Sorafeniib - Kasutusjuhised, Hind, Ravimite ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sorafenib

Sorafenib: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sorafenib

ATX-kood: L01XE05

Toimeaine: sorafeniib (sorafeniib)

Tootja: Pharmasintez-Nord JSC (Venemaa); JSC Pharmasintez (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 03.01.2020

Sorafeniib on suunatud vähivastane ravim, rakkude proliferatsiooni ja angiogeneesi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, kollase kestaga ja südamikuga (7 tk blisterpakendis, 4 või 8 pakendis pappkarbis; 10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 või 6 pakki; polümeerikarpides 28, 30, 56, 60, 112, 120 või 240 tk, pappkarbis 1 purk ja Sorafenibi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: sorafeniibhemi-tosülaatmonohüdraat - 245 mg, mis vastab 200 mg sorafeniibile;
• abikomponendid: kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos E15, magneesiumstearaat;
• kilekest: makrogool 4000, hüpromelloos E15, titaandioksiid, kollase raudoksiidi värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sorafeniib on suunatud kasvajavastane ravim, selle kliiniline efektiivsus kasvaja kasvu pärssimisel on kinnitatud diferentseeritud kilpnäärmevähi, hepatotsellulaarse ja neerurakk-kartsinoomi ravis.

Ravimi toimeaine - sorafeniib, olles multikinaasi inhibiitor, aitab in vitro vähendada kasvajarakkude paljunemist.

Leiti, et sorafeniib pärsib rakusiseseid kinaase (c-CRAF, BRAF, mutantne BRAF kinaas) kui ka rakupinnal asuvaid kinaase. Rakupinna kinaaside loend sisaldab VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET ja PDGFR-β. Eeldatakse, et mõned loetletud kinaasid on seotud kasvajarakkude signaalsüsteemidega, angiogeneesi ja apoptoosi protsessides.

Farmakokineetika

Pärast sorafeniibi suukaudset manustamist saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) plasmas ligikaudu 3 tunni pärast. Mõõduka rasvasisaldusega toidu samaaegne tarbimine praktiliselt ei mõjuta sorafeniibi biosaadavust. Kuid kui toit sisaldab suures kontsentratsioonis lipiide, väheneb ravimi biosaadavus umbes 29% võrreldes tühja kõhuga. Kui ravimi annus ületab 400 mg 2 korda päevas, suureneb keskmine C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) ebaproportsionaalselt. Keskmine suhteline biosaadavus on 38–49%.

Seondumine plasmavalkudega - 99,5%.

Sorafeniibi tasakaalu plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kulub 7 päeva, maksimaalse ja minimaalse kontsentratsiooni suhe on väiksem kui 2.

Kui sorafeniibi võetakse 7 päeva jooksul korduvalt, suureneb selle kogunemine 2,5–7 korda võrreldes ühe annuse võtmisega.

Sorafeniib metaboliseerub peamiselt maksas oksüdeerumise teel isoensüümi CYP3A4 osalusel ja glükuronidatsioonil, mida vahendab ensüüm UGT1A9. Konjugeerimata ravimi taasimendumist soodustab bakteriaalne glükuronidaas, selle aktiivsuse tõttu saab sorafeniibi konjugaate seedetraktis lõhustada.

Neomütsiini samaaegsel kasutamisel väheneb sorafeniibi keskmine biosaadavus 54% -ni, pärast tasakaaluseisundi saavutamist moodustab sorafeniib umbes 70-85%.

Tuvastatud 8 sorafeniibi metaboliidist, millest 5 leidub plasmas. Sorafeniibi peamine metaboliit plasmas on püridiin-N-oksiid. In vitro on see umbes 9-16% ja sellel on sarnane toime sorafeniibiga.

Poolväärtusaeg on umbes 25–48 tundi.

Pärast sorafeniibi lahuse allaneelamist annuses 100 mg 14 päeva jooksul eritub organismist 96% võetud annusest, millest 77% eritub soolestiku kaudu, 19% neerude kaudu glükuroniidide kujul. Väljaheites määratakse muutmata kujul kuni 51% sorafeniibi võetud annusest.

Patsiendi sugu ja vanus ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Vähivastase ravimi Sorafeniibi efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud.

Ravimi võtmisel annuses 400 mg 2 korda päevas uuriti sorafeniibi farmakokineetikat tasakaalus hepatotsellulaarse kartsinoomi, neerurakk-kartsinoomi ja kilpnäärmevähiga patsientidel. Kõiki tüüpi kasvajaid täheldati kokkupuute suurt varieeruvust.

Kerge [kreatiniini kliirens (CC) 50-80 ml / min], mõõduka (CC 30-50 ml / min) või raske (CC alla 30 ml / min) neerupuudulikkuse korral, kui hemodialüüsi pole vaja, ei ole sorafeniibi farmakokineetika muutused, mistõttu pole vaja ravimi annust vähendada.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (A- ja B-klass vastavalt Child-Pugh 'klassifikatsioonile) hepatotsellulaarse kartsinoomiga patsientidel või ilma selleta on sorafeniibi farmakokineetilised parameetrid normaalse maksafunktsiooniga patsientidel sarnased.

Raske maksakahjustuse korral (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi C klass) puudub teave sorafeniibi farmakokineetika kohta.

Näidustused kasutamiseks

• hepatotsellulaarne kartsinoom;
• metastaatiline neerurakk-kartsinoom;
• lokaalselt arenenud või metastaatiliselt diferentseerunud kilpnäärmevähk, mis on resistentne radioaktiivse joodi suhtes.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raseduse periood;
• imetamine;
• lapsepõlv;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Sorafeniibi tuleb ettevaatusega määrata patsientide raviks, kellel on anomaaliad nahas, anamneesis suurenenud verejooks või verejooks, arteriaalne hüpertensioon, ebastabiilne stenokardia, anamneesis müokardiinfarkt, QTc intervalli pikenemine, kaasasündinud pika QT intervalli sündroom, elektrokaleemia tasakaaluhäired (sh hüpokaltseemia); ravides antratsükliinide, antiarütmikumide või muude QT-intervalli pikendavate ravimitega suurtes annustes; kombinatsioonis dotsetakseeli, irinotekaani ja teiste ravimitega, mille metabolism on peamiselt seotud UGT1A1 osalemisega.

Sorafeniib, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravi ravimiga peab toimuma vähiravimite kasutamise kogemustega arsti järelevalve all.

Sorafeniibi tabletid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse 200 ml veega. Ravimit võib võtta söögikordade vahel ja madala või mõõduka rasvasisaldusega söögikordade ajal.

Soovitatav annus: 400 mg (2 tk) 2 korda päevas. Arst määrab ravikuuri kestuse individuaalselt, ravim peatatakse kliinilise efektiivsuse puudumisel või sorafeniibi vastuvõetamatu toksilise toime ilmnemisel.

Ravimi kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb kaaluda annuse vähendamist või ravi ajutist katkestamist.

Naha toksilisuse tekkega hepatotsellulaarse kartsinoomi ja metastaatilise neerurakk-kartsinoomiga patsientidel soovitatakse annust tiitrida allapoole, võttes arvesse nahatoksilisuse astet ja episoodi:

• I toksilisuse aste (valutu turse, tuimus, paresteesia, düsesteesia, peopesade või jalgade erüteemi ilmnemine või ebamugavustunne, mis ei häiri patsiendi tavapärast aktiivsust): mis tahes episoodi korral jätkatakse ravimi kasutamist samaaegselt kohaliku sümptomaatilise raviga;
• II toksilisuse aste (peopesade või jalgade turse ja erüteem, millega kaasneb ebamugavustunne ja / või valu, mis piirab patsiendi normaalset aktiivsust): esimene episood - varasema raviga peaks kaasnema lokaalne sümptomaatiline ravi. Kui 7 päeva jooksul nahasümptomid ei parane või ilmnevad teine või kolmas episood, tuleb ravi katkestada kuni naha toksilisuse leevendamiseni või selle raskusastme vähenemiseni I astme toksilisuseni. Ravi on soovitatav jätkata, võttes ravimit annuses 400 mg 1 kord päevas või 400 mg 1 kord 2 päeva jooksul. Neljas episood - sorafeniibi kasutamine lõpetatakse kohe;
• III toksilisuse aste (märkimisväärne ebamugavustunne, villide tekkimine, haavandid, märg koorimine või tugev valu peopesades / jalgades, mis ei võimalda patsiendil end ise hooldada ega ametialaseid kohustusi täita): esimene-teine episood - ravi peatatakse, kuni naha toksilisus on lõpetatud selle tase ei vasta mürgisuse I astmele. Ravi on soovitatav jätkata, võttes ravimit annuses 400 mg 1 kord päevas või 400 mg 1 kord 2 päeva jooksul. Kolmas episood - ravimravi tuleb kohe lõpetada.

Kui diferentseeritud kilpnäärmevähiga patsientide annust on vaja vähendada, on vaja järgmisi soovitusi:

• 1. annuse vähendamine: 600 mg (400 mg ja 200 mg iga 12 tunni järel);
• 2. annuse vähendamine: 400 mg (200 mg 2 korda päevas);
• 3. annuse vähendamine: 200 mg (200 mg üks kord päevas).

Pärast kõrvaltoimete raskuse vähenemist, välja arvatud hematoloogiline, võib ravimi annust suurendada.

Diferentseeritud kilpnäärmevähiga patsientidel on nahatoksilisuse tekkimisel soovitatav annust vähendada, võttes arvesse naha toksilisuse astet ja episoodi:

• I toksilisuse aste (tuimus, valutu turse, paresteesia, düsesteesia, erüteemi ilmumine peopesades või jalgades või ebamugavustunne, mis ei häiri patsiendi tavapärast aktiivsust): mis tahes episoodi korral jätkatakse ravimi kasutamist samaaegse kohaliku sümptomaatilise ravi taustal;
• II toksilisuse aste (peopesade või jalgade tursed ja erüteem, millega kaasneb ebamugavustunne ja / või valu, mis piirab patsiendi normaalset aktiivsust): esimene episood - ravi jätkatakse 600 mg ööpäevas (400 mg ja 200 mg 12-tunnise intervalliga). lokaalne sümptomaatiline ravi. Kui 7 päeva jooksul nahasümptomid ei parane või ilmub teine või kolmas episood, on vajalik pillide võtmine ajutiselt lõpetada. Ravi tuleb jätkata pärast naha toksilisuse leevendamist või selle raskusastme langust I astme toksilisuseks. Ravi on soovitatav jätkata, võttes ravimit annuses 600 mg (400 mg ja 200 mg 12-tunnise intervalliga). Neljas episood - sorafeniibi kasutamine lõpetatakse kohe;
• III toksilisuse aste (märkimisväärne ebamugavustunne, villid, haavandid, märg koorimine või peopesade või jalgade tugev valu, mis ei võimalda patsiendil ennast hooldada ega ametikohustusi täita): esimene-teine episood - ravi peatatakse, kuni naha toksilisus on peatatud selle tase ei vasta mürgisuse I astmele. Ravi on soovitatav jätkata pärast esimest episoodi, võttes ravimit päevases annuses 600 mg (400 mg ja 200 mg 12-tunnise intervalliga), pärast teist episoodi - 400 mg (200 mg 2 korda päevas). Kolmas episood - pillide võtmine tuleb kohe lõpetada.

Kui 28 päeva vähendatud annuses ravimi võtmise taustal ei esine naha toksilisuse I astet üle, võib annust suurendada ühe annuse võrra.

Maksafunktsiooni kahjustusega (A- ja B-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile), kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega (ilma hemodialüüsita) ja üle 65-aastaste patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimi kasutamisega neerufunktsiooni kahjustuse riskiga patsientidel tuleb jälgida vee ja elektrolüütide tasakaalu jälgimist.

Kõrvalmõjud

• vereloome süsteemi poolt: väga sageli - lümfopeenia; sageli - aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia;
• kardiovaskulaarsüsteemist: väga sageli - verejooks ajus, verejooks seedetraktist, verejooks hingamisteedest ja muud tüüpi verejooksud (sealhulgas eluohtlike tagajärgedega või surmaga), kuumahood, vererõhu tõus (vererõhk)); sageli - krooniline südamepuudulikkus, müokardi isheemia ja / või müokardiinfarkt (sealhulgas eluohtlike tagajärgedega või surmaga); harva - hüpertensiivne kriis (sealhulgas need, millel on eluohtlikud tagajärjed või surm); harva - QT-intervalli pikendamine;
• hingamissüsteemist: sageli - düsfoonia, rinorröa; harva - äge respiratoorse distressi sündroom, kopsupõletik, kopsupõletik, kiirituspneumoniit, interstitsiaalne kopsupõletik, kopsupõletik ja muud nähtused, mis on sarnased interstitsiaalsete kopsuhaigustega (sealhulgas eluohtlike tagajärgedega või surmaga);
• naha ja naha lisandite osas: väga sageli - nahalööve, sügelus, kuiv nahk, punetus, peopesa-plantaarne erütrodüsesteesia, alopeetsia; sageli - naha koorimine, eksfoliatiivne dermatiit, hüperkeratoos, akne, follikuliit, keratoakantoom või naha lamerakk-kartsinoom; harva - multiformne erüteem, ekseem; sagedust ei ole kindlaks tehtud - korduv kiiritusdermatiit, leukotsütoklastiline vaskuliit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (sealhulgas koos eluohtlike tagajärgede või surmaga);
• seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia, kõhukinnisus; sageli - stomatiit, suu limaskesta kuivus, glossodüünia, düsfaagia, düspepsia, gastroösofageaalne refluks; harva - gastriit, pankreatiit, seedetrakti perforatsioon (sealhulgas eluohtlike tagajärgedega või surmaga), koletsüstiit, kolangiit, kollatõbi, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine; harva - meditsiiniline hepatiit (sealhulgas tagajärgedega, mis on eluohtlikud või surmavad);
• närvisüsteemist: sageli - düsgeusia, perifeerne sensoorne neuropaatia; harva - tagumise pöörduva entsefalopaatia sündroom, sealhulgas eluohtlikud juhtumid kuni surmani;
• vaimsed häired: sageli - depressioon;
• kuulmisorganist: sageli - kohin kõrvus;
• lihasluukonnast: väga sageli - artralgia; sageli - lihasspasmid, müalgia; sagedus pole kindlaks tehtud - lõualuu nekroos, rabdomüolüüs;
• urogenitaalsest aparaadist: sageli - proteinuuria, neerupuudulikkus; harva - nefrootiline sündroom;
• reproduktiivsüsteemist: sageli - erektsioonihäired; harva - günekomastia;
• endokriinsüsteemist: sageli - hüpotüreoidism; harva - hüpertüreoidism;
• immuunsüsteemist: harva - nahareaktsioonid, urtikaaria ja muud ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktilised reaktsioonid; sagedus ei ole kindlaks tehtud - angioödeem;
• laboriparameetrid: väga sageli - lipaasi ja amülaasi aktiivsuse suurenemine, hüpofosfateemia; sageli - ALT (alaniinaminotransferaasi) ja AST (aspartaataminotransferaasi) aktiivsuse mööduv tõus, hüponatreemia, hüpokaleemia, hüpokaltseemia; harva - aluselise fosfataasi aktiivsuse mööduv tõus, dehüdratsioon, kõrvalekalle protrombiini normaalsest väärtusest ja INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe);
• teised: väga sageli - kehatemperatuuri tõus, märkimisväärne väsimus, peavalu, mitmesuguse lokaliseerimise (sealhulgas suuõõne, kõhu, luude, kasvaja piirkonna) valu sündroom, infektsioonid, kehakaalu langus; sageli - gripilaadne sündroom, limaskestade põletik, asteenia.

Üleannustamine

Sorafeniibi üleannustamise sümptomid: tugev kõhulahtisus, nahaallergilised reaktsioonid, muude kõrvaltoimete suurenemine.

Kuna ravimil puudub spetsiifiline antidoot, on näidustatud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Kogu Sorafeniibi kasutamise perioodil peavad patsiendid aeg-ajalt jälgima perifeerse vere parameetreid (sealhulgas trombotsüüte ja leukotsüütide arvu).

Enamasti täheldatakse ravimi võtmise ajal soovimatuid nahatoksilisi reaktsioone lööbe ja jäsemete reaktsioonide kujul (peopesa-plantaarne erütrodüsesteesia). Enamasti esinevad need esimese kuue ravinädala jooksul ja reeglina on I - II raskusastmega.

Kliiniliste uuringute tulemused näitavad, et diferentseeritud kilpnäärmevähiga patsientidel esinevad sellised kõrvaltoimed kui palavik, kõhulahtisus, alopeetsia, kehakaalu langus, hüpokaltseemia, naha keratoakantoom või lamerakk-kartsinoom, peopesa-plantaarne erütrodüsesteesia.

Tuleb meeles pidada, et diferentseeritud kilpnäärmevähi korral, eriti hüpoparatüreoidismi anamneesiga patsientidel, täheldatakse sagedamini hüpokaltseemia tõsiseid ilminguid. Selles patsientide kategoorias on soovitatav jälgida kaltsiumi kontsentratsiooni veres.

Hüpertensiooni esinemissageduse suurenemise oht on tavaliselt kerge kuni mõõdukas ja ilmneb ravi alguses. Seetõttu tuleb patsientidel soovitada regulaarselt jälgida vererõhku, et kasutada tavalisi antihüpertensiivseid ravimeid. Kui piisava antihüpertensiivse ravi taustal ilmneb raske või püsiv arteriaalne hüpertensioon või tekib hüpertensiivne kriis, on vaja kaaluda ravimi kasutamise lõpetamist.

Mis tahes verejooksu korral, mis nõuab meditsiinilist sekkumist, on soovitatav ravimi võtmine lõpetada. Diferentseeritud kilpnäärmevähi võimaliku verejooksuohu tõttu vajavad patsiendid enne sorafeniibi määramist söögitoru, hingetoru ja bronhide kasvajainfiltraatide paikset ravi.

Enne kavandatud kirurgilise operatsiooni tegemist on soovitatav tablettide võtmine ajutiselt lõpetada; seda võib jätkata pärast haava paranemise piisavuse kliinilist hindamist.

Kui Sorafenibi võtmise ajal tekib isheemia ja / või müokardiinfarkt, tuleb otsustada ravimi ajutine või täielik lõpetamine. QT-intervalli pikenemisest tingitud ventrikulaarsete arütmiate suurenenud riski tõttu on soovitatav perioodiliselt läbi viia elektrokardiograafia ja kontrollida elektrolüütide (kaaliumi, magneesiumi, kaltsiumi) kontsentratsiooni patsientidel, kellel on QTc-intervalli pikenemine praegu või selle arengule eelsoodumus.

Kui seedetrakt on perforeeritud, peatatakse pillid kohe.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sorafeniibi kasutamise ajal sõidukite või keerukate mehhanismide juhtimisel soovitatakse patsientidel olla ettevaatlik, arvestades ravimi kõrvaltoimete profiili.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sorafeniibi kasutamine on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Narkootikume võtvad naised peavad vältima rasestumist ravi ajal ja 2 nädala jooksul pärast sorafeniibi kasutamise lõpetamist.

Lapsepõlves kasutamine

Vähivastase ravimi kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud, seetõttu on selle määramine sellesse patsientide kategooriasse vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientide ravimisel (ilma hemodialüüsi vajaduseta) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimi kasutamisega neerufunktsiooni kahjustuse riskiga patsientidel tuleb jälgida vee ja elektrolüütide tasakaalu jälgimist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel (vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile A ja B klass) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi C klass) võib ravimi toime tugevneda.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Sorafeniibiga samaaegsel kasutamisel:

• rifampitsiin, fenütoiin, naistepunaekstraktiga ravimid, karbamasepiin, fenobarbitaal, deksametasoon: kombinatsioon kõigi nende või teiste CYP3A4 aktiivsust indutseerivate ravimitega võib suurendada sorafeniibi metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni kehas. Pikaajalise rifampitsiinravi taustal väheneb sorafeniibi AUC keskmiselt 37%;
• ravimid, mis pärsivad tsütokroom CYP3A4 aktiivsust: farmakokineetiline koostoime on ebatõenäoline, kui sorafeniibi kombineeritakse tsütokroom CYP3A4 inhibiitoritega;
• varfariin: kuigi kombinatsioon varfariiniga ei too kaasa protrombiiniaja ja INR keskmiste väärtuste muutust, on siiski vaja regulaarselt määrata INR, protrombiini aeg ja tuvastada verejooksu kliinilised tunnused;
• midasolaam, dekstrometorfaan, omeprasool: loetletud ravimite kokkupuute tase ei muutu, selle põhjal võib eeldada, et sorafeniib ei mõjuta tsütokroom P450 rühma spetsiifiliste isoensüümide substraate, sealhulgas CYP3A4, CYP2D6 ja CYP2C19;
• paklitakseel: isoensüümi CYP2C8 toimel moodustunud paklitakseeli aktiivse metaboliidi (6-OH-paklitakseel) kokkupuute suurenemise, mitte vähenemise tõttu on väga tõenäoline, et sorafeniib ei ole CYP2C8 inhibiitor in vivo;
• tsüklofosfamiid: tsüklofosfamiidi ekspositsioon on veidi vähenenud, kuid selle aktiivse metaboliidi (4-OH-tsüklofosfamiid) süsteemne ekspositsioon, mis on moodustatud peamiselt isoensüümi CYP2B6 abil, jääb muutumatuks, see võib viidata sellele, et in vivo sorafeniib ei inhibeeri CYP2B6;
• muud vähivastased ravimid (näiteks gemtsitabiin, tsisplatiin, karboplatiin, oksaliplatiin, tsüklofosfamiid): nende ravimite kombinatsioonil ei ole kliiniliselt olulist mõju sorafeniibi farmakokineetikale, mistõttu ei ole vaja annust kohandada;
• kapetsitabiini doosis 750-1050 mg 1 m2 kohta ^kohta kehapinna 2 korda päevas esimese 2 nädala jooksul 3-nädalase muidugi: kombineeritud kasutamine soranefiibiga doosis 200 või 400 mg 2 korda päevas (ilma katkestuseta vastuvõtu), ei põhjusta olulisi muutusi viimase ekspositsioonis, kuid kapetsitabiini ja selle metaboliidi (fluorouratsiili) AUC suureneb vastavalt 15–50% ja 0–52%, jääb selle väikese või mõõduka tõusu kliiniline tähtsus teadmata;
• dotsetakseel: sorafeniibi kombinatsioonis (annuses 200 mg või 400 mg 2 korda päevas 2 kuni 19 päeva 3-nädalase tsükli korral) tuleb olla ettevaatlik 3-päevase intervalliga enne ja pärast dotsetakseeli ühekordse annuse määramist annuses 75 või 100 mg 1 m ² kehapinna kohta 3-nädalase intervalliga, kuna selle kombinatsiooni taustal suureneb dotsetakseeli AUC (36-80%) ja C _max (16-32%);
• neomütsiin: kombineeritud ravi antibakteriaalse ainega seedetrakti taimestiku hävitamiseks aitab vähendada sorafeniibi ekspositsiooni ja keskmist biosaadavust.

Analoogid

Sorafeniibi analoogideks on sorafeniibi emakeel, soraniib, Nexavar.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sorafenibi kohta

Ravim läbis riikliku registreerimise vähem kui kaks aastat tagasi, seetõttu on patsientide Sorafenibi ülevaated äärmiselt haruldased ja need ei ole eriti informatiivsed.

Levinud neerurakk-kartsinoomi (RCC) uurimise spetsialistide uuringutes märgitakse, et kuni viimase ajani kasutati selle raviks ainult tsütokiine, mille efektiivsus oli ainult 15%. Samal ajal tekkisid tõsised kõrvaltoimed. Viimastel aastatel on olukord muutunud, ilmunud on põhimõtteliselt uued suunatud ained, mis blokeerivad sihipäraselt kasvaja patogeneesi teatud seoseid. Esimene neist, mille toidu- ja ravimiamet (FDA) metastaatilise neeruvähi raviks heaks kiitis, oli sorafeniib, Bayeri ravim Nexavar kaubamärgi all.

Sorafeniibi registreerimise mitmeastmelises ettevalmistusprotsessis, sealhulgas mitmekeskuselises randomiseeritud, platseebokontrolliga topeltpimedas uuringus, milles osales 903 kaugelearenenud südamerakkudega patsienti, kinnitati lõpuks selle ravimi efektiivsust, ohutust ja talutavust.

Sorafeniibi hind apteekides

Sorafenibi õhukese polümeerikattega tablettide, 200 mg, hind võib olla: 28 tk. pakendis - alates 25 928 rubla., 56 tk. pakendis - alates 51 856 rubla., 112 tk. pakendis - alates 103 712 rubla.

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!