Nitremed

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nitremed: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nitremed

ATX-kood: C08CA08

Aktiivne koostisosa: nitrendipiin (nitritripiin)

Tootja: PRO. MED. TSS Praha a.o. (PRO. MED. CS Praha as) (Tšehhi Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Hinnad apteekides: alates 280 rubla.

Osta

Nitremed on aeglane kaltsiumikanali blokaator, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettide kujul: kollane, ümmargune, lame, kaldservaga, ühel küljel on eraldusjoon, teisel küljel tablettide puhul, mille annus on 10 mg - graveering "10", tablettide puhul, mille annus on 20 mg - "20" (10 tk. blisterpakendites, pappkarbis, milles on 2, 3 või 6 blistrit ja Nitremedi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: nitrendipiin - 10 või 20 mg;
abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, povidoon-25 000, mikrokristalne tselluloos, naatriumdokusaat, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nitremedi toimeaine on nitrendipiin, dihüdropüridiini derivaat, aeglaste kaltsiumikanalite blokaator. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime, vähendades rakuvälise kaltsiumi voolu kardiomüotsüütidesse ning pärgarterite ja perifeersete arterite silelihasrakkudesse. Toimivate kanalite arvu vähendades ei mõjuta nitrendipiin nende aktiveerimise, inaktiveerimise ja taastumise perioodi. Soodustab ergutus- ja kontraktsiooniprotsesside isoleerimist, mida müokardis vahendavad tropomüosiin ja troponiin ning vaskulaarsetes silelihastes - kalmoduliin. Hüpertensiivset toimet seostatakse ka aldosterooni sekretsiooni pärssimisega.

Nitremedi terapeutilised annused tagavad arteriaalse hüpertensiooni ja paljude teiste patoloogiliste seisundite kahjustatud transmembraanse kaltsiumivoolu normaliseerimise.

Nitrendipiin on ka kaltsiumikanali agonist, millel on mõned positiivsed inotroopsed mõjud. Selle negatiivne inotroopne toime varjab südame löögisageduse (südame löögisageduse) refleksi kasvu.

Nitremedi perifeerne vasodilatatiivne toime suurendab südamepuudulikkusega patsientidel vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ja vähendab südame suurust.

Nitrendipiin ei mõjuta veenide toonust. Veresoonte silelihaseid lõdvestades põhjustab see nii perifeersete kui ka pärgarterite laienemist, kogu perifeersete veresoonte resistentsuse ja müokardi kontraktiilsuse vähenemist. Vähendab eel- ja järelkoormust, vähendab müokardi hapnikutarvet. Ei pärsi müokardi juhtivust. Suurenenud pärgarteri verevoolu tagajärjel paraneb müokardi isheemiliste tsoonide verevarustus ilma varastamisnähtuse arenguta, võimendab tagatiste toimimist.

Suurendades neerude verevoolu, põhjustab see, eriti ravi alguses, kerget natriureetilist toimet.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub nitrendipiin seedetraktist kiiresti peaaegu täielikult (umbes 88%). Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (_Cmax) saavutatakse 1–3 tunni pärast ja on 9–40 ng / ml.

Seondumine plasmavalkudega (albumiin) - 96–98%. Sellega seoses on hemodialüüsi või plasmafereesi kasutamine ravimi kõrvaldamiseks ebaefektiivne.

Jaotuse maht tasakaalus on 5–9 l / kg.

See metaboliseerub maksas oksüdatiivsete protsesside tulemusena, sealhulgas 70–80% maksa esmasel läbimisel farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisel. Biotransformatsioonis osalevad isoensüümid CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Nitrendipiini poolväärtusaeg (T _1/2) on 8–12 tundi, eakatel patsientidel pikeneb.

Maksatsirroosi korral suurenevad AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) ja C _max.

See eritub nelja polaarse metaboliidi kujul: neerude kaudu - umbes 77%, soolte kaudu - 30% võetud annusest. Vähem kui 0,1% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Plasma kliirens on kokku 1,3 l / min.

Nitrendipiin ei kuhju organismi.

Näidustused kasutamiseks

Nitremedi kasutamine on näidustatud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske arteriaalne hüpotensioon, kui ülemine vererõhk (BP) on alla 90 mm Hg (Hg);
müokardiinfarkti äge periood (esimesed 28 päeva);
kardiogeenne šokk;
dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus;
ebastabiilne stenokardia;
vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon, millel on hemodünaamiline tähtsus (sealhulgas raske aordi stenoos: verevoolu kiirus üle 4 m / s, ava ala väiksem kui 1 cm ², keskmine gradient üle 40 mm Hg, klapi avanemisala indeks alla 0,6 cm ² / m ²);
samaaegne kasutamine rifampitsiiniga;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus 1,4-dihüdropüridiini derivaatide suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Eakate patsientide annuste suurendamise ajal tuleb Nitremed'i kasutada ettevaatusega kroonilise südamepuudulikkuse, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, haige siinusündroomi, arteriaalse hüpotensiooni, aordi- või mitraalstenoosi, maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral, vajaduse korral kombineerida isoensüümi CYP3A4 inhibiitorite või indutseerijatega. …

Nitremed, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nitremed tabletid võetakse suu kaudu, pärast sööki, neelates tervelt alla (või jagades vastavalt riskile 2 ossa) ja juues palju vett. Ärge jooge greibimahla tablette.

Tablett tuleb blistrist eemaldada vahetult enne selle võtmist, et seda valguse kätte ei saaks.

Arst määrab Nitremedi annuse, võttes arvesse haiguse raskust, ravi viiakse läbi pika kursusega.

Soovitatav annus:

tabletid annusega 10 mg: 1 tk. 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Vererõhu ebapiisava langusega - 2 tk. 2 korda päevas;
tabletid annusega 20 mg: 1 tk. Üks kord päevas, hommikul. Vererõhu ebapiisava languse korral võib päevaannust suurendada 40 mg-ni - 1 tk. 2 korda päevas.

Nitremedi maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Juhuslikult vahelejäänud annuse kompenseerimiseks ärge võtke kahekordset ravimiannust. Ravi tuleb jätkata vastavalt ettenähtud annustamisskeemile.

Lisaks monoteraapiale on näidustatud Nitremedi kasutamine koos diureetikumi, beetablokaatori, AKE inhibiitori (angiotensiini konverteeriva ensüümi) või angiotensiin II retseptori antagonistiga.

Eakatele patsientidele peaks Nitremedi algannus olema 10 mg. Piisava kliinilise toime puudumisel saab seda suurendada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav alustada ravi annusega 10 mg päevas, millele järgneb patsiendi seisundi hoolikas jälgimine. Kui algannus põhjustab märkimisväärset vererõhu langust, tuleb ravi katkestada.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole Nitremed'i annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

Nitremedi võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid [klassifitseerimine toimub vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) soovitustele: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuni <1/10); harva (≥ 1/1000 kuni <1/100); harva (≥ 1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000); sagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)]:

anumate küljelt: väga sageli - mööduv perifeerne turse (eriti ravi alguses); harva - väljendunud vererõhu langus; harva - leukotsütoklastiline vaskuliit;
südamest: sageli - tahhükardia, südamepekslemine, stenokardia, stenokardiahoogude süvenemine; väga harva - müokardiinfarkt;
närvisüsteemist: väga sageli - mööduv peavalu (eriti ravi alguses); harva - suurenenud väsimus, pearinglus, närvilisus, paresteesia, minestamine;
dermatoloogilised reaktsioonid: väga sageli - mööduv verevool näonahale (eriti ravi alguses); harva - naha sügelus, lööve, urtikaaria, valgustundlikkus; väga harva - angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit;
lümfisüsteemist ja verest: väga harva - agranulotsütoos, leukopeenia;
nägemisorgani poolt: harva - hägune nägemine, nägemiskahjustus;
kuulmis- ja labürindihäirete organist: harva - pearinglus;
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: harva - õhupuudus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - transaminaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
seedetraktist: harva - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; väga harva - igemete hüperplaasia;
kuseteede süsteemist: harva - polüuuria, suurenenud urineerimistung;
lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia;
suguelunditest ja piimanäärmetest: väga harva - menorraagia, günekomastia, erektsioonihäired;
üldised häired: harva - suurenenud higistamine, kehakaalu tõus; väga harva - palavik.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu väljendunud langus pikka aega (kuni kollapsi tekkeni), näonaha hüperemia, peavalu, bradükardia, tahhükardia, siinussõlme funktsiooni pärssimine.

Ravi: kohene maoloputus, aktiivsöe tarbimine. Nitrendipiini antidoot on kaltsiumipreparaadid. Näidatud on kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi 10% lahuse kasutamine aeglase intravenoosse (i / v) manustamise teel, millele järgneb üleminek pidevale infusioonile. Vererõhu olulise languse korral peab patsient manustama dopamiini või dobutamiini veenisiseselt, juhtivuse häirete korral - atropiini, isoprenaliini või paigaldama südamestimulaatori.

Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Tableti eraldusjoont ei ole mõeldud jagada annusteks!

Raviperioodil tuleb meeles pidada, et greibimahla kasutamine võib põhjustada Nitremed'i antihüpertensiivse toime suurenemist.

Nitrendipiini ja alkoholi kombinatsioon on vastunäidustatud.

Ravi tuleb lõpetada, vähendades Nitremedi päevaannust järk-järgult.

Perifeerse tursega kaasuva kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja täpselt kindlaks teha nende esinemise põhjus, kuna need võivad olla nii Nitremedi kõrvaltoime kui ka vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumise sümptom.

Südamestimulaatori puudumisel on vajalik dekompenseeritud südamepuudulikkuse või haige siinusündroomiga patsientide seisundi hoolikas jälgimine.

Nitremed'i määramisel südame isheemiatõvega patsientidele tuleb meeles pidada, et aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite kasutamine neis võib suurendada stenokardiahoogude sagedust, kestust ja / või raskust kuni müokardiinfarkti tekkimiseni.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nitremedi rakendamise perioodil on soovitatav olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevustega seotud patsientide suhtes, mille rakendamine nõuab tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, sealhulgas juhtimist ja keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nitremedi kasutamine on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Nitremed'i määramine alla 18-aastastele lastele ja noorukitele on vastunäidustatud, kuna selles kategoorias patsientide kohta ei ole usaldusväärseid andmeid ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb nitremedit võtta ettevaatusega. Annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel tuleb nitritremi võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide algannus peaks olema 10 mg.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Nitremedi võtta ettevaatusega, eriti ravimi annuse suurendamise perioodil.

Eakatel patsientidel peaks ööpäevane algannus olema 10 mg.

Ravimite koostoimed

kinidiin, teofülliin, digoksiin: nende kontsentratsioon vereplasmas suureneb. Nii et digoksiini tase peaaegu kahekordistub, sellega seoses on vaja kontrollida selle kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel vähendada digoksiini annust;
pankurooniumbromiid, vekurooniumbromiid: lihasrelaksantide toime kestus ja raskusaste suurenevad;
greibimahl: aitab tugevdada nitrendipiini antihüpertensiivset toimet;
ravimid, mis pärsivad või indutseerivad tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümi CYP3A4: võivad avaldada negatiivset mõju nitrendipiini plasmakliirensile või primaarse maksa kaudu läbipääsule;
kaltsiumipreparaadid, östrogeenid: aitavad nõrgendada Nitremedi antihüpertensiivset toimet;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): vähendavad nitrendipiini hüpotensiivset toimet;
maksa mikrosomaalsete ensüümide (sh rifampitsiin, rifampiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin) indutseerijad, sümpatomimeetikumid: aitavad kaasa toimeaine biosaadavuse olulisele vähenemisele, seetõttu tuleb antikonvulsantide võtmise ajal nitrendipiini annust suurendada ja pärast nende tühistamist pöörduda tagasi tavapärasele annusele;
muud antihüpertensiivsed ravimid, alfa- ja beetablokaatorid, sissehingatavad anesteetikumid, diureetikumid, tsimetidiin, ranitidiin: põhjustavad nitrendipiini antihüpertensiivse toime suurenemist;
tritsüklilised antidepressandid, seenevastased ravimid (itrakonasool, ketokonasool, flukonasool), viirusevastased ravimid (ritonaviir, amprenaviir, atasanaviir, indinaviir, sakvinaviir, nelfinaviir), epilepsiavastased ravimid (valproederstitsiin, klinoprititsiiniit), chinopriticin nitrendipiini biosaadavus ja selle kontsentratsioon vereplasmas. Samaaegse ravi korral ketokonasooli, flukonasooli või itrakonasooliga vajab patsient vererõhu hoolikat jälgimist, vajadusel nitrendipiini annuse vähendamist;
nefasodoon: ravimite kombineeritud kasutamise taustal on nitrendipiini kontsentratsiooni tõus vereplasmas võimalik;
liitiumpreparaadid, nitraadid: tugevdavad nitrendipiini toksilisi toimeid, mille sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, treemor, ataksia, tinnitus;
prokaiinamiid, kinidiin: negatiivne inotroopne toime suureneb koos ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist, mis võib viia selle olulise pikenemiseni.

Analoogid

Nitremedi analoogid on: oktidipiin, amlodipiin, amlodak, amlodivel, kardilopiin, veracard, verapamiil, finoptiin, diltiaseem, lakidipiin, latsipil, lerkamen, nitritreen, nifedipiin, adalat, cordaflex, sanfidarisiin, Fedinidiin ja korinfiin.