Rapiklav

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rapiklav: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rapiclav

ATX-kood: J01CR02

Toimeaine: amoksitsilliin (amoksitsilliin), klavulaanhape (klavulaanhape)

Tootja: IPKA Laboratories, Ltd. (IPCA Laboratories, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 287 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Rapiklav

Rapiklav on laia toimespektriga antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Rapiklava - kaetud tabletid: ovaalsed, valged või peaaegu valged (tabletid 250 mg + 125 mg ja 500 mg + 125 mg - 3 tk. Blistrid / ribad, pappkarbis 5 või 7 blistrit / riba; 21 tk. Pimedas klaasist pudelites, pappkarbis 1 pudel; tabletid 875 mg + 125 mg - 2 või 3 tk. Kontuurita rakukesteta, pappkarbis 7 pakki).

1 tableti koostis:

toimeained: amoksitsilliin (trihüdraadi kujul) - 250 mg ja klavulaanhape (kaaliumsoola kujul) - 125 mg või amoksitsilliin - 500 mg ja klavulaanhape - 125 mg või amoksitsilliin - 875 mg ja klavulaanhape - 125 mg;
abikomponendid: dibutüülftalaat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, puhastatud talk, magneesiumstearaat, isopropanool, hüpromelloos, naatriumkroskarmelloos, metüleenkloriid, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rapiklav on kombineeritud preparaat, mis sisaldab amoksitsilliini (poolsünteetiline penitsilliin, millel on lai antimikroobse toime spekter) ja klavulaanhapet (II, III, IV ja V tüüpi pöördumatu inhibiitor, I tüüpi β-laktamaaside suhtes inaktiivne).

Klavulaanhape moodustab stabiilse inaktiveeritud kompleksi koos β-laktamaasidega ja hoiab ära amoksitsilliini antibakteriaalse toime kadumise peamiste patogeenide ja kaaspatogeenide või oportunistlike mikroorganismide poolt β-laktamaaside tootmise tõttu. Just see kombinatsioon määrab ravimi kõrge bakteritsiidse omaduse.

Rapiklav on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed aeroobid: Listeria spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis (välja arvatud metitsilliinile resistentsed tüved), Staphylococcus aureus (välja arvatud metitsilliinile resistentsed tüved), Staphylococcus meticicus aureus
gramnegatiivsed aeroobid: Campylobacter jejuni, Klebsiella spp., Proteus spp., Brucella spp., Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Escinisella spp. meningitidis, Bordetella pertussis, Shigella spp.
anaeroobid: Clostridium spp., Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
teised: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae.

Järgmised bakterid on Rapiklavas toimeainete kombinatsiooni suhtes looduslikult vastupidavad:

gramnegatiivsed aeroobid: Hafnia alvei, Serratia spp., Acinetobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Providencia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Enterobacter spp.;
teised: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma spp.

Farmakokineetika

Mõlema Rapiklavi toimeaine peamised farmakokineetilised parameetrid on sarnased.

Pärast allaneelamist imenduvad nad seedetraktist hästi, olenemata toidu tarbimisest. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 1 tunni pärast.

Neid iseloomustab hea jaotuse maht. Jaotub kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas keskkõrvas, kopsudes, emakas, munasarjades, kõhukelme- ja pleura vedelikes. Lisaks tungib amoksitsilliin süljesse, bronhide sekretsiooni, sünoviaalvedelikku, palatiini mandlitesse, paranasaalsete siinuste, sapipõie, maksa, lihaskoe, eesnäärme saladusse.

Mõlemad ained ei tungi läbi vere-aju barjääri (tingimusel, et meningeaalset põletikku pole). Nad tungivad platsentaarbarjääri ja väikestes kontsentratsioonides erituvad rinnapiima.

Neid iseloomustab vähene valkudega seondumine.

Amoksitsilliin metaboliseerub osaliselt. Arvatakse, et klavulaanhape metaboliseerub ulatuslikult.

Amoksitsilliin eritub neerude kaudu praktiliselt muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Klavulaanhape eritub glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul ja osaliselt metaboliitidena. Väikesed kogused võivad erituda kopsude kaudu ja soolte kaudu. Mõlema aine poolestusaeg on suurusjärgus 1–1,5 tundi.

Samaaegse raske neerupuudulikkusega patsientidel suureneb Rapiklavi toimeainete poolväärtusaeg: amoksitsilliin - kuni 7,5 tundi, klavulaanhape - kuni 4,5 tundi.

Mõlemad ained eemaldatakse hemodialüüsiga, veidi peritoneaaldialüüsiga.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Rapiklav ette nähtud selle toimeainete kombinatsioonile tundlike patogeenide põhjustatud põletikuliste nakkushaiguste raviks. Eelkõige kasutatakse seda järgmiste elundite ja süsteemide infektsioonide korral:

kõrv, kurk, nina: farüngiit, äge ja krooniline sinusiit, tonsilliit, äge ja krooniline keskkõrvapõletik;
hingamisteede organid: pleura empüem, äge ja krooniline bronhiit ja kopsupõletik;
luud ja liigesed, sealhulgas krooniline osteomüeliit;
sapiteed: koletsüstiit, kolangiit;
nahk, pehmed koed, sealhulgas flegmoni ja haavainfektsioonid;
kuseteed, sealhulgas tsüstiit, püelonefriit, uretriit;
odontogeensed infektsioonid;
günekoloogilised infektsioonid, sealhulgas salpingiit, endometriit, salpingooporiit, pelvioperitoniit, septiline abort;
sugulisel teel levivad nakkused, sealhulgas chancroid, gonorröa.

Vastunäidustused

nakkuslik mononukleoos, sealhulgas leetrilaadse lööbega;
varasemad kollatõve või maksafunktsiooni häirete episoodid amoksitsilliini ja / või klavulaanhappega;
neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens <30 ml / min);
alla 12-aastased lapsed (või kehakaal <40 kg);
ülitundlikkus Rapiklavi mis tahes komponendi, tsefalosporiinide või teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes.

Ettevaatlikult: krooniline neerupuudulikkus, raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused (sealhulgas penitsilliinide kasutamisest tingitud koliit ajaloos).

Rapiklavi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Rapiklav võetakse suu kaudu koos toiduga: tabletid neelatakse tervelt alla ja pestakse rohke veega.

Kergete ja mõõdukate nakkushaigustega täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele (kehakaaluga üle 40 kg) määratakse tavaliselt 1 tablett 250 + 125 mg 3 korda päevas.

Tõsiste nakkusprotsesside korral määratakse 2 tabletti 250 + 125 mg 3 korda päevas või 1 tablett 500 + 125 mg 3 korda päevas või 1 tablett 875 + 125 mg 2 korda päevas.

Rapiklavi maksimaalsed päevaannused:

amoksitsilliin: 6000 mg täiskasvanutele ja 45 mg / kg lastele;
klavulaanhape: 600 mg täiskasvanutele ja 10 mg / kg lastele.

Ravi kestus määratakse iga patsiendi jaoks eraldi, tavaliselt 5 kuni 14 päeva. Rapiklavi võtmine ilma teise tervisekontrollita kauem kui 14 päeva ei ole lubatud.

Odontogeensete infektsioonide korral määratakse 1 tablett 500 + 125 mg tavaliselt 2 korda päevas (12-tunnise intervalliga) 5 päeva jooksul.

Neerupuudulikkuse ja kreatiniini kliirensiga (CC) 10-30 ml / min patsientidel on ravimi soovitatav annus 1 tablett 500 + 125 mg 2 korda päevas (12-tunniste intervallidega), kusjuures CC on <10 ml / min - 1 tablett 500 + 125 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel).

Anuuria korral tuleb Rapiklavi annuste vahelist intervalli pikendada vähemalt 48 tunnini.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete klassifikatsioon: väga sageli (? 1/10), sageli (? 1/100 kuni <1/10), harva (? 1/1000 kuni <1/100), harva (? 1/10 000 kuni … <1/1000), väga harva (<1/10 000, sh üksikjuhud).

Võimalikud kõrvaltoimed:

superinfektsioon: sageli - naha ja limaskestade kandidoos;
seedesüsteemist: väga sageli - kõhulahtisus täiskasvanutel; sageli - iiveldus ja oksendamine täiskasvanutel, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine lastel (iiveldus tekib tavaliselt siis, kui ravimit võetakse suurtes annustes);
allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, vale lööve, urtikaaria; harva multiformne erüteem; väga harva - allergiline vaskuliit, anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, bulloosne eksfoliatiivne dermatiit, seerumisarnane sündroom (naha-vistseraalne ravimiallergia vorm), äge generaliseerunud eksantemaatiline pustuloos, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
närvisüsteemist: harva - peavalu, pearinglus; väga harva - käitumise muutus, ärevus, erutus, pöörduv hüperaktiivsus, unetus (ravimi kasutamisel suurtes annustes või neerufunktsiooni häirega patsientidel);
kuseteede süsteemist: väga harva - hematuria, kristalluuria, interstitsiaalne nefriit;
vereloome- ja lümfisüsteemist: harva - pöörduv trombotsütopeenia, pöörduv leukopeenia (sealhulgas neutropeenia); väga harva - trombotsütoos, eosinofiilia, aneemia, pöörduv hemolüütiline aneemia, pöörduv agranulotsütoos, verejooksu aja ja protrombiini aja pikenemine;
maksast * ja sapiteedest: harva - alaniinaminotransferaasi ja / või aspartaataminotransferaasi aktiivsuse mõõdukas tõus; väga harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine; samuti kolestaatiline kollatõbi ja hepatiit (tavaliselt teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide samaaegsel kasutamisel).

* Maksast tingitud kõrvaltoimeid täheldatakse peamiselt meestel ja eakatel patsientidel. Võib seostada pikaajalise raviga. Tavaliselt ilmnevad ravimi võtmise ajal või vahetult pärast selle tühistamist, kuid mõnel juhul ilmnevad need mitu nädalat pärast ravi lõpetamist. Lastel arenevad sellised nähtused väga harva. Maksareaktsioonid on tavaliselt pöörduvad. See on äärmiselt haruldane patsientidel, kellel on varem esinenud tõsiseid maksahaigusi, ja hepatotoksilisi ravimeid saavatel patsientidel võivad reaktsioonid olla väga rasked, isegi surmavad.

Üleannustamine

Sümptomid: seedesüsteemi häired, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatus. Teada on amoksitsilliini kristalluuria tekkimise juhtumeid, sealhulgas neerupuudulikkust põhjustavaid juhtumeid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja patsientidel, kes said ravimit suurtes annustes, on krambid võimalikud.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Erilist tähelepanu pööratakse vee ja elektrolüütide tasakaalu normaliseerimisele. Ravimi saab plasmast eemaldada hemodialüüsi teel.

erijuhised

Enne Rapiklavi määramist peab arst koguma patsiendi täieliku anamneesi varasematest ülitundlikkusreaktsioonidest penitsilliinide, tsefalosporiinide ja muude allergeenide suhtes.

Üldiselt on ravimil madal toksilisus ja see on hästi talutav. Pikaajalise ravi korral tasub siiski jälgida maksa, neerude ja vereloome funktsioone.

Pillide võtmine söögi ajal võib vähendada seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete tekke riski.

Harva on kirjeldatud tõsiseid ja isegi surmaga lõppenud anafülaktilisi reaktsioone penitsilliinidele (ja amoksitsilliin kuulub nende rühma). Patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid penitsilliinide suhtes, on suur risk. Allergilise reaktsiooni (isegi naha) korral on vaja Rapiklav tühistada ja määrata sobiv ravi. Tõsiste anafülaktiliste reaktsioonide korral on vaja kiireloomulisi asjakohaseid meetmeid, sealhulgas epinefriini manustamine. Samuti võib osutuda vajalikuks läbi viia hapnikravi, glükokortikosteroidide intravenoosne manustamine ja tagada hingamisteede läbilaskvus (sh intubatsioon).

Pikaajalise ravi korral on võimalik ravimi suhtes tundetute mikroorganismide populatsiooni suurenemine.

Sepsisega patsientidel võib Rapiklav põhjustada bakteriolüüsi (Jarisch-Herxheimeri reaktsioon) arengut.

Antimikroobsete ravimite kasutamisel on teada pseudomembranoosse koliidi tekkimise juhtumeid. Selle raskusaste võib olla kerge kuni raske, eluohtlik. Seda tuleb arvestada patsientidel, kellel tekib ravi ajal või pärast seda kõhulahtisus. Rapiklavi võtmise ajal pikaajalise ja raske kõhulahtisuse korral tuleb ravi katkestada ja patsient uurida. Ärge võtke ravimeid, mis pärsivad soole peristaltikat.

Vähendatud diureesiga patsientidel esineb amoksitsilliini kasutamisel kristalluuriat harva. Ja kuigi see juhtub peamiselt parenteraalse ravi korral, on siiski soovitatav amoksitsilliini võtmine suurtes annustes, et tarbida piisavalt vedelikku ja säilitada piisav diurees. See aitab vähendada amoksitsilliini kristallide tekkimise ohtu.

Kui patsiendile näidatakse kaudsete antikoagulantide samaaegset kasutamist, on vaja hoolikalt jälgida protrombiini aega või rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Võib osutuda vajalikuks kaudsete antikoagulantide annuse kohandamine.

Ravi ajal Rapiklaviga on võimalik saada valepositiivseid tulemusi Coombsi testist, aga ka testi glükoosi määramiseks uriinis, kui kasutate Fellingi lahust või Benedikti reagenti. Uriini glükoosisisalduse määramiseks tasub kasutada glükoosoksüdandi meetodit.

Ravi perioodil ei tohiks unustada superinfektsiooni tõenäosust (tavaliselt põhjustatud perekonna Candida seentest ja perekonna Pseudomonas bakteritest) - see nõuab antibiootikumi katkestamist ja / või asjakohast ravi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete riski, on soovitatav ravi ajal olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtliku töö tegemisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rapiklav'i ei soovitata raseduse ajal välja kirjutada, välja arvatud tungiva vajaduse korral, kui ravi kasulikkus kaalub üles võimalikud riskid.

Imetamise ajal saab ravimit kasutada. Imikutel ei ole täheldatud kahjulikke mõjusid, välja arvatud harvadel juhtudel suu limaskesta kandidoos, kõhulahtisus ja sensibiliseerimine. Kui need arenevad, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Rapiklav on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele (või kehakaaluga alla 40 kg).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Rapiklavi kasutada ettevaatusega.

875 + 125 mg tabletid on vastunäidustatud patsientidele, kelle CC on <30 ml / min.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb Rapiklavi kasutada ettevaatusega, jälgides regulaarselt maksafunktsiooni. Nendel patsientidel ei ole annuse kohandamiseks piisavalt andmeid.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Rapiklavi annuse kohandamine vajalik. Samaaegse neerukahjustuse korral muudetakse annust samamoodi nagu täiskasvanud neerufunktsiooni häirega patsientidel.

Ravimite koostoimed

Askorbiinhape suurendab Rapiklavi toimeainete imendumist, aeglustab ja vähendab nende imendumist lahtistite, antatsiidide, aminoglükosiidide, glükoosamiiniga.

Bakteritsiidsete antibiootikumide (sh tsükloseriin, rifampitsiin, vankomütsiin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid) kombineeritud kasutamisel täheldatakse sünergistlikku toimet.

Antagonistlikku toimet täheldatakse bakteriostaatiliste ravimite (sh tetratsükliinid, sulfoonamiidid, linkosamiidid, makroliidid, klooramfenikool) kombineeritud kasutamisel.

Rapiklav suurendab kaudsete antikoagulantide toimet (kuna soole mikrofloora pärssimisega vähendab ravim K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Kui on vaja seda kombinatsiooni kasutada, tuleb jälgida vere hüübimise näitajaid.

Rapiklav vähendab etinüülöstradiooli, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, aga ka ravimite toimet, mille ainevahetuse käigus moodustub para-aminobensoehape.

Amoksitsilliini kontsentratsiooni suurendavad järgmised ravimid: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, diureetikumid, fenüülbutasoon, allopurinool ja muud torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid.

Allopurinooli samaaegsel kasutamisel suureneb naha allergiliste reaktsioonide oht.

Rapiklavi ei soovitata kasutada koos probenetsiidiga.

Ravim võib suurendada metotreksaadi toksilisust.

Analoogid

Rapiklavi analoogid on Amoxiclav, Amoxivan, Amovikomb, Amoxicillin + Clavulanic acid, Amoxiclav Kviktab, Amoxicillin + Clavulanic acid-Vial, Augmentin, Augmentin SR, Augmentin EC, Arlet, Medklav, Betaklav, Ranlavokhlav, Clavoklav, Fibell, Foraclav, Ekoklav, Flemoklav Solutab.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rapiklava kohta

Arvamused Rapiklava kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad antibiootikumi suurt efektiivsust, selle kiiret toimet, head taluvust ja suhteliselt madalaid kulusid.

Rapiklavi hind apteekides

Rapiklavi ligikaudsed hinnad: tabletid 250 + 125 mg (15 tk pakendis) - 303 rubla, tabletid 500 + 125 mg (15 tk pakendis) - 283-335 rubla. 875 + 125 mg tablettide maksumus pole praegu teada.