Lamictal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lamictal: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lamictal

ATX-kood: N03AX09

Toimeaine: lamotrigiin (lamotrigiin)

Produtsent: GlaxoSmithKline Trading (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 480 rubla.

Osta

Lamictal on krambivastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

Tabletid: kollakaspruunist kahvatukollaseks, ümarate nurkadega ruudukujulised, lamedale küljele, mitmetahulisele küljele on pressitud kiri "GSEC7", "GSEE1" või "GSEE5" - kumer ruut, millele on graveeritud "25", "50" või Vastavalt “100” (10 tk. Blistrites, pappkarbis 3 villi);
Lahustuvad või närimistabletid: valge või peaaegu valge värvusega, kergete sissekannetega, musta sõstra lõhnaga; piklikud kaksikkumerad tabletid on ühele küljele graveeritud “GS CL2”, teisele “5”, ümarate nurkadega ruudukujulistele - ühele küljele on kumer ruut, millele on graveeritud “25” või “100”, teisele poole “GS CL5” "Või vastavalt" GS CL7 "(10 tk. Blistrites, 3 villiga karbis).

Lamiktali toimeaine on lamotrigiin:

1 tablett: 25 mg, 50 mg või 100 mg
1 tablett, lahustuv või näritav: 5 mg, 25 mg või 100 mg.

Lisakomponendid:

Tabletid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, povidoon, kollane raudoksiid (E172);
Lahustuvad või närimistabletid: väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos, kaltsiumkarbonaat, alumiinium-magneesiumsilikaat, povidoon K30, A-tüüpi naatriumtärklisglükolaat, naatriumsahhariin, magneesiumstearaat, mustsõstramaitse 500,009 / AP 0551.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lamotrigiin blokeerib pingega seotud naatriumikanaleid. Neuronkultuuris soodustab aine pidevalt korduvate impulsside pingest sõltuvat blokeerimist ja minimeerib glutamiinhappe patoloogilist vabanemist (see aminohape mängib olulist rolli epilepsiahoogude tekkes) ning pärsib ka glutamaadi põhjustatud depolarisatsiooni.

Farmakokineetika

Lamotrigiin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult soolestikust, peaaegu ei osale esimese käigu esmase läbimise ainevahetusprotsessides. Pärast Lamiktali sisse võtmist registreeritakse selle maksimaalne plasmasisaldus umbes 2,5 tunni pärast. Pärast sööki saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veidi aeglasemalt, kuid see ei mõjuta imendumise astet.

Ravimi üksikannus, mis ei ületa 450 mg, kinnitab lamotrigiini farmakokineetika lineaarset olemust. Selle ühendi maksimaalses kontsentratsioonis tasakaaluolekus on märkimisväärseid individuaalseid kõikumisi, kuid kõigil patsientidel on kõikumised üsna haruldased.

Lamotrigiini seondumine vereplasma valkudega on ligikaudu 55%. Nende valkudega keemiliselt seotud ühendi vabanemine ei põhjusta tõenäoliselt tõsist toksilist toimet. Jaotusruumala on 0,92-1,22 l / kg.

Lamotrigiini metaboliseerib ensüüm uridiindifosfaatglükuronüültransferaas. Sõltuvalt ravimi annusest suureneb aktiivse komponendi enda ainevahetus veidi. Puudub teave, mis kinnitaks lamotrigiini toimet teiste epilepsiavastaste ravimite farmakokineetikale ning selle ühendi ja teiste ravimite koostoime tõenäosust, mille metaboolsetes protsessides osaleb tsütokroom P ₄₅₀ süsteem.

Terviseprobleemideta täiskasvanutel on lamotrigiini keskmine tasakaalukliirens ligikaudu 39 ± 14 ml / min. Lamictali toimeaine metaboliseerub, moodustades glükuroniide, mis erituvad neerude kaudu. Alla 10% lamotrigiinist eritub muutumatul kujul uriiniga ja umbes 2% soolte kaudu.

Lamiktali poolväärtusaeg ja kliirens ei ole seotud võetud ravimi annusega. Tervetel täiskasvanutel jääb eliminatsiooni poolväärtusaeg vahemikku 24 kuni 35 tundi. Gilberti sündroomiga patsientidel vähenes ravimi kliirens 32% võrreldes uuritava rühmaga, kuid selle väärtus ei ületanud inimpopulatsiooni normväärtusi.

Muud ravimid, mida võetakse samaaegselt Lamictaliga, mõjutavad oluliselt lamotrigiini poolväärtusaega. Kombineerituna glükuronidatsiooni indutseerijatega (fenütoiin, karbamasepiin) väheneb poolväärtusaeg umbes 14 tunnini, kui seda võetakse samaaegselt valproaadiga, pikeneb see keskmiselt 70 tunnini.

Lastel on lamotrigiini kliirens, arvestatuna kehakaalu ühiku kohta, kõrgem kui täiskasvanud patsientidel (suurim on alla 5-aastastel lastel). Selles patsientide kategoorias on poolväärtusaeg tavaliselt väiksem kui täiskasvanutel. Selle keskmine väärtus on ligikaudu 7 tundi, kui seda kasutatakse ravimitega, mis soodustavad glükuroniseerumist (fenütoiin, karbamasepiin), ja Lamictali ja valproaadiga kombineerimisel tõuseb see 45–50 tunnini.

Eakatel patsientidel on lamotrigiini kliirens praktiliselt sama, mis noorematel patsientidel.

Neerufunktsiooni häirete korral määratakse ravimi algannus vastavalt epilepsiavastaste ravimite tavapärasele režiimile. Annuse vähendamine võib olla vajalik ainult neerufunktsiooni olulise halvenemise korral.

Mõõduka maksakahjustusega (B-klass vastavalt Child-Pugh 'skaalale) patsientidel tuleb alg-, suurendamis- ja säilitusannuseid vähendada umbes 50% ning raske maksapuudulikkusega patsientidel (C-klass vastavalt Child-Pugh' skaalale) - 75% võrra. Annuse suurendamist ja säilitusannust tuleb kohandada vastavalt kliinilisele toimele.

Põhilised kliinilised uuringud on näidanud lamotrigiini efektiivsust meeleoluhäirete ennetamisel bipolaarse häirega patsientidel. Saadud tulemuste kombineeritud analüüs kinnitas, et remissiooni kestus, mis määratleti perioodina enne depressiivse seisundi esimese episoodi tekkimist ning enne stabiliseerumist pärast hüpomania / maania / hüpomania ja seganähtude esimest episoodi pärast stabiliseerumist, oli lamotrigiini saanud patsientide rühmas suurem kui platseebogrupis. Depressiooni korral pikeneb remissiooni kestus.

Näidustused kasutamiseks

Lamiktali kasutamine on näidustatud epilepsia ravis:

Üle 12-aastased patsiendid: monoteraapia ning osaliste ja üldiste krampide, sealhulgas toonilis-klooniliste krampide, Lennox-Gastauti sündroomi krampide kombineeritud ravi osana;
3–12-aastased lapsed: osaliste ja üldiste krampide, sealhulgas toonilis-klooniliste krampide, Lennox-Gastauti sündroomi krampide kombineeritud ravi (pärast patsiendi epilepsia kliinilise kontrolli saavutamist võib patsiendi üle viia monoteraapiale lamotrigiiniga); monoteraapia tüüpiliste puudumiste korral.

Lisaks sellele määratakse bipolaarse afektiivse häirega üle 18-aastastele patsientidele ravim meeleoluhäirete (hüpomania, maania, depressioon, segapisoodid) ennetamiseks.

Vastunäidustused

Bipolaarse häire ravi alla 18-aastastel patsientidel;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Vastavalt juhistele tuleb Lamictali manustada neerupuudulikkuse korral ettevaatusega.

Lamotrigiini määramine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele. Kuna raseduse ajal tekkivad füsioloogilised muutused võivad mõjutada lamotrigiini toimet ja / või vähendada selle kontsentratsiooni taset, on vaja pakkuda patsiendi seisundile vastavat ravi.

Lamiktali kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lamictali tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla, purunemata ja närimata. Kui kehakaalu arvesse võttes arvutatud annused vastavad mittetäielikele tablettidele, on vaja võtta väiksem arv terveid tablette.

Lahustuvate või närimistablettide võib enne võtmist lahustada väikeses koguses vett (piisav tableti katmiseks), närida või tervelt koos veega alla neelata.

Annustamisskeemi ja kasutamise perioodi määrab arst kliiniliste näidustuste põhjal.

Soovitatav annus üle 12-aastastele patsientidele:

Monoteraapia: algannus - 25 mg 1 kord päevas 2 nädala jooksul, seejärel 50 mg 1 kord päevas 2 nädala jooksul. Optimaalse kliinilise efekti saavutamiseks tuleb annust suurendada 50-100 mg iga 1-2 nädala järel, mõnikord kuni 500 mg päevas. Säilitusannus - 100-200 mg päevas, võetakse 1-2 korda;
Kombineeritud ravi valproehappe ja teiste epilepsiavastaste ravimitega või ilma nendeta: algannus on 25 mg päevas, võetakse 2 nädala jooksul igal teisel päeval, seejärel 2 nädala jooksul 25 mg 1 kord päevas. Optimaalse kliinilise efekti saavutamiseks suurendatakse annust 25-50 mg võrra 1-2-nädalase intervalliga. Lamiktali säilitusannus - 100-200 mg päevas 1 või 2 annuse kohta;
Kombineeritud ravi (ilma valproehappeta) fenütoiini, karbamasepiini, fenobarbitaali, primidooni (maksaensüüme indutseerivad epilepsiavastased ravimid) ja teiste epilepsiavastaste ravimitega või ilma nendeta: algannus - 50 mg üks kord päevas 2 nädala jooksul, seejärel 50 mg 2 korda päevas 2 nädala jooksul. Annust suurendatakse 1-2 nädala intervalliga mitte rohkem kui 100 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud terapeutiline toime, mõnel juhul kuni 700 mg päevas. Säilitusannus on 100-200 mg 2 korda päevas.

Soovitatav annus 2 kuni 12-aastastele lastele:

Kombinatsioonis valproaadi ja teiste epilepsiavastaste ravimitega või ilma nendeta: algannus on 0,15 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta 1 kord päevas 2 nädala jooksul, seejärel 0,3 mg 1 kg kohta 1 kord päevas päeval 2 nädalat. Edasi suurendatakse annust 0,3 mg 1 kg kehakaalu kohta iga 1-2 nädala järel, kuni ilmneb optimaalne kliiniline toime. Säilituspäevane annus on 1-5 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta 1-2 annusena, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas;
Kombinatsioonis maksaensüüme indutseerivate epilepsiavastaste ravimitega (karbamasepiin, primidoon, fenütoiin, fenobarbitaal) koos teiste epilepsiavastaste ravimitega või ilma nendeta (välja arvatud valproaat): päevane algannus - 0,6 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta, jagatuna kaheks annuseks, kestus - 2 nädalat, seejärel - 1,2 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta jagatud 2 annusena, kestus - 2 nädalat. Annust suurendatakse 1,2 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta iga 1-2 nädala järel, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime. Säilituspäevane annus on 5-15 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta, jagatuna kaheks annuseks, kuid mitte rohkem kui 400 mg päevas.

Annustamisskeemi tuleb korrigeerida vastavalt lapse kehakaalu muutusele. 2-6-aastaste laste säilitusannus võib vastata soovitatud annuste ülemisele piirile.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: sageli - väsimus, ärrituvus, peavalu, ärevus, unisus, pearinglus, unetus, tasakaaluhäired, nüstagmus, ataksia, treemor; mõnikord - agressiivsus; harva - hallutsinatsioonid, tikid, segasus, agitatsioon, koreoatetoos, motoorsed ja / või ekstrapüramidaalsed häired, krampide sagenemine;
Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - nahalööve (tavaliselt makulopapulaarne, mööduv, ilmneb esimese kahe ravikuu jooksul); harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom);
Seedeelundkond: sageli - seedetrakti talitlushäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus); harva - maksa funktsionaalne häire, maksafunktsiooni testide suurenemine, maksapuudulikkus;
Hematopoeetiline ja lümfisüsteem: harva - aneemia, neutropeenia, pantsütopeenia, leukopeenia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
Lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu, artralgia; harva - luupuse sarnane sündroom;
Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkussündroom (palavik, näoturse, lümfadenopaatia, hematoloogilised häired, trombohemorraagiline sündroom, maksakahjustus, mitme organi puudulikkus);
Nägemisorgan: sageli - hägune nägemine, diploopia, konjunktiviit;
Teised: Lamiktali järsu tühistamisega - krambihoogude sagenemine võõrutussündroomi arengu taustal; võib täheldada (ebapiisava kliinilise toimega, sh epileptilise staatusega) - mitme organi düsfunktsioon, rabdomüolüüs, levinud intravaskulaarne koagulatsioon kuni surmani.

Üleannustamine

Surmaga lõppenud juhtudest on teatatud Lamictali annuste kasutamisest 10–20 korda suuremast maksimaalsest soovitatavast annusest. Üleannustamise sümptomid ilmnesid ataksia, teadvushäirete, nüstagmi, epilepsiahoogude ja kooma kujul. Samuti võib üleannustamisega kaasneda QRS-intervalli laienemine, see tähendab intraventrikulaarse juhtivuse pikenemine.

Ravina on soovitatav hospitaliseerimine haiglas ja hooldusravi meetmete rakendamine vastavalt riikliku toksikoloogiakeskuse protokollidele ja patsiendi seisundi kliinilisele pildile.

erijuhised

Palaviku ja lümfadenopaatia ilmnemise ilmse põhjuse puudumisel (nahalööbe puudumise taustal) tuleb ravim katkestada, patsient vajab viivitamatut põhjalikku uurimist.

Nahalööve on üks ülitundlikkussündroomi sümptomitest, harvadel juhtudel võib selle raskus põhjustada mitme organi puudulikkuse ja trombohemorraagilise sündroomi arengut.

Nahalööbed on enamasti kerged, mööduvad iseenesest ega ole annusest sõltuvad (välja arvatud Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroom).

Ravimi tühistamiseks tuleb annust järk-järgult vähendada kahe nädala jooksul, välja arvatud juhtudel, mis nõuavad ravi kiiret lõpetamist, sealhulgas nahalööbe ilmnemist.

Nahalöövete, sealhulgas raskete haiglaravi vajavate juhtude tekkimise ohu tõttu on soovitatud annustamisskeemi ületamine või ravirežiimi rikkumine võimatu.

Kuna Lamictal on nõrk dihüdrofolaatreduktaasi inhibiitor, võib see pikaajalisel kasutamisel mõjutada folaadi ainevahetust. Kuni 1 aasta kestva teraapia korral ei toimu tõsiseid muutusi vererakkude keskmise mahu, hemoglobiini, folaatide kontsentratsiooni tasemes seerumis või erütrotsüütides (vastuvõtu kestusega kuni 5 aastat).

Glükuroniidi (lamotrigiini metaboliit) akumuleerumise ohu tõttu tuleb neerupuudulikkusega patsientidel ravimit manustada ettevaatusega.

Ravimit ei tohi võtta ilma arstiga nõu pidamata, kui samaaegselt ravitakse teisi lamotrigiini sisaldavaid epilepsiavastaseid ravimeid.

Päevase annuse 1-2 mg määramisel on lubatud seda võtta ülepäeviti, esimese 2 nädala jooksul 2 mg. Ärge võtke ravimit vähem kui 1 mg annuses.

Pediaatrilises praktikas ei tohiks esmase diagnoosiga lastele esmase ravina kasutada monoteraapiat. Alles pärast seda, kui kombinatsioonravi abil saavutatakse krambivastane toime, on võimalik samaaegselt kasutatavad epilepsiavastased ravimid tühistada ja jätkata ravi Lamictaliga monoteraapia vormis.

Samaaegsete epilepsiavastaste ravimite lisamise või tühistamisega seotud ravi muutmisel on vaja arvestada lamotrigiini farmakokineetika rikkumise võimalusega.

Lamiktali kasutamise perioodil peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mille rakendamine nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust ja tähelepanu kontsentreerumist.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel arvutatakse Lamiktali algannus vastavalt tavapärasele epilepsiaravimile. Olulise neerufunktsiooni häirega patsientidele on soovitatav säilitada säilitusannust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõdukate maksafunktsioonihäirete (klass B vastavalt Child-Pugh skaalale) ja raskete (C klass vastavalt Child-Pugh skaalale) korral on soovitatav vähendada alg-, suurendamis- ja säilitusannuseid vastavalt umbes 50 ja 75%. Suurenevaid ja säilitusdoose kohandatakse sõltuvalt ravitoimest.

Kasutamine eakatel

Kuna Lamictali farmakokineetika eakatel patsientidel on sarnane täiskasvanute omaga, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin, primidoon (epilepsiavastased ravimid), paratsetamool kiirendavad ainevahetust ja vähendavad poole lamotrigiini kõigi aatomite (T _1/2) lagunemisaega.

Valproaat pärsib lamotrigiini metabolismi ja pikendab selle T _1/2 kuni 45–55 tundi lastel ja kuni 70 tundi täiskasvanutel, kuna see metaboliseerub konkureerivalt maksaensüümide toimel.

Lamictali määramine karbamasepiinravile võib põhjustada iiveldust, pearinglust, diploopiat, ataksiat, ähmast nägemist (soovimatute mõjude kõrvaldamiseks on soovitatav karbamasepiini annust vähendada).

Veevaba liitiumglükonaadi tarbimisega liitumine (2 g 2 korda päevas 6 päeva jooksul) ei riku liitiumfarmakokineetikat 100 mg lamotrigiini päevas.

Pärast bupropiooni ühekordse annuse võtmist selle korduval kasutamisel ei ole lamotrigiini farmakokineetikas olulisi muutusi, välja arvatud lamotrigiini glükuroniidi AUC väike tõus.

Analoogid

Lamictali analoogid on: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramaat, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigiin, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Trizin.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lamiktali kohta

Lamictali ülevaated varieeruvad positiivsest kuni teravalt negatiivseni, mistõttu on võimatu anda ühemõttelist vastust ravimi tõhususe ja ohutuse küsimusele. See on tingitud asjaolust, et haigused, mille jaoks lamotrigiin on välja kirjutatud, vajavad individuaalse raviskeemi valimist nii ravimite endi kui ka nende annuste osas.

Patsiendid, kes on Lamictal-ravi hästi talunud, ütlevad, et see aitab näidustuste kohaselt üsna hästi. Kõige tavalisem kõrvaltoime on nahalööve, mis enamikul juhtudel kaob iseenesest.

Lamictali hind apteekides

Lamictali ligikaudne hind 30 tabletti sisaldavas pakendis on 516-630 rubla (annus 25 mg), 900-1235 rubla (annus 50 mg) ja 1684-1959 rubla (annus 100 mg). Lahustuvaid või närimistablette Lamictali annusega 25 mg saab osta umbes 503–539 rubla eest ja 100 mg annusega - 1751–1904 rubla eest (pakendis on 30 tükki).