Gemtranix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gemtranix: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Hemtranix

ATX-kood: B02AA02

Toimeaine: traneksaamhape (traneksaamhape)

Tootja: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Hinnad apteekides: alates 552 rubla.

Osta

Lahus intravenoosseks manustamiseks Gemtranix

Gemtranix on hemostaatiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus intravenoosseks manustamiseks: värvitu, läbipaistev (pappkarbis 5 või 10 5 ml ampulli ja Gemtranixi kasutusjuhend).

5 ml (1 ampull) lahuse koostis:

toimeaine: traneksaamhape (kuivaines) - 250 või 500 mg;
abiaine: süstevesi - kuni 5 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gemtranixi aktiivne komponent, traneksaamhape, on antifibrinolüütiline aine, mis pärsib spetsiifiliselt plasminogeeni (profibrinolüsiin) aktivatsiooni ja selle muundumist plasmiiniks (fibrinolüsiin). Verejooksul, mis on seotud fibrinolüüsi suurenemisega, on sellel nii lokaalne kui ka süsteemne hemostaatiline toime. Uuringud on näidanud, et traneksaamhape suurte kontsentratsioonide korral vähendab komplemendi aktiivsust.

Farmakokineetika

Pärast Gemtranixi intravenoosset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon kohe, mille järel kontsentratsioon järk-järgult väheneb.

Traneksaamhappe seos plasmavalkudega (plasminogeen) on umbes 3%. Esialgset V _d (jaotusruumala) kestus on umbes 9-12 liitrit.

Aine läbib platsentaarbarjääri. Rasedatel naistel on traneksaamhappe kontsentratsioon seerumis pärast 10 mg / kg intravenoosset süstimist 10–53 μg / ml, nabaväädi veres - vahemikus 4–31 μg / ml. Rinnapiimas on traneksaamhappe kontsentratsioon 1/100 veres täheldatust ning 1/10 silmasisesest ja tserebrospinaalvedelikust.

Traneksaamhape tungib kiiresti sünoviaalmembraanidesse ja liigesevedelikku ning hilinemisega tserebrospinaalvedelikku. Pärast Gemtranixi manustamist annuses 10 mg / kg patsientidele, kellele tehti põlveliigese operatsioon, vastas sünoviaalvedelike kontsentratsioon seerumiproovide kontsentratsioonile. Traneksaamhapet leidub spermas, kus see pärsib fibrinolüütilist aktiivsust, kuid ravim ei mõjuta spermatosoidide rännet.

Traneksaamhape eritub muutumatul kujul uriiniga glomerulaarfiltratsiooni teel. Renaalne kliirens on võrdne kogu plasmakliirensiga (110–116 ml / min). Esimese 24 tunni jooksul elimineeritakse ligikaudu 90% annusest. T _1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 3 tundi.

Neerupuudulikkuse korral suureneb traneksaamhappe plasmakontsentratsioon.

Näidustused kasutamiseks

Gemtranix on ette nähtud lokaalse või üldise fibrinolüüsi põhjustatud verejooksu raviks ja ennetamiseks, sealhulgas:

seedetrakti verejooks;
metrorraagia ja menorraagia;
verejooks pärast kuseteede ja eesnäärme kirurgilist sekkumist;
verejooks neelu, suu ja ninaõõnes kirurgiliste sekkumiste ajal (tonsillektoomia, adenoidektoomia, hammaste väljatõmbamine);
sünnitusabi ja günekoloogiline verejooks (sealhulgas günekoloogiliste kirurgiliste sekkumiste käigus tekkiv verejooks);
verejooks kõhuõõne, rindkere ja muude ulatuslike kirurgiliste sekkumiste ajal (sealhulgas südameoperatsioon);
verejooks, mille areng on seotud raviga fibrinolüütiliste ravimitega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

subaraknoidne verejooks (seotud isheemia ja ajuinfarkti, aju ödeemi riskiga);
tarbimise koagulopaatiaga seotud fibrinolüüs (DIC sündroomi hüpokoagulatsiooni staadium);
tõsise kroonilise kuluga neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega kuni 30 mg / ml / 1,73m ² patsientidel, mis on seotud kumulatsiooni riskiga);
arteriaalne või venoosne tromboos, sealhulgas koormatud anamnees (kopsuemboolia, jalgade süvaveenitromboos, koljusisene vaskulaarne tromboos jne), kui antikoagulantidega samaaegne kasutamine on võimatu;
omandatud värvinägemise häired;
krampide ajalugu;
menorraagia alla 16-aastastel patsientidel;
vanus kuni 1 aasta;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Gemtranixi kasutamine nõuab ettevaatlikkust):

hematuria, mis on seotud neeru parenhüümi haigustega, verejooks kuseteede ülaosast (kuna kuseteede sekundaarne mehaaniline obstruktsioon verehüübe tõttu on suur anuria esinemise tõenäosus);
DIC sündroom;
kõrge tromboosiriski esinemine (trombembooliliste sündmuste süvenenud ajalugu või trombembooliliste haiguste perekonna anamneesis, trombofiilia kinnitatud diagnoos);
veri õõnsustes, sealhulgas pleura- ja liigesõõnsustes, kuseteedes;
kombineeritud ravi protrombiinikompleksiga (II, VII, IX ja X hüübimisfaktori ravimid kombinatsioonis) või inhibeerimisvastase koagulandi kompleksiga;
samaaegne kasutamine kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (seotud arteriaalse tromboosi ja venoosse trombemboolia komplikatsioonide suurenenud riskiga);
kombinatsioonravi antikoagulantidega;
rasedus ja imetamise periood.

Gemtranix, kasutusjuhised: meetod ja annus

Gemtranixi lahust kasutatakse intravenoosselt tilga või joa abil aeglaselt kiirusega 50 mg / min. Vältida tuleb kiiret intravenoosset manustamist.

Soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele (ravimit kasutatakse verejooksu tekkest kuni selle peatumiseni):

seedetrakti verejooks, metrorraagia ja menorraagia: 2-3 korda päevas, 500 mg;
verejooks pärast kirurgilist sekkumist kuseteedele ja eesnäärmele: 3 korda päevas, 1000 mg;
verejooks kirurgiliste sekkumiste ajal suuõõnes, neelus ja ninas: iga 6-8 tunni järel annuses 10-15 mg / kg;
sünnitus-günekoloogiline verejooks, verejooks rindkere, kõhuõõne ja muude suuremate kirurgiliste sekkumiste ajal: iga 6-8 tunni järel annuses 15 mg / kg;
verejooks, mis on põhjustatud fibrinolüütiliste ravimite kasutamisest: iga 6-8 tunni järel, 10 mg / kg;
verejooks südameoperatsioonide ajal: enne operatsiooni algust, pärast anesteesia esilekutsumist, manustatakse küllastusannus 15 mg / kg, seejärel tehakse kogu operatsiooni jooksul intravenoosne infusioon kiirusega 4,5 mg / kg / tunnis; traneksaamhape annuses 0,6 mg / kg süstitakse südame-kopsu masinasse.

Kui on vaja pikaajalist hemostaatilist ravi (kauem kui 48 tundi), on soovitatav kasutada traneksaamhappe tablette.

Laste kasutamise kogemus on piiratud. 1-aastastel lastel on Gemtranixi soovitatav päevane annus üldise ja lokaalse fibrinolüüsiga seotud verejooksude raviks 20 mg / kg.

Kerge ja mõõduka neerueritusfunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimi annust ja manustamissagedust kohandada.

Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon veres on 120–249 μmol / l (1,36–2,82 mg / dl) ja glomerulaarfiltratsiooni kiirus 60–89 ml / min / 1,73 m ², manustatakse Gemtranixi lahust annuses 15 mg / kg 2 korda päevas, nende näitajate väärtusega vastavalt 250–500 μmol / l (2,83–5,66 mg / dl) ja 30–59 ml / min / 1,73 m2, manustatakse näidustatud annus üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Gemtranixi kasutamise taustal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva; teadmata sagedus - olemasolevad andmed ei võimalda meil täpselt hinnata kõrvaltoime tekkimise sagedust):

nahk ja nahaalused koed: harva - allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas allergiline dermatiit;
immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk;
seedesüsteem: sageli - oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus (kui annust vähendatakse, kaovad need häired);
närvisüsteem: harva - krambid, pearinglus;
meeleelundid: harva - nägemiskahjustus, sealhulgas võrkkesta veresoonte tromboos, halvenenud värvitaju;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - väljendunud vererõhu langus (kõige sagedamini ravimi manustamise määra ületamise tõttu), trombemboolilised tüsistused; väga harva - erineva lokaliseerimisega arteriaalne / venoosne tromboos; tundmatu sagedusega - tsentraalse arteri ja võrkkesta veeni tromboos, äge müokardiinfarkt, unearteri või ajuarterite tromboos, insult, kopsuemboolia, jalgade süvaveenitromboos, pärgarteri šunteerimise oklusioon, neeruarteri tromboos kortikaalse nekroosi ja ägeda neerupuudulikkuse tekkega.

Üleannustamine

Teave Gemtranixi üleannustamise kohta on piiratud. On teavet ühe traneksaamhappe suukaudse manustamise juhtumi kohta annuses 37 000 mg.

Peamised sümptomid: ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, peavalu, pearinglus, düspepsia (oksendamise, iivelduse, kõhulahtisuse kujul), ortostaatilised sümptomid (sealhulgas pearinglus, mis tekib horisontaalsest asendist vertikaalseks liikumisel). Eelsoodumuse korral suureneb tromboosirisk.

Üleannustamise kahtluse korral on vajalik haiglaravi. Vastumürk pole teada. Esilekutsuda oksendamine, millele järgneb maoloputus. Esimese 1-2 tunni jooksul on näidatud aktiivsöe tarbimine. Kui patsient on teadvuseta või neelamisprobleemide korral, võib manustada aktiivsütt läbi nasogastraalse toru. Parenteraalselt või suukaudselt manustada suures koguses vedelikku, sunnitud diureesi. Mõnel patsiendil on antikoagulantide kasutamine õigustatud.

erijuhised

Neeru parenhüümi haigustega seotud hematuria korral tuleb Gemtranixit kasutada ettevaatusega, kuna sageli täheldatakse fibriini intravaskulaarset sadestumist, mis võib põhjustada neerukahjustuse süvenemist. Samuti suurendab ravimi kasutamine mis tahes etioloogiaga ülemise kuseteede massilise verejooksu korral verehüüvete tekkimise tõenäosust kusejuhas ja / või neeruvaagnas ning vastavalt kuseteede sekundaarse mehaanilise obstruktsiooni ja anuuria tekkimist.

Enne ravimi kasutamise alustamist ja ravi käigus on vaja konsulteerida silmaarstiga (nägemisteravuse, värvinägemise, silmapõhja seisundi määramiseks). Nägemispuude korral ravi ajal Gemtranix tühistatakse.

Kliiniliste uuringute käigus tromboosi esinemissageduse olulist suurenemist ei tuvastatud, kuid tromboosiliste komplikatsioonide tõenäosus pole täielikult välistatud. Traneksaamhappega ravitud patsientidel on kirjeldatud veenide ja arterite tromboosi ja trombemboolia juhtumeid. Samuti on teateid võrkkesta tsentraalse veeni / arteri oklusiooni juhtudest. Mitmel patsiendil tekkis koljusisene tromboos. Seega, kui on suur tromboosirisk, tuleks Gemtranixi kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti range järelevalve all. Enne ravimi kasutamist tuleb läbi viia uuring trombembooliliste tüsistuste riskifaktorite väljaselgitamiseks.

Neis vereõõnsuste olemasolul võib neis tekkida lahustumatu tromb (mis on seotud vere ekstravaskulaarse hüübimisega), mis võib olla füsioloogilise fibrinolüüsi suhtes vastupidav.

Düsmenorröa põdevatele naistele ei tohi ravimit välja kirjutada enne, kui põhjus on kindlaks tehtud. Kui Gemtranixi kasutamise taustal on menstruatsiooniverejooksu maht ebapiisavalt vähenenud, tuleks kaaluda alternatiivset ravi.

Levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga (DIC) patsientidel tuleb traneksaamhapet kasutada selle haiguse ravis kogenud arsti hoolika järelevalve all. Sellistele patsientidele määratakse Gemtranix ainult juhul, kui esineb sümptomeid fibrinolüütilise süsteemi aktiveerimise ülekaalust koos ägeda raske verejooksuga. Üldiselt iseloomustavad seda patsientide rühma järgmised hematoloogilised andmed:

protrombiiniaja pikendamine;
euglobuliini trombi lüüsiperioodi lühendamine;
fibrinogeeni, plasminogeeni ja selle aktivaatorite, faktorite V ja VIII, a-2 makroglobuliini plasmakontsentratsiooni vähenemine;
II, VIII ja X teguri normaalne plasmakontsentratsioon;
normaalne trombotsüütide arv;
fibriini lagunemissaaduste plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Eeldatakse, et põhihaigus ei muuda hematoloogilise profiili üksikuid näitajaid. Verejooksu peatamiseks sellistel ägedatel juhtudel piisab ühekordsest 1000 mg Gemtranixi süstist. Ravimi kasutamine on võimalik alles pärast laboriuuringute ja selle teabe ekspertiisi asjakohaste andmete saamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Gemtranixi kasutamise ajal võib tekkida pearinglus ja nägemiskahjustus, seetõttu tuleb sõidukite juhtimisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal saab Gemtranixi kasutada ainult äärmise vajaduse korral. Prekliiniliste uuringute läbiviimisel leiti, et traneksaamhape ei oma teratogeenset toimet. Rasedatel naistel ei ole traneksaamhappepreparaatide ohutusprofiili rangelt kontrollitud ja piisavaid uuringuid läbi viidud. Aine läbib platsentat ja võib sisalduda nabaväädi veres kontsentratsioonides, mis on lähedased ema tasemele.

Ravim eritub rinnapiima. Eeldatakse, et imikutel on antifibrinolüütiline toime ebatõenäoline. Kuid imetamise ajal Gemtranixi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Lapsepõlves kasutamine

Kasutamiskogemuse puudumise tõttu ei määrata Gemtranixi alla 1-aastastele patsientidele.

Gemtranixi ohutus ja efektiivsus menorraagia ravis alla 16-aastastel patsientidel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Gemtranixi kasutamine raske kroonilise neerupuudulikkuse korral (patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 30 mg / ml / 1,73 m ²) on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Spetsiaalseid kliinilisi uuringuid, mille eesmärk on uurida traneksaamhappe ja teiste ravimite koostoimeid, pole läbi viidud. Leiti, et traneksaamhape häirib trombolüütiliste (fibrinolüütiliste) ravimite farmakoloogilist toimet.

Muud võimalikud koostoimed:

kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid: kombineeritud kasutamise taustal suureneb arteriaalse tromboosi ja venoosse trombemboolia komplikatsioonide (sh isheemiline insult ja müokardiinfarkt) tõenäosus. Gemtranixi ja kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamise kogemus puudub;
hüdroklorotiasiid, desmopressiin, ranitidiin, ampitsilliin-sulbaktaam, nitroglütseriin: trombootiliste komplikatsioonide risk võib suureneda (sealhulgas müokardiinfarkti areng);
II, VII, IX ja X hüübimisfaktori preparaadid kombinatsioonis (protrombiinikompleks) või inhibeerimisvastased koagulantkompleksid: kombineeritud kasutamise taustal suureneb tromboosirisk;
antikoagulandid: kombineeritud kasutamine peaks toimuma range meditsiinilise järelevalve all;
hemostaatilised ained: võib märkida trombi moodustumise aktiveerimist.

Gemtranix on farmatseutiliselt ühilduv fraktsioneerimata hepariini ja enamiku infusioonilahustega (Ringeri lahus, 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5% dekstroosilahus, dekstraanid), mis ei ühildu noradrenaliini, urokinaasi, dipüridamooli ja diasepaamiga.

Gemtranixi ei tohi segada veretoodete ja antibiootikumidega (penitsilliinid, tetratsükliinid).