Klopidogreel
Klopidogreel: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Ravimite koostoimed
- 10. Analoogid
- 11. Ladustamistingimused
- 12. Apteekidest väljastamise tingimused
- 13. Ülevaated
- 14. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Clopidogrel
ATX-kood: B01AC04
Toimeaine: klopidogreel (klopidogreel)
Tootja: ZAO Biocom, ZAO Kanonfarma Production, OOO Izvarino Pharma, OOO Nanolek, Severnaja Zvezda, Rafarma, Venemaa
Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019
Hinnad apteekides: alates 100 rubla.
Osta
Klopidogreel on trombotsüütidevastane ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Klopidogreeli toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, roosad (blisterpakendites 7, 10, 14, 15, 30 tk, 1–4, 6, 8, 10 pakendit pappkarbis; purgid 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 tk, 1 purk pappkarbis).
1 tableti koostis sisaldab:
- Toimeaine: klopidogreel - 75 mg (klopidogreeli hüdrosulfiidi kujul - 97,875 mg);
- Abikomponendid: eelželatiniseeritud tärklis - 27 mg, veevaba laktoos (veevaba piimasuhkur) - 63,125 mg, magneesiumstearaat - 1 mg, polüetüleenglükool 6000 (makrogool) - 8 mg, mikrokristalne tselluloos - 40 mg, hüdrogeenitud kastoorõli - 3 mg;
- Kest: Opadry II roosa - 9 mg (hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos) - 2,52 mg, laktoosmonohüdraat - 3,6 mg, triatsetiin - 0,72 mg, titaandioksiid - 2,0484 mg, indigokarmiinvärv - 0,0036 mg, värvipunane võluv - 0,108 mg).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Klopidogreel pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja pärsib selektiivselt adenosiindifosfaadi seondumist trombotsüütide seintel paiknevate retseptoritega ja GPIIb / IIIa kompleksi esilekutsumist, hoides ära trombotsüütide adhesiooni. Aine blokeerib ka teiste agonistide põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, peatades trombotsüütide stimuleerimise vabanenud adenosiindifosfaadi poolt. Klopidogreel ei muuda fosfodiesteraasi aktiivsust ja näeb ette ka trombotsüütidel toimuva adenosiindifosfaadi retseptorite pöördumatu transformatsiooni, mille tulemusena nad kaotavad oma funktsionaalsuse kuni loomuliku surmani. Füsioloogilise funktsiooni taastamine toimub nende taastumisprotsessis, mis võtab aega umbes nädal.
Farmakokineetika
Klopidogreel imendub soolestikust üsna kiiresti ja selle sisaldus veres veidi suureneb. Aine osaleb aktiivselt maksas toimuvates ainevahetusprotsessides. Peamisel metaboliidil puudub farmakoloogiline aktiivsus ja see moodustab 85% võetud klopidogreeli annusest.
Ühend seondub plasmavalkudega umbes 94-98%. 50% võetud annusest eritub neerude kaudu ja ligikaudu 46% manustatud klopidogreelist soolte kaudu. Poolväärtusaeg on umbes 8 tundi.
Näidustused kasutamiseks
- Aterotrombootiliste sündmuste (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega) arengu ennetamine ägeda koronaarsündroomiga patsientidel: ST segmendi tõusuga (äge müokardiinfarkt) trombolüüsi ja ravimravi võimalusega; ilma ST-segmendi tõusuta (mitte-Q-laine müokardiinfarkt või ebastabiilne stenokardia), sealhulgas patsiendid, kellele tehti stentimine perkutaanse koronaarse sekkumise ajal;
- Aterotrombootiliste sündmuste ennetamine isheemilise insuldi, müokardiinfarkti või diagnoositud perifeersete arterite oklusiivse haigusega patsientidel.
Vastunäidustused
- Maksapuudulikkus (raske);
- Aktiivne verejooks (sealhulgas koljusisene verejooks või verejooks peptilisest haavandist);
- Laktaasipuudus, laktoositalumatus, galaktoosi / glükoosi malabsorptsiooni sündroom;
- Rasedus ja imetamise periood (Clopidogreli kasutamise ohutus ja efektiivsus selle patsientide rühma jaoks ei ole tõestatud);
- Vanus kuni 18 aastat (ravimi ohutus ja efektiivsus selle vanuserühma patsientidele ei ole tõestatud);
- Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Juhiste kohaselt tuleb klopidogreeli võtta ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:
- Krooniline neerupuudulikkus
- Mõõdukas maksakahjustus;
- Verejooksu riski suurendavad patoloogilised seisundid, sealhulgas trauma ja operatsioon;
- Pärilik isoensüümi CYP2C19 aktiivsuse langus;
- Samaaegne kasutamine varfariini, atsetüülsalitsüülhappe, hepariini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sh COX-2 inhibiitorid), glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitoritega.
Klopidogreeli kasutamise juhised: meetod ja annus
Klopidogreeli võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.
Täiskasvanutele ja eakatele patsientidele määratakse ravim päevaseks annuseks 75 mg 1 annusena.
Ravi tuleb alustada: pärast müokardiinfarkti - 1 kuni 35 päeva; pärast isheemilist insult - ajavahemikus 7 päeva kuni 6 kuud.
Annustamisskeem määratakse vastavalt näidustustele:
- ST-segmendi tõusuta äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia või Q-laineta müokardiinfarkt): ravi algab ühekordse laadimisannusega 300 mg, seejärel kasutatakse samaaegselt atsetüülsalitsüülhappe võtmisega 75 mg päevas (75-325 mg päevas). Atsetüülsalitsüülhappe soovitatav annus on kuni 100 mg päevas, kuna suuremad annused suurendavad verejooksu riski. Maksimaalne kasulik mõju avaldub 3 kuu pärast. Ravikuuri kestus on kuni 1 aasta;
- Äge ST-segmendi elevatsiooniga pärgarteri sündroom (ST-segmendi elevatsiooni äge müokardiinfarkt): 75 mg päevas koos esialgse laadimisannusega (üks kord) koos atsetüülsalitsüülhappe ja trombolüütikumidega või ilma.
Patsientidel, kellel on geneetiliselt määratud isoensüümi CYP2C19 aktiivsuse langus, võib Clopidogreli toime nõrgeneda. Nende patsientide jaoks pole optimaalset annustamisskeemi kindlaks tehtud.
Üle 75-aastastele patsientidele määratakse klopidogreel ilma küllastusannust kasutamata. Kombineeritud ravi tuleb alustada võimalikult vara pärast sümptomite tekkimist ja jätkata vähemalt 1 kuu.
Mõõduka maksapuudulikkusega või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on kasutamise kogemus piiratud.
Kõrvalmõjud
Klopidogreeli kasutamise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed (≥1 / 10 - väga sageli; ≥1 / 100 kuni <1/10 - sageli; ≥1 / 1000 kuni <1/100 - harva; ≥1 / 10 000 kuni <1/1000 - harva; <1/10 000 (sh üksikud sõnumid) - väga harva):
- Närvisüsteem: harva - peavalu, paresteesia ja pearinglus, koljusisene verejooks; harva - süsteemne pearinglus; väga harva - hallutsinatsioonid, segasus, maitsehäired;
- Seedeelundkond: sageli - düspepsia, kõhulahtisus, seedetrakti verejooks, kõhuvalu; harva - gastriit, iiveldus, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, kõhukinnisus, oksendamine, puhitus; harva - retroperitoneaalne hematoom; väga harva - pankreatiit, stomatiit, koliit (sealhulgas haavandiline või lümfotsüütiline), hepatiit, äge maksapuudulikkus, surmaga lõppenud seedetrakti raske verejooks;
- Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - hematoom; väga harva - vaskuliit, verejooks kirurgilisest haavast, tugev verejooks, vererõhu langetamine;
- Kuseteede süsteem: harva - hematuria; väga harva - glomerulonefriit;
- Lihas-skeleti süsteem: väga harva - hemartroos, artralgia, artriit, müalgia;
- Hematopoeetiline süsteem: harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia; harva - neutropeenia, sealhulgas raske; väga harva - trombootiline trombotsütopeeniline purpur, agranulotsütoos, raske trombotsütopeenia (trombotsüütide arvuga ≤30 × 109 / l), granulotsütopeenia, pantsütopeenia, aneemia, sealhulgas aplastiline;
- Hingamiselundid: väga sageli - ninaverejooks; väga harva - interstitsiaalne kopsupõletik, bronhospasm, hemoptüüs, kopsuverejooks;
- Meeleelundid: harva - verevalumid võrkkestas, sidekesta;
- Nahk ja nahaalune kude: sageli - nahaalune verejooks; harva purpur;
- Laboratoorsed näitajad: väga harva - kreatiniini kontsentratsiooni tõus veres, maksafunktsiooni testide rikkumine, pikenenud veritsusaeg;
- Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, lööve; väga harva - multiformne erüteem, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, urtikaaria, erütematoosne lööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, anafülaktilised reaktsioonid, seerumihaigus;
- Teised: sageli - verejooks süstekohas; väga harva - temperatuuri tõus.
Üleannustamine
Klopidogreeli üleannustamine võib põhjustada hemorraagilisi tüsistusi ja pikaajalist verejooksu aega. Verejooksu tekkimisel tuleb alustada sobivat ravi. Antidoodid, mis viivad klopidogreeli spetsiifilise aktiivsuse tasemeni, pole leitud. Kui on vaja kiiresti pikenenud veritsusaega kiiresti korrigeerida, tuleb kasutada trombotsüütide transfusiooni.
erijuhised
Ravi ajal on vaja jälgida hemostaasi süsteemi näitajaid, sealhulgas trombotsüütide arvu, aktiveeritud osalise tromboplastiini aega, trombotsüütide funktsionaalse aktiivsuse teste ja regulaarselt uurida ka maksa funktsionaalset aktiivsust.
Verejooksude nähtude tuvastamiseks, sealhulgas varjatud, tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida, eriti Clopidogreli kasutamise esimestel nädalatel ja / või pärast operatsiooni või südame invasiivseid protseduure.
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud verejooksu oht operatsiooni, trauma, muude patoloogiliste seisundite ajal, verejooksu tekkimist soodustavate haiguste korral (eriti silma ja seedetrakti korral), samuti atsetüülsalitsüülhapet, mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid saavatel patsientidel. (sealhulgas COX-2 inhibiitorid), glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitorid või hepariin.
Varfariiniga samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna see võib suurendada verejooksu intensiivsust (välja arvatud harvadel kliinilistel juhtudel).
Kirurgiliste sekkumiste ajal, kui trombotsüütidevastane toime on ebasoovitav, tuleb Clopidogrel Teva võtmine 7 päeva enne operatsiooni katkestada.
Ravim pikendab verejooksu aega, seetõttu määratakse seda ettevaatusega patsientidele, kellel on verejooksu tekkimist soodustavad haigused (eriti intraokulaarne ja seedetrakt).
Väga harvadel juhtudel on pärast Clopidogreli võtmist (sealhulgas selle lühiajalist kasutamist) tekkinud trombootiline trombotsütopeeniline purpur, mida iseloomustavad mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia ja trombotsütopeenia kombinatsioonis neuroloogiliste sümptomite, funktsionaalse neerukahjustuse või palavikuga. Trombootiline trombotsütopeeniline purpur on potentsiaalselt eluohtlik haigus, mis vajab kohest ravi, sh. kasutades plasmafereesi.
Maksa raskete funktsionaalsete häirete korral tuleb arvestada hemorraagilise diateesi riskiga. Klopidogreeli kasutamise kogemus mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel on piiratud, mistõttu määratakse ravim sellistele patsientidele ettevaatusega.
Tänu pearingluse tekkimise võimalusele on ravi ajal soovitatav olla ettevaatlik sõidukit juhtides ja tehes muid potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentreerumist ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.
Ravimite koostoimed
Suurenenud veritsusriskiga patsientidel (operatsiooni, vigastuse või muude patoloogiliste seisundite ajal) tuleb Clopidogreli samaaegsel manustamisel IIb / IIIa retseptori blokaatoritega olla ettevaatlik.
Klopidogreeli samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud:
- Atsetüülsalitsüülhape: selle toime tugevnemine kollageeni indutseeritud trombotsüütide agregatsioonile (tuleb olla ettevaatlik);
- Varfariin: verejooksu intensiivsuse suurenemine (selle kombinatsiooni kasutamine ei ole soovitatav);
- Hepariin: suurenenud verejooksu oht (tuleb olla ettevaatlik).
Analoogid
Klopidogreeli analoogid on: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidop Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Clopidogreli ülevaated
Klopidogreeli kohta on arvukalt ülevaateid saanud patsiendid, kes on läbinud tõsised haigused ja kirurgilised operatsioonid (näiteks stentimine) ja hindavad kõrgelt ravimi efektiivsust. Kuid mingil juhul ei saa seda kasutada eneseraviks, peaks raviskeemi määrama ja ravi efektiivsust kontrollima spetsialist.
Klopidogreeli hind apteekides
Clopidogreli hind varieerub vahemikus 259–373 rubla. (14 tabletti sisaldava pakendi jaoks) või 471–655 rubla. (28 tabletti sisaldava pakendi kohta), olenevalt tootjast.
Klopidogreel: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 100 RUB Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. RUB 111 Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 152 RUB Osta |
|
Klopidogreeli tabletid pp. 75mg 14 tk. 217 r Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 219 r Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. RUB 300 Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 339 r Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 429 r Osta |
|
Klopidogreeli tabletid pp. 75mg 28 tk. Canonpharm 452 RUB Osta |
|
Klopidogreeli tabletid p.p. 75mg 30 tk RUB 671 Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. RUB 671 Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 893 r Osta |
|
Clopidogrel 75 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 981 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
