Karvedilool - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Karvedilool

Karvedilool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Ravimite koostoimed
11. 11. Analoogid
12. 12. Säilitamise tingimused
13. 13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. 14. Ülevaated
15. 15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Carvedilol

ATX-kood: C07AG02

Toimeaine: karvedilool (karvedilool)

Tootja: FP Teva (Iisrael), aktiivne komponent, Ozone LLC, VERTEX (Venemaa), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Hispaania), Polpharma (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 30 rubla.

Osta

Karvedilool on alfa- ja beetablokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, millel on antianginaalne, vasodilateeriv ja antiarütmiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, valged, tahvli ja eraldusjoonega (mullpakendis: 10 tk., Pappkarbis 3 pakki, 30 tk., Pappkarbis 1 pakk).

Toimeaine on karvedilool, 1 tabletis - 12,5 või 25 mg.

Abikomponendid: sahharoos, metüültselluloos, polüvidoon K25, laktoos, krospovidoon, naatriumkroskarmelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Karvedilool on alfa ₁, beeta ₁ ja beeta ₂ adrenergiliste retseptorite blokaator, mis on R (+) ja S (-) stereoisomeeride ratseemiline segu. Kõiki neist iseloomustavad identsed antioksüdandid ja a-adrenergilised blokeerivad omadused. Karvedilooli beeta-adrenergiline blokeeriv toime ei erine selektiivsuses ja seda seletatakse pöörleva S (-) stereoisomeeri olemasoluga selle koostises.

Karvediloolil puudub oma sümpatomimeetiline aktiivsus ja membraani stabiliseerivad omadused.

Vasodilatatiivne toime on peamiselt tingitud alfa- _1- adrenergiliste retseptorite blokeerimisest. Tänu temale väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus (OPSS). Vasodilatatsioon koos beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega viib asjaolu, et arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel langeb vererõhk ilma vaskulaarse süsteemse resistentsuse suurenemiseta ja perifeerne verevool ei aeglustu (erinevalt beetablokaatoritest). Pulss väheneb veidi. Südame isheemiatõvega patsientidel on karvediloolil antianginaalne toime ning see vähendab ka eel- ja järelkoormust kardiovaskulaarsüsteemile ning ei avalda selget mõju magneesiumi-, naatrium- ja kaaliumioonide kontsentratsioonile ning lipiidide ainevahetusele vereplasmas.

Südamepuudulikkuse ja / või vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel normaliseerib karvedilool vasaku vatsakese suurust, parandab väljutusfraktsiooni ja avaldab kasulikku mõju hemodünaamilistele parameetritele. Samuti on ravimil antioksüdantne toime, mis seisneb vabade hapnikuradikaalide kõrvaldamises.

Karvedilool vähendab mitte-isheemilise ja isheemilise etioloogiaga kroonilise südamepuudulikkusega patsientide surma ja hospitaliseerimiste arvu, kõrvaldab ebameeldivad sümptomid ja parandab vasaku vatsakese tööd. Karvedilooli terapeutiline toime sõltub annusest.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub karvedilool seedetraktist kiiresti. See ühend on väga lipofiilne. Selle maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse umbes tund pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on keskmiselt 6-10 tundi. Karvedilool seondub plasmavalkudega 95–99%. Ravimi biosaadavus on 24–28%. Karvedilooli absoluutne biosaadavus ulatub umbes 25% -ni: S-vormi puhul 15% ja R-vormi puhul 30%. Ravimi võtmisel koos toiduga ei ole selles näitajas olulisi muutusi.

Suurem osa karvediloolist metaboliseerub peamiselt maksas konjugatsiooni ja oksüdatsiooni teel, moodustades teatud metaboliidid. Aine osaleb metaboolsetes protsessides maksa esmase läbimise ajal. Karvedilooli oksüdatsiooni vahendatud metabolism on stereoselektiivne. R (+) - isomeer metaboliseerub peamiselt isoensüümide CYP1A2 ja CYP2D6 kaudu. S (-) isomeeri puhul hõlmavad metaboolsed protsessid peamiselt CYP2D9 isosüümi ja vähemal määral ka CYP2D6 isoensüümi. Karvedilooli metabolism viiakse läbi ka teiste tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide abil: CYP2C19, CYP2E1 ja CYP3A4. Fenoolitsükli hüdroksüülimise ja demetüleerimise tõttu moodustuvad 3 metaboliiti, mida iseloomustavad vasodilatatiivsed omadused, mis avalduvad vähemal määral kui karvediloolil endal. Metaboliitidel on väljendunud adrenergiline blokeeriv ja antioksüdantne toime. Karvedilool eritub peamiselt sapiga läbi soolte ja osaliselt uriiniga metaboliitidena.

Neerude düsfunktsiooniga ei muutu ravimi farmakokineetilised parameetrid märkimisväärselt. Karvedilooli farmakokineetika jääb praktiliselt samaks olenemata patsiendi vanusest (selle parameetri statistiliselt olulist mõju ei leitud).

Maksatsirroosiga patsientidel suureneb karvedilooli biosaadavus 80%, mis on tingitud metaboolse kiiruse vähenemisest maksa esmase läbimise ajal. Raske maksa düsfunktsiooni korral ei ole karvedilooli kasutamine soovitatav.

Karvedilool tungib platsentaarbarjääri ja määratakse rinnapiimas ning dialüüsiseansi käigus vereplasmast praktiliselt ei eritu.

Näidustused kasutamiseks

• Stabiilne stenokardia;
• Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi);
• Arteriaalne hüpertensioon.

Vastunäidustused

• Raske bradükardia (pulss vähem kui 50 lööki minutis);
• Haige siinuse sündroom (SSS);
• Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad (AV-blokaad) (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);
• Äge südamepuudulikkus
• Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk (BP) alla 85 mm Hg);
• Kardiogeenne šokk;
• Raske maksapuudulikkus;
• Vanus alla 18;
• Raseduse ja imetamise periood;
• Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Vastavalt juhistele tuleb Carvediloli kasutada ettevaatusega 1. astme AV blokaadi, Prinzmetal angina pectorise, oklusiivsete perifeersete veresoonte haiguste, türeotoksikoosi, feokromotsütooma, neerupuudulikkuse, psoriaasi, bronhospastilise sündroomi, kopsuemfüseemi, kroonilise bronhiidi, üldanesteesia korral ulatusliku müasteenia korral., hüpoglükeemia, diabeet, depressioon.

Karvedilooli kasutamise juhised: meetod ja annus

Tablette võetakse suu kaudu, pärast sööki, vähese veega.

Arst määrab ravimi annuse individuaalselt, võttes arvesse kliinilisi näidustusi.

Soovitatav annus:

• Stabiilne stenokardia: algannus on 12,5 mg 2 korda päevas. Hea tolerantsuse ja ebapiisava efektiivsuse korral võib esimese annuse suurendada pärast 7–14 ravipäeva 12,5 mg võrra, teist suurendada 14 päeva pärast, muutmata manustamissagedust. Ravimi päevane annus ei tohi olla suurem kui 50 mg ja seda tuleb võtta 2 korda päevas;
• Krooniline südamepuudulikkus: algannus (esimesed 2 nädalat) - 3,125 mg 2 korda päevas. Annus tuleb valida rangelt individuaalselt, raviarsti järelevalve all. Patsientidel, kellel on hea karvedilooli taluvus, suurendatakse annust 1 korda 2 nädala jooksul ja kohandatakse 6 nädala jooksul 25 mg-ni 2 korda päevas. Soovitatav on suurendada patsiendi maksimaalse talutava annuseni, kehakaaluga kuni 85 kg patsientide päevane sihtannus on 50 mg, üle 85 kg - 75-100 mg;
• Arteriaalne hüpertensioon: esimesed 7-14 päeva - 12,5 mg päevas. Vastuvõtmise sagedus võib olla 1 kord (hommikul pärast hommikusööki) või 2 korda päevas, jagades päevase annuse pooleks. Seejärel suurendatakse päevaannust 25 mg-ni, see tuleb võtta vastavalt juba kehtestatud skeemile. Viimane annuse suurendamine toimub 14 päeva pärast.

Kui ravim katkestatakse kauemaks kui 2 nädalaks, tuleb ravi jätkata algannusest vastavalt soovitatud skeemile.

Eakatele patsientidele (üle 70-aastased) määratakse ravim päevaseks annuseks mitte rohkem kui 25 mg, manustamissagedusega 2 korda päevas.

Ravimi tühistamine toimub võetud annuse järkjärgulise (1-2 nädala) vähendamise kaudu.

Järgmise annuse võtmata jätmise korral tuleb pill võtta kohe, kui see teile meenub, kuid te ei saa järgmise annusega annust kahekordistada.

Kõrvalmõjud

Karvedilooli kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid:

• Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: stenokardia, bradükardia, AV-blokaad, ortostaatiline hüpotensioon; harva - südamepuudulikkuse progresseerumine, vahelduv lonkamine, perifeerse vereringe häired;
• Närvisüsteemist: lihasnõrkus (sagedamini ravi alguses), peavalu, pearinglus, unehäired, minestus, paresteesia, depressioon;
• Seedesüsteemist: iiveldus, suukuivus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• Kuseteede süsteemist: tursed, raske neerufunktsiooni häired;
• Hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, trombotsütopeenia;
• Allergilised reaktsioonid: aevastamine, nahareaktsioonid (sügelus, eksanteem, lööve, urtikaaria), psoriaasi ägenemine, bronhospasm, ninakinnisus, õhupuudus (eelsoodumusega patsientidel);
• Teised: valu jäsemetes, gripitaoline sündroom, kehakaalu tõus, pisarate tootmise vähenemine.

Üleannustamine

Carvediloli üleannustamise sümptomiteks on südamepuudulikkus, bradükardia, vererõhu märkimisväärne langus, kardiogeenne šokk ja südameseiskus. Mõnikord täheldatakse oksendamist, bronhospasmi, hingamishäireid, teadvuse hägustumist ja generaliseerunud krampe. Sellisel juhul on soovitatav läbi viia eluliste näitajate korrigeerimine ja pidev jälgimine. Vajadusel on intensiivravi osakonnas vajalik haiglaravi.

Samuti on lubatud rakendada selliseid meetmeid nagu sümpatomimeetikumide [epinefriin (adrenaliin), dobutamiin] kasutuselevõtt erinevates annustes, sõltuvalt organismi reaktsioonist toetavale ravile ja kehakaalule, intravenoosse atropiini (kumbki 0,5–2 mg) määramine raskete bradükardia ja glükagooni sümptomitega (1–10 mg intravenoosselt voos, seejärel 2–5 mg iga tund pikaajalise infusioonravi kujul), et säilitada kardiovaskulaarse aktiivsuse toimimine. Võite ka patsiendi selili panna ja jalad üles tõsta.

Kui üleannustamise peamine kliiniline tunnus on arteriaalne hüpotensioon, tuleb manustada norepinefriini (norepinefriini). Ravi ajal on vereringe omaduste pidev jälgimine siiski väga oluline.

Kui on kindlaks tehtud bradükardia resistentsus meditsiiniliste protseduuride suhtes, on näidustatud kunstliku südamestimulaatori kasutamine. Bronhospasmiga määratakse beeta-adrenomimeetikumid aerosooli kujul (tõestatud ebaefektiivsusega, ravimit manustatakse intravenoosselt) või aminofülliini intravenoosselt. Krampide korral tuleb diasepaami manustada aeglaselt intravenoosselt.

Kuna tõsise üleannustamise korral, millega kaasneb šokk, pikeneb mõnikord karvedilooli poolväärtusaeg ja selle aine depoo eemaldamine, on soovitatav jätkata säilitusravi piisavalt pikka aega.

erijuhised

Seda ravimit ei tohi kasutada madala vererõhuga patsientide raviks.

Kasutamise alguses ja annuse suurendamisel on võimalikud ortostaatilised reaktsioonid ja vererõhu järsk langus. Südamepuudulikkusega patsientidel, eriti eakatel, on kombineeritud ravi või diureetikumide võtmise ajal tugev pearinglus kuni minestamiseni.

Ravimi järsk tühistamine ei ole soovitatav, eriti stenokardia korral, et vältida seisundi järsku halvenemist, peaks annuse vähendamine jätkuma 1-2 nädalat.

Südame isheemiatõve, neerupuudulikkuse, arteriaalse hüpotensiooni, perifeersete veresoonte haiguste, südamepuudulikkusega patsientide ravi peaks toimuma regulaarselt neerufunktsiooni jälgimisel; kui laboratoorsed näitajad halvenevad, tuleb karvedilool tühistada.

Psoriaasi, perifeersete veresoonte haiguste, anafülaktiliste reaktsioonide ajaloos võib ravimi toime põhjustada Prinzmetali stenokardiaga seisundi halvenemist - provotseerida valu rinnus. Ravimi kasutamine vähendab allergiliste testide tundlikkust.

Ravimi võtmise ajal on soovitatav üldanesteesia läbi viia negatiivse inotroopse toimega ravimitega, nagu tsüklopropaan, eeter, trikloroetüleen. Patsient peaks Carvediloli võtmisest arstile teatama. Enne kavandatud suuri kirurgilisi operatsioone tuleb ravim järk-järgult tühistada.

Ravim varjab hüperglükeemia ja türeotoksikoosi sümptomeid. Suhkurtõvega patsientide raviga on soovitatav kaasata vere glükoosisisalduse regulaarne jälgimine, vajadusel kohandada hüpoglükeemilist ravi.

Ravimi määramisel raske metaboolse atsidoosiga patsientidele tuleb olla eriti ettevaatlik.

Feokromotsütoomiga patsientide ravi algab alfa-adrenoblokaatorite määramisega ja seejärel läheb üle ravimi kasutamisele.

Kontaktläätsede kandmine ravi ajal ei ole soovitatav, kuna ravim vähendab pisaravoolu.

Raviperioodil on alkoholi tarbimine vastunäidustatud.

Kui karvedilooli ja klonidiini kombinatsioonravi tühistatakse, siis esimene, kes karvedilooli järk-järgult tühistab ja alles mõni päev hiljem, hakkab klonidiini annust vähendama.

Ravi alguses ja annuse suurendamisel võib ravim põhjustada pearinglust ja vererõhu liigset langust, seetõttu on selle kasutamise perioodil soovitatav hoiduda kõigist potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mille rakendamine sõltub psühhomotoorsete reaktsioonide suurest kiirusest ja suurenenud tähelepanust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Teave karvedilooli kasutamise kohta raseduse ajal on praegu ebapiisav. Beetablokaatorid vähendavad platsenta verevoolu, mõjutavad ebasoodsalt embrüo arengut ja võivad provotseerida hüpoglükeemiat, bradükardiat ja arteriaalset hüpotensiooni. Kliinilises praktikas puudub piisav kogemus Carvediloli rasedatele väljakirjutamise kohta. Seetõttu on ravim vastunäidustatud kasutamiseks selles patsientide kategoorias, välja arvatud äärmise vajaduse korral, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Loomkatsed on näidanud, et karvedilool ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Puuduvad andmed nende ainete tungimise kohta rinnapiima inimestel, seetõttu tuleb ravimi väljakirjutamisel imetamise ajal rinnaga toitmine katkestada.

Ravimite koostoimed

Ravimi võtmise ajal ei tohiks intravenoosset diltiaseemi ja verapamiili välja kirjutada vererõhu tugeva languse ja südame löögisageduse languse ohu tõttu.

Karvedilooli toimet tugevdab kombinatsioon antianginaalsete, antihüpertensiivsete, mõnede arütmiavastaste ravimite, anesteetikumide, teiste beetablokaatoritega (sh silmatilkade kujul), südameglükosiidide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, sümpatolüütikumidega (reserpiin).

Karvedilooli samaaegsel kasutamisel:

• Fenobarbitaal, rifampitsiin ja muud maksaensüümide indutseerijad võivad vähendada karvedilooli kontsentratsiooni vereplasmas;
• Tungaltera alkaloidid kahjustavad perifeerset vereringet;
• Tsimetidiin ja teised maksaensüümide inhibiitorid võivad suurendada karvedilooli kontsentratsiooni vereplasmas;
• Digoksiin suurendab selle kontsentratsiooni plasmas.

Ravim võib suurendada hüpoglükeemiliste ainete toimet ja varjata hüpoglükeemia arengut.

Analoogid

Karvedilooli analoogid on: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilololent Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Carvediloli ülevaated

Karvedilooli ülevaated on üsna vastuolulised, kuid enamik patsiente on ravimi tõhususe suhtes positiivsed. Ravirežiimi õige valiku korral paraneb müokardiinfarktiga patsientide tervislik seisund märkimisväärselt ja infarktid praktiliselt peatuvad. Pikaajalise remissiooni korral on soovitatav Carvediloli annust järk-järgult vähendada.

Carvediloli hind apteekides

Carvediloli ligikaudne hind annuses 12,5 mg apteekides varieerub laias vahemikus - 75 kuni 235 rubla - olenevalt tootjast (hind on näidatud 30 tabletti sisaldava pakendi puhul). Ravimi saate osta 25 mg annusega 129-280 rubla eest (pakendis on 30 tabletti).

Karvedilool: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Carvedilol 25 mg tabletid 30 tk. 30 RUB Osta

Carvedilol 6,25 mg tabletid 30 tk. RUB 60 Osta

Carvedilol Canon 6,25 mg tabletid 30 tk. RUB 62 Osta

Carvedilol 12,5 mg tabletid 30 tk. RUB 64 Osta

Carvedilol 12,5 mg tabletid 30 tk. RUB 64 Osta

Carvedilol Canon 12,5 mg tabletid 30 tk. RUB 71 Osta

Carvedilol 25 mg tabletid 30 tk. 74 RUB Osta

Carvedilol Stada 12,5 mg tabletid 30 tk. 76 RUB Osta

Carvedilol 12,5 mg tabletid 30 tk. 77 RUB Osta

Carvedilol 25 mg tabletid 30 tk. RUB 78 Osta

Karvedilooli tabletid 12,5mg 30 tk. RUB 84 Osta

Karvedilooli tabletid 25mg 30 tk. RUB 84 Osta

Carvedilol 25 mg tabletid 30 tk. RUB 84 Osta

Carvedilol Canon 25 mg tabletid 30 tk. RUB 86 Osta

Carvedilol Canon 6,25 mg tabletid 30 tk. 91 rbl. Osta

Carvedilol Canon 12,5mg tabletid 30 tk. 109 RUB Osta

Carvedilol Zentiva 25 mg tabletid 30 tk. 109 RUB Osta

Carvedilol Canon 25mg tabletid 30 tk. 114 RUB Osta

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletid 30 tk. 121 RUB Osta

Karvedilooli tabletid 12,5mg 30 tk. 135 RUB Osta

Karvedilooli tabletid 25mg 30 tk. RUB 137 Osta

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletid 30 tk. 157 r Osta

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletid 30 tk. 170 RUB Osta

Carvedilol Zentiva tabletid 25mg 30 tk. 190 RUB Osta

Carvedilol Zentiva tabletid 12,5mg 30 tk. 194 r Osta

Carvedilol 12,5 mg tabletid 30 tk. 194 r Osta

Carvedilol Sandoz tabletid 6,25 mg 30 tk. 203 RUB Osta

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletid 30 tk. 203 RUB Osta

Carvedilol Sandoz 25 mg tabletid 30 tk. 206 RUB Osta

Carvedilol Sandoz tabletid 12,5mg 30 tk. 227 r Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!