Gemapaxan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gemapaxan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Hemapaxan

ATX-kood: B01AB05

Toimeaine: naatriumenoksapariin (naatriumenoksapariin)

Tootja: Italfarmako S.p. A. (Italfarmaco, SpA) (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.08.2019

Lahus subkutaanseks manustamiseks Gemapaxan

Gemapaksaan on otsese toimega antikoagulant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus nahaaluseks manustamiseks: värvitu või helekollane, läbipaistev [2000 RÜ (rahvusvahelised ühikud) / 0,2 ml, 4000 RÜ / 0,4 ml, 6000 RÜ / 0,6 ml ühekordselt kasutatavates klaasist süstaldes koos kinnitatud roostevabast terasest nõelaga, mis on suletud pistik-kolbi vajutades sinise (2000 RÜ / 0,2 ml), punase (4000 RÜ / 0,4 ml), valge läbipaistva (6000 RÜ / 0,6 ml) või musta (6000 RÜ / 0,6 ml nõelakaitsesüsteemiga varustatud süstaldes) värv; Gemapaxani sisaldava süstla annuses 6000 RÜ / 0,6 ml on gradueering jagunemisega 0,025 ml; 2 süstalt PVC kontuurpakendis, suletud läbipaistva kile või paberfooliumiga, pappkarbis 3 pakendit].

Toimeaine: naatriumenoksapariin, selle sisaldus 0,1 ml lahuses on vastavalt 1000 RÜ, 0,2 ml süstlas sisaldab 2000 RÜ (20 mg), 0,4 ml süstlas - 4000 RÜ (40 mg), süstlas 0,6 ml - 6000 RÜ (60 mg).

Abiainena kasutatakse süstevett.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gemapaxani toimeaine naatriumenoksapariin on madala molekulmassiga hepariin. On kõrge aktiivsusega vere hüübimisfaktori Xa (100 RÜ / mg) ja madala aktiivsusega IIa faktori antitrombiini (28 RÜ / mg) suhtes.

Terapeutiliste annuste kasutamisel verejooksu aeg ei pikene, profülaktiliste annuste kasutuselevõtt ei too kaasa APTT (aktiveeritud osalise tromboplastiini aja) märgatavat muutust. Enoksapariinnaatrium ei mõjuta fibrinogeeni seondumist trombotsüütidega ja trombotsüütide agregatsiooni.

Farmakokineetika

Pärast nahaalust manustamist on naatriumenoksapariini absoluutne biosaadavus peaaegu 100%.

Keskmiselt pärast süstimist täheldatakse plasma maksimaalset anti-Xa aktiivsust vahemikus 3-5 tundi, anti-IIa aktiivsust - 3-4 tundi. Naatriumenoksapariini farmakokineetilised parameetrid soovitatavates annusevahemikes on tõenäoliselt lineaarsed. Ühekordsel ja korduval kasutamisel jääb farmakokineetiliste parameetrite erinevus tasakaaluolekus terapeutilistes piirides.

Enoksapariinnaatrium metaboliseerub maksas peamiselt. Xa-vastase toime korral on poolväärtusaeg pärast ühekordset manustamist umbes 4 tundi, pärast korduvat manustamist - kuni 7 tundi.

Aktiivsete metaboliitide neerukliirens on umbes 10% manustatud annusest, kogu renaalne eritumine 40%. Eakate patsientide neerufunktsiooni languse taustal võib eritumine väheneda. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens <30 ml / min) suureneb AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) pärast 4000 anti-Xa ME korduvat subkutaanset manustamist üks kord päevas märkimisväärselt.

Näidustused kasutamiseks

Lahuseid, mis sisaldavad 2000 ME / 0,2 ml ja 4000 ME / 0,4 ml, kasutatakse järgmiste haiguste ennetamiseks:

trombemboolia ja veenitromboos (eriti kirurgiliste ja ortopeediliste operatsioonide ajal);
tromboemboolia ja venoosne tromboos voodipatsientidel (New Yorgi Südameassotsiatsiooni III ja IV klassi krooniline südamepuudulikkus, äge hingamispuudulikkus, ägedad reumaatilised haigused või ägedad infektsioonid, millel on mis tahes järgmine veenitromboosi riskifaktor: või südamepuudulikkus, tromboos ja trombemboolia ajaloos, vähk, hormoonravi, rasvumine, vanus üle 75 aasta).

Lahus 6000 ME / 0,6 ml on ette nähtud järgmistel juhtudel:

süvaveenitromboosi ravi, isegi kui haigusega kaasneb kopsuemboolia;
hüperkoagulatsiooni ennetamine kehavälises vereringesüsteemis hemodialüüsi ajal;
ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti ravi ilma Q-laineta elektrokardiogrammil (kombineeritud ravis).

Vastunäidustused

Absoluutne:

enoksapariini või hepariini põhjustatud raske trombotsütopeenia (viimastel kuudel);
suur kontrollimatu verejooksu oht;
aju aneurüsm, aordi aneurüsmi lahkamine (välja arvatud kirurgilised sekkumised);
diagnoositud või kahtlustatav hemorraagiline insult;
raske, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
lapsepõlv;
teadaolev ülitundlikkus Gemapaxani aktiivse komponendi, hepariini või teiste madala molekulmassiga hepariinide suhtes.

Suhteline:

seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused, sealhulgas peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand;
neeru- ja / või maksakahjustus;
hingamissüsteemi või kuseteede haigused ägedas staadiumis;
aktiivne tuberkuloos;
perikardi efusioon;
arteriaalne hüpertensioon;
perikardiit;
diabeetiline või hemorraagiline retinopaatia;
raske vaskuliit;
äge ja alaäge bakteriaalne endokardiit;
raske suhkurtõbi;
verejooksu riskiga seotud seisundid (sealhulgas hüpokoagulatsioon, trombotsütopeenia, hemofiilia, von Willebrandi tõbi);
lahtised haavad suurtel pindadel;
tõsine vigastus (eriti kesknärvisüsteem);
seljaaju kraani hiljutine ajalugu;
manipulatsioonide teostamine epiduraalse / spinaalanesteesia all;
emakasisene rasestumisvastane vahend;
kiiritusravi lähiajalugu;
hiljutised neuroloogilised või oftalmoloogilised operatsioonid;
hiljutine sünnitus.

Gemapaxani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Gemapaxan on lahus, mis on ette nähtud süstimiseks sügavale naha alla (terapeutiliseks ja profülaktiliseks kasutamiseks) või arteriaalsesse vereringesse (hemodialüüsi ajal).

Subkutaanne süstimine tuleb teha sel ajal, kui patsient on lamavas asendis.

Gemapaksani süste tehakse vaheldumisi kõhu eesmise seina paremas ja vasakpoolses eesmises ja tagumises külgmises osas. Süstimise ajal sisestatakse nõel kogu naha pikkuse suhtes risti (mitte nurga all!), Kinnitatud indeksi ja pöidla vahele. Hoidke nahavolt kuni süstimise lõpuni. Ärge hõõruge Gemapaxani süstekohta.

Veenitromboosi ja trombemboolia ennetamine kirurgilistel patsientidel

Keskmise trombembooliaohuga (näiteks kõhuoperatsioonide ajal) määratakse üks kord päevas 2000 RÜ / 0,2 ml või 4000 RÜ / 0,4 ml. Esimene süst üldkirurgias tehakse 2 tundi enne operatsiooni.

Suure trombemboolia ja tromboosi riski korral (näiteks ortopeediliste operatsioonide korral) määratakse üks kord päevas 4000 RÜ / 0,4 ml (esimene süst on 12 tundi enne operatsiooni) või 3000 RÜ (30 mg) 2 korda päevas. 12-24 tundi pärast operatsiooni.

Ravi kestus on 7-10 päeva. Kui on vaja ravi jätkata, pikeneb see kuni tromboosi ja trombemboolia tekkeni (ortopeedias kasutatakse Gemapaxani annuses 4000 RÜ / 0,4 ml üks kord päevas 5 nädala jooksul).

Veenitromboosi ja trombemboolia ennetamine voodirežiimiga patsientidel

Tavaliselt määratakse 4000 RÜ / 0,4 ml 1 kord päevas 6-14-päevase kuuri jooksul.

Süvaveenitromboosi ravi

Gemapaxani soovitatav annus on 150 RÜ / kg (1,5 mg / kg) üks kord päevas või 100 RÜ / kg (1 mg / kg) 2 korda päevas.

Komplitseeritud trombembooliliste häirete korral määratakse see tavaliselt 100 RÜ / kg 2 korda päevas.

Ravi kestus on 10 päeva.

Soovitatav on kohe alustada suukaudsete antikoagulantide kasutamist, samal ajal kui Hemapaxan-ravi tuleb jätkata, kuni saavutatakse piisav antikoagulantne toime (rahvusvaheline normaliseeritud suhe - 2–3).

Hüperkoagulatsiooni ennetamine kehavälises vereringesüsteemis hemodialüüsi ajal

Gemapaxan viiakse arteriaalsesse vereringesse hemodialüüsiseansi alguses.

Tavaliselt määratakse 100 RÜ / kg.

Suure verejooksuohu korral tuleb annust vähendada: ühekordse vaskulaarse juurdepääsuga - kuni 75 RÜ / kg, kahekordse vaskulaarse juurdepääsuga - kuni 50 RÜ / kg.

Tavaliselt piisab 4-tunnise seansi jaoks ühest annusest. Pikema hemodialüüsi korral, samuti fibriinirõngaste tuvastamise korral, on vaja sisse viia täiendav Gemapaxan annus - 50-100 RÜ / kg.

Ebastabiilse stenokardia ja Q-laine müokardiinfarkti ravi

Gemapaxani üksikannus on 100 RÜ / kg, kasutamise sagedus on 2 korda päevas (12-tunniste intervallidega).

Ravim määratakse koos atsetüülsalitsüülhappega, mida tuleb võtta üks kord päevas. Selle efektiivdoos määratakse individuaalselt vahemikus 100 kuni 325 mg.

Ravi kestus - kuni patsiendi kliiniline seisund stabiliseerub. See võtab tavaliselt 2 kuni 8 päeva.

Patsientide erikategooriad

Normaalse neerufunktsiooniga eakad patsiendid ei vaja Gemapaxani annuse kohandamist.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral ei ole vaja annust kohandada.

Raske neerupuudulikkuse korral määratakse annus sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Kui see näitaja on alla 30 ml / minutis, on terapeutiline annus 100 RÜ / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas, profülaktiline annus on 2000 RÜ 1 kord päevas.

Kõrvalmõjud

Gemapaxan-ravi ajal on süstekohas võimalik punktsiooniverejooks (petehhiad), ekhümoos, hüperemia ja valulikkus.

Harvadel juhtudel täheldatakse järgmisi kõrvaltoimeid:

hematoom, tihedad põletikulised sõlmed (taanduvad mõne päeva pärast, ravi katkestamine pole vajalik);
asümptomaatiline trombotsütopeenia (esimestel ravipäevadel);
naha nekroos süstekohas, millele eelnevad erütematoossed naastud (valulikud ja infiltreerunud) või purpur;
hemorraagiline sündroom (sealhulgas koljusisene ja retroperitoneaalne verejooks kuni surmani);
maksa transaminaaside aktiivsuse asümptomaatiline pöörduv tõus;
immunoallergiline trombotsütopeenia (ravi 5. – 21. päeval) koos tagasilöögitromboosi (hepariini trombootiline trombotsütopeenia) tekkega, mida võib komplitseerida jäseme isheemia või elundite infarkt;
dermatoloogilised ja süsteemsed allergilised reaktsioonid;
intraspinaalne hematoom, mis võib viia ajutise või püsiva halvatuseni - traumaatilise seljaaju / epiduraalanesteesiaga (eriti püsiva operatsioonijärgse epiduraalkateetri kasutamisel).

Üleannustamine

Gemapaxani üleannustamise peamine sümptom on verejooks.

Teraapia: protamiinsulfaadi kasutamine (1 mg ainet neutraliseerib IIa-vastase toime, mille põhjustab 1 mg naatriumenoksapariin); suured annused neutraliseerivad Gemapaxani anti-Xa aktiivsuse 60%.

erijuhised

Gemapaxani süstimine lihasesse on keelatud!

Kunstliku südameklapiga patsientide tromboembooliliste komplikatsioonide ennetamiseks mõeldud ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta ei ole piisavalt andmeid.

Suurtes annustes võib naatriumenoksapariin pikendada aktiveeritud vere hüübimisaega ja aktiveeritud osalist tromboplastiini aega.

Patsientidele, kellel on anamneesis hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia, määratakse Gemapaxan erandjuhtudel, kuna on olemas immunoallergilise trombootilise trombotsütopeenia oht (5. – 21. Ravipäeval). Hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia risk võib püsida mitu aastat.

Hemapaksaani kasutamine tuleb lõpetada, kui trombotsüütide arv langeb alla normi 30–50%, samuti kui ilmnevad sisemise verejooksu nähud, nagu hüpokroomne aneemia, verega oksendamine, värske veri väljaheites või melenas.

Verejooksu riski vähendamiseks ägeda koronaarsündroomi korral, mis hõlmab kirurgilisi invasiivseid ravimeetodeid koos vaskulaarseina terviklikkuse rikkumisega, tuleb Gemapaxani manustada vähemalt 6-8 tundi enne manipuleerimist või 6-8 tundi pärast seda.

Gemapaxani kasutamisel epiduraalse / spinaalanesteesia korral tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida võimalike neuroloogiliste sümptomite ilmnemise suhtes: motoorsete ja sensoorsete funktsioonide kahjustus (sh alajäsemete nõrkus või tuimus), keskmine seljavalu, põie düsfunktsioon ja / või seedetraktist. Kui tuvastatakse sümptomid, mis võivad viidata ajutüve hematoomidele, on vaja vajadusel kiiret diagnoosimist ja ravi, sealhulgas selgroo dekompressiooni.

Seljaaju hematoomi harvaesinevaid juhtumeid kirjeldatakse naatriumenoksapariini kasutamisel epiduraalse / seljaanesteesia ajal koos püsiva halvatusega. Selle tüsistuse oht väheneb, kui ravimit määratakse annuses kuni 4000 RÜ. Risk suureneb koos Hemapaxani annuse suurendamisega, kui pärast operatsiooni kasutatakse läbitungivaid epiduraalkateetreid ja samaaegselt kasutatakse täiendavaid hemostaasi mõjutavaid ravimeid (sealhulgas mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). Samuti suureneb risk traumaatilise või korduva nimme punktsiooniga.

Spinaalse / epiduraalse anesteesia ajal on kateetri sisseviimine ja eemaldamine soovitatav, kui Gemapaxani antikoagulantne toime on madal: 10-12 tundi pärast ravimi profülaktiliste annuste manustamist või 24 tundi pärast suuremate annuste (100 RÜ / kg 2 korda päevas või 150 RÜ) manustamist. / kg üks kord päevas). Naatriumenoksapariini edasine manustamine on võimalik mitte varem kui 2 tundi pärast kateetri eemaldamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib Gemapaxani kasutada ainult rangete näidustuste korral. Kunstlike südameklappidega rasedatel naistel pole ravi soovitatav.

Ravimit ei tohi kasutada imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Gemapaxani süstimine on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastavalt juhistele tuleb neerupuudulikkuse ravimit Gemapaxan manustada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral manustatavat gemapaksaani tuleb manustada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Hemapaksaani ei tohi ühes süstlas segada ühegi meditsiinilise lahusega.

Hemostaasi mõjutavaid ravimeid saavatel patsientidel soovitatakse need enne Gemapaxani väljakirjutamist tühistada, välja arvatud tungiva vajaduse korral.

Enoksapariinnaatriumi ei tohiks võimaluse korral kombineerida järgmiste ravimitega: valproehape, trombolüütikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh ketorolak), sulfiinpürasoon, klopidogreel, suure molekulmassiga dekstraanid, süsteemsed glükokortikosteroidid, K-vitamiini antagonistid, antagonistid sealhulgas glükoproteiiniretseptorite IIb / IIIa blokaatorid, atsetüülsalitsüülhape ja selle derivaadid). Kui selliste kombinatsioonide kasutamine on soovitatav, tuleb hoolikalt jälgida hemostaasi näitajaid ja patsiendi seisundit.

Võimalike ravimite koostoimete vältimiseks tuleb raviarsti teavitada kõigist ravimitest, mida patsient Gemapaxani väljakirjutamise ajal tarvitab.

Analoogid

Gemapaksani analoogid on: Anfibra, Kleksan, Eniksum.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Mitte külmuda ega ületada 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gemapaksani kohta

Ülevaadete kohaselt on Gemapaxan tõhus ravim. Gemapaxani kasutamine raseduse ajal on sageli õigustatud. Märgitakse vabastamisvormi mugavust. Ravimi maksumus on hinnanguliselt kõrge, samas kui on näidatud, et see on odavam kui mõned analoogid.