Dalfaz SR
Ladinakeelne nimi: Dalfaz SR
ATX-kood: G04CA01
Toimeaine: alfusosiin (alfusosiin)
Tootja: Sanofi-Winthrop Industry (Prantsusmaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.08.2019
Hinnad apteekides: alates 1771 rubla.
Osta
Dalfaz SR on eesnäärme healoomulise hüperplaasia funktsionaalsete sümptomite ravis kasutatav ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Dalfaz SR on saadaval toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul: kaksikkumerad, ümmargused, kolmekihilised - üks valge kiht asub kahe erineva värvusega intensiivsusega kollase kihi vahel, lubatud on lisandeid (10 tk. Alumiiniumist või polüvinüülkloriidist villides, 1 või 3 villi pappkarbis) …
Toimeaine: alfusosiin (vesinikkloriidi kujul) - 10 mg.
Abikomponendid (kihiline tableti koostis):
- I kiht: hüdrogeenitud kastoorõli, hüpromelloos, etüültselluloos 20, kolloidse ränidioksiidi vesilahus, kollane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat;
- II kiht: alfusosiinvesinikkloriid, hüpromelloos, mannitool, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi vesilahus, povidoon, magneesiumstearaat;
- III kiht: hüdrogeenitud kastoorõli, hüpromelloos, kolloidse ränidioksiidi vesilahus, povidoon, kollane raudoksiidivärv (E172), magneesiumstearaat.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Dalfaza SR toimeaine on alfusosiin, kinasoliini derivaat, mis on aktiivne suu kaudu manustamisel. See on eesnäärmes, ureetras ja põiekolmnurgas paiknevate postsünaptiliste alfa- 1- adrenergiliste retseptorite selektiivne antagonist.
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia kliinilisi ilminguid väljendab kuseteede infravesikaalne obstruktsioon anatoomiliste (püsivate) ja funktsionaalsete (mööduvate) tegurite tõttu. Obstruktsiooni funktsionaalne komponent on seotud alfa- 1- adrenergiliste retseptorite ergastamisega, mis viib eesnäärme ja selle membraani silelihaste, eesnäärme kusiti ja põiekolmnurga kokkutõmbumiseni, mille tagajärjel suureneb vastupanu kusepõie uriini väljavoolule ja tõenäoliselt tekib põie sekundaarne ebastabiilsus. Dalfaz SR blokeerib alfa 1- adrenergilised retseptorid, tänu millele on sellel otsene mõju eesnäärmekoe silelihastele: see vähendab kusepõie väljavoolu obstruktsiooni, rõhku ureetras ja vastupidavust uriini väljavoolule urineerimise ajal. Seega parandab ravim uriini väljavoolu ja hõlbustab põie tühjendamist. See alfusosiini kasulik mõju urodünaamikale aitab vähendada eesnäärme healoomulise suurenemisega meestel kuseteede ärrituse märke ja muid uriini väljavooluhäiretega seotud sümptomeid.
Patsientidel, kelle uriini maksimaalne väljavoolukiirus (Q max) on ≤ 15 ml / sek, suurendab Dalfaz SR pärast ravimi esimese annuse võtmist Q max- i keskmiselt 30%. Lisaks aitab eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral alfusosiin kaasa olulisele rõhu langusele põie detrusoris ja uriini mahu suurenemisele, mis põhjustab tungi urineerida, ning vähendab oluliselt ka järelejäänud uriini hulka. Need ravimi toimed põhjustavad eesnäärme healoomulise hüpertroofia obstruktiivsete ja ärritavate sümptomite vähenemist.
Alfuzosiinil on selektiivne toime, mistõttu terapeutilistes annustes kasutatuna ei mõjuta see praktiliselt veresoonte alfa 1 -adrenergilisi retseptoreid ja sellest tulenevalt ka vererõhku (BP). Samuti ei avalda Dalfaz SR negatiivset mõju patsientide seksuaalfunktsioonile.
Farmakokineetika
Tervetel keskealistel vabatahtlikel on Dalfaz SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmisel alfusosiini suhtelise biosaadavuse keskmine väärtus 104,4%, võrreldes alfusosiini otsese vabanemisega ravimvormiga päevase annusena 7,5 mg (2,5 mg 3 korda päevas).). Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 9 tunni jooksul pärast selle manustamist (kohese vabanemisega vormi kasutamisel - 1 tunni pärast). Uuringute andmete kohaselt suureneb alfusosiini biosaadavus, kui ravimit võetakse pärast sööki.
Alfusosiini seos plasmavalkudega on umbes 90%. Ravim metaboliseerub maksas märkimisväärselt, peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid.
Poolväärtusaeg (T ½) on 9,1 tundi. See eritub peamiselt metaboliitidena (75–90%) soolte kaudu, uriinis 11% muutumatul kujul alfusosiini.
Eakatel (üle 75-aastastel) patsientidel ei ole alfusosiini farmakokineetilistes parameetrites muutusi võrreldes tervete keskealiste vabatahtlikega.
Neerupuudulikkusega patsientidel suurenevad alfusosiini C max (maksimaalne plasmakontsentratsioon) ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) keskmised väärtused mõõduka neerufunktsiooniga inimestega võrreldes mõõdukalt. Sellel alfusosiini farmakokineetika muutusel pole kliinilist tähtsust, lisaks ei muutu ravimi T ½, mistõttu kerge või mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens> 30 ml / min) patsiendid ei vaja Dalfase SR annuse kohandamist.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt võetakse Dalfaz SR eesnäärme healoomulise hüperplaasia funktsionaalsete sümptomite raviks. Ravimit kasutatakse ka abivahendina kateetri paigaldamisel ägeda uriinipeetuse korral, mis on seotud eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga.
Vastunäidustused
- Raske maksa düsfunktsioon;
- Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min;
- Ortostaatiline hüpotensioon;
- Soole obstruktsioon (tablettides oleva kastoorõli tõttu);
- Ülitundlikkus alfusosiini ja / või teiste ravimite koostises.
Dalfaz SR-i tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- Stenokardia, südame isheemiatõbi;
- Kliiniliste ilmingutega ortostaatiline hüpotensioon;
- QT-intervalli kaasasündinud või omandatud pikenemine või samaaegne ravimite kasutamine, mis pikendavad QT-intervalli kestust;
- Patsiendi ajaloos on väljendunud hüpotensiivne reaktsioon teiste alfa- 1- adrenergiliste blokaatorite suhtes;
- Hüpertensiivsete ravimite või nitraatide samaaegne kasutamine;
- Aju isheemia;
- Kombineeritud kasutamine isoensüümi CYP3A4 inhibiitoritega (ketokonasool, ritonaviir või itrakonasool).
Dalfaza SR kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Dalfaz SR tabletid võetakse suu kaudu tervelt ilma närimata, eelistatult pärast sööki.
Soovitatav annus eesnäärme healoomulise suurenemise funktsionaalsete sümptomite raviks: 10 mg (1 tablett) päevas.
Soovitatav annus adjuvandina kateetri paigaldamisel eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud ägeda uriinipeetuse korral: 10 mg (1 tablett) päevas, alates kateetri esimesest päevast. Ravimit võetakse 3-4 päeva (2-3 päeva kateetri kasutamise ajal ja veel 1 päev pärast selle eemaldamist).
Kõrvalmõjud
- Seedetrakt: suukuivus, epigastriline valu, iiveldus, kõhulahtisus;
- Kardiovaskulaarne süsteem: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia; südame isheemiatõvega patsientidel - stenokardia sümptomite ägenemine;
- Kesknärvisüsteem (CNS): pearinglus, peavalu, nõrkus, unisus, minestamine, asteeniline sündroom, minestus;
- Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus;
- Teised: naha hüperemia, tursed.
Üleannustamine
Dalphase SR üleannustamise sümptomiteks on refleksne tahhükardia ja vererõhu liigne langus.
Üleannustamise nähtude ilmnemisel tuleb patsient hospitaliseerida. On vaja läbi viia vererõhu pidev jälgimine, asetades patsiendi horisontaalasendisse. Vererõhu langusega on näidatud plasmaasendajate (vereringe mahu suurendamiseks) ja vasokonstriktorite sisseviimine. Pärast hüpotensiooni kõrvaldamist (vererõhu taastamine) tuleb vererõhu reguleerimist jätkata veel ühe päeva jooksul.
Suur seonduvus plasmavalkudega põhjustab alfusosiini halva eliminatsiooni hemodialüüsi teel.
erijuhised
Mõnel inimesel, eriti patsientidel, kes saavad hüpertensiooniravim, mitu tundi pärast Dalfase SR, nagu ka teised blokaatorid α 1 -adrenergiliste retseptorite tekkida posturaalne hüpotensioon koos või ilma sümptomite (väsimus, pearinglus, higistamine). Patsient peaks olema horisontaalasendis, kuni sümptomid täielikult kaovad. Sellised nähtused on tavaliselt ajutised ja esinevad alles ravi alguses, need ei mõjuta ravi jätkamist, kuid patsienti tuleb nende eest hoiatada.
Ainult alfusosiini ei soovitata koronaarpuudulikkusega patsientidele. Koronaarpuudulikkuse ravi tuleb jätkata ja stenokardia kordumise või süvenemise korral tuleb alfusosiin katkestada.
Patsiente tuleb teavitada, et tabletid tuleb tervelt alla neelata. Neid ei tohi hammustada, närida, purustada, pulbriks jahvatada, kuna selline tegevus võib põhjustada toimeaine sobimatut vabanemist ja imendumist, mis võib põhjustada kõrvaltoimete kiiret arengut.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Sõidukite juhtimisel ja tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja suurt reaktsioonikiirust, tuleb olla eriti ettevaatlik Dalfase SRi kõrvaltoimete tõttu, nagu pearinglus, asteenia, nägemiskahjustused, mis tekivad peamiselt ravi alguses.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Dalfaz SR ei ole mõeldud naistele.
Lapsepõlves kasutamine
Ravimit ei kasutata pediaatrilises praktikas (laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks).
Neerufunktsiooni kahjustusega
Dalfaz SR on raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirensiga 30 ml / min) vastunäidustatud. Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Dalfaz SR-i kasutamine on keelatud, kui patsiendil on samaaegselt raske maksatalitluse häire.
Kasutamine eakatel
Üle 75-aastastel patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
See ei ole soovitatav võtta Dalfaz SR koos α 1 retseptori blokaatorid (prasosooni minoksidiil, urapidiili), võib see kaasa tuua suurenenud vererõhku alandavat toimet ja põhjustada Raske posturaalne hüpotensioon.
Kui alfusosiini võetakse koos antihüpertensiivsete ravimitega, on hüpotensiivse toime suurenemine ja posturaalse hüpotensiooni oht (aditiivne toime) võimalik.
Dalfaza SR kasutamisel koos CYP3A4 süsteemi inhibiitoritega (ketokonasool, ritonaviir, itrakonasool) on alfusosiini kontsentratsiooni tõus veres tõenäoline.
Analoogid
Dalfaz SR analoogid on: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfuzin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosiin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekat
Ladustamistingimused
Hoida kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Dalfaz SR kohta
Arvustused Dalfaz SR-i kohta on vastuolulised. Mõned patsiendid märgivad, et ravim parandab uriini väljavoolu ja hõlbustab põie tühjendamist, vähendades seeläbi öiste urineerimistungide arvu, parandades erektsioonihäireid ja üldist seisundit. Teised mehed kirjutavad efekti puudumisest isegi pärast mitu nädalat vastuvõtmist.
Dalfaz SR hind apteekides
Dalfaza SR (10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid) hind on ligikaudu 1799–2100 rubla 30 tk pakendi kohta.
Dalfaz SR: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Dalfaz SR 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 30 tk. 1771 RUB Osta |
|
Dalfaz SR pikaajalise toimega tabletid 10mg 30 tk. 1824 RUB Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
