Selemütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Selemütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Selemütsiin

ATX-kood: J01GB06

Toimeaine: amikatsiin (amikatsiin)

Tootja: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Küpros)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.12.2019

Hinnad apteekides: alates 8987 rubla.

Osta

Infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine Selemütsiin

Selemütsiin on aminoglükosiidide rühma antibakteriaalne ravim, millel on lai bakteritsiidne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval infusioonilahuse ja intramuskulaarse (i / m) manustamise vormis: selge vedelik, kollakas või värvitu (2 ml viaalides, 5 viaali blistris, 20 pakendit pappkarbis ja juhised Selemütsiini kasutamiseks).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: amikatsiini sulfaat (amikatsiini aluse järgi) - 250 mg;
abikomponendid: naatriumtsitraat, kontsentreeritud väävelhape, naatriummetabisulfiit, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Selemütsiin on laia toimespektriga poolsünteetiline antibakteriaalne ravim, toimib bakteritsiidselt. Ravimi farmakoloogiline toime on tingitud selle toimeaine amikatsiini omadusest seonduda ribosoomi 30S subühikuga ja takistada transpordi- ja messenger-RNA (ribonukleiinhape) kompleksi moodustumist, mis viib valgusünteesi blokeerimiseni ja bakterite tsütoplasma membraanide hävitamiseni.

Amikatsiin on aminoglükosiid, mis on väga aktiivne järgmiste aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug colinosa. Escherichia. Lisaks on mõned gram-positiivsed mikroorganismid Staphylococcus spp. Tundlikud amikatsiini suhtes. (sealhulgas penitsilliinile ja mõnele tsefalosporiinile resistentsed liigid). Streptococcus spp. Selemütsiin on mõõdukalt aktiivne.

Kombineerituna bensüülpenitsilliiniga on amikatsiinil sünergiline toime Enterococcus faecalis'e tüvede vastu.

Amikatsiin jääb aktiivseks teiste aminoglükosiide inaktiveerivate ensüümide toimel. Gentamütsiini, tobramütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsed Pseudomonas aeruginosa tüved on sellele vastuvõtlikud.

Anaeroobsed mikroorganismid ei ole amikatsiini suhtes tundlikud.

Farmakokineetika

Pärast selemütsiini i / m manustamist imendub amikatsiin kiiresti ja täielikult. Selle maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) intramuskulaarselt manustatuna annuses, mis saadakse kiirusega 7,5 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta (mg / kg), saavutatakse 1,5 tunniga ja on 0,021 mg / ml. Mugav _max pärast intravenoosset (iv) tilguti annuses 7,5 mg / kg juures 0,5 h - 0,038 mg / ml.

Seondumine plasmavalkudega - 4 kuni 11% manustatud annusest.

Parenteraalse manustamise korral jaotub amikatsiin rakuvälises vedelikus (lümfi-, astsiit-, perikardi-, sünoviaal- ja peritoneaalvedelikud, abstsesside sisu, pleuraefusioon). Aine sisaldub uriinis suurtes kontsentratsioonides. Rinnapiimas, sapis, bronhide sekretsioonides, röga, silma vesivedelikus ja tserebrospinaalvedelikus (CSF) on selle sisu tähtsusetu. See tungib hästi kõikidesse keha kudedesse ja akumuleerub rakusiseselt. Amikatsiini kõrge kontsentratsioon on täheldatud hea verevarustusega elundites, näiteks maksas, põrnas, müokardis, kopsudes, neerudes ja see võib akumuleeruda ka ajukoores. Selle sisaldus on madalam lihastes, rasvkoes ja luudes.

Keskmistes terapeutilistes annustes täiskasvanud patsientidele manustamisel ei ületa amikatsiin vere-aju barjääri, ajukelme põletiku korral suureneb läbitavus veidi. Tungib läbi platsenta, leidub lootevedelikus ja loote veres.

Ravimi kontsentratsioon CSF-is on vastsündinutel suurem kui täiskasvanutel.

Jaotusruumala (V _d): täiskasvanud - 0,26 l / kg, lapsed - 0,2-0,4 l / kg. V _d alla 1 nädala vanustel vastsündinutel: kehakaaluga alla 1500 g - kuni 0,68 l / kg, kehakaaluga üle 1500 g - kuni 0,58 l / kg. V _d patsientidel tsüstiline fibroos - 0,3-0,39 l / kg.

Pärast intravenoosset või intramuskulaarset manustamist säilib ravimi keskmine terapeutiline kontsentratsioon 10-12 tundi.

Keha toimeaine biotransformatsiooni ei toimu.

Poolväärtusaeg (T _1/2): täiskasvanud - 2–4 tundi, lapsed - 2,5–4 tundi, vastsündinud - 5–8 tundi. Lõplik T _1/2 (vabanemine rakusisestest depoodest) on üle 100 tunni.

See eritub neerude kaudu peamiselt muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni teel (65–94%). Amikatsiini renaalne kliirens on 79-100 ml / min.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb T _1/2 täiskasvanutel, sõltuvalt kahjustuse astmest ja võib kesta kuni 100 tundi. Tsüstilise fibroosiga T _1/2 on 1-2 tundi. Põletuste ja hüpertermia suurenenud kliirensi tõttu võib T _1/2 väheneda võrreldes keskmise jõudlusega.

4–6 tundi kestva hemodialüüsi korral elimineeritakse manustatud annusest 50%, peritoneaaldialüüsi korral 48–72 tundi - 25%.

Näidustused kasutamiseks

Antibiootikumi Selemütsiin kasutamine on näidustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks, mida põhjustavad gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes resistentsed gramnegatiivsed mikroorganismid või gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide ühendused, sealhulgas sellised patoloogiad nagu:

hingamisteede infektsioonid (bronhiit, pleura empüeem, kopsupõletik, kopsuabstsess);
sepsis;
septiline endokardiit;
meningiit ja muud kesknärvisüsteemi (KNS) infektsioonid;
kõhuõõne infektsioonid (sealhulgas peritoniit);
kuseteede infektsioonid (tsüstiit, uretriit, püelonefriit, prostatiit, gonorröa);
naha ja pehmete kudede mädased infektsioonid (sealhulgas erineva päritoluga nakatunud põletused, haavandid või lamatised);
sapiteede infektsioonid;
osteomüeliit ja muud luude ja liigeste infektsioonid;
kõrvapõletik;
operatsioonijärgsed infektsioonid;
nakatunud haavad.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske krooniline neerupuudulikkus koos asoteemia ja ureemiaga;
kuulmisnärvi neuriit;
raseduse periood;
anamneesis ülitundlikkus aminoglükosiidide suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Selemütsiini tuleb kasutada ettevaatusega enneaegsete ja vastsündinute, samuti neerupuudulikkuse, müasteenia, parkinsonismi, dehüdratsiooni, botulismi korral vanemas eas, imetamise ajal.

Selemütsiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Selemütsiini lahust kasutatakse intravenoosse tilguti või joana (2 minuti jooksul) ja intramuskulaarse süstena.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuses ei tohiks amikatsiini kontsentratsioon ületada 5 mg / ml. Intravenoosseks tilgutamiseks valmistumisel tuleb ravimi vajalik annus lahustada 200 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosi lahuses.

Ravimi päevaannust manustatakse korrapäraste ajavahemike järel, sõltuvalt protseduuride sagedusest.

Selemütsiini soovitatav annus:

tavaline annus: 5 mg / kg patsiendi kehakaalu kohta 3 korda päevas või 7,5 mg / kg 2 korda päevas;
annus bakteriaalsete tüsistusteta kuseteede infektsioonide korral: 250 mg 2 korda päevas;
põletushaavade raviks kasutatav annus: 5-7,5 mg / kg kehakaalu kohta 4-6 korda päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ei ületa 15 mg / kg kehakaalu kohta.

Sissejuhatusega ravikuuri kestus on 3-7 päeva, in / m - 7-10 päeva.

Pärast hemodialüüsi seanssi on näidustatud selemütsiini täiendav manustamine annuses 3-5 mg / kg.

Vastsündinute (sh enneaegsete imikute) algannus on 10 mg / kg kehakaalu kohta. Edasi jätkatakse ravi annusega 7,5 mg / kg 2 korda päevas, enneaegsetele imikutele - 7,5 mg / kg üks kord päevas. Kursuse kestus on 7-10 päeva.

Neerupuudulikkuse korral vajavad patsiendid Selemütsiini annustamisskeemi korrigeerimist.

Kõrvalmõjud

hematopoeetiliste organite poolt: leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, granulotsütopeenia;
seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, maksa funktsionaalsed häired (hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine);
meeltest: ototoksilisus (kuulmispuude, pöördumatu kurtus, vestibulaar- ja labürindi häired), toksiline toime vestibulaarsele aparaadile (iiveldus, oksendamine, pearinglus, liigutuste koordineerimise häired);
närvisüsteemist: peavalu, unisus, neurotoksilisuse sümptomite ilmnemine (tuimus ja / või kipitus, lihastõmblused, epileptilised krambid), neuromuskulaarse ülekande häired kuni hingamise peatumiseni;
kuseteede süsteemist: nefrotoksilisus (mikrohematuria, oliguuria, proteinuuria);
immuunsüsteemist: allergilised reaktsioonid (sealhulgas sügelus, lööve, Quincke ödeem, hüperemia, palavik).

Üleannustamine

Sümptomid: toksilised reaktsioonid - iiveldus, oksendamine, janu, isutus, pearinglus, kinnine või kohin kõrvus, kuulmislangus, ataksia, kuseteede häired, hingamispuudulikkus.

Ravi: sümptomaatilise ja toetava ravi määramine. On näidatud, et hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi kasutamine leevendab neuromuskulaarse ülekande blokaadi ja selle tagajärgi, vajadusel kopsude kunstlikku ventilatsiooni, antikolinesteraasipreparaate ja kaltsiumisooli.

erijuhised

Enne Selemütsiini kasutamist on vaja kindlaks teha isoleeritud mikroorganismide tundlikkuse aste. Tundlikkuse määramiseks kasutatakse 0,03 mg amikatsiini sisaldavaid kettaid. Infektsiooni põhjustajat peetakse tundlikuks, kui kasvutsooni vaba läbimõõt on 17 mm või rohkem, mõõdukalt tundlik - 15-16 mm, ravimile vastupidav - vähem kui 14 mm.

Amikatsiini sisaldus plasmas ei tohiks ületada terapeutilist kontsentratsiooni, mis on vahemikus 0,015 kuni 0,025 mg / ml.

Raviga peab kaasnema neerufunktsiooni, vestibulaarse aparatuuri ja kuulmisnärvi regulaarne (üks kord 7 päeva jooksul) jälgimine. Selemütsiini kasutamine on seotud nefrotoksilisuse suurenenud riskiga, seetõttu on vajalik neerufunktsiooni igapäevane jälgimine, kui on vaja välja kirjutada suured annused või pikk ravikuur, samuti neerufunktsiooni häirega patsientide ravis.

Mitterahuldavad audiomeetrilised testid on aluseks doosi vähendamisele või selemütsiini tühistamisele.

Kuseteede nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste ravimisel soovitatakse patsientidel tarbida palju vedelikke.

Resistentsete mikroorganismide areng on võimalik, seetõttu on positiivse kliinilise dünaamika puudumisel vajalik Selemütsiini kasutamine katkestada ja alustada alternatiivset ravi.

Lahuse manustamisel, eriti allergilise anamneesiga patsientidele, tuleb arvestada allergiliste komplikatsioonide tekkimise riskiga kuni anafülaktiliste reaktsioonideni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Antibiootikumi Selemütsiin kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ettevaatlikult on aminoglükosiidide määramine rinnaga toitmise ajal lubatud ainult elutähtsate näidustuste olemasolul.

Lapsepõlves kasutamine

Vastsündinute, sealhulgas enneaegsete imikute raviks tuleb selemütsiini kasutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Selemütsiini kasutamine on vastunäidustatud raske kroonilise neerupuudulikkusega patsientide, kellel on asoteemia ja ureemia, raviks.

Neerupuudulikkusega patsientide annustamisskeemi tuleb korrigeerida.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb selemütsiini kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Tuleb kaaluda amikatsiini lahuse farmatseutilist kokkusobimatust hepariini, tsefalosporiinide, penitsilliinide, erütromütsiini, kapreomütsiini, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, nitrofurantoiini, kaaliumkloriidi, vitamiinide B ja C.

Kasutades samaaegselt bensüülpenitsilliini, karbenitsilliini, tsefalosporiinidega, on Selemütsiinil sünergia. Raske kroonilise neerupuudulikkuse korral võib aminoglükosiidi efektiivsus väheneda koostoime tõttu beeta-laktaamantibiootikumidega.

Kombineeritud ravi nalidiksiinhappega suurendab polümüksiin B, tsisplatiin või vankomütsiin nefro- ja ototoksilisuse tekke riski.

Samaaegse ravi korral tsefalosporiinide, penitsilliinide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), sulfoonamiidide, diureetikumide, eriti furosemiidiga suureneb aminoglükosiidide kontsentratsioon vereseerumis, põhjustades nefro- ja neurotoksilisuse suurenemist.

Selemütsiini kasutamise taustal tugevdavad kurariformsed ravimid lihaseid lõdvestavat toimet.

Ravi ajal amikatsiiniga tuleb olla ettevaatlik, kui suurte verekoguste vereülekanne tsitraat-säilitusainetega on vajalik, metoksüfluraani, polümüksiinide kasutamine parenteraalseks manustamiseks, kapreomütsiin või muud neuromuskulaarset ülekannet blokeerivad ravimid (opioidanalgeetikumid, inhalatsioonanesteesia halogeenitud süsivesinikega) hingamise seiskumise oht.

Aminoglükosiidide toksilise toime tekkimise tõenäosus suureneb samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga parenteraalseks manustamiseks.

Selemütsiini kombinatsioon müasteenivastaste ravimitega aitab vähendada nende toimet.