Tadalafil-SZ - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tadalafiil-NW

Tadalafil-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tadalafil-SZ

ATX-kood: G04BE08

Toimeaine: tadalafiil (tadalafiil)

Tootja: Severnaja Zvezda, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 52 rubla.

Osta

Tadalafiil-SZ on ravim erektsioonihäirete raviks, 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor (PDE-5).

Väljalaske vorm ja koostis

Tadalafiil-SZ on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad; annus 5 mg - kollane, ühel küljel jagamisjoon, annus 20 mg - roosakas-oranž; tableti südamik on peaaegu valge või valge (annus 5 mg: villides - 10 tk., pappkarbis 2, 3 või 6 pakendit, 14 tk, pappkarbis 1 või 2 pakendit; 20 tk. polümeerikarbis / pudelis, pappkarbis 1 purk / pudel; annus 20 mg: villides - 4, 7 või 8 tk., pappkarbis 1 pakend, 10 tk, pappkarbis 1 või 2 pakendit; 20 tk. Polümeerikarbis / pudelis, pappkarbis 1 purk / pudel. Igas pakendis on ka Tadalafil-SZ kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: tadalafiil - 5 või 20 mg;
• abikomponendid: laktopress (laktoosmonohüdraat) (piimasuhkur), laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), kroskarmelloosnaatrium (primelloos), mikrokristalne tselluloos, krospovidoon (Kollidon CL), krospovidoon (Kollidon CL-M), hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos) (hüdroksüpropüültselluloos), naatriumlaurüülsulfaat, naatriumstearüülfumaraat.

Filmi korpuse koostis:

• annus 5 mg: Opadry II 85F22048 kollane - polüvinüülalkohol (osaliselt hüdrolüüsitud), makrogool [PEG (polüetüleenglükool) 3350], titaandioksiid (E171), värvainel "Sunset" kollane alumiiniumlakk, kinoliinkollasel värvil põhinev alumiiniumlakk, indigokarmiinvärvil, rauavärvoksiidil (II) kollane (E172), talk, alumiiniumlakk;
• annus 20 mg: Opadry II 85F240037 roosa - osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, kollane rauavärvoksiid (II) (E172), punane rauavärvoksiid (II) (E172), makrogool (PEG 3350), titaandioksiid (E171), talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tadalafiil-SZ - ravim, mis on mõeldud erektsioonihäirete stimuleerimiseks, parandab erektsiooni ja suurendab täieliku seksuaalvahekorra võimet. Selle toimeaine - tadalafiil - on spetsiifilise PDE-5 tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) pöörduv selektiivne inhibiitor, mis on aktiivne ainult seksuaalse erutuse perioodil, millega kaasneb lämmastikoksiidi lokaalne vabanemine. PDE-5 pärssiv tadalafiil suurendab cGMP kontsentratsiooni peenise koobasorganismis ja lõdvestab arterite silelihaseid. See võimaldab verel voolata peenise kudedesse ja kutsub esile erektsiooni.

PDE-5 on ensüüm, mida leidub siseorganite ja corpus cavernosumi veresoonte silelihastes, trombotsüütides, neerudes, kopsudes, väikeajus, skeletilihastes. Võrreldes tadalafiili toimega PDE-5-le, on selle aktiivsus teiste PDE-de suhtes madal. In vitro uuringute tulemused näitavad, et valdavalt ajus, südames, veresoontes, leukotsüütides, maksas, skeletilihastes paikneva tadalafiili PDE-1, PDE-2, PDE-4 ja PDE-7 pärssimine on 10 000 korda madalam. kui PDE-5. Selektiivne aktiivsus PDE-5 suhtes on väga oluline. Seega ei ole tadalafiilil blokeerivat toimet PDE-3-le (südames ja veresoontes leiduv ensüüm), mis on seotud südamelihase kokkutõmbumisega. Lisaks on tadalafiili aktiivsus umbes 700 korda väiksem võrreldes PDE-6 - ensüümigaleitud võrkkestast ja vastutab fotoülekande eest. Ravimi toime PDE-8, PDE-9, PDE-10 on 9000 korda ja PDE-11 on 14 korda väiksem kui PDE-5. Ensüümide PDE-8-PDE-11 jaotust kudedes ja nende inhibeeriva toime füsioloogiat ei ole kindlaks tehtud.

Tervetel meestel ei põhjusta tadalafiil lamavas ja seisvas asendis süstoolse ja diastoolse vererõhu (BP) olulisi muutusi, ei muuda pulssi (HR).

Madal afiinsus PDE-6 suhtes määrab värvituvastuse muutuste puudumise (sinine või roheline) ja tadalafiili mõju nägemisteravusele, õpilase suurusele, elektroretinogrammile, silmasisest rõhule.

Tadalafiili-SZ igapäevase tarbimisega ei ole tadalafiili soovimatu toime spermatosoidide morfoloogiale ja nende liikuvusele tõestatud. Spermatosoidide keskmise kontsentratsiooni vähenemise võib põhjustada ejakulatsiooni kõrge sagedus. Lisaks ei avaldanud negatiivset mõju suguhormoonide, sealhulgas testosterooni, luteiniseerivate ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide keskmisele kontsentratsioonile.

Tadalafil-SZ 1 kord päevas võtmine parandab erektsiooni koos igasuguse raskusega erektsioonihäiretega.

Tadalafiili PDE-5 pärssimine viib cGMP kontsentratsiooni suurenemiseni mitte ainult peenise koobasorganismis, vaid ka eesnäärme silelihastes, kusepõies ja neid verega varustavates veresoontes. Ravimi võtmine eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) korral soodustab veresoonte silelihaste lõõgastumist, viib neis elundites vere perfusiooni suurenemiseni ja BPH sümptomite raskusastme vähenemiseni. Kusepõie ja eesnäärme silelihaste lõdvestamine võib veelgi suurendada veresoonte toimet.

Farmakokineetika

Pärast Tadalafil-SZ võtmist seestpoolt imendub tadalafiil kiiresti, selle keskmine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) plasmas saavutatakse 2 tunni pärast. Imendumise kiirust ja määra ei mõjuta samaaegne toidu tarbimine ega kellaaeg (hommikul või õhtul). Aja ja annuse osas on ravimi farmakokineetika tervetel meestel lineaarne. Tadalafiili vahemikus 2,5–20 mg suureneb AUC (plasmakontsentratsioon) proportsionaalselt annusega. Kui ravimit võetakse üks kord päevas, saavutatakse tasakaalukontsentratsioon plasmas 5 päeva jooksul. Tadalafiili farmakokineetika on sarnane nii erektsioonihäiretega kui ka ilma.

Jaotusruumala on keskmiselt 63 liitrit.

Seondumine plasmavalkudega - 94%, neerufunktsiooni kahjustusega see ei muutu. Tadalafiil jaotub kehakudedes hästi, kuni 0,000 5% manustatud annusest leitakse spermas.

Tadalafiil metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi osalusel. Peamisel ringleval metaboliidil, metüülkatekoolglükuroniidil, pole kliinilist tähtsust, selle aktiivsus PDE-5 vastu on 13 000 korda madalam kui tadalafiilil.

Tervetel meestel on poolväärtusaeg (T _1/2) keskmiselt 17,5 tundi, keskmine kliirens on 2,5 l / h.

Ravim eritub passiivsete metaboliitide kujul: soolte kaudu - umbes 61%, neerude kaudu - umbes 36% annusest.

65-aastastel ja vanematel meestel ei ole vaja annustamisskeemi muuta.

Kerge neerupuudulikkuse korral koos kreatiniini kliirensiga (CC) 51–80 ml / min ja mõõduka neerupuudulikkuse korral koos CC 31–50 ml / min suureneb tadalafiili ekspositsioon (AUC) ligikaudu 2 korda. Hemodialüüsi lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel suureneb C _max 41% võrra võrreldes tervete vabatahtlikega. Hemodialüüsi korral eritub tadalafiil vähesel määral.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi A ja B klass) tadalafiili farmakokineetika ei muutu. Raske maksakahjustuse (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi C klass) korral on soovitatav alustada ravimi kasutamist pärast ravi riski ja kasu suhte esialgset hindamist.

Diabeediga patsientidel ei ole tadalafiili annuse valimine vajalik.

Näidustused kasutamiseks

Tadalafil-SZ kasutamine on näidustatud erektsioonihäirete raviks.

Lisaks on ette nähtud tablettide võtmine annuses 5 mg eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga, sealhulgas samaaegse erektsioonihäirega, kuseteede alumiste sümptomitega patsientidele.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• kardiovaskulaarsüsteemi haigused: kontrollimatud rütmihäired, ebastabiilne stenokardia, krooniline südamepuudulikkuse klass II ja kõrgem vastavalt NYHA klassifikatsioonile (New York Heart Association) viimase kuue kuu jooksul, stenokardia rünnakud vahekorra ajal, arteriaalne hüpotensioon (BP alla 90/50 mm Hg), kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, müokardiinfarkt viimase kolme kuu jooksul, isheemiline insult viimase kuue kuu jooksul;
• orgaanilisi nitraate sisaldavate vahendite samaaegne kasutamine;
• samaaegne ravi teiste PDE-5 inhibiitorite või erektsioonihäirete terapeutiliste ainetega, doksasosiin, guanülaattsüklaasi stimulandid (sh riotsiguaat);
• krooniline neerupuudulikkus, mille CC on alla 30 ml / min;
• nägemiskaotus mittearteriaalse eesmise isheemilise optilise neuropaatia (NAPION) tagajärjel, sealhulgas PDE-5 inhibiitorite võtmise ajal;
• laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Tadalafil-SZ määramisel raske maksakahjustusega (C-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile), eelsoodumusele priapismile (sirprakuline aneemia, leukeemia, hulgimüeloom), peenise anatoomilisele deformatsioonile (Peyronie tõbi, nurgakumerus, koobas) tuleb olla ettevaatlik. fibroos) koos alfa- _1- adrenergiliste blokaatorite, antihüpertensiivsete ravimite, ritonaviiri, sakvinaviiri, ketokonasooli, itrakonasooli, klaritromütsiini, erütromütsiini ja teiste CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (sealhulgas greibimahla kasutamine), 5-alfa reduktaasi inhibiitoritega.

Tadalafiil-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Tadalafil-SZ tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Arst määrab ravimi ja määrab sobiva tervisekontrolli tulemuste põhjal ravitaktika, sealhulgas tuvastab erektsioonihäirete peamised võimalikud põhjused.

Tadalafiili-SZ soovitatav annus:

• erektsioonihäired: seksuaalse aktiivsusega mehed 7 päeva jooksul rohkem kui 2 korda - 5 mg üks kord päevas, iga päev, alati samal ajal. Võttes arvesse individuaalset tundlikkust, võib päevaannust vähendada 2,5 mg-ni. Mehed, kellel on seksuaalelu vähem kui 2 korda 7 päeva jooksul - 20 mg vahetult enne vahekorda. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg;
• healoomuline eesnäärme hüperplaasia, sealhulgas erektsioonihäiretega: 5 mg üks kord päevas, alati samal ajal, sõltumata seksuaaltegevuse ajast. Ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC vahemikus 31 kuni 80 ml / min) ei ole Tadalafil-SZ annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest (liigitatud järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1/10 000 ja <1/1000, väga harva - <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud):

• seedetraktist: sageli - düspepsia; harva - iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, gastroösofageaalne refluks, üle 65-aastased - kõhulahtisus;
• närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - pearinglus; harva - migreen, minestamine, mööduvad isheemilised rünnakud, mööduv amneesia, epilepsiahoog, insult (sh ajuvereringe äge hemorraagiline kahjustus);
• südamest: harva - tahhükardia, südamepekslemine; harva - ebastabiilne stenokardia, ventrikulaarsed arütmiad, müokardiinfarkt;
• anumate küljelt: sageli - näo õhetus; harva - vererõhu langetamine (sagedamini antihüpertensiivsete ravimite samaaegse manustamise taustal), vererõhu tõus;
• nägemisorgani küljest: harva - silmamuna valu tunne, hägune nägemine; harva - silmalaugude turse, nägemisväljade rikkumine, konjunktiivi hüperemia, võrkkesta anumate oklusioon, NAPION;
• kuulmisorganist ja labürindi häired: harva - kohin kõrvades; harva - äkiline kuulmislangus;
• hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: sageli - ninakinnisus; harva - ninaverejooks, õhupuudus;
• dermatoloogilised reaktsioonid: harva - lööve; harva - hüperhidroos (liigne higistamine), urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom;
• immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid; harva - angioödeem;
• lihasluukonna ja sidekoest: sageli - müalgia, valu seljas ja / või jäsemetes;
• suguelunditest ja piimanäärmetest: harva - pikaajaline erektsioon; harva - hematospermia, verejooks peenisest, priapism;
• kuseteede süsteemist: harva - hematuria;
• üldised häired: harva - väsimus, perifeerne turse, valu rinnus; harva - näoturse, südame äkksurm.

Üleannustamine

Sümptomid: Tadalafil-SZ tavalistes annustes kasutamisele iseloomulike kõrvaltoimete esinemine.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Tadalafiili-SZ kasutamise taustal tekivad kõige sagedamini sellised soovimatud nähtused nagu peavalu, düspepsia, seljavalu ja müalgia.

Erektsioonihäireid ei tohiks ravida kardiovaskulaarsete haigustega meestel, kellel seksuaalne aktiivsus on seotud võimaliku riskiga.

Tadalafiiliga ravimisel võib esineda priapism. Seetõttu tuleb patsienti teavitada, et kui erektsioon jätkub 4 tundi või kauem, on vaja kiiresti pöörduda arsti poole, et vältida peenise kudede kahjustamist ja pöördumatu impotentsuse teket.

Tadalafil-SZ määramisel kardiovaskulaarsete haigustega patsientidele peaks arst hoolikalt hindama vererõhu mööduva languse eeldatavat astet, mis tuleneb ravimi süsteemsest vasodilatatiivsest toimest.

Tadalafiili-SZ efektiivsust meestel, kellele on tehtud radikaalne neurosäästev prostatektoomia või vaagnaelundite operatsioon, ei ole tõestatud.

Eesnäärme healoomulise hüperplaasia diagnoosi kinnitamiseks peab patsient läbima uuringu, mis välistab eesnäärmevähi.

Patsiente tuleb teavitada võimalikust äkilisest nägemise kaotusest ja vajadusest Tadalafil-SZ võtmine lõpetada ning pöörduda sel juhul arsti poole. Tuleb meeles pidada, et NAPION-i läbinud patsientidel on suurenenud selle kordumise oht.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tadalafil-SZ-i kasutamise perioodil on soovitatav olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tadalafil-SZ ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Tadalafiil-SZ on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse (CC alla 30 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on Tadalafil-SZ kasutamine vastunäidustatud.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC vahemikus 31 kuni 80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tadalafil-SZ tablette tuleb raske maksakahjustusega (C-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile) kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel meestel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

• ketokonasool (isoensüümi CYP3A4 selektiivne inhibiitor): 400 või 200 mg ööpäevases annuses suurendab tadalafiili üksikannuse ekspositsioon vastavalt 312 või 107% ja C _max vastavalt 22 või 15%, võrreldes tadalafiili AUC ja C _max monoteraapiaga;
• ritonaviir (isoensüümide CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6 inhibiitor): 400 mg ööpäevases annuses suurendab tadalafiili ühekordse annuse AUC 124%;
• klaritromütsiin, erütromütsiin, itrakonasool, greibimahl (isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid), HIV (inimese immuunpuudulikkuse viirus) proteaasi inhibiitorid (sh sakvinaviir): võivad suurendada tadalafiili kontsentratsiooni vereplasmas;
• rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin (CYP3A4 isoensüümi indutseerijad): võivad põhjustada tadalafiili kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas;
• magneesiumhüdroksiid, alumiiniumhüdroksiid: vähendage tadalafiili imendumise kiirust, mõjutamata ravimi AUC-d;
• nisatidiin (blokeerija H ₂ Histamine retseptorid): suurenemise maohappesuse võtmise ajal ei mõjuta see farmakokineetikat tadalafiili;
• nitraadipreparaadid: nitraatide hüpotensiivne toime suureneb;
• ravimid, mille metabolism toimub tsütokroom P ₄₅₀ osalusel: tadalafiilil pole nende kliirensile kliiniliselt olulist mõju;
• varfariin: samaaegselt tadalafiiliga võtmisel ei täheldata kliiniliselt olulisi muutusi varfariini toimes protrombiini aja suhtes, varfariini R- või S-isomeeride AUC-d ei mõjuta;
• atsetüülsalitsüülhape: tadalafiil ei mõjuta atsetüülsalitsüülhappe võtmise põhjustatud verejooksu kestust;
• antihüpertensiivsed ravimid: nende toimet on võimalik tõhustada;
• riociguat: põhjustab kliiniliselt olulist PDE-5 inhibiitorite hüpotensiivse toime suurenemist;
• doksasosiin (päevases annuses 4–8 mg): suurendab selle hüpotensiivset toimet;
• tamsulosiin (selektiivne alfa _1A- adrenergiline blokaator): vererõhu olulist langust pole oodata;
• etinüülöstradiool, terbutaliin: nende biosaadavus suureneb;
• etanool: tadalafiili ja alkoholi kontsentratsiooni muutusi ei toimu, mõnel juhul on võimalik ortostaatilise hüpotensiooni tekkimine, posturaalne pearinglus;
• teofülliin: selle farmakokineetikas ega farmakodünaamikas pole kliiniliselt olulisi muutusi.

Lisaks ei indutseeri ega inhibeeri uurimistulemuste kohaselt tadalafiil isoensüüme CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.

Analoogid

Tadalafil-SZ analoogid on: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Johimbiinvesinikkloriid, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zydena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong ja Olmax Strong.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tadalafil-SZ kohta

Tadalafiili-SZ kohta on arvustused positiivsed. Patsiendid näitavad ravimi efektiivsust. Lisaks on ravimil sarnaste toodetega võrreldes mõistlik hind, mis on selle oluline eelis.

Tadalafil-SZ hind apteekides

Tadalafil-SZ hind pakendi kohta, mis sisaldab 8 tabletti 20 mg, võib olla vahemikus 1347 rubla.

Tadalafiil-SZ: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Tadalafil-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 52 RUB Osta

Tadalafil-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 259 r Osta

Tadalafiili-SZ tabletid p.o. 20mg 4 tk. 348 r Osta

Tadalafil-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 8 tk. 442 r Osta

Tadalafiili-SZ tabletid p.o. 20mg 8 tk. 555 RUB Osta

Tadalafil-SZ 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 588 r Osta

Tadalafil-SZ 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 601 RUB Osta

Tadalafiili-SZ tabletid p.o. 5mg 28 tk. RUB 609 Osta

Tadalafiili-SZ tabletid p.o. 5mg 30 tk. 645 RUB Osta

Tadalafil-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 787 r Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!