Ursodez

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ursodez: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ursodez

ATX-kood: A05AA02

Toimeaine: Ursodeoksükoolhape (Ursodeoksükoolhape)

Tootja: SEVERNAYA ZVEZDA (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 22.10.2018

Hinnad apteekides: alates 469 rubla.

Osta

Ursodez on hepatoprotektiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Ursodez - kapslid: želatiinsed, läbipaistmatu tahke struktuuriga; suurus nr 0 - valge, kapsli sees on pulber peaaegu valge või valge; suurus nr 00 - valge korpus ja oranž kork, kapsli sisu - graanulid ja peaaegu valge või valge värvusega graanulipulber [suurus nr 0 (0,25 g tk): 10 tk. kontuur-acheikova pakendis, pappkarbis 4, 5, 6, 9, 10 või 12 pakendit; 40, 50, 60, 100 või 120 tk. polümeerkarbis või polümeerpudelis, pappkarbis 1 purgis või pudelis; suurus nr 00 (0,5 g tk): 10 tk. kontuur-acheikova pakendis, pappkarbis 1, 3 või 5 pakendit; 30 või 50 tk. polümeerpudelis või polümeeripurgis, pappkarbis 1 pudel või purk].

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: ursodeoksükoolhape - 0,25 g või 0,5 g;
abikomponendid: suurus nr 0 - tärklis 1500 (eelželatiniseeritud tärklis), magneesiumstearaat, aerosiil (kolloidne ränidioksiid); suurus nr 00 - kroskarmelloosnaatrium (primelloos), magneesiumstearaat, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos);
koore koostis: želatiin, titaandioksiid.

Lisaks kapslite korgi nr 00 koostises - päikeseloojangukollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ursodeoksükoolhape on hepatoprotektor, millel on kolereetiline, kolelitolüütiline ja immunomoduleeriv toime.

Ravimi kolereetiline aktiivsus on tingitud kolesterooli sünteesi vähenemisest maksas, selle imendumisest soolestikus ja sapi kontsentratsioonitaseme langusest. Suurendades kolesterooli lahustuvust sapisüsteemis, stimuleerib ursodeoksükoolhape sapi moodustumist ja eritumist, vähendades selle litogeensust ja suurendades sapphapete sisaldust. Soodustab mao ja pankrease sekretsiooni suurenemist, lipaasi aktiivsuse suurenemist.

On hüpoglükeemilise toimega.

Ravim lahustab kolesteroolikivid osaliselt või täielikult, vähendab sapi küllastumist kolesterooliga, mis viib kolesterooli mobiliseerumiseni sapikividest.

Ravimi immunomoduleeriv toime avaldub mõnede antigeenide ekspressiooni vähenemises hepatotsüütide membraanis, eosinofiilide arvu vähenemises, ursodeoksükoolhappe mõjus interleukiin-2 moodustumisele ja T-lümfotsüütide arvule.

Farmakokineetika

Peensoolest passiivse difusiooni tõttu imendub umbes 90% ursodeoksükoolhappest, aktiivse transpordi kaudu imendub ravim iileumist. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereseerumis pärast 0,5 g ühekordse annuse manustamist 0,5, 1 ja 1,5 tunni pärast on 3,8; Vastavalt 5,5 ja 3,7 mmol / l.

Ursodeoksükoolhape seondub plasmavalkudega hästi, see ulatub 96–99% -ni. Ületab platsentaarbarjääri. Süstemaatiliselt võttes on see 48% sapphapete üldkogusest vereseerumis. Ursodezi terapeutiline toime sõltub selle kontsentratsioonist sapis.

Ravimi metabolism toimub maksas. Saadud tauriini ja glütsiini konjugaadid erituvad sapiga.

Ligikaudu 50–70% ravimist eritub koguannusest sapiga, väike osa imendumata toimeainest satub jämesoolde. Seal moodustub bakterite poolt lagundamise (7-dehüdroksüülimine) tulemusena litokoolhape, mis teatud määral imendub jämesoolest. Litokoolhape sulfaaditakse maksas, seejärel eritub see kiiresti sulfolitokolüültauriini või sulfolitokolüülglütsiini konjugaadina.

Näidustused kasutamiseks

sapiteede düskineesia;
väikese ja keskmise fraktsiooniga kolesteroolikivide lahustumine toimiva sapipõiega;
erineva päritoluga krooniline hepatiit;
sapiteede refluks gastriit;
primaarse biliaarse tsirroosi sümptomaatiline ravi dekompensatsiooni tunnuste puudumisel;
esmane skleroseeriv kolangiit;
tsüstiline fibroos (tsüstiline fibroos);
alkohoolne maksahaigus;
alkoholivaba steatohepatiit.

Vastunäidustused

maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis;
kõrge kaltsiumiga sapikivid (röntgenkiirte positiivsed);
mittetoimiv sapipõis;
raske neeru- ja / või maksafunktsiooni häire;
sapipõie, sapiteede, soolte põletikuliste haiguste äge staadium;
kõhunäärme rasked funktsionaalsed häired;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 3 aastat;
täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga kuni 34 kg;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ursodezi määramisel tuleb olla ettevaatlik sapikivitõbi, kolestaatilised maksahaigused.

Ursodezi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ursodezi kapslid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse vähese veega.

Annuse ja ravikuuri määrab arst kliiniliste näidustuste põhjal.

Ursodezi soovitatav päevane annus:

kolesterooli sapikivide lahustumine: kiirusega 0,01 g ursodeoksükoolhapet 1 kg patsiendi kehakaalu kohta, 1 kord päevas (enne õhtul magamaminekut). Ravi kestus on 6 kuni 24 kuud. Ravitoime (kivide suuruse vähenemine) puudumisel pärast 12-kuulist ravi tuleb ravimi edasine kasutamine katkestada. Ravi efektiivsust hinnatakse iga 6 kuu tagant ultraheliuuringute (ultraheli) või radiograafia tulemuste põhjal. Vahekontrolli käigus hinnatakse kivide struktuuri. Kui möödunud perioodil on kivid lubjastunud, tuleb ravi katkestada. Pärast kivide täielikku lahustumist tuleb ravimi võtmist jätkata mitu kuud, et vältida korduvat sapikivitõbe;
sapiteede refluks gastriit: 0,25 g 1 kord päevas õhtul enne magamaminekut. Ravikuur on vajadusel 0,5 kuni 6 kuud - kuni 24 kuud;
primaarse biliaarse tsirroosi sümptomaatiline ravi: kiirusega 0,01-0,015 g 1 kg kehakaalu kohta, jagatakse esimese kolme kuu jooksul päevane annus 2-3 annuseks. Pärast maksafunktsiooni näitajate parandamist saate õhtul ühele annusele üle minna. Ravikuuri kestus ei ole piiratud. Kui ravi alguses kliinilised sümptomid halvenevad (suurenenud sügeluse vormis), tuleb päevaannust vähendada 0,25 g-ni ja ravi tuleb jätkata, suurendades seda järk-järgult, kuni saavutatakse varem soovitatud annus;
alkoholivaba steatohepatiit, erineva päritoluga krooniline hepatiit, maksa alkohoolne haigus: 0,01–0,015 g 1 kg kehakaalu kohta 2-3 annusena, ravi jätkatakse 6–12 kuud või kauem;
primaarne skleroseeriv kolangiit: 0,012–0,015 g 1 kg kehakaalu kohta 2-3 annusena. Vajadusel võib annust suurendada 0,02 g-ni 1 kg kohta päevas. Kursuse kestus - alates 6 kuust või kauem;
tsüstiline fibroos: 0,02–0,03 g 1 kg kehakaalu kohta 2-3 annusena. Pikaajaline ravi - alates 6 kuust või kauem;
sapiteede düskineesia: keskmiselt 0,01 g 1 kg kehakaalu kohta, saadud annus jagatakse 2 annuseks. Ravikuur on 0,5–2 kuud. Vajadusel on näidustatud ravikuuri kordamine.

Kuna Ursodezi päevane annus on ette nähtud teatud annuses 1 kg patsiendi kehakaalu kohta, on tulemuseks arv, mis ei ole alati kogu kapsli kordne annuses 0,25 g. Seetõttu on soovitatav tulemus ümardada ja määramisel kasutada järgmisi ravimi päevaannuseid:

0,01 g 1 kg kehakaalu kohta: patsiendile kehakaaluga 34–35 kg - 0,25 g; 36-60 kg - 0,5 g; 61–85 kg - 0,75 g; 86-110 kg - 1 g;
0,012 g 1 kg kaalu kohta: 34-50 kg - 0,5 g; 51–70 kg - 0,75 g; 71–90 kg - 1 g; 91-110 kg - 1,25 g;
0,015 g 1 kg kaalu kohta: 34–40 kg - 0,5 g; 41–55 kg - 0,75 g; 56–70 kg - 1 g; 71–90 kg - 1,25 g; 90-105 kg - 1,5 g; 106-110 kg - 1,75 g;
0,02 g 1 kg kohta: 34–40 kg - 0,75 g; 41–55 kg - 1 g; 56–65 kg - 1,25 g; 66-80 kg - 1,5 g; 81-90 kg - 1,75 g; 91-105 kg - 2 g; 106-110 kg - 2,25 g;
0,03 g 1 kg kaalu kohta: 34–35 kg - 1 g; 36–45 kg - 1,25 g; 46-50 kg - 1,5 g; 51-60 kg - 1,75 g; 61–70 kg - 2 g; 71-75 kg - 2,25 g; 76–85 kg - 2,5 g; 86–95 kg - 2,75 g; 96-100 kg - 3 g, 101-110 kg - 3,25 g.

Üle 3-aastaste laste raviks määratakse annustamisskeem individuaalselt; 1 kg kohta päevas on soovitatav kasutada 0,01–0,02 g.

Kõrvalmõjud

seedesüsteemist: valu paremas hüpohoones ja (või) epigastimaalses piirkonnas, kõhulahtisus, iiveldus, sapikivide lupjumine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; võimalik (primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel) - maksatsirroosi mööduv dekompensatsioon (kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist);
teised: allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud.

Ursodezi üleannustamise korral on näidustatud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Ravi Ursodeziga peab toimuma arsti järelevalve all.

Ravi esimese kolme kuu jooksul viiakse igal kuul läbi uuring maksa maksa funktsionaalsete parameetrite (transaminaaside, aluselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi) seisundi kohta vereseerumis. Edasine jälgimine peaks toimuma 1 kord 3 kuu jooksul, et tuvastada maksafunktsiooni häireid varases staadiumis. Primaarse biliaarse tsirroosiga patsientide uuringute tulemuste põhjal määratakse ravivastus.

Ravi efektiivsuse hindamiseks ja kivide lupjumise tunnuste õigeaegseks avastamiseks 6–10 kuud pärast ravi algust on vaja läbi viia sapipõie uuring, kasutades suuõõnes koletsüstograafiat ja läbipaistmatuste ultraheli, seistes ja selili lamades. Kui sapipõie visualiseerimine röntgenülesvõtetel, samuti kivide lupjumise korral on võimatu, ei tohi sagedased koolikute rünnakud, sapipõie madal kontraktiilsus, Ursodezi kasutada.

Primaarse sapiteede tsirroosi hiliste etappide ravis on võimalik maksatsirroosi dekompensatsiooni areng. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist täheldatakse dekompensatsiooni ilmingute taandarengut.

Ursodeoksükoolhappe suurte annuste (0,02–0,03 g 1 kg kohta) pikaajaline kasutamine võib esmase skleroseeriva kolangiidiga patsientidel põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

Kõhulahtisuse tekkimise korral tuleb ravimi annust vähendada, püsiva kõhulahtisusega - ravi katkestada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimi mõju patsiendi sõidukijuhtimisvõimele ja mehhanismidele ei ole kindlaks tehtud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Ursodez raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ei saa manustada alla 3-aastastel ega üle 3-aastastel lastel kehakaaluga kuni 34 kg.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ursodezi kasutamine on raske neerukahjustuse korral vastunäidustatud.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Ärge võtke Ursodezi raske maksatalitluse häire ja maksatsirroosiga patsientidele dekompensatsiooni staadiumis.

Kolestaatiliste maksa patoloogiate korral on soovitatav välja kirjutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Ursodezi samaaegsel kasutamisel:

koos kolestipooli, kolestüramiini, alumiiniumoksiidi või alumiiniumhüdroksiidi sisaldavate antatsiididega: ravimi imendumine soolestikus, selle imendumine ja efektiivsus vähenevad, seetõttu tuleb vajadusel nende kombinatsioon ursodeoksükoolhappega võtta ainult 2 tundi pärast nende vahendite võtmist;
lipiidide taset langetavate ainetega (suuremal määral - klofibraat), neomütsiin, östrogeenid, gestageenid: sapi küllastumine kolesterooliga suureneb, mis vähendab ravimi võimet kolesterooli sapikive lahustada;
tsüklosporiiniga: tsüklosporiini imendumine soolestikust võib suureneda, on vaja jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni taset veres, vajadusel kohandatakse selle annust;
koos tsiprofloksatsiiniga: tsiprofloksatsiini imendumine võib väheneda.

Analoogid

Ursodezi analoogid: Livodexa, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursorom Rompharm, Urso, Ursodex, Ursolit, Ursoliv, Ursorom C, Choludeksan, Exhol.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg: kapslid nr 0 (0,25 g tk) - 5 aastat, kapslid nr 00 (tk 0,5 g) - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ursodezi kohta

Ülevaated Ursodezi kohta on enamasti positiivsed, isegi ravi varases staadiumis näitavad patsiendid oma seisundi olulist paranemist (bilirubiini taseme langus, paremas hüpohoones pole valu).

Ursodezi hind apteekides

Ursodez 0,25 g 50 kapslit sisaldava pakendi hind on alates 623 rubla, 100 kapslit - alates 1082 rubla, 30 kapsli kohta annuses 0,5 g - alates 727 rubla.