Fraksipariin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fraksipariin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Fraxiparine

ATX-kood: B01AB06

Toimeaine: nadropariini kaltsium

Tootja: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 2337 rubla.

Osta

Lahus subkutaanseks (s / c) manustamiseks Fraxiparine

Fraksipariin on otsese toimega antikoagulant.

Väljalaske vorm ja koostis

Fraksipariin on saadaval lahuse kujul subkutaanseks (subkutaanseks) manustamiseks: selge või kergelt opalestseeruv vedelik, värvitu või helekollane (annuses 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml või 1 ml) ml ühekordselt kasutatavates klaasist süstaldes, 2 süstalt blistris, pappkarbis, milles on 1 või 5 blistrit).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: kaltsiumnadropariin - 9500 ME (rahvusvaheline üksus) anti-Xa;
abikomponendid: kaltsiumhüdroksiidi lahus (või lahjendatud soolhape), süstevesi.

Ühes süstlas sõltub nadropariini kaltsiumisisaldus selle mahust ja vastab järgmisele kogusele:

maht 0,3 ml - 2850 ME anti-Xa;
maht 0,4 ml - 3800 ME anti-Xa;
maht 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa;
maht 0,8 ml - 7600 ME anti-Xa;
maht 1 ml - 9500 ME anti-Ha.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fraksipariin on otsese toimega antikoagulant. Selle toimeaine on kaltsiumnadropariin. See on madala molekulmassiga hepariin, mis saadakse standardsest hepariinist depolümeriseerimise teel. See on glükosaminoglükaan keskmise molekulmassiga 4300 daltonit.

Nadropariini kaltsiumi kõrge võime seonduda vereplasma proteiiniga antitrombiin III (AT III) põhjustab vere hüübimisfaktori (Xa) kiirendatud pärssimist, põhjustades selle kõrge antitrombootilise potentsiaali ilmingut.

Lisaks on nadropariini antitrombootiline toime tingitud sellistest mehhanismidest nagu koefaktori transformatsiooni inhibiitori (TFPI) aktiveerimine, fibrinolüüsi aktiveerimine koeplasminogeeni aktivaatori otsese vabanemisega endoteelirakkudest ja vere reoloogiliste omaduste muutmine. Vere omaduste muutus seisneb selle viskoossuse vähenemises, trombotsüütide ja granulotsüütide membraanide läbilaskvuse suurenemises.

Nadropariini kaltsiumi puhul on iseloomulik kõrgem anti-Xa faktori aktiivsus võrreldes anti-IIa faktori või antitrombootilise toimega. Sellel on nii vahetu kui ka pikaajaline antitrombootiline toime.

Nadropariin mõjutab primaarset hemostaasi kergelt.

Fraxipariini profülaktilised annused ei põhjusta aktiveeritud osalise tromboplastiini aja (APTT) väljendunud vähenemist. Ravi käigus võib APTT väärtus ravimi maksimaalse aktiivsuse perioodil tõusta 1,4 korda tavalise näitajaga võrreldes. See peegeldab kaltsiumnadropariini järelejäänud antitrombootilist toimet.

Farmakokineetika

Farmakokineetiliste omaduste määramine põhineb muutustel plasma anti-Xa-faktori aktiivsuses.

Pärast nahaalust manustamist imendub kuni 88% nadropariinist, maksimaalne anti-Xa aktiivsus (_Cmax) saavutatakse 3-5 tunni jooksul. Intravenoossel manustamisel tekib C _max vähem kui 1/6 tunniga.

Maksas metaboliseerub see suuremal määral depolümerisatsiooni ja desulfatatsiooni teel.

T _{1/2 (} poolväärtusaeg) intravenoossel manustamisel - umbes 2 tundi, subkutaanse süstimisega - umbes 3,5 tundi. Samal ajal püsib anti-Xa toime pärast subkutaanset manustamist annuses 1900 RÜ anti-Xa vähemalt 18 tundi.

Eakatel patsientidel kohandatakse annust vastavalt vanusega seotud füsioloogilisele neerufunktsiooni halvenemisele.

Fraxipariini väljakirjutamisel ebastabiilse stenokardia, Q-laineta müokardiinfarkti või trombembooliata kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel kreatiniini kliirensiga (CC) vahemikus 30 ml / min kuni 60 ml / min tuleb ravimi annust vähendada 25%. Ametisse nimetamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega patsientidele.

Trombemboolia ennetamiseks kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole nadropariini annuse vähendamine vajalik, raske neerupuudulikkuse korral tuleb annust vähendada 25%.

Väikese molekulmassiga hepariini suurte annuste süstimine dialüüsi aasa arterijoonesse hoiab ära vere hüübimise dialüüsi aasas. Üleannustamise korral võib fraxipariini sisenemine süsteemsesse vereringesse põhjustada neerupuudulikkuse lõppfaasiga seotud anti-Xa faktori aktiivsuse suurenemist.

Näidustused kasutamiseks

trombemboolia;
ebastabiilne stenokardia;
müokardiinfarkt ilma Q-laineta;
trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine operatsiooni ja ortopeediliste sekkumiste ajal;
trombi moodustumise ennetamine intensiivravi osakonnas ägeda hingamis- ja / või südamepuudulikkusega patsientidel;
vere hüübimise vältimine hemodialüüsi ajal.

Vastunäidustused

trombotsütopeenia koos anamneesis nadropariini kasutamisega;
koljusisene verejooks;
verejooksu nähud, suurenenud verejooksuoht hemostaasi kahjustuse korral (välja arvatud levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroom, mis ei ole põhjustatud hepariinist);
äge mao- ja / või kaksteistsõrmiksoole haavand ja muud veritsusele kalduvad elundite orgaanilised kahjustused;
äge septiline endokardiit;
silmade, seljaaju või aju operatsioon või trauma;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Fraksipariini komponentide suhtes.

Lisaks on vastunäidustatud lahuse kasutamine tromboemboolia, ebastabiilse stenokardia või Q-laineta müokardiinfarkti raviks raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel.

Fraxiparine'i ei soovitata raseduse ajal välja kirjutada, välja arvatud need juhtumid, kui arsti sõnul kaalub ravist saadav kasu emale üles võimaliku ohu lootele.

Vastavalt juhistele tuleb fraksipariini kasutada ettevaatusega, kui on esinenud peptilisi haavandeid või muid kõrgenenud verejooksu, maksa- ja / või neerupuudulikkuse, raske hüpertensiooni, vereringehäirete võrkkesta ja silma kooroidi haigusi koos ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski., ravimi kasutamine aju ja seljaaju või silmade operatsiooni järgsel perioodil, patsiendi kehakaal on väiksem kui 40 kg, olukordades, kus ravi tuleb jätkata kauem kui 10 päeva, juhul kui kasutussoovitusi on rikutud, eriti kui need on seotud kestuse ja sobimatu annus patsiendi kehakaalule.

Fraxiparine'i kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lahus süstitakse subkutaanselt kõhu koesse (pinna anterolateraalne või posterolateraalne ala) paremalt ja vasakult küljelt. Protseduur on soovitav läbi viia patsiendi horisontaalasendis. Fraxiparine'i sisestamine reide on lubatud.

Ravimi kadumise vältimiseks ärge enne süstimist eemaldage süstlast õhumulle.

Fraxiparine'i sisseviimiseks on vaja moodustada pöidla ja nimetissõrmega nahavolt ja hoida seda kogu lahuse manustamise aja jooksul. Nõel sisestatakse pinna suhtes risti (mitte nurga all). Pärast süstimist ärge hõõruge süstekohta.

Soovitatav annus:

trombemboolia ennetamine kirurgiliste sekkumiste ajal: Fraxiparine 0,3 ml (2850 ME anti-Xa) 2–4 tundi enne operatsiooni, seejärel üks kord päevas kogu trombi moodustumise suurema riski perioodil. Kursuse kestus - vähemalt 7 päeva;
trombemboolia ennetamine ortopeedilistes operatsioonides: kiirusega 38 RÜ anti-Xa 1 kg patsiendi kehakaalu kohta. Esimene annus manustatakse 12 tundi enne operatsiooni, teine 12 tundi pärast seda. Edasi tehakse süste üks kord päevas kogu trombi moodustumise suurema riski vältel ja kuni patsient pöördub ambulatoorsele ravile. Neljandal päeval pärast operatsiooni võib annust suurendada, kuid mitte rohkem kui 50%. Minimaalne ravikuur on 10 päeva;
trombi moodustumise ennetamine intensiivraviosakonnas hingamisteede infektsioonide, ägeda hingamis- ja / või südamepuudulikkusega patsientidel: annuses 0,4 ml patsiendi kehakaaluga kuni 70 kg, 0,6 ml - kehakaaluga üle 70 kg. Fraksipariini määratakse 1 kord päevas. Kursuse kestuse määrab arst individuaalselt.

Q-laine ja ebastabiilse stenokardiaga müokardiinfarkti ravimisel manustatakse esimene annus intravenoosselt (iv) boolus, järgnevad annused - s / c 12-tunnise intervalliga 6 päeva jooksul. Näidatud on fraxipariini ja 325 mg atsetüülsalitsüülhappe kombinatsioon päevas. Intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks määratakse üks doos kiirusega 86 RÜ anti-Xa 1 kg patsiendi kehakaalu kohta.

Soovitatav annus intravenoosse (algannus) ja subkutaanse (järgnevate süstide) manustamiseks Fraxiparine Q-laineta müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardia korral, võttes arvesse patsiendi kehakaalu:

vähem kui 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70–79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90-99 kg: 0,9 ml;
100 kg ja rohkem: 1 ml.

Trombemboolia ravis on soovitatav annus 86 RÜ anti-Xa 1 kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Kursuse kestus on 10 päeva. Vastunäidustuste puudumisel tuleb suukaudsed antikoagulandid välja kirjutada võimalikult varakult. Fraksipariini kasutamist jätkatakse kuni protrombiini eesmärgi saavutamiseni.

Trombemboolia ravis peab ravimi annus olema kooskõlas patsiendi kehakaaluga:

vähem kui 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70–79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90 kg ja rohkem: 0,9 ml.

Fraxipariini annus vere hüübimise vältimiseks kehavälises vereringesüsteemis määratakse individuaalselt, võttes arvesse dialüüsi tehnilisi tingimusi. Lahus süstitakse üks kord seansi alguses dialüüsi aasa arteriaalsesse rida.

Soovitatav annus suurenenud veritsusriskiga patsientidele:

vähem kui 50 kg: 0,3 ml;
50-69 kg: 0,4 ml;
70 kg ja rohkem: 0,6 ml.

Suure verejooksuohuga patsientide jaoks kasutage pool soovitatavast annusest, kuid piisab dialüüsiseansiks.

Kui seansi kestus on üle 4 tunni, on võimalik Fraxiparine Teva väikese annuse täiendav manustamine. Protseduuriga peaks kaasnema patsiendi seisundi hoolikas jälgimine võimaliku trombi moodustumise tõttu dialüüsisüsteemis või verejooksu tõttu.

Võttes arvesse esimesel dialüüsiseansil täheldatud toimeid, saab ravimi annust järgmiste protseduuride jaoks kohandada.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerupuudulikkusega patsientidel trombi moodustumise ennetamiseks Fraxiparine’i kasutamisel ei ole annuse vähendamine vajalik CC 30–60 ml / min, CC alla 30 ml / min - annust tuleks vähendada 25%.

Tromboemboolia, ebastabiilse stenokardia ja Q-laineta müokardiinfarkti raviks patsientidel, kellel on CC 30 … 60 ml / min, vähendatakse annust 25%, patsiente, kelle CC on alla 30 ml / min, ei saa fraxipariini välja kirjutada.

Kõrvalmõjud

vere hüübimissüsteemi poolt: väga sageli - erinevate lokalisatsioonide verejooks (sagedamini muude riskifaktorite olemasolul);
vereloome süsteemist: harva - trombotsütopeenia; väga harva - mööduv eosinofiilia;
immuunsüsteemi poolt: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid nahalööbe kujul, Quincke tursed;
maksa- ja sapiteede süsteemi poolt: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (sagedamini mööduva iseloomuga);
lokaalsed reaktsioonid: väga sageli - väikesed hematoomid süstekohas; väga harva - naha nekroos süstekohas; mõnel juhul - tihedate sõlmede (mitte kapseldavad hepariini) välimus, mis mõne päeva pärast kaovad;
teised: väga harva - priapism, pöörduv hüperkaleemia (sagedamini riskirühma kuuluvatel patsientidel).

Üleannustamine

Sümptomid: verejooks, trombotsüütide arvu halvenemine ja muud vere hüübimissüsteemi parameetrid.

Ravi: kergema verejooksu korral piisab Fraxiparine’i järgmise annuse vähendamisest või selle manustamise edasilükkamisest. Rasketel juhtudel on vajalik spetsiaalse ravi määramine. Protamiinsulfaadil on hepariini antikoagulantsele toimele väljendunud neutraliseeriv toime. Antidooti annuse arvutamisel tuleb meeles pidada, et 950 ME anti-Xa nadropariini neutraliseerimiseks on vaja 0,6 ml protamiinsulfaati. Antidooti annust on võimalik vähendada, kui pärast üleannustamist on möödunud pikk periood.

erijuhised

Ärge süstige ravimit intramuskulaarselt!

Raviperioodil Fraksipariiniga on selle vaheldumine teiste madala molekulmassiga hepariini klassi kuuluvate ravimitega vastuvõetamatu. Selle põhjuseks on ettenähtud annustamisskeemi võimalik rikkumine, mis tuleneb ravimist erineva annuse ühikute kasutamisest.

Astmelised süstlad võimaldavad teil täpselt valida individuaalse annuse, võttes arvesse patsiendi kehakaalu.

Süstekoha nekroosi tunnused on tavaliselt purpur, valulik erütematoosne või infiltreerunud koht (sealhulgas üldised sümptomid). Kui need ilmuvad, peate Fraxiparine'i kasutamise viivitamatult lõpetama.

Hepariinid suurendavad trombotsütopeenia riski, seetõttu tuleb raviga kaasneda trombotsüütide arvu hoolikas jälgimine. Eriline ettevaatus on vajalik ja kui ilmnevad järgmised tingimused, katkestage viivitamatult ravi: trombotsütopeenia, trombotsüütide arvu märkimisväärne langus (30-50% võrra algväärtusest), tromboosi negatiivne dünaamika, mille kohta ravi viiakse läbi, tromboos, mis tekkis ravimi manustamise ajal, levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroom.

Vajadusel on võimalik fraxipariini välja kirjutada patsientidele, kellel on anamneesis hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia, mis tekkis fraktsioneerimata või madala molekulmassiga hepariinide kasutamise taustal. Sellisel juhul kuvatakse trombotsüütide arv päevas. Trombotsütopeenia tekkimisel peate viivitamatult lõpetama ravimi kasutamise ja kaaluma teiste rühmade antikoagulantide määramist.

Fraksipariini määramine peaks toimuma ainult neerufunktsiooni hindamise tulemusi arvesse võttes.

Hepariini kasutamise taustal suurenenud kaaliumisisaldusega veres või vere kaaliumisisalduse suurenemise ohu korral suureneb hüperkaleemia tõenäosus. Sellega seoses on kroonilise neerupuudulikkusega, suhkruhaiguse, metaboolse atsidoosiga patsientide pika ravikuuri või ravi korral või samaaegsel ravil angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) ja teiste hüperkaleemia arengut soodustavate ravimitega vaja hoolikalt jälgida kaaliumi taset veres.

Antikoagulantide kombineerimise võimalus neuraksiaalse blokaadiga tehakse individuaalselt, lähtudes selle kombinatsiooni kasulikkuse ja riskide tasakaalu hindamisest.

Lülisamba ja epiduraalanesteesia või nimmepiirkonna punktsiooni läbiviimisel on vaja jälgida intervalli ravimi manustamise ja seljaaju või epiduraalse nõela või kateetri sissetoomise või eemaldamise vahel. Fraxiparine'i kasutamine trombemboolia ennetamiseks on vähemalt 12 tundi, ravi eesmärgil - 24 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib intervalli pikendada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Fraxipariini ei soovitata raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada. Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav ravi mõju emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Lapsepõlves kasutamine

Fraxipariini väljakirjutamine alla 18-aastaste laste raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Trombemboolia, ebastabiilse stenokardia või Q-laineta müokardiinfarkti raviks on nadropariini kaltsiumilahuse määramine raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel vastunäidustatud. Kui CC on 30–60 ml / min, vähendatakse annust 25%.

Kui kasutada neerupuudulikkusega patsientidel trombide tekke ennetamiseks Fraxiparine’i, ei ole vaja annust vähendada, kui CC on 30–60 ml / min, kui CC on alla 30 ml / min, seda tuleks vähendada 25%.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Fraksipariini samaaegsel kasutamisel:

fraktsioneerimata või madala molekulmassiga hepariinid, kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumisoolad, angiotensiin II retseptori blokaatorid, tsüklosporiin, takroliimus, trimetoprim, AKE inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suurendavad hüperkaleemia riski;
ravimid, mis mõjutavad hemostaasi (kaudsed antikoagulandid, dekstraan, fibrinolüütikumid, atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid): põhjustavad vastastikust toimet;
atsetüülsalitsüülhape (annuses 50–300 mg kardioloogiliste või neuroloogiliste näidustuste korral), abtsiksimab, klopidogreel, beraprost, iloprost, eptifibatiid, tirofibaan, tiklopidiin: mõjutavad verejooksu riski;
kaudsed antikoagulandid, dekstraanid, süsteemsed glükokortikosteroidid: tuleb kasutada ettevaatusega. Pärast kaudsete antikoagulantide määramist tuleb Fraxiparine'i kasutamist jätkata, kuni vajalik MHO (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) on saavutatud.

Analoogid

Fraksipariini analoogid on: Fraxiparin Forte, Atenative, Fragmin, Wessel Douet F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Pharmex, Heparin-Novopharm, Novoparinoksa, Tsibor, Eoxin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, mitte külmuda.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Fraxiparine kohta

Fraxiparine'i ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid näitavad selle efektiivsust, kui seda kasutatakse trombi moodustumise vältimiseks pärast operatsiooni, raseduse ajal suurenenud vere hüübimise diagnoosimisel ja trombemboolias. Ravimi toime positiivset dünaamikat kajastavad laborikatsete tulemused.