Immard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Immard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Immard

ATX-kood: P01BA02

Toimeaine: hüdroksüklorokviin (hüdroksüklorokviin)

Tootja: Ipca Laboratories, India

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Hinnad apteekides: alates 400 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Immard

Immard on ravim malaaria vastu.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi vabastamisvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, kaksikkumerad, ümmargused, ühel küljel on graveeritud "HCQS" (10 tabletti blisterpakendis, 3, 6 või 10 blisterpakendit pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: hüdroksüklorokviinsulfaat - 200 mg;
abiained: magneesiumstearaat, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaat, kolloidne ränidioksiid, talk, polüsorbaat-80;
kest: talk, makrogool, hüpromelloos, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravim malaaria vastu, pärsib intensiivselt erütrotsüütide vorme (hematoschizotropic ravim). Tihendab lüsosomaalseid membraane ja häirib lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, kahjustab RNA sünteesi, DNA reduplikatsiooni ja Hb kasutamist plasmodiumi erütrotsüütilistes vormides.

Toodab põletikuvastast ja immunosupressiivset toimet, vähendab proteolüütiliste ensüümide (kollagenaas ja proteaas) aktiivsust, lümfotsüütide kemotaksist, leukotsüütide aktiivsust, pärsib vabade radikaalide protsesse.

Farmakokineetika

Imendumine on erinev. Poolabsorptsiooniks vajalik aeg on 3,6 tundi (1,9–5,5 tundi). Biosaadavus on 74%. Seos plasmavalkudega on 45%. Aeg kõrgeima ravimi kontsentratsiooni saavutamiseks veres (TC _max) - 3,2 tundi (2–4,5 tundi), kõrgeim kontsentratsioon (C _max)) pärast 155 mg suukaudset manustamist on 948 ng / ml, pärast 310 mg - 1895 ng / ml suukaudset manustamist. See kogutakse kõrge ainevahetusastmega kudedesse (neerud, maks, põrn, kopsud - nendes elundites ületab kontsentratsioon plasmat 200–700 korda; kesknärvisüsteemis leukotsüüdid, erütrotsüüdid) ja kudedes, mis sisaldavad palju melaniini. Üsna madalates kontsentratsioonides ilmneb see seedetrakti seintes. Väikestes kogustes määratakse see rinnapiimas, läbib platsentaarbarjääri. Jaotusruumala: plasmas mõõdetuna on 44,257 liitrit, veres - 5,522 liitrit. Metaboolne protsess toimub osaliselt maksas aktiivsete desetüleeritud metaboliitide moodustumisega. Poolväärtusaeg plasmast on 32 päeva, verest - 50 päeva. 23-25% eritub neerude kaudu muutumatul kujul ja vähem kui 10% - sapiga. Eritumiskiirus on väga madal ja seda saab pärast ravi lõpetamist määrata uriiniga pikka aega.

Näidustused kasutamiseks

radiaalne malaaria ravi, mille põhjustavad Plasmodium falciparum'i vastuvõtlikud tüved;
supresseeriv ravi ja Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae (välja arvatud hüdroksüklorokviini suhtes resistentsed juhtumid) ja Plasmodium falciparum'i vastuvõtlike tüvede põhjustatud malaaria ägedate rünnakute ravi;
reumatoidartriit;
fotodermatiit;
erütematoosluupus (diskoidne ja süsteemne).

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
retinopaatia (sealhulgas anamneesis makulopaatia);
vanus kuni 6 aastat ja kehakaal alla 31 kg;
pikaajaline teraapia lapsepõlves;
rasedus ja imetamise periood.

Haigused / seisundid, mille korral tuleb Immardi kasutada ettevaatusega (suhtelised vastunäidustused):

kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi haigused;
psühhoos (sealhulgas anamneesis);
psoriaas;
porfüüria;
nahareaktsioonid;
nägemishäired (nägemisväljade ahenemine, värvinägemise halvenemine, nägemisteravuse langus), ravimite ühine tarbimine, mis võib põhjustada negatiivseid oftalmoloogilisi reaktsioone (retinopaatia ja nägemishäirete progresseerumise oht);
neeru- ja / või maksapuudulikkus, hepatiit, üksikannus ravimeid, mis mõjutavad negatiivselt neerude ja / või maksa tööd;
rasked seedetrakti haigused;
luuüdi hematopoeesi rikkumine;
ülitundlikkus kiniini suhtes;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit.

Immardi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Immard tablette võetakse suu kaudu (sees), söögi ajal või koos klaasi piimaga. 155 mg hüdroksüklorokviinalust vastab 200 mg hüdroksüklorokviinsulfaadile.

reumatoidartriit: algannus täiskasvanutel - 400–600 mg päevas, säilitusannus - 200–400 mg päevas;
süsteemne ja diskoidne erütematoosluupus: algannus täiskasvanutele - 400-800 mg päevas, säilitusannus - 200-400 mg päevas;
juveniilne artriit: annus ei tohi ületada 6,5 mg / kg või 400 mg päevas (valitakse väikseim annus);
fotodermatoos: päevane annus - kuni 400 mg, ravi peaks piirduma maksimaalse päikesekiirguse perioodidega;
malaaria: supressioonravi täiskasvanutel on 400 mg päevas iga 7. päev; lastel on nädalane supressioondoos 6,5 mg / kg, kuid hoolimata kehakaalust ei tohiks see olla suurem kui täiskasvanute annus (400 mg). Kui tingimused lubavad, määratakse supressioonravi 14 päeva enne kokkupuudet, teisel juhul võib määrata esialgse topeltannuse: 800 mg täiskasvanutele, 12,5 mg / kg (ei tohiks ületada 800 mg) lastele, jagatuna kaheks pausiga annuseks kell 6. Suppresseerivat ravi on soovitatav jätkata 8 nädalat pärast endeemilisest piirkonnast lahkumist;
malaaria ägeda rünnaku ravi: algannus täiskasvanutele - 800 mg, seejärel 6-8 tunni pärast - 400 mg, seejärel - 400 mg 2. ja 3. ravipäeval (kokku 2000 mg hüdroksüklorokviinsulfaati). Alternatiivina võib efektiivne olla üksikannus 800 mg. Lastele 3 päeva jooksul määratud koguannus on 32 mg / kg (ei tohiks ületada 2000 mg): esimene annus on 12,5 μg / kg (ei tohiks ületada 800 mg), teine annus on 6,5 mg / kg (ei tohi ületada 400 mg) 6 tundi pärast esimest annust, kolmas annus - 6,5 mg / kg (ei tohi ületada 400 mg) 18 tundi pärast teist annust, neljas annus - 6,5 mg / kg (ei tohi ületada 400 annust) mg) 24 tundi pärast kolmandat annust.

Täiskasvanute annust saab arvutada samamoodi nagu lastele, see tähendab 1 kg kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

lihas-skeleti ja närvisüsteem: müopaatia või neuropaatia, mis põhjustab müasteenia suurenemist ja proksimaalsete lihasrühmade atroofiat, kaalulangus, kõõluse reflekside vähenemine, sensoorsed häired, ebanormaalne närvijuhtivus, pearinglus, peavalu, psühhoos, närvilisus, emotsionaalne labiilsus, krambid;
meeleelundid: tinnitus, kuulmislangus, fotofoobia, nägemisteravus, majutushäire, sarvkesta tursed ja hägusus, skotoom, pikaajaliste suurte annuste kasutamisel - retinopaatia (sh pigmentatsioonihäired ja nägemisvälja defektid), nägemisnärvi atroofia, tsiliaarlihaste düsfunktsioon, keratopaatia;
kardiovaskulaarne süsteem: pikaajalise ravi korral suurte annustega - kardiomüopaatia, atrioventrikulaarne blokaad, müokardi düstroofia, vähenenud müokardi kontraktiilsus, müokardi hüpertroofia;
seedesüsteem: vähenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, spastilise iseloomuga kõhuvalu, hepatotoksilisus (maksapuudulikkus, ebanormaalne maksafunktsioon);
hematopoeetiline süsteem: aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia (glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel);
nahk: sügelus, nahalööve (sh bulloosne ja generaliseerunud pustulaarne), naha ja limaskestade pigmentatsioonihäired, juuste värvimuutus, alopeetsia, valgustundlikkus, Stevens-Johnsoni sündroom (eksudatiivne multiformne erüteem), psoriaasi ägenemine (sh palaviku ja hüperleukotsütoosiga), porfüüria süvenemine.

Üleannustamine

Sümptomid:

kardiotoksilisus (kroonilise mürgitusega - mõlema vatsakese müokardi hüpertroofia, juhtivuse halvenemine mööda Tema kimbu);
nägemispuue;
vererõhu langetamine;
neurotoksilisus (suurenenud ärrituvus, peavalu, pearinglus, krambid, kooma);
hingamise ja südame seiskumine.

Suurenenud üleannustamise oht on väikelastel, kellel 1-2 g ravimi võtmine võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise sümptomite korral tuleb teha maoloputus, anda patsiendile aktiivsütt (aktiivsöe annus peaks olema 5 korda suurem kui ravimi annus). Soovitatav on sunnitud diurees ja uriini leelistamine (näiteks ammooniumkloriidiga uriini pH väärtuseni 5,5–6,5), mille tulemusel suureneb 4-aminokinoliini eritumine uriiniga. Võib välja kirjutada sümptomaatilise ravi, sealhulgas krambihoogude ja düsepaami määramise krampide ja šokivastase ravi korral.

Vaja on jälgida naatriumi kontsentratsiooni vereseerumis ja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit vähemalt 6 tundi pärast sümptomite leevendamist.

erijuhised

Enne ravi alustamist ja ravi ajal on vaja läbi viia oftalmoloogiline uuring vähemalt kord 6 kuu jooksul.

Uuringut tuleks läbi viia sagedamini, kui:

ravimi päevane annus on suurem kui 6,5 mg / kg ilma kehakaalu suurenemiseta (rasvunud patsientide annuse määramiseks kasutatud tegelik kaal võib põhjustada üleannustamist);
vähenenud nägemisteravus;
koguannus ületab 200 g;
patsiendi vanus> 65 aastat;
on tõendeid neerupuudulikkuse kohta.

Üle 6,5 mg / kg päevaannuste kasutamine suurendab retinopaatia tekkimise riski ja kiirendab selle välimust. Kui ilmnevad nägemisest tulenevad negatiivsed reaktsioonid (nägemisteravuse langus, värvitaju muutus jne), tuleb ravim koheselt tühistada (võrkkesta muutused võivad edeneda ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist, seetõttu peaksid patsiendid olema spetsialisti järelevalve all).

Kogu ravikuuri vältel on vajalik vere rakulise koostise, skeletilihaste (sh kõõluse reflekside) seisundi pidev jälgimine.

Ravim tuleb lihasnõrkuse ilmingute korral tühistada, paljastades hematoloogiliste parameetrite normist kõrvalekalde.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal on soovitatav olla ettevaatlik sõidukit juhtides ja muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Immardi tablettide kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult tervislikel põhjustel (kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele). Terapeutilistes annustes võib see põhjustada imikute või loote kesknärvisüsteemi kahjustusi (vestibulaarne ja kuulmine ototoksilisus, kuni kurtuseni), võrkkesta patoloogilist pigmentatsiooni ja võrkkesta verejooksu (vastsündinud on kõige tundlikumad 4-aminokinoliinide toksiliste reaktsioonide suhtes, mille esinemine emapiimas on väikestes kogustes) võib olla põhjendatud ravimi võtmisega).

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Immard vastunäidustatud alla 6-aastastele ja kehakaaluga alla 31 kg.

Ravimite koostoimed

Hüdroksüklorokviinsulfaadi mõju kombineeritud ravimitele / ainetele:

digoksiin: selle kontsentratsiooni suurenemine plasmas;
aminoglükosiidid: neuromuskulaarse juhtivuse blokeeriva toime tugevdamine;
hüpoglükeemilised ravimid: viimaste mõju suurendamine (nende annuse vähendamine on vajalik);
leeliselised joogid ja leelised: kiirendades nende eritumist kehast;
penitsillamiin: kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja selle kõrvaltoimete oht kuseteede, hematopoeetiliste organite ja nahareaktsioonide tõttu;
glükokortikosteroidid, salitsülaadid, Ia klassi antiarütmikumid, hemato-, hepato- ja neurotoksilised ravimid: nende kõrvaltoimete suurendamine.

Antatsiidide ühekordsel kasutamisel peab annuste vaheline intervall olema vähemalt 4 tundi (imendumise vähenemine).