Fluxum

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fluxum: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Fluxum

ATX-kood: B01AB07

Toimeaine: parnapariinnaatrium (parnapariinnaatrium)

Tootja: Alfa Wassermann S.p. A. (Alfa Wassermann SpA) (Itaalia)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 19.03.2020

Hinnad apteekides: alates 1184 rubla.

Osta

Fluxum on otsese toimega antikoagulant.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse nahaaluse (sc) manustamise lahuse kujul: läbipaistva struktuuriga vedelik helekollasest värvusetuks [värvitoonis klaasist süstlas (korpuses koos nõelaga): annuses 3200 anti-Xa (antitrombootiline toime) RÜ (rahvusvaheline ühik) - 0,3 ml, annuses 4250 anti-Ha ME - 0,4 ml, annuses 6400 anti-Ha ME - 0,6 ml; 2 süstalt blistris, pappkarbis 3 blistrit ja Fluxumi kasutamise juhised].

1 süstal sisaldab:

toimeaine: naatriumparnapariin - 3200/4250/6400 anti-Xa ME;
abikomponent: süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fluxum on antitrombootiliste omadustega otsese toimega antikoagulant. Selle toimeaine naatriumparapariin on madala molekulmassiga glükosaminoglükaan, mis on saadud sea peensoole limaskestast eraldatud hepariini depolümeriseerimisel. Selle molekulmass võib olla vahemikus 4000 kuni 6000 Da (daltonit).

In vitro ja in vivo pärsib parnapariinnaatrium märkimisväärselt vere hüübimisfaktorit Xa, sellel on väike mõju IIa faktorile ja APTT-le (osaliselt aktiveeritud tromboplastiini aeg). Ravimit iseloomustab suurem anti-Xa kui antikoagulandi (anti-Pa) toime. Kui hepariinis on anti-Xa ja anti-Pa suhe võrdne 1, siis parnapariinnaatriumis võib see ulatuda 1,5-3-ni.

Fluxumil ei ole trombotsüütide agregeerivat toimet.

Farmakokineetika

Pärast ühekordse annuse subkutaanset (s / c) manustamist areneb maksimaalne anti-Xa aktiivsus plasmas 2-3 tunni jooksul. Seejärel väheneb see järk-järgult, isegi 12 tundi pärast annuse manustamist, määratakse endiselt anti-Xa aktiivsus. Ravimi biosaadavus on peaaegu 100%, seda hinnatakse naatriumparnapariini Xa-vastase aktiivsusega.

Fluxumi kasutuselevõtmisel annuses 3200 anti-Xa ME 2 korda päevas täheldatakse farmakokineetika stabiilset seisundit kolmandal päeval annuses 6400 anti-Xa ME üks kord päevas - neljandal päeval.

Parnapariinnaatriumil on lineaarne farmakokineetika annustes vahemikus 3200 kuni 12 800 anti-Xa ME. AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) on annusega lineaarne.

Anti-Xa toime farmakokineetilist profiili subkutaansel manustamisel iseloomustab sile kõver, kus on vähem piike ja aktiivsuse aeglasem langus. Seetõttu on see intravenoosse (iv) manustamise profiiliga võrreldes soodsam.

Parnapariinnaatrium metaboliseeritakse maksas, moodustades passiivsed ühendid.

See eritub kehast neerude kaudu. Poolväärtusaeg on umbes 6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Fluxum on näidustatud järgmiste haiguste / seisundite raviks:

süvaveenitromboos;
krooniline venoosne puudulikkus;
post-tromboflebiidi sündroom;
varikoflebiit;
pindmiste veenide äge tromboflebiit.

Lisaks kasutatakse Fluxumit süvaveenitromboosi (DVT) ennetamiseks patsientidel, kellel on suur risk selle tekkeks, samuti kirurgiliste operatsioonide, sealhulgas ortopeediliste sekkumiste ajal.

Vastunäidustused

Absoluutne:

naatriumparnapariini põhjustatud trombotsütopeenia (ka anamneesis);
piirkondliku anesteesia läbiviimine patsientidel, kes kasutavad Fluxumit terapeutilistel eesmärkidel;
verejooksudega komplitseeritud haigused või seisundid;
suurenenud verejooksu oht või verejooksu eelsoodumus: hemostaasi häired (välja arvatud tarbimise koagulopaatia, mis ei ole põhjustatud hepariinist), seedetrakti erosioon- ja haavandiliste kahjustuste ägenemise periood ning maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, korioretinopaatia, angiodüsplaasia, hemorraagiline insult;
äge bakteriaalne endokardiit (välja arvatud proteesi endokardiit);
raske traumaatiline ajukahjustus operatsioonijärgsel perioodil;
raske kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon arteriaalse rõhuga (BP) üle 180/100 mm Hg;
kombinatsioon tiklopidiiniga naatriumparnapariini suurte annuste kasutamisel;
salitsülaatide ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA), trombotsüütidevastaste ainete (sh klopidogreel, dipüridamool), sulfiinpürasooni samaaegne kasutamine;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus hepariini ja sealihatoodete suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Fluxumi tuleb ettevaatusega välja kirjutada neeru- ja / või maksapuudulikkuse, kerge ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooni, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ning seedetrakti erosioon- ja haavandiliste kahjustuste korral ajaloos, hepariini põhjustatud trombotsütopeenia, trombotsütopeenia, sealhulgas anamnees), anamneesis korioretinopaatia, aju- ja seljaaju haigused operatsioonijärgsel perioodil, anamneesis haigused või seisundid, millega võib kaasneda verejooks; samaaegsel kasutamisel kaudsete antikoagulantide, dekstriini (parenteraalseks kasutamiseks) või süsteemsete glükokortikosteroididega (GCS); kombinatsioonis tiklopidiiniga naatriumparnapariini väikestes annustes.

Raseduse ajal on Fluxumi kasutamine lubatud ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.

Fluxum, kasutusjuhised: meetod ja annus

Fluxumi s / c manustamise lahust ei tohi manustada intramuskulaarselt!

Lahus on ette nähtud nahaaluseks süstimiseks, mis viiakse läbi süstimise teel kõhu nahaalusesse koesse. Nõel tuleb sisestada risti kõhule tekkinud nahavoldiga, asetades pöidla ja nimetissõrme vahele. Nahavolt tuleb hoida protseduuri lõpuni. Süstekohta tuleb regulaarselt muuta.

Soovitatav annus:

süvaveenitromboos (ravi): 0,6 ml (6400 anti-Xa ME) 2 korda päevas. Ravikuuri kestus peaks olema vähemalt 7-10 päeva. Kui esimese 3–5 päeva jooksul on vaja haiguse äge faas peatada, võib Fluxumit aeglase infusioonina kasutada 1,2 ml annuses (12 800 anti-Xa ME). Seejärel jätkake ravi subkutaanse lahuse manustamisega annuses 0,4 ml (4250 anti-Xa ME) või 0,6 ml (6400 anti-Xa ME) 10–20 päeva;
krooniline venoosne puudulikkus, tromboflebiidijärgne sündroom (ravi): sõltuvalt haiguse tõsidusest määratakse ravim annuses 0,6 ml (6400 anti-Xa ME) või 0,4 ml (4250 anti-Xa ME) või 0,3 ml (3200 anti-Ha ME) 1 kord päevas. Ravikuuri kestus on vähemalt 30 päeva;
varikoflebiit, pindmiste veenide äge tromboflebiit (ravi): 0,6 ml (6400 anti-Ha ME) või 0,4 ml (4250 anti-Ha ME) või 0,3 ml (3200 anti-Ha ME) Üks kord päevas vähemalt 20 päeva jooksul. Arst määrab annuse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust;
süvaveenitromboos üldkirurgias (ennetamine): Fluxum 0,3 ml (3200 anti-Xa ME) üks kord 2 tundi enne operatsiooni; pärast operatsiooni - 0,3 ml üks kord päevas vähemalt 7 päeva jooksul;
süvaveenitromboos ortopeedilises kirurgias (ennetamine): 0,4 ml (4250 anti-Xa ME) 12 tundi enne ja 12 tundi pärast operatsiooni, seejärel samas annuses üks kord päevas 10 päeva jooksul;
süvaveenitromboos patsientidel, kellel on suurem risk selle haiguse tekkeks (ennetamine): Fluxum 0,4 ml (4250 anti-Xa ME) üks kord päevas vähemalt 10 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemist: mõnikord - allergilised reaktsioonid;
veresüsteemist: mõnikord - trombotsütopeenia;
maksa- ja sapiteede süsteemist: mõnikord - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
reaktsioonid süstekohal: mõnikord - hematoom, naha nekroos (sealhulgas eelneva purpuri või erütematoossete valulike fookustega ilma üldiste sümptomiteta või ilma); üksikjuhud Fluxumi profülaktilise kasutamise taustal selgroo-, epiduraal- ja nimme punktsiooniks - seljaaju või epiduraalne hematoom, mille tagajärjeks on erineva raskusastmega neuroloogilised häired, sealhulgas pöördumatu või püsiv halvatus.

Üleannustamine

Sümptomid: verejooksu areng.

Ravi: Fluxumi toime neutraliseerimiseks on ette nähtud protamiinsulfaadi intravenoosse süstimise määramine annuses 0,6 ml 0,1 ml naatriumparnapariini kohta.

erijuhised

Fluxumi kasutamise taustal võib tekkida trombotsütopeenia, mida täheldatakse tavaliselt 4-10 päeva pärast ravi algust. Trombotsütopeenia varajase kerge vormi (trombotsüütide arv on üle 100 000 1 μl kohta) risk on 10–20% patsientidest. Ravi jätkamisel võib see püsida või taanduda. Mõnel juhul võib "hepariini-trombotsüütide faktori 4" kompleksi antikehade moodustumise tagajärjel tekkida II tüüpi trombotsütopeenia. See on trombotsütopeenia raskem immuunvorm, millega kaasnevad hiljem tromboos ja trombemboolia kopsude, aju, alajäsemete ja muude organite arterites, sageli surmaga lõppenud. Seetõttu tuleb trombotsüütide arvu määramiseks Fluxum-raviga kaasneda patsientide hoolikas jälgimine. Vereanalüüs tuleb teha nii enne ravi alustamist kui ka regulaarselt ravimi pikaajalisel kasutamisel. Esimese 30 päeva jooksul jälgitakse trombotsüütide arvu 2 korda 7 päeva jooksul, seejärel harvemini. Patsientidel, kellel on anamneesis trombotsütopeenia, mille on põhjustanud hepariin või muu madala molekulmassiga hepariin, tuleb trombotsüüte lugeda iga päev. Trombotsütopeenia korral hepariinravi ajal on soovitatav patsient viia üle alternatiivsele ravile, kasutades madala molekulmassiga hepariine. Kui trombotsüütide arvu igapäevane loendamine näitab trombotsütopeenia püsimist, on vaja madala molekulmassiga hepariini viivitamatut tühistamist. Kui trombotsütopeenia on alla 100 000 1 μl kohta või tromboosi esinemine ja progresseerumine, on vaja kaaluda Fluxumi kasutamise lõpetamise ja teise antikoagulandi määramise küsimust. Sellisel juhul ei ole suukaudsete antikoagulantide kasutamine soovitatav, kuna need võimendavad tromboosi progresseerumist.

Tuleb meeles pidada, et hepariini põhjustatud trombotsütopeenia kahtluse korral ei ole trombotsüütide agregatsiooni in vitro testide läbiviimisel olulist diagnostilist väärtust, vajalik on spetsialisti konsultatsioon.

Fluxumi profülaktiline kasutamine üksikjuhtudel nimme punktsioonil, spinaalsel ja epiduraalanesteesial või spinaalse epiduraalanalgeesia korral võib olla keeruline spinaalse või epiduraalse hematoomiga, millega kaasneb püsiva või pöördumatu halvatus. Nende tüsistuste riski suurendavate tegurite hulka kuuluvad: epiduraalkateetrite kasutamine sekkumisteks, samaaegne ravi trombotsüütidevastaste ravimitega, antikoagulandid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, korduvad selgroo punktsioonid, trauma esinemine, hemostaasi esialgne kahjustus või patsientide eakam vanus.

Lülisamba kateetrid tuleks sisestada alles 8–12 tundi pärast parnapariinnaatriumi viimast profülaktilist annust. Vastunäidustatud on madala molekulmassiga hepariinide manustamine 2–4 tundi enne või pärast kateetri eemaldamist. Kui seljaaju kanalist verest aspireeritakse seljaaju või epiduraalanesteesia ajal, tuleb ravimi süstimine edasi lükata või tühistada. Kateeter tuleks eemaldada mitte varem kui 8–12 tundi pärast Fluxumi viimast süsti.

Fluxumi profülaktilise manustamise korral selgroo-, epiduraal- ja nimmeosa punktsioonile tuleb patsiente teavitada olemasolevatest riskidest ja hoiatada rangelt arsti vajadusest viivitamatult arsti poole pöörduda, kui ilmnevad sellised neuroloogilised sümptomid nagu seljavalu, alajäsemete tuimus või nõrkus, põie või soolte talitlushäired. … See võimaldab varakult diagnoosida epiduraalset või seljaaju hematoomi ja koheselt tegutseda selle ravis, sealhulgas seljaaju dekompressioon.

Ravi ajal ei soovitata Fluxumi kasutamist vaheldumisi teiste madala molekulmassiga hepariinidega.

Naha nekroosi tekkimisel tuleb lahuse manustamine ajutiselt peatada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Fluxumi kasutamine ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukeid ega teha muid tegevusi, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide ja tähelepanu suuremat kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsete tulemused näitavad, et naatriumparnapariini teratogeenne ja toksiline toime embrüole puudub. Lisaks pole veenvaid tõendeid selle tungimise kohta platsentaarbarjääri kaudu rinnapiima.

Fluxumi kasutamine on rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmise lõpetama.

Ettevaatust, ainult hädaolukorras on naatriumparnapariini määramine raseduse ajal, peaks raviga kaasnema hoolikas meditsiiniline järelevalve.

Lapsepõlves kasutamine

Fluxumi süstide kasutuselevõtt alla 18-aastaste laste raviks on vastunäidustatud, kuna ravimi efektiivsust ja ohutust pole kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Fluxumit kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel tuleb Fluxumit kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide puhul tuleb erilist tähelepanu pöörata Fluxumi süstide profülaktilisele manustamisele lülisamba, epiduraali või nimme punktsiooniks.

Ravimite koostoimed

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh salitsülaadid), tiklopidiin, trombotsüütidevastased ained (sh klopidogreel, dipüridamool), sulfiinpürasoon: suurendavad verejooksu riski;
antikoagulantide suukaudsed vormid: suukaudsete antikoagulantide võtmine suurendab antikoagulandi toimet. Naatriumparapariinravilt suukaudsete antikoagulantide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida;
süsteemsed kortikosteroidid: tuleb meeles pidada, et samaaegse ravi taustal kortikosteroidide suurtes annustes üle 10 päeva suureneb verejooksu oht otsese kokkupuute tõttu veresoonte seina ja seedetrakti limaskesta kahjustusega. Seetõttu peab ravimite ühisel väljakirjutamisel olema tugev kliiniline põhjendus ja see peab toimuma arsti järelevalve all;
dekstraan: dekstraani parenteraalne manustamine suurendab verejooksu ohtu, seetõttu tuleks vajadusel parnapariinnaatriumi annuse ühist manustamist kohandada nii, et see annaks vere hüübimisnäitajate languse mitte rohkem kui 1,5 korda;
askorbiinhape, antihistamiinikumid, südameglükosiidid, tetratsükliin, fenotiasiini derivaadid, penitsilliin intravenoosseks manustamiseks: nende ravimite samaaegse ravi taustal väheneb parnapariini naatriumi efektiivsus.

Fluxum ei ühildu B-vitamiinide, K-vitamiini, kaltsiumglükonaadi, aminoglükosiidide, hüdrokortisooni, hüaluronidaasi, kvaternaarsete ammooniumaluste, klooramfenikooli ja tetratsükliini lahustega.

Analoogid

Fluxumi analoogid on hepariin, hepariin 1000, naatriumhepariin, kaltsipipariin, Viatromb, Hepariin-Akrigel 1000, naatriumpruun hepariin, hepariin-Richter, trombofoob, Trombogeel 1000, naatriumhepariini sool, Lavenum, Liuboton 1000, Tromnokphossa naatrium Kleniks, Gemapaksan, Kleksan, Flenox NEO, Enixum, Fragmin jne.