Brilinta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Brilinta: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Brilinta

ATX-kood: B01AC24

Toimeaine: tikagreloor (tikagrelor)

Tootja: AstraZeneca AB (Rootsi); ZiO-Health, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 2478 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Brilinta

Brilinta on ravim, mis pärsib trombotsüütide agregatsiooni.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumer, ümmargune, roosa või kollane kilekest (vastavalt 60 või 90 mg), graveering ühele küljele - T-tähe kohal number "60" või "90" (14 tk. Al / PVC / PVDC-st valmistatud blistrites, pappkarbis koos esimese avamise juhtseadisega 1, 4 või 12 blistrit ja Brilintsi kasutusjuhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: tikagreloor - 60 või 90 mg;
abikomponendid: mannitool, kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumkarboksümetüültärklis, hüproloos, magneesiumstearaat;
kilekest: hüpromelloos 2910, titaandioksiid (E171), makrogool 400; lisaks 60 mg - rauavärv must oksiid, rauavärv punane oksiid; lisaks 90 mg - talk, värvige kollast raudoksiidi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Brilinta - tikagrelori aktiivne komponent on tsüklopentüültriasolopürimidiinide, selektiivse ja pöörduva otsese toimega P2Y12 retseptori antagonisti keemilise klassi esindaja. Aine takistab ADP-vahendatud (adenosiindifosfaadivahendatud) P2Y12-sõltuvat aktivatsiooni ja trombotsüütide agregatsiooni. Tikagreloor ei takista ADP seondumist, kuid kui see interakteerub trombotsüütide P2Y12 retseptoriga, on ADP indutseeritud signaaliülekanne takistatud. Kuna trombotsüüdid osalevad ateroskleroosi trombootiliste komplikatsioonide algatamises ja / või esinemises, on tõestatud, et trombotsüütide funktsiooni pärssimise taustal väheneb kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu insult, müokardiinfarkt või surm, tõenäosus.

Tikagreloril on täiendav toimemehhanism, samas kui endogeense adenosiini lokaalsed kontsentratsioonid suurenevad (inhibeerides endogeense tasakaalu 1. tüüpi nukleosiidide transporti - ENT-1).

Adenosiini moodustumine toimub lokaalselt hüpoksia ja koekahjustuse kohtades, mille tagab ATP (adenosiinitrifosfaat) ja ADP vabanemine. Kuna looduses piirdub adenosiini lõhustamine rakusisese ruumiga, viib aine ENT-1 pärssimine adenosiini T _1/2 (poolväärtusaeg) suurenemiseni ja seeläbi selle kohaliku rakuvälise kontsentratsiooni suurenemiseni kohaliku adenosiini vastuse suurenemise taustal. Tikagreloril ei ole kliiniliselt olulist otsest mõju adenosiini retseptoritele (A1, A2A, A2B, A3) ja aine ei metaboliseeru ka adenosiiniks.

Adenosiini peamised mõjud on vasodilatatsioon, kardioprotektsioon, trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, põletiku ja düspnoe moduleerimine, mis võib mõjutada tikagreloori kliinilist profiili.

Tikagreloor tervetel vabatahtlikel ja ACS-iga (äge koronaarsündroom) põdevatel patsientidel suurendab adenosiini toimet nagu vasodilatatsioon (hinnatud koronaarverevoolu suurenemise järgi), trombotsüütide funktsiooni pärssimine ja düspnoe. Vaatamata sellele ei ole seost kohaliku adenosiini kontsentratsiooni suurenemise ja kliiniliste tulemuste (haigestumus ja suremus) vahel tõestatud.

ASA (atsetüülsalitsüülhape) kasutamise taustal pärgarteri haiguse (südame isheemiatõbi) stabiilse kulgemisega patsientidel hakkab tikagrelor toimima kiiresti. Seda kinnitavad IAT keskmise väärtuse (trombotsüütide agregatsiooni pärssimine) määramise tulemused.

CABG (pärgarteri šunteerimine) kavandamisel tuleb meeles pidada, et verejooksu tõenäosus suureneb juhtudel, kui tikagrelori kasutamine lõpetatakse vähem kui 96 tundi enne protseduuri.

Klopidogreelilt (üks kord päevas, 75 mg) Brilinta (2 korda päevas, 90 mg) üleminekul täheldatakse IAT absoluutväärtuse kasvu 26,4% ja tikagreloorilt klopidogreelile üleminekul väheneb absoluutne IAT väärtus 24, viis%. Ravi klopidogreelilt tikagreloorile saab muuta ilma tromboosivastast toimet katkestamata.

Brilinta kliinilist efektiivsust kinnitasid kahe 3. faasi uuringu tulemused: PLATO uuring (äge koronaarsündroom), PEGASUS uuring (müokardiinfarkti koormatud ajalugu).

Tikagreloori efektiivsuse võrdlemisel annustes 90 ja 60 mg näitas tikagreloori kasutamine annuses 60 mg paremat taluvust ja ohutusprofiili seoses verejooksu ja düspnoe riskiga. Sellega seoses on aterotrombootiliste komplikatsioonide (südame-veresoonkonna surm, müokardiinfarkt ja insult) vältimiseks soovitatav 60 mg võtta patsiente, kellel on anamneesis müokardiinfarkt (müokardiinfarkt viidi üle aasta tagasi või kauem) ja kellel on suur risk aterotrombootiliste komplikatsioonide tekkeks. Brilints 2 korda päevas koos ASA-ga.

Ravi korral 2 korda päevas annusega 60 mg väheneb kardiovaskulaarse surma, insuldi ja müokardiinfarkti esmane kombineeritud tulemusnäitaja märkimisväärselt.

ASA-ga kombineerituna täheldatakse kardiovaskulaarsetest põhjustest tingitud surmajuhtumite ja muudest põhjustest põhjustatud surmade vähenemist (statistilist olulisust pole saavutatud).

Tikagreloori kasutamist võib jätkata seni, kuni patsiendil on suur aterotrombootiliste komplikatsioonide risk.

Brilinta efektiivsus annuses 60 mg 2 korda päevas on tõestatud erinevates patsientide alarühmades, olenemata soost, kehakaalust, piirkonnast ja anamneesist. Samuti ei sõltu see teiste kardiovaskulaarsete ravimite, sealhulgas lipiidide taset langetavate ravimite, beetablokaatorite, ACE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide, kaltsiumikanali blokaatorite, prootonpumba inhibiitorite ja nitraatide kasutamisest.

Farmakokineetika

Tikagreloori iseloomustab lineaarne farmakokineetika; aine ja selle aktiivse metaboliidi (AR-C124910XX) ekspositsioon on ligikaudu proportsionaalne annusega kuni 1260 mg.

Tikagreloori imendumine toimub kiiresti, T _max keskmine väärtus (aeg aine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks) on umbes 1,5 tundi. Veres ringleva peamise (samuti aktiivse) metaboliidi AR-C124910XX moodustumine toimub kiiresti, T _max keskmine väärtus _on umbes 2,5 tundi. Pärast tühja kõhuga manustamist annuses 90 mg C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) on 529 ng / ml, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) - 3451 ng × h / ml. Metaboliidi C _max ja AUC suhe tikagreloori on vastavalt 0,28 ja 0,42.

Aine keskmine absoluutne biosaadavus on 36%. Rasvase toidu tarbimise tõttu täheldatakse tikagreloori AUC suurenemist 21% ja aktiivse metaboliidi C _max vähenemist 22%. Nendel muutustel on minimaalne kliiniline tähtsus ja seetõttu saab Brilinta't kasutada sõltumata raviskeemist ja dieedist.

Tikagrelor suspensiooni kujul, mis saadakse purustatud tablettide lahustamisel joogivees, võetakse suu kaudu või viiakse läbi nasogastraalsüsteemi toru maosse, on bioekvivalentne suukaudselt tablettidena manustatud ainega (tikagreloori ja selle peamise metaboliidi AUC ja C _max on vahemikus 80 kuni 125%). Esmane kokkupuude suspensiooni võtmise korral (30 ja 60 minutit pärast manustamist) on suurem kui tikagrelori võtmisel Brilinta tablettide kujul, kuid hiljem (vahemikus 2–48 tundi) on kontsentratsiooniprofiil praktiliselt sama.

Tikagreloor ja selle aktiivne metaboliit seonduvad plasmavalkudega kõrgelt (> 99%). V _d (jaotusruumala) of ticagrelor tasakaalus on 87,5 liitrit.

Peamine tikagreloori metabolismi ja aktiivse metaboliidi moodustumise eest vastutav isoensüüm on CYP3A4; nende koostoime teiste CYP3A substraatidega võib aktivatsioonist inhibeerimiseni varieeruda. Tikagreloor ja selle aktiivne metaboliit on P-glükoproteiini (P-gp) nõrgad inhibiitorid.

Põhimetaboliidi aktiivsust kinnitasid trombotsüütide ADP retseptori P2Y12-ga seondumise hindamise tulemused. AR-C124910XX süsteemne ekspositsioon on umbes 30–40% tikagreloori ekspositsioonist.

Aine eritumise peamine tee on metabolism maksas. Isotoopiga märgistatud tikagreloori eritumisel vabaneb keskmiselt umbes 84% radioaktiivsusest (koos väljaheitega - 57,8%, uriiniga - 26,5%). Tikagreloori ja AR-C124910XX eritumine uriiniga on väiksem kui 1% annusest. Aktiivne metaboliit eritub peamiselt sapiga. Tikagreloori ja AR-C124910XX keskmine T _1/2 on vastavalt 7 ja 8,5 tundi.

ACS-i eakatel patsientidel (75-aastased ja vanemad) on tikagreloori (C _max ja AUC väärtused on umbes 25% kõrgemad) ja aktiivse metaboliidi ekspositsioon suurem kui noorte patsientidega. Neid erinevusi ei peeta kliiniliselt olulisteks.

Puudub teave tikagreloori kasutamise kohta lastel.

Naistel on tikagreloori ja AR-C124910XX ekspositsioon meestega võrreldes suurem. Neid erinevusi ei peeta kliiniliselt olulisteks.

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) patsientidel on tikagreloori ekspositsioon ligikaudu 20% madalam ja aktiivse metaboliidi ligikaudu 17% suurem kui neerupuudulikkusega patsientidel.

Kerge maksakahjustusega patsientidel suurenevad tikagreloori C _max ja AUC väärtused (vastavalt 12 ja 23%, võrreldes tervete vabatahtlikega), samas kui Brilinta mõju IAT-le on mõlemas rühmas võrreldav. Selle kategooria patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka ja raske maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi kasutamise kogemus ebapiisav / puudub.

Tikagreloori keskmise biosaadavuse väärtus on Aasia patsientidel kõrgem kui Kaukaasia rassi patsientidel 39% ja Negroidi rassil 18% madalam. Kliinilise farmakoloogia uuringutes on aine C _max ja AUC jaapanlastel ligikaudu 40% (pärast kehakaalu korrigeerimist - 20%) suuremad kui kaukaaslastel.

Näidustused kasutamiseks

Brilintat kasutatakse atsetüülsalitsüülhappega kompleksravi osana aterotrombootiliste sündmuste (kardiovaskulaarne surm, müokardiinfarkt või insult) ennetamiseks ägeda koronaarsündroomi (ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt koos ST segmendi tõusuga / ilma), sealhulgas patsientidel pärgarteri šunteerimine (CABG), perkutaanne pärgarteri sekkumine (PCI) või farmakoteraapia.

Vastunäidustused

Absoluutne:

patoloogiline verejooks aktiivses faasis;
anamneesis ajuverejooks;
maksakahjustus: 60 mg korral - raske; 90 mg korral - mõõdukas kuni raske;
hemodialüüs (andmed Brilinta ohutuse ja efektiivsuse kohta puuduvad);
kombineeritud kasutamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (ketokonasool, klaritromütsiin, nefasodoon, ritonaviir, atasanaviir);
rasedus ja rinnaga toitmise periood (perinataalsete uuringute andmed puuduvad või on piiratud);
lapsed ja alla 18-aastased noorukid (Brilinta ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas andmed puuduvad);
ülitundlikkus toimeaine või ravimi abikomponentide suhtes.

Suhteline (Brilinti tablette tuleb võtta ettevaatusega):

eelsoodumus verejooksu tekkeks (hiljutised vigastused, hiljutised operatsioonid, veritsushäired, aktiivne või hiljutine seedetrakti verejooks);
samaaegne ravi verejooksu riski suurendavate ravimitega [mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, suukaudsed antikoagulandid ja / või fibrinolüütikumid] 24 tunni jooksul enne tikagrelori võtmist;
suurenenud risk haigestuda bradükardiasse [haige siinusündroom (südamestimulaatorita patsiendid), atrioventrikulaarne II või III aste, bradükardiaga seotud minestamine], kuna Brilinta kliinilise kasutamise kogemus on ebapiisav;
kombineeritud kasutamine koos ravimitega, mis põhjustavad bradükardiat;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) ja bronhiaalastma (pikaajalise hingelduse, uue episoodi või süveneva hingelduse korral on vajalik uuring, talumatuse korral tikagreloorravi tuleb katkestada);
mõõduka raskusega maksafunktsiooni rikkumised (60 mg kohta);
anamneesis hüperurikeemia või podagra artriit (tikagreloori kasutamist hüperurikeemilise nefropaatia korral tuleks vältida);
kombineeritud kasutamine digoksiiniga [kui see on näidustatud, on soovitatav hoolikalt jälgida südame löögisagedust (HR), elektrokardiogrammi (EKG) ja digoksiini plasmakontsentratsiooni kliinilist ja laboratoorset jälgimist];
kombineeritud kasutamine koos P-glükoproteiini võimsate inhibiitoritega (kinidiin ja verapamiil), kuna kliinilised andmed puuduvad.

Tikagreloori kasutamine atsetüülsalitsüülhappega suure säilitusannusega ≥ 300 mg ei ole soovitatav.

Brilinta kasutamisel võib täheldada seerumi kreatiniinisisalduse tõusu ja seetõttu on vastavalt tavapärasele kliinilisele praktikale vaja hinnata neerufunktsiooni, erilist tähelepanu vajavad patsiendid alates 75. eluaastast, mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsiendid ja ettevaatus on vajalik kombinatsioonis angiotensiini retseptori antagonistidega.

Brilinta, kasutusjuhised: meetod ja annus

Brilinti tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Neelamisraskuste tabletid tuleb jahvatada peeneks pulbriks, segage ¹ / ₂ tassi joogivesi ja saadud suspensioon kohe juua. Seejärel valage sama kogus joogivett klaasi ja jooge uuesti, et saada kogu ravimi annus. Suspensiooni on lubatud süstida läbi nasogastraalse toru, pärast manustamist pestakse seda uuesti veega, nii et ravimi annus satub täielikult patsiendi maosse.

Müokardiinfarkti koormatud anamneesiga (üle kantud aasta tagasi või kauem) ei ole küllastusdoos vajalik, soovitatav annus on 60 mg 2 korda päevas. Ravi on võimalik alustada olenemata sellest, kas trombotsüütidevastaseid aineid on varem kasutatud ja kas ravis on katkestusi.

Soovitatav on ravimi pikaajaline manustamine, välja arvatud kliinilise vajaduse korral varajase ärajätmise korral. Patsientidel, kellel on anamneesis müokardiinfarkt, puudub kogemus Brilinta kasutamise kohta 60 mg ühekordse annusena üle 3 aasta.

Ägeda koronaarsündroomi (ebastabiilse stenokardia, müokardiinfarkt ilma ST segmendi tõusuta / koos) ravis määratakse kasutamise alguses üks laadimisdoos - 180 mg (kaks Brilinti tabletti 90 mg), seejärel - kaks korda päevas, 90 mg. Samal ajal on vaja võtta atsetüülsalitsüülhapet päevas annuses 75 mg kuni 150 mg (konkreetsete vastunäidustuste puudumisel).

Soovitatav ravi kestus Brilinta ravimiga on 12 kuud, välja arvatud juhul, kui on tõestatud vajadus ravimi varajase lõpetamise järele. Andmed tikagreloori kasutamise kohta 12 kuu jooksul on piiratud.

Patsiendid, kes alustasid ägeda perioodi jooksul pärast 1 aasta möödumist 90 mg Brilinta annuse manustamist 2 korda päevas, võivad ühe annuse katkestamata vähendada 60 mg-ni.

Ravi katkestamist on soovitatav vältida, kuid kui jätate järgmise annuse vahele, võtke sobival ajal ainult järgmine annus (1 tablett 90 mg).

Ägeda koronaarsündroomi korral võib mis tahes trombotsüütidevastase ravi, sealhulgas Brilinti ravimi, varajane lõpetamine suurendada südamehaiguste infarkti või kardiovaskulaarse surma tõenäosust põhihaiguse tõttu. Seetõttu tuleks vältida ravimi enneaegset lõpetamist.

Vajadusel saab klopidogreeli kasutavaid patsiente üle viia tikagreloori.

Kõrvalmõjud

Tikagreloori võtmisel on kõige sagedasemad kõrvaltoimed: verevalumid, ninaverejooks, õhupuudus.

Muud kõrvaltoimed Brilintsid klassifitseeritakse elundisüsteemi ja esinemissageduse järgi järgmise astme järgi: väga sage (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 - <1/10), harva (≥ 1/1000 - <1/100)), harva (≥ 1/10 000 - <1/1000):

metabolism: harva - hüperurikeemia, kusihappe plasmakontsentratsiooni tõus;
närvisüsteem: harva - aju / koljusisene verejooks, hemorraagiline insult, peavalu, pearinglus; harva - segasus, paresteesia;
nägemisorgan: harva - verejooksud (intraokulaarne, konjunktiiv, võrkkesta);
kuulmisorgan: harva - vertiigo, verejooks kõrvas;
hingamissüsteem: sageli - ninaverejooks, õhupuudus (pingutuse ajal, puhkeolekus, öösel); harva - hemoptüüs;
seedesüsteem: sageli - seedetrakti verejooks, pärasoole verejooks, soolestiku verejooks, melena, varjatud vereanalüüs positiivne; harva - verejooks haavanditest (seedetraktist, maost, kaksteistsõrmiksoolest, maohaavandist), hemorroidiaalne verejooks, gastriit, verejooks suuõõnes (ka igeme), oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, düspepsia; harva - kõhukinnisus, retroperitoneaalne verejooks;
nahk ja nahaalused koed: sageli - nahaalused või nahaverejooksud (nahaalune hematoom, petehhiad), verevalumid (verevalumid, hematoom, ekhümoos, suurenenud kalduvus verevalumitele, traumaatiline hematoom); harva - lööve, sügelus;
lihas-skeleti süsteem: harva - hemartroos;
kuseteede süsteem: harva - hematuria, verejooks kuseteedist;
reproduktiivsüsteem: harva - verejooks tupest (sh metrorraagia);
laboratoorsed tulemused: harva - kreatiniini sisalduse suurenemine veres;
muud reaktsioonid: harva - traumaatiline verejooks, verejooks haavast.

Üleannustamine

Tikagreloori ühekordne annus kuni 900 mg on üldiselt hästi talutav.

Üleannustamise peamised sümptomid: kahjulik mõju seedetraktile (annust piirav); ventrikulaarsed pausid ja õhupuudus. Trombotsüütide pärssimise tõttu peetakse verejooksu kestuse pikenemist Brilinta oletatavaks farmakoloogiliseks toimeks.

Teraapia: seisundi kontroll soovimatute reaktsioonide tuvastamiseks on võimalik EKG jälgimine; sümptomaatiline ravi vastavalt kohalikele standarditele. Verejooksu tekkimisel on vaja asjakohaseid toetavaid meetmeid.

Vastumürk pole teada. On ebatõenäoline, et tikagreloor puhastub hemodialüüsi teel.

erijuhised

Brilinti ravimit määratakse pärast aterotrombootiliste sündmuste ennetamisest saadava kasu ja verejooksu suurema tõenäosuse riski hoolikat hindamist.

Puuduvad andmed trombotsüütide vereülekannete hemostaatilise efektiivsuse kohta tikagreloori võtmise ajal. Brilinta võib pärssida vere ülekantud trombotsüüte.

Hemostaasi saab parandada antifibrinolüütikumide (aminokaproonhapete või traneksaamhapete) ja / või rekombinantse aktiveeritud faktori VIIa töötlemisega. Pärast verejooksu põhjuse diagnoosimist ja selle peatamist on lubatud Brilinta-ravi jätkata.

Patsient on kohustatud enne uute ravimite või kavandatud operatsiooni alustamist teavitama raviarsti Brilinta ravist.

CABG-ga on tikagrelori võtmise korral kõigil päevadel pärast ravi lõpetamist suurte verejooksude esinemissagedus sama kui klopidogreelil, välja arvatud esimesel päeval, kui Brilinta võtmisel on suurema verejooksu tõenäosus suurem.

Kavandatud operatsiooni määramine, mille puhul antitrombootiline toime on ebasoovitav, nõuab ravi tühistamist Brilinti ravimiga 7 päeva enne operatsiooni.

Brilinta kasutamisest tingitud õhupuudus on tavaliselt kerge kuni mõõduka intensiivsusega ja kaob ravi jätkamisel sageli.

Tikagreloori kasutamine võib suurendada kreatiniini taset; selle mõju mehhanism pole teada. Kuid sellega seoses on vaja hinnata neerufunktsiooni kuu aega pärast Brilinta võtmise algust ja seejärel vastavalt tavapärasele kliinilisele tavale. Erilist tähelepanu tuleb pöörata üle 75-aastastele patsientidele, mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientidele, kes saavad ravi angiotensiini retseptori antagonistidega.

Tikagreloorravi korral on hüperurikeemia risk suurem kui klopidogreelil.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Brilinta mõju keerukate mehhanismide juhtimise ja sõidukite juhtimise võimele ei ole uuritud. Kuid tuleb meeles pidada, et ägeda koronaarsündroomi ravimisel täheldati pearinglust ja segasust. Selliste kõrvaltoimete tekkimise korral peavad patsiendid olema ettevaatlikud selliste tööde tegemisel, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Brilinta't ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Reproduktiivses eas naised peaksid raseduse vältimiseks ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

Brilinta ei ole ette nähtud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on Brilinta vastuvõtt vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tabletid annuses 60 mg:

raske maksapuudulikkus: ravi on vastunäidustatud;
mõõdukas maksakahjustus: Brilinta't tuleb arsti järelevalve all kasutada ettevaatusega.

Tabletid annuses 90 mg: mõõduka või raske maksakahjustusega on ravi vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Kuna Brilinta-raviga võib kaasneda seerumi kreatiniinisisalduse tõus, tuleb neerufunktsiooni hindamisel vastavalt tavapärasele kliinilisele tavale erilist tähelepanu pöörata üle 75-aastastele patsientidele.

Ravimite koostoimed

klaritromütsiin, ketokonasool, nefasodoon, atasanaviir, ritonaviir (tugevad CYP3A4 inhibiitorid): samaaegne kasutamine on vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada tikagreloori ekspositsiooni olulist suurenemist;
rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal (võimsad CYP3A4 indutseerijad): koosmanustamine võib vähendada tikagreloori ekspositsiooni ja efektiivsust;
tsisapriid ja tungaltera alkaloidid (kitsa terapeutilise indeksiga CYP3A4 substraadid): tikagreloor võib suurendada nende ainetega kokkupuudet;
simvastatiin, lovastatiin: koos tikagrelooriga ei soovitata kasutada annuses üle 40 mg päevas;
verapamiil, kinidiin (tugevad P-glükoproteiini inhibiitorid): teoreetiliselt võimelised suurendama tikagreloori ekspositsiooni, kuid sellise koostoime kohta pole usaldusväärseid andmeid; vajadusel tuleb seda kombineeritud ravi läbi viia ettevaatusega;
levonorgestreel, etinüülöstradiool (suukaudsed rasestumisvastased vahendid): tikagreloor suurendab etinüülöstradiooli ekspositsiooni 20%, kuid ei mõjuta levonorgestreeli farmakokineetikat; ei oma kliiniliselt olulist mõju rasestumisvastaste vahendite tõhususele;
atsetüülsalitsüülhape, prootonpumba inhibiitorid, statiinid, beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, angiotensiini retseptori antagonistid (pikaajalise manustamise raames), hepariin, madala molekulmassiga hepariinid, glükoproteiini IIb / IIIa retseptorite inhibiitorid (intravenoosseks intravenoosseks manustamiseks) märkimisväärsed soovimatud koostoimed uuringute tulemuste põhjal;
enoksapariin, desmopressiin, hepariin (hemostaasi mõjutavad ravimid): mõju aktiivse osalise tromboplastiini ajale (APTT), aktiveeritud hüübimisajale (ABC) ja faktori Xa uuringutele ei ole registreeritud, kuid tikagrelooriga kasutamisel tuleb olla ettevaatlik võimalike farmakodünaamiliste koostoimete tõttu;
sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid): ettevaatusega seoses nahaaluste verejooksudega tuleb neid kasutada koos Brilinta'ga;
greibimahl: igapäevase kasutamise korral suurtes kogustes (200 ml-st 3 korda päevas) suurenes tikagreloori ekspositsioon 2 korda; prognoositakse, et enamikul patsientidel on tikagreloori ekspositsiooni suurenemine kliiniliselt ebaoluline.

Analoogid

Brilinta analoogid on: Deplatt-75, Agrenox, Domainan, Thromboreductin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb jt.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Kõlblikkusaeg: 60 mg tabletid - 2 aastat; tabletid 90 mg - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Brilinti kohta

Ülevaadete kohaselt on Brilinta tõhus ravim, mis harva põhjustab kõrvaltoimeid. Peamine puudus on ravimi kõrge hind, samas kui tavaliselt on ette nähtud pikk sissepääsukursus ja toimeaine analoogid puuduvad.

Brilinta hind apteekides

Brilinta ligikaudne hind on: 60 mg tabletid, 168 tk. - 8043 rubla, tabletid 90 mg, 56 tk. - 4334–4800 rubla, tabletid 90 mg, 168 tk. - 12 950–14 500 rubla.