Kardiostatiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kardiostatiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Cardiostatin

ATX-kood: C10AA02

Toimeaine: lovastatiin (lovastatiin)

Tootja: ZAO Makiz-Pharma (Venemaa), OOO Hemofarm (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 316 rubla.

Osta

Kardiostatiin on lipiide langetav ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettidena: peaaegu valged või valged, lamedad silindrikujulised, risti ja eraldusjoonega (10 tk. Blisterpakendis, 3 pappi pappkarbis; 30 tk. Blisterpakendis, 1 pakk pappkarbis ja kardiostatiini kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: lovastatiin - 20 mg või 40 mg;
abikomponendid: eelželatiniseeritud kartulitärklis, naatriumkroskarmelloos, laktoos, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat, butüüloksüanisool.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kardiostatiin on lipiide langetav ravim, selle toimeaine on lovastatiin. Endogeense kolesterooli sünteesi inhibiitorina põhjustab see varajases staadiumis maksa kolesterooli sünteesi häireid. Lovastatiini toimemehhanism on seotud vaba beeta-hüdroksühappe moodustumisega kehas, mis pärsib konkureerivalt HMG-CoA reduktaasi (3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A reduktaas). See viib HMG-CoA reduktaasi mevalonaadiks muundamise häireteni, mis aitab kaasa kolesterooli sünteesi vähenemisele ja suurenenud katabolismile, triglütseriidide, LDL (madala tihedusega lipoproteiinid) ja VLDL (väga madala tihedusega lipoproteiinid) taseme langusele vereplasmas, ringlevate LDL komponentide hulga olulisele vähenemisele., sealhulgas apoproteiin B. HDL (kõrge tihedusega lipoproteiin) sisaldus suureneb mõõdukalt.

Kardiostatiin on näidustatud tüsistusteta, kompenseeritud 1. ja 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel primaarse hüperkolesteroleemia korral.

Tugev terapeutiline toime ilmneb pärast 14-päevast ravimi kasutamist ja saavutab maksimumi 28–42-päevase ravi järel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lovastatiin seedetraktist aeglaselt. Selle imendumine moodustab umbes 30% võetud annusest; tühja kõhuga Cardiostatini võtmisel väheneb see 30%. Lovastatiini maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse 2–4 tunni pärast, seejärel väheneb see kiiresti. 24 tunni pärast jääb vereplasmas 10% C _max toimeainest.

Seondumine plasmavalkudega on 95%.

Ületab vere-aju ja platsentaarbarjäärid.

See metaboliseerub ulatuslikult esimesel maksa läbimisel. Oksüdeerumise tulemusena moodustuvad beeta-hüdroksühape, selle 6-hüdroksüderivaat ja muud metaboliidid. Metaboliitide farmakoloogiliselt aktiivne osa on seotud HMG-CoA reduktaasi blokeerimisega.

Lovastatiini ja selle aktiivsete metaboliitide stabiilne tasakaalukontsentratsioon (C _ss) öösel üks kord päevas manustamisel saavutatakse pärast 48–72 tundi kestnud ravi, C _ss on 1,5 korda suurem kui pärast ühekordset annust.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 3 tundi.

See eritub peamiselt (83%) läbi soolte, ülejäänud neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

kõrge LDL-sisaldusega primaarne hüperkolesteroleemia (IIa ja IIb tüüp) - spetsiaalse dieedi ja kehalise aktiivsuse puudumisel;
kombineeritud hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia;
südame isheemiatõve korral pärgarteri ateroskleroos - selle progresseerumise kiiruse vähendamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksahaiguse ägenemise periood;
tundmatu etioloogiaga maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
patsiendi üldine tõsine seisund;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kardiostatiini tablettide väljakirjutamisel maksahaiguse (sh anamneesis), kroonilise neerupuudulikkuse, kroonilise alkoholismi, elundisiirdamise, kiireloomuliste kirurgiliste protseduuride (sh hambaravi), immunosupressantide, fibraatide (sh gemfibrosiil) või nikotiinamiidi (iga päev) kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. annus üle 1 g).

Kardiostatiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Kardiostatiini tablette võetakse suu kaudu koos toiduga.

Ravimi väljakirjutamisel peaks arst soovitama patsiendile standardset madala kolesteroolisisaldusega dieeti, mida tuleb järgida kogu raviperioodi vältel.

Soovitatav annus:

hüperkolesteroleemia: algannus - 10–20 mg üks kord päevas (õhtul);
pärgarteri ateroskleroos: 20–40 mg üks kord päevas.

Piisava ravitoime puudumisel võib kardiostatiini annust suurendada 28-päevase intervalliga. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg, seda võib võtta üks kord või jagada kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Kui LDL kontsentratsioon plasmas väheneb tasemeni 75 mg / dl (1,94 mmol / L) või üldkolesterooli kontsentratsioon 140 mg / dl (3,6 mmol / l), tuleb lovastatiini annust vähendada.

Patsientide raviks, kes saavad samaaegset ravi immunosupressantide, fibraatide või nikotiinamiidiga, on Kardiostatiin ette nähtud päevaannusena 20 mg.

Raske kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on alla 30 ml / min, ei tohi kasutada rohkem kui 20 mg lovastatiini päevas.

Kui jätate järgmise annuse kogemata õigel ajal vahele, võite selle võtta kohe, kui see teile meenub, kui see ei vasta topeltannuse võtmisele.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: üldine nõrkus, pearinglus, unetus, peavalu, vaimsed häired, krambid, paresteesia;
seedesüsteemist: suukuivus, kõrvetised, maitsehäired, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, anoreksia, kolestaatiline ikterus, gastralgia, äge pankreatiit, hepatiit, bilirubiini taseme tõus, maksa transaminaaside aktiivsus, aluseline fosfataas;
nägemisorgani poolt: udu silmade ees, katarakt, läätse hägustumine, nägemisnärvi atroofia;
lihas-skeleti süsteemist: artralgia, samaaegse ravi taustal tsüklosporiini, gemfibrosiili või nikotiinhappega - müosiit, müalgia, müopaatia või rabdomüolüüs;
allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, Quincke ödeem, urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
laboratoorsed näitajad: eosinofiilia, suurenenud ESR (erütrotsüütide settimise määr), kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine, tuumavastaste antikehade positiivne analüüs;
teised: südamepekslemine, valu rinnus, äge neerupuudulikkus (rabdomüolüüsi tõttu), vähenenud tugevus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

Kardiostatiini määramisel tuleb patsienti teavitada vajadusest pöörduda viivitamatult arsti poole, kui pillide võtmise ajal tekib lihasnõrkus, lihasvalu, eriti kui nendega kaasneb palavik.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada, kui transaminaaside ja / või CPK aktiivsuse suurenemine püsib stabiilsena või kui patsiendi seisund halveneb mis tahes haiguse tagajärjel märkimisväärselt.

Kardiostatiini pikaajalisel kasutamisel näidatakse maksa funktsionaalse seisundi biokeemilist kontrolli. Maksaensüümide aktiivsus tuleb kindlaks määrata enne ravi alustamist, seejärel jälgitakse esimese 12 ravikuu jooksul aktiivsuse näitajat 2-kuuliste intervallidega, seejärel iga 6 kuu tagant. Maksimaalse päevaannuse (80 mg) kasutamise korral tuleb uuringud läbi viia üks kord iga 3 kuu tagant. Suurenenud transaminaaside aktiivsusega patsiendid tuleb uuesti uurida. Kui alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja / või aspartaataminotransferaasi (ASAT) aktiivsus ületab normi ülemise piiri 3 korda, tuleb lovastatiinravi lõpetada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kardiostatiini kasutamine on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi kasutamine laste ja noorukite raviks on vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed kardiostatiini ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18-aastastel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kardiostatiini määramine kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Kerge kuni mõõduka kroonilise neerupuudulikkuse korral ei ole lovastatiini annuse kohandamine vajalik, raske kroonilise neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min) on soovitatav kasutada Cardiostatin'i ööpäevases annuses kuni 20 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud tundmatu etioloogiaga maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemisega maksahaiguse ägenemise ajal.

Kardiostatiini määramisel maksahaiguste (sh anamneesis) korral tuleb olla ettevaatlik.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed kardiostatiini samaaegse kasutamisega:

immunosupressandid, gemfibrosiil, nikotiinhape, tsüklosporiin, erütromütsiin, seenevastased ained asoolide rühmast: nende ravimite samaaegne ravi suurendab müopaatia, rabdomüolüüsi ja ägeda neerupuudulikkuse riski;
kaudsed antikoagulandid: kaudsete antikoagulantide toime suureneb, mis suurendab verejooksu tõenäosust. Seetõttu nõuab kaudsete antikoagulantidega samaaegne ravi vajadusel regulaarset protrombiiniaja jälgimist;
kolestüramiin, kolestipool: kolestüramiini või kolestipooli võtmise ajal väheneb lovastatiini biosaadavus ja täheldatakse aditiivset toimet, seetõttu tuleks neid ravimeid võtta hiljemalt 4 tundi enne lovastatiini võtmist;
tsüklosporiin: tsüklosporiini võtmine suurendab lovastatiini metaboliitide taset plasmas.

Analoogid

Kardiostatiini analoogid on: atorvastatiin, apekstatiin, lovastatiin, vero-lovastatiin, holetar, simvastatiin, Mevacor, Lovacor, rosuvastatiin, lovasterool, Mevinacor, fluvastatiin, pravastatiin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstult temperatuuril 12–15 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Kardiostatiini ülevaated

Kardiostatiini ülevaated on positiivsed. Patsiendid näitavad ravimi efektiivsust hüperkolesteroleemia ja ateroskleroosi ravis. On teada, et pärast esimest ravikuud näitas uuring vere kolesteroolisisalduse olulist langust. Ravimi eeliste hulka kuulub hea taluvus. Paljude jaoks oli lipiidide taset langetava aine valimisel üks peamisi argumente kardiostatiini taskukohane hind, samuti raviarsti soovitused ja positiivsed ülevaated selle ravimi kohta.