitorina nii perifeerse kui ka tsentraalse toimega prostaglandiinide suhtes, samas kui see ei inhibeeri COX-1 ega mõjuta praktiliselt füsioloogilisi protsesse kudedes, sõltuvalt COX-1-st, eriti soole ja mao limaskestas. ja ei mõjuta ka trombotsüütide agregatsiooni ega verejooksu kestust. Kuna puudub mõju COX-1-le ja selektiivne toime COX-2-le, on Dynastati kasutamisel endoskoopiliselt kinnitatud erosioonide, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite esinemissagedus väiksem;mitteselektiivsete MSPVA-de kasutamisel.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist metaboliseerub parekoksiib maksa ensümaatilise hüdrolüüsi tulemusena kiiresti valdekoksiibiks, mis on farmakoloogiliselt aktiivne komponent.

Imendumine: pärast ravimi intravenoosset manustamist annusevahemikus 20, 50 ja 80 mg päevas on valdekoksiibi farmakokineetiliste parameetrite muutused, nagu kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja maksimaalne kontsentratsioon (C _max), lineaarsed. Valdekoksiibi tasakaalukontsentratsioon vereplasmas koos ravimi kasutuselevõtuga 2 korda päevas saavutatakse 4 päeva jooksul.

Pärast Dynastati ühekordset süstimist annuses 20 mg saavutatakse valdekoksiibi C _max umbes 1 tunni jooksul - intramuskulaarseks manustamiseks, 30 minutiks - intravenoosseks süstimiseks. Pärast valdekoksiibi intramuskulaarset ja intravenoosset manustamist on AUC ja _Cmax väärtused sarnased.

Jaotumine: Pärast intravenoosset manustamist on valdekoksiibi jaotusruumala umbes 55 liitrit. Maksimaalse soovitatud annuse (80 mg päevas) kasutamisel saavutatud kontsentratsioonide korral seondub plasmavalkudega ligikaudu 98%. Valdekoksiib akumuleerub valdavalt erütrotsüütides, erinevalt parekoksiibist.

Ainevahetus: Valdekoksiibi plasma poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 22 minutit. Parekoksiib muundub kiiresti ja peaaegu täielikult valdekoksiibiks ja propioonhappeks. Valdekoksiibi eritumine toimub maksas mitmel viisil intensiivse ainevahetuse kaudu, sealhulgas metabolism tsütokroom P450 isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 osalemisel, samuti sulfoonamiidfragmendi CYP-sõltumatu glükuroniseerimine (umbes 20%). Plasmas leiduv valdekoksiibi hüdroksüleeritud metaboliit on aktiivne COX-2 inhibiitorina. See moodustab umbes 10% valdekoksiibi kontsentratsioonist; pärast parekoksiibnaatriumi terapeutiliste annuste manustamist pole sellel praktiliselt märkimisväärset kliinilist toimet, kuna selle metaboliidi kontsentratsioon on madal.

Eritumine: Valdekoksiib eritub metabolismi teel maksas ja ainult vähem kui 5% eritub muutumatul kujul uriiniga. Ligikaudu 70% ravimi annusest eritub uriiniga mitteaktiivsete metaboliitide kujul, muutumatul kujul parekoksiibi uriinis ei leidu ja väljaheites esineb seda ainult väheses koguses.

Valdekoksiibi plasmakliirens (CLp) on umbes 6 l / h. Pärast parekoksiibnaatriumi intramuskulaarset ja intravenoosset manustamist on valdekoksiibi T _1/2 umbes 8 tundi. Eakatel patsientidel on valdekoksiibi plasmakontsentratsioon ligikaudu 40% kõrgem kui noorematel patsientidel, kuna neil on vähenenud valdekoksiibi kliirens. Valdekoksiibi tasakaalukontsentratsioon plasmas on vanematel meestel 16% madalam kui vanematel naistel.

Näidustused kasutamiseks

Dynastati kasutatakse ägeda valu korral opioidanalgeetikumide vajaduse vähendamiseks ja operatsioonijärgse valu vähendamiseks või ärahoidmiseks.

Vastunäidustused

angioödeem, bronhospasm, äge riniit, urtikaaria või muud allergilised reaktsioonid pärast atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de, sealhulgas teiste selektiivsete COX-2 inhibiitorite võtmist;
allergilised reaktsioonid sulfoonamiididele;
III raseduse trimester, imetamise periood;
seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused ägenemise ajal (sealhulgas äge peptiline haavand);
raske kongestiivne südamepuudulikkus;
raske maksakahjustus (kasutamise kogemus puudub);
ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
vanus kuni 18 aastat (kasutuskogemus puudub).

Dynastati kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Dynastati võib manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt kas regulaarsete korduvate süstidena või korraga või vastavalt vajadusele. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest pärast ravi alustamist kohandatakse annust. Dynastati kasutamise kohta 7 päeva jooksul on kogemusi.

Ägeda valu korral on soovitatav algannus üksikannus intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks 40 mg, vajadusel on võimalik korduv manustamine iga 6-12 tunni järel annuses 20-40 mg; päevane annus ei tohi ületada 80 mg. Intravenoosse boolussüsti võib teha kiiresti, otse veeni või eelnevalt paigaldatud IV infusioonitorusse. Lihasesisene süstimine on soovitatav teha sügavale lihasesse, aeglaselt.

Operatsioonijärgse valu korral (selle ennetamiseks või vähendamiseks) soovitatakse intramuskulaarselt või eelistatavalt intravenoosselt 40 mg annust. Ravimit manustatakse 30–45 minutit enne operatsiooni. Efekti säilitamiseks manustatakse Dynastati korduvalt vastavalt ägeda valu leevendamiseks esitatud skeemile.

Opioidanalgeetikumide vajaduse vähendamiseks kasutatakse Dynastati enne nende manustamist koos nendega. Sellisel juhul väheneb opioidanalgeetikumide igapäevane vajadus 20–40%.

Eakatel patsientidel ei ole Dynastati annust reeglina vaja kohandada. Kui eaka patsiendi kehakaal on alla 50 kg, on soovitatav alustada ravimi manustamist 0,5 annusega; maksimaalne ööpäevane annus on sel juhul 40 mg.

Neerukahjustusega ja raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) või kehas vedelikupeetusele soodsate seisunditega patsientidel soovitatakse parekoksiib välja kirjutada väikseimas soovitatud annuses, samuti hoolikalt jälgida neerufunktsiooni.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Mõõduka raskusega rikkumiste korral algab ravimi kasutuselevõtt 0,5 annusega ja päevane annus vähendatakse 40 mg-ni. Raske maksakahjustuse korral ei ole ravimi määramine soovitatav, kuna Dynastati kasutamisel selles patsiendirühmas puuduvad kogemused.

Ravimi ettevalmistamine manustamiseks

Süstelahuse valmistamiseks kasutage:

20 mg viaalide puhul - 1 ml naatriumkloriidi süstelahust (0,9%);
40 mg viaalide puhul - 2 ml naatriumkloriidi süstelahust (0,9%).

Kasutada võib ka järgmisi lahusteid: 5% dekstroosi (glükoosi) süstelahus, 0,9% steriilne naatriumkloriidi lahus, 5% dekstroosi (glükoosi) lahus koos 0,45% süstelahusega naatriumkloriidiga (ülaltoodud lahustite kasutamisel on valmis lahus isotooniline).

Ärge segage Dynastati teiste ravimitega.

Dynastati lahuse valmistamiseks ei ole soovitatav kasutada Laktaat Ringeri (Hartmani) süstelahuseid ega Ringeri laktaati süstimiseks 5% dekstroosi (glükoosi) lahusega, kuna see põhjustab sadestumist.

Kuna saadud lahus ei ole isotooniline, ei ole Dinastati lahustina soovitatav kasutada steriilset süstevett.

Valmistatud lahust ei tohi külmutada ega jahutada.

Pärast lahustamist võib ravimit süstida intravenoosse infusioonisüsteemi tuubidesse, mis sisaldavad lahusteid: 5% dekstroosi (glükoosi) süstelahust, Ringeri laktaat-süstelahust, naatriumkloriidi süstelahust, 5% dekstroosi (glükoosi) lahust 0,45% kloriidiga. naatrium.

Kõrvalmõjud

Sageli (≥1 / 100, <1/10), harva (≥1 / 1000, <1/100):

kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus või langus; harva - tserebrovaskulaarsed häired, bradükardia;
vereloome süsteem: harva - trombotsütopeenia;
hingamissüsteem: sageli - hingamispuudulikkus;
ülemised hingamisteed: harva - farüngiit;
närvisüsteem: sageli - hüpesteesia, pearinglus;
autonoomne närvisüsteem: harva - suukuivus;
ainevahetus: sageli - hüpokaleemia, kreatiniini taseme tõus; harva - karbamiidlämmastiku taseme tõus veres, hüperglükeemia;
seedesüsteem: sageli - düspepsia, kõhupuhitus, kõhukinnisus, ekstraktsioonijärgne alveoliit; harva - erosioon, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid;
psüühika: sageli - unetus, ärevus;
kuseteede süsteem: harva - oliguuria;
maksa ja sapiteede süsteem: harva - transaminaaside ALT ja AST aktiivsuse suurenemine;
meeleelundid: harva - kõrvavalu;
nahk: sageli - sügelus, suurenenud higistamine; harva - operatsioonijärgsete haavade hiline paranemine, lööve;
lihas-skeleti süsteem: harva - artralgia;
lokaalsed reaktsioonid: valu süstekohas, haavainfektsioon (sealhulgas pärgarteri šunteerimise ajal), patoloogiline voolus pärast operatsiooni tekkinud drenaažist koos rinnaku lahkamisega
teised: sageli - ekhümoos, postoperatiivne aneemia, perifeerne turse, seljavalu; harva - asteenia.

Dynastati võtmisel ei saa täielikult välistada MSPVA-de kasutamisel täheldatud harva esinevaid raskeid kõrvaltoimeid: bronhospasm, hepatiit, anafülaktiline šokk, äge neerupuudulikkus, kongestiivne südamepuudulikkus.

Valdekoksiibi ja parekoksiibi võtmise ajal täheldati järgmisi reaktsioone: eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Steven-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Puuduvad andmed Dinastati üleannustamise kliiniliste sümptomite kohta.

Kui kahtlustatakse Dynastati üleannustamist, on soovitatav sümptomaatiline ravi. Tulenevalt asjaolust, et parekoksiib seondub plasmavalkudega suures osas, on dialüüsi efektiivsus ravimi organismist eemaldamiseks tähtsusetu.

erijuhised

Esimestel päevadel pärast parekoksiibi määramist tuleb varfariini või sarnaseid ravimeid kasutavatel patsientidel antikoagulandi aktiivsust hoolikalt jälgida, kuna verejooksu oht on suur.

Dynastati tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kelle seisund on tekkinud või halvenenud vedelikupeetuse tõttu, kuna paljudel parekoksiibi võtvatel patsientidel võib prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu tekkida tursed ja vedelikupeetus. Patsientide seisundit, kellel on anamneesis arteriaalne hüpertensioon ja südamepuudulikkus, tuleb hoolikalt jälgida.

Patsiendi raske dehüdratsiooni korral on enne Dynastat-ravi määramist soovitatav rehüdreerida.

Kuna Dynastat-ravi ajal esines verejooksu seedetrakti ülaosast, samuti haavandeid, sealhulgas perforeeritud, määratakse ravimit seedetraktist verejooksu, aktiivses vormis põletikuliste protsesside ja seedetrakti haavandite korral äärmise ettevaatusega. ka aspiriini võtvad inimesed, südame-veresoonkonna haigustega patsiendid ja eakad inimesed.

Parekoksiib võib põletikuvastaste omaduste tõttu vähendada nakkuse, näiteks palaviku, tuvastamisel diagnostiliste funktsioonide väärtust.

Dynastati samaaegne manustamine koos ravimitega, mille toimemehhanism on seotud ensüümide P450 CYP3A4 ja CYP2C9 pärssimisega, võib põhjustada parekoksiibi AUC suurenemist.

Parekoksiibi määramisel koos AKE inhibiitoritega tuleb arvestada antihüpertensiivse toime vähendamise võimalusega prostaglandiinide sünteesi pärssimisega.

Liitiumravi saavatel patsientidel on pärast parekoksiibravi alustamist vaja hoolikalt jälgida liitiumisisaldust seerumis.

Parekoksiibi ebapiisava toime tõttu trombotsüütide funktsioonile ei saa kardiovaskulaarsete haiguste ennetamisel pidada atsetüülsalitsüülhappe alternatiiviks.

Dynastati ja CYP2C19 substraatide samaaegsel manustamisel on vajalik ettevaatus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal unisuse, ärevuse ja pearingluse ohu tõttu on vaja hoiduda tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, keskendumist ja reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad kogemused Dynastati kasutamisest rasedatel.

Juhiste kohaselt võib Dynastati välja kirjutada ainult siis, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu lootele. Viimasel trimestril on ravimi kasutamine vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada Botallovi kanali enneaegset sulgemist ja emaka kokkutõmbumisaktiivsuse vähenemist.

Puuduvad andmed selle kohta, kas parekoksiib eritub rinnapiima. Kui otsustate Dynastat-ravi alustada, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Parekoksiibi määratakse soovitatud annustest madalamates tingimustes, mis soodustavad vedelikupeetust organismis, samuti raske neerupuudulikkuse korral, juhul kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min. See nõuab patsiendi neerufunktsiooni hoolikat jälgimist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Parekoksiibi kasutamine raske maksakahjustusega patsientidel ei ole soovitatav, kuna selle kasutamise kohta selles patsientide rühmas puuduvad kogemused.

Ettevaatusega ja väikseimas soovitatud annuses määratakse ravim mõõduka maksa düsfunktsiooniga patsientidele.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Dynastati annust reeglina vaja kohandada. Kui aga eaka patsiendi kehakaal on alla 50 kg, on soovitatav alustada ravimi manustamist 0,5 annusega; maksimaalne ööpäevane annus on sel juhul 40 mg.

Ravimite koostoimed

AKE inhibiitorid: antihüpertensiivse toime vähendamine;
varfariin: mõjutab protrombiini aega ja varfariini AUC-d, põhjustab nende veidi suurenemist;
flukonasool, ketokonasool: parekoksiibi AUC suurenemine plasmas 62%, ketokonasooliga - 38%;
liitium: liitiumi renaalse (30%) ja seerumi (25%) kliirensi vähenemine, mille tulemusel suureneb seerumi liitium AUC 34%;
deksametasoon, karbamasepiin, rifampitsiin, fenütoiin: valdekoksiibi metabolism on lubatud suurendada;
diureetikumid: furosemiidi ja tiasiidide efektiivsuse langus prostaglandiinide neerude sünteesi vähenemise tõttu;
sissehingatavad anesteetikumid: kinnitatud koostoimeid pole;
atsetüülsalitsüülhape: parekoksiib ei mõjuta selle antitrombootilist toimet;
naloksoon: arvatavasti ei põhjusta täiendavat hingamisdepressiooni ja suurenenud sedatsiooni;
tsüklosporiin või takroliimus: suurendab nefrotoksilist toimet;
muud ravimid: parekoksiibi ja intravenoosse hepariini, midasolaami, propofooli, alfentaniili ja fentanüüli vahel ei ole täheldatud olulisi farmakokineetilisi koostoimeid. Valdekoksiibi ja metotreksaadi, glibenklamiidi (glüburiidi), suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, eriti noretindrooni ja etinüülöstradiooli vahelisi koostoimeid ei ole täheldatud.

Valdekoksiibi samaaegsel määramisel maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega võib selle metabolism suureneda.

Analoogid

Arcoxia on Dynastati analoog.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kus õhutemperatuur ei ületa 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated Dynastati kohta

Dynastati kohta on vähe ülevaateid, milles patsiendid märgivad valu kiiret leevendamist pärast ravimi võtmist, kuid näitavad samal ajal selle kõrget hinda.