Nitrendipiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nitrendipiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Nitrendipiin

ATX-kood: C08CA08

Toimeaine: nitrendipiin (nitrendipiin)

Tootja: Anpharm Pharmaceutical Company SA (Poola)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 11.11.2019

Nitrendipiin on antianginaalse ja hüpotensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena (15 tükki kontuuriga rakupakendis, pappkarbis 2 pakendit ja nitritripiini kasutamise juhised).

Ravimi toimeaine on nitrendipiin: 1 tablett sisaldab 10 või 20 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nitrendipiin kuulub kaltsiumikanali blokaatoritesse, dihüdropüridiini derivaatidesse, mida iseloomustavad antianginaalsed ja hüpotensiivsed toimed. Toimeaine vähendab rakuvälise kaltsiumi liikumist pärgarteri ja perifeersete arterite silelihasrakkudesse ning müokardirakkudesse. Toimivate kaltsiumikanalite arvu vähenemise korral ei mõjuta aine nende taastumise, inaktiveerimise ja aktiveerimise perioodi, see eraldab südamelihases ergastamis- ja kontraktsiooniprotsesside kulgu, mida vahendavad troponiin ja tropomüosiin, ja vaskulaarsete seinte silelihastes - kalmoduliin. Terapeutiliste annuste kasutamisel aitab nitrendipiin normaliseerida transmembraanse kaltsiumi voolu. Südame löögisageduse (HR) refleksne tõus varjab negatiivse inotroopse efekti.

Nitrendipiini südamepuudulikkuse taustal demonstreeritud perifeerse vasodilatatsiooni tagajärjel suurendab ravim vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ja vähendab südame suurust. Aldosterooni tootmise pärssimine põhjustab täiendavat hüpotensiivset toimet. Veenide toonust mõjutamata viib ravim, mis aitab kaasa laevade silelihaste lõdvestamisele, perifeersete ja pärgarterite laienemisele, vähendab kogu perifeersete veresoonte resistentsust (OPSS) ja vähesel määral - südamelihase kontraktiilsust. Ravim nõrgendab eel- ja järelkoormust, ei pärsi müokardi juhtivust ja aitab vähendada selle hapnikutarvet.

Pärgarterite verevoolu suurenemist põhjustades parandab nitritripiin müokardi isheemiliste piirkondade verevarustust, põhjustamata "varastamise" nähtuse arengut, samuti aktiveerib tagatiste aktiivsuse. Soodustab neerude suurenenud verevoolu, avaldab mõõdukat natriureetilist toimet.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub üle 90% toimeainest, biosaadavus on umbes 60–70%. Nitrendipiin seondub plasmavalkudega 98%. Maksimaalset kontsentratsiooni taset (C _max) seerumis täheldatakse 1-2 tunni jooksul ja see võib varieeruda vahemikus 9 kuni 40 ng / ml. Aine metaboolne muundumine toimub maksas oksüdatsiooni teel. Poolväärtusaeg (T _½) võib olla 8–12 tundi, ravim eritub sapi ja neerudega nelja polaarse metaboliidi kujul (umbes 30%). Kogu kliirens on 1,3 l / min.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
Raynaud 'sündroom (sümptomaatiline ravi);
stenokardia (pinge, stabiilne angiospastiline, stabiilne ilma angiospasmita, ebastabiilne angiospastiline nitraatide ja beeta-adrenoblokaatorite kasutamise mõju puudumisel).

Vastunäidustused

Absoluutne:

arteriaalne hüpotensioon koos süstoolse vererõhuga (BP) alla 90 mm Hg. Art.
tahhükardia;
vaskulaarne ja kardiogeenne šokk;
raske südamepuudulikkus;
kokkuvarisemine;
esimene nädal ägeda müokardiinfarkti;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus mis tahes dihüdropüridiini derivaatide suhtes.

Suhteline (kasutage nitritripiini äärmise ettevaatusega):

haige siinusündroom (SSS);
aordi- või mitraalstenoos;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
krooniline südamepuudulikkus (CHF);
arteriaalne hüpotensioon (süstoolse vererõhuga üle 90 mm Hg);
müokardiinfarkt vasaku vatsakese puudulikkusega;
krooniline maksahaigus;
maksa- ja / või neerupuudulikkus;
vanadus või vanus kuni 18 aastat.

Nitrendipiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nitrendipiini tabletid võetakse suu kaudu.

Ravimi annuse ja manustamise sageduse määrab raviarst individuaalselt, päevane annus võib olla 10–40 mg 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: näo- ja ülakeha naha õhetus, tahhükardia, prekapillaarse vasodilatatsiooni ilmingud (igemete turse, hüppeliigeste turse, perifeerne turse), stenokardia, asümptomaatiline arütmia (sh südamepekslemine) ja värelus südamepuudulikkuse areng / süvenemine; harva - vererõhu liigne langus;
närvisüsteem: unisus, asteenia, väsimus, peavalu, pearinglus, paresteesiad, ekstrapüramidaalsed (parkinsonistlikud) häired (maskitaoline nägu, ataksia, neelamisraskused, käte ja sõrmede värisemine, käte või jalgade jäikus, segane kõnnak), depressioon;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artriit (liigeste turse ja valulikkus, artralgia);
allergilised reaktsioonid: nahalööve;
hematopoeetiline süsteem: aneemia, asümptomaatiline trombotsütopeenia, leukopeenia, asümptomaatiline agranulotsütoos;
seedesüsteem: suurenenud söögiisu, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus / kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit; harva - suukuivus, igemete hüperplaasia (turse, valulikkus, verejooks);
teised: kehakaalu tõus, galaktorröa, kopsuturse (stridori hingamine, köha, hingamisraskused), nägemiskahjustus (sealhulgas mööduv nägemiskaotus C _max taustal).

Üleannustamine

Nitrendipiini üleannustamise sümptomiteks võivad olla järgmised sümptomid: peavalu, näo õhetus, bradükardia, püsiv vererõhu langus, bradüarütmia.

Selles seisundis on ette nähtud 10% kaltsiumglükonaadi lahuse aeglane intravenoosne (IV) infusioon vererõhu järsu langusega - dobutamiin / dopamiin. Südamepuudulikkuse tekkimise korral on strofantiini soovitatav manustada veenisiseselt, juhtivuse taastamiseks on ette nähtud atropiin, isoprenaliin ja kunstlik südamestimulaator. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravimiga ravimise perioodil peate alkoholi joomise lõpetama.

Enne ravikuuri lõpetamist on soovitatav ravimi annust järk-järgult vähendada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nitrendipiini kasutamise ajal peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja töötamisest liikuvate ja keeruliste mehhanismidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on nitritripiini tablettide võtmine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja noorukitele määratakse nitrendipiinravi väga ettevaatlikult, kuna andmete puudumine kinnitab selle manustamise ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksatsirroosiga patsientidel registreeriti nitrendipiini plasmataseme ja kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) suurenemine.

Kroonilise maksahaiguse või maksapuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel inimestel suureneb nitrendipiini T _½ ja seetõttu tuleks selle vanusekategooria patsiente ravida selle ravimiga ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

digoksiin: registreeritakse selle aine taseme kerge tõus plasmas;
beetablokaatorid, antihüpertensiivsed ravimid: võib täheldada antihüpertensiivse toime suurenemist;
ranitidiin, tsimetidiin: nitrendipiini biosaadavus suureneb, kuid hemodünaamilisi muutusi ei täheldata;
kaltsiumipreparaadid: aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (BMCC) efektiivsus väheneb;
östrogeenid, maksa mikrosomaalsete ensüümide (sh rifampitsiin) indutseerijad, sümpatomimeetikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): registreeritakse antihüpertensiivse toime nõrgenemist (kombineerituna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega naatriumioonide kehas püsimise ja prostaglandiinide tootmise blokeerimise tõttu neerude kaudu).

Analoogid

Nitrendipiini analoogid on: Nitremed, Oktidipiin, Enanorm.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Nitrendipiini ülevaated

Nitrendipiini ja selle analoogide vähesed ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim ühtlustab vererõhku järk-järgult, kuid stabiilselt ja hoiab järgneva ravi ajal neid normaalsetes piirides ning parandab ka seisundit stenokardia taustal.

Ravimi puudusteks peetakse selle müügi puudumist ja kõrvaltoimete esinemist.

Nitrendipiini hind apteekides

Nitrendipiini usaldusväärne hind ei ole teada, kuna see pole praegu apteegiketis saadaval. Ravimi analoogi Nitremed (10 mg tabletid) hind võib olla 240–340 rubla pakendi kohta, mis sisaldab 30 tk.