Nimopin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nimopiin

Nimopine: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nimopine

ATX-kood: C08CA06

Toimeaine: nimodipiin (nimodipiin)

Tootja: Simpex Pharma Pvt. OÜ (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Hinnad apteekides: alates 642 rubla.

Osta

Nimopiin on aju veresooni mõjutav ravim, mida kasutatakse isheemiliste neuroloogiliste kahjustuste korral anarüsmi purunemisest tingitud subaraknoidse hemorraagia (SAH) patsientidel.

Väljalaske vorm ja koostis

Nimopiini annustamisvormid:

infusioonilahus: läbipaistev, kergelt kollakas vedelik (50 ml pruunis klaaspudelis, suletud kummikorgiga, rullitud alumiiniumrõnga ja plastkorgiga; pappkarbis 1 pudel koos infusioonipumba ühendustoruga);
õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad ovaalsed, ühel küljel joonega, kahvatukollane kilekate, murdumisel - kollakasvalge mass (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 5 või 10 villi).

Igas pakendis on ka Nimopini kasutamise juhised.

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: nimodipiin - 0,2 mg;
lisakomponendid: propüleenglükool, 96% etanool, süstevesi.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: nimodipiin - 30 mg;
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, maisitärklis, povidoon K-30, magneesiumstearaat;
kilekest: propüleenglükool, kollane FMC (titaandioksiid, makrogool-400, hüpromelloos, makrogool-6000, kollane raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nimopiin on 1,4-dihüdropüridiini derivaat, aeglase kaltsiumikanali blokaator (BMCC). Nimodipiinil on valdavalt tserebrovasodilatatiivne ja isheemiavastane toime. On võimeline ennetama või leevendama vasospasmi, mis on põhjustatud kokkupuutest erinevate vasoaktiivsete ainetega, sealhulgas prostaglandiinide, serotoniini, histamiiniga. Suure lipofiilsuse tagajärjel läbib toimeaine hästi vere-aju barjääri, sellel ei ole peaaegu mingit mõju atrioventrikulaarsete ja sinoatriaalsete sõlmede juhtivusele ning müokardi kontraktiilsusele. Nimopiin suurendab vasodilatatsiooni tõttu refleksiivselt südame löögisagedust (HR).

Tserebraalsete vereringe ägedate häirete taustal, mis viib aju veresoonte laienemiseni, aitab Nimopine parandada ajuvereringet. Pealegi on täiendav perfusioon kõige enam väljendunud kahjustatud ja varem ebapiisavalt varustatud aju verepiirkondadega. Ravi võib oluliselt vähendada isheemiliste neuroloogiliste häirete esinemissagedust ja SAH-iga seotud suremust.

Farmakokineetika

Pärast Nimopine suukaudset manustamist imendub nimodipiin peaaegu täielikult. Selle biosaadavus võib varieeruda vahemikus 8 kuni 12%, mis näitab maksa esmakordse läbimise väljendunud mõju. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) kohta nimodipiin on 31 ng / ml, ja aeg ületanud (T _max) on 0,5-1 h. Pärast 0,6-1,6 h ülejärgmisel suukaudse ravimi manustamist, selle tasakaaluline kontsentratsioon (C _ss) plasmas on eakatel 26 ng / ml ja noortel 12,3-17,5 ng / ml. Ühekordse annuse suurendamisel 90 mg-ni registreeritakse nimodipiini taseme proportsionaalne tõus plasmas.

Pikaajalise intravenoosse (IV) infusiooni korral kiirusega 0,03 mg / kg / h on toimeaine keskmine plasmakontsentratsioon veres 17,6–26,6 ng / ml. Jaotusruumala (V _d) on 0,9-1,6 l / kg, kogu kliirens on 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipiin seondub plasmavalkudega peaaegu täielikult - 97–99%. See läbib platsentaarbarjääri ja eritub imetamise ajal, ravimi ja selle metaboliitide tase inimese rinnapiimas ületab oluliselt vereplasma taset.

Pärast intravenoosset jetisüstimist täheldatakse nimodipiini kontsentratsiooni kahefaasilist langust plasmas - 5-10 minuti pärast ja umbes 60 minuti pärast. Ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on pärast intravenoosset infusiooni umbes 0,5% vereplasma kontsentratsioonist.

Nimodipiini metaboliseerib tsütokroom CYP3A4 süsteem dihüdropüridiinitsükli dehüdrogeenimise ja estrite oksüdatiivse lagundamise kaudu. Ravimi biotransformatsiooni tulemusena moodustunud kolmel peamisel metaboliidil puudub praktiliselt farmakoloogiline toime. Ravim eritub metaboliitidena neerude kaudu (50%) ja sapiga. Eliminatsiooni kineetika on lineaarne.

Näidustused kasutamiseks

aju vasospasmist põhjustatud isheemilised neuroloogilised häired SAH taustal, mis on põhjustatud aneurüsmi rebenemisest - ennetamiseks ja raviks;
emotsionaalne labiilsus, mälu ja keskendumisvõime langus ning muud aju väljendunud düsfunktsioonid eakatel (tablettide jaoks).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõigi Nimopine'i ravimvormide korral:

vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused õhukese polümeerikattega tablettidele:

rasked maksafunktsionaalsed häired (ajufunktsiooni häirete ravis);
kombineeritud ravi epilepsiavastaste ravimite või rifampitsiiniga;
rasedus ja imetamine.

Suhteline (nimopiini tuleb kasutada äärmise ettevaatusega):

raske südamepuudulikkus;
arteriaalne hüpotensioon - süstoolne vererõhk (BP) alla 100 ml Hg. Art.
müokardi isheemia, raske bradükardia;
krooniline maksapuudulikkus, raske;
raske krooniline neerupuudulikkus, glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) alla 20 ml / min;
ajukoe üldine turse;
koljusisene hüpertensioon;
kombineeritud kasutamine flekainamiidi ja disopüramiidiga negatiivse inotroopse toime raskuse võimaliku suurenemise tõttu (tablettide puhul);
vanadus, kuna vanusega seotud neerufunktsiooni häirete risk on suurim (tablettide puhul).

Kuna Nimopini infusioonilahus sisaldab etüülalkoholi, tuleb seda kasutada ettevaatusega ka patsientidel, kellel on etanooli metabolism aeglustunud, alkoholism, epilepsia, maksahaigus, rasedad ja imetavad naised.

Nimopin, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Infusioonilahus

Infusioonilahus Nimopiini manustatakse infusiooni teel veeni.

Ravi alguses tuleb lahust manustada 2 tunni jooksul kiirusega 1 mg / h (keskmiselt 0,015 mg / kg / h). Kui ravim on hästi talutav, peamiselt vererõhu olulise languse puudumisel, võib 2 tunni pärast suurendada manustamiskiirust 2 mg / h (umbes 0,03 mg / kg / h).

Labiilse vererõhu või kehakaaluga oluliselt alla 70 kg patsientidele on soovitatav Nimopine manustada algkiirusega 0,5 mg / h.

Nimopiini pidev IV infusioon viiakse läbi keskkateetri abil infusioonipumba ja kolmekanalilise sulguriga samaaegselt ühe järgmise lahusega: naatriumkloriid 0,9%, dekstroos 5%, Ringeri lahus, 6% hüdroksüetüültärklis või keskmise molekulmassiga dekstraan 35000-45000 Da (Nimopiini / muu lahuse suhe peaks olema 1 ÷ 4). Samaaegse infusioonina võib manustada ka mannitooli, inimese albumiini või verd.

Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidele tuleb annus valida individuaalselt, sõltuvalt südame löögisageduse ja vererõhu näidust.

Profülaktikaks on vaja lahuse intravenoosset manustamist alustada hiljemalt 4 päeva pärast verejooksu ja jätkata Nimopini kasutamist kogu vasospasmi tekke maksimaalse ohu perioodi jooksul, see tähendab kuni 10-14 päeva pärast subarahnoidaalset verejooksu.

SAH-st tingitud vasospasmist põhjustatud isheemiliste neuroloogiliste häirete korral on vaja alustada infusioonravi võimalikult varakult ja läbi viia 5–14 päeva jooksul. Pärast lahuse intravenoosse infusioonikuuri lõppu, mis on ette nähtud nii profülaktikaks kui ka raviks, on järgmise 7 päeva jooksul soovitatav võtta ravimi suukaudne vorm.

Kui Nimopini terapeutilise või profülaktilise kasutamise ajal on ette nähtud verejooksu kirurgiline ravi, tuleb pärast operatsiooni lahuse infusioon läbi viia vähemalt 5 päeva.

Ravimi sisestamisel aju tsisternidesse võib operatsiooni ajal manustada vahetult enne kasutamist valmistatud nimodipiinilahust (infusioonilahus annuses 1 ml ja Ringeri lahus annuses 19 ml), mis on soojendatud kehatemperatuurini, intratsisterniliselt.

Patsientidel, kellel esinevad kõrvaltoimed, võib osutuda vajalikuks nimopiini annuse vähendamine või ravi katkestamine.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Nimopine tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Need neelatakse tervena koos väikese koguse vedelikuga, olenemata söögikordadest, jälgides vähemalt 4-tunniste annuste vahelist intervalli.

Nimopiini soovitatav annustamisskeem (muude retseptide puudumisel):

hemorraagia subaraknoidses ruumis pärast aneurüsmi purunemist: infusioonravi lõppedes lahusega, 6 korda päevas, 60 mg (2 tabletti), kuur - 7 päeva;
aju düsfunktsioon eakatel patsientidel: 3 korda päevas, 30 mg (1 tablett).

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: näo õhetus, vererõhu langus, rütmihäired, tahhükardia või bradükardia, samaaegse südamepuudulikkuse ja müokardi isheemia areng / süvenemine (eriti raske obstruktiivse pärgarteri haiguse korral);
hematopoeetiline süsteem: agranulotsütoos, asümptomaatiline trombotsütopeenia;
närvisüsteem: unetus, erutus, suurenenud füüsiline aktiivsus, agressiivsus ja muud kesknärvisüsteemi erutuse sümptomid; unisus, liigne väsimus, pearinglus, peavalu, asteenia, depressioon; ekstrapüramidaalsed häired nagu maskitaoline nägu, ataksia, värinad, lihaste jäikus, neelamisraskused;
hingamissüsteem: stridori hingamine, köha, hingamisraskused;
seedetrakt: igeme hüperplaasia (valulikkus, verejooks, turse), suurenenud söögiisu, suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, mõnel juhul - paralüütiline soole obstruktsioon;
lihas-skeleti süsteem: liigeste turse ja valulikkus;
muutused laboriparameetrites: leeliselise fosfataasi (ALP), gamma-glutamüültransferaasi (GGT), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; neerude funktsionaalsed häired koos karbamiidi ja / või kreatiniini sisalduse suurenemisega vereplasmas;
teised: suurenenud higistamine, perifeerne turse, neeruaktiivsuse vähenemine (karbamiiditaseme tõus, hüperkreatinineemia), suurenenud kehakaal, galaktorröa;
allergilised reaktsioonid: lööve, naha sügelus;
lokaalsed reaktsioonid: flebiit (kui lahus süstitakse perifeersetesse veenidesse, peamiselt ilma samaaegsete lahustega infusioonita).

Üleannustamine

Nimopiini ägeda üleannustamise korral võivad ilmneda järgmised sümptomid: vererõhu tugev langus, bradükardia või tahhükardia, mitmesugused neuroloogilised häired ja (tablettide puhul) epigastriline valu.

Ägeda üleannustamise sümptomite korral tuleb ravimravi koheselt lõpetada. Kiireloomulised meetmed joobeseisundi leevendamiseks määratakse selle sümptomite järgi. Vererõhu olulise languse korral tuleb välja kirjutada intravenoosne dopamiin või norepinefriin. Kuna nimodipiini spetsiifiline antidoot ei ole teada, peaks teiste üleannustamise ilmingute edasine ravi olema sümptomaatiline.

erijuhised

Maksa raskete rikkumiste taustal, eriti raske maksakirroosiga patsientidel, kellel on raske portaalne hüpertensioon, võib suu kaudu saadud nimodipiini biosaadavus suureneda maksa ainevahetuse kiiruse nõrgenemise tõttu. Selle tagajärjel võib suureneda ravimi peamine toime ja selle kõrvaltoimed, sealhulgas hüpotensiivne toime. Sellistel juhtudel tuleb nimopiini annust vähendada, võttes arvesse vererõhu languse astet, või vajadusel ravi katkestada.

Hoolimata asjaolust, et BMCC-l ei ole võõrutussündroomi, on soovitatav enne ravimi suukaudse vormiga ravikuuri lõpetamist aeglustada saadud annuste vähendamist.

Kui Nimopin-ravi ajal vajab patsient operatsiooni üldanesteesia all, tuleb anestesioloogi ravist teavitada.

Tulenevalt asjaolust, et nimodipiin neeldub polüvinüülkloriidis, saab lahuse manustamiseks kasutada ainult polüetüleentorudega infusioonisüsteeme.

Nimodipiin on valguse toimele tundlik, seetõttu tuleks infusioonilahusel vältida otsest päikesevalgust. Nimopine parenteraalseks manustamiseks on vaja klaasist süstlaid ja punast, kollast, pruuni või musta ühendustoru; mähkige infusioonipump ja torud läbipaistmatu paberi või fooliumiga. Kui lahust kasutatakse kunstliku valguse või hajutatud päevavalguse all, pole 10 tunni jooksul vaja erilisi kaitsemeetmeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nimopin-ravi ajal tuleb pearingluse võimaliku esinemise tõttu olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude keeruliste ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Pillid on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud. Raseduse ajal olevat lahust on lubatud kasutada ainult siis, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ravi ajal Nimopine'i kõigi ravimvormidega tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Nimopiinravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske kroonilise neerupuudulikkuse taustal, kui GFR on alla 20 ml / min, tuleb Nimopine'i kasutada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa raskete funktsionaalsete häirete korral on vastunäidustatud kasutada Nimopini tablette ajufunktsiooni häirete raviks. Dekompenseeritud kroonilise maksapuudulikkusega patsientidel soovitatakse Nimopine'i mõlemat ravimvormi kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Nimopiini kasutamine eakatel, kellel on palju kaasuvaid haigusi, sealhulgas rasked kardiovaskulaarsed kahjustused ja raske neerupuudulikkus (GFR alla 20 ml / min), peaks olema eriti hoolikalt põhjendatud. Ravi käigus ja pärast selle lõppu vajavad sellised patsiendid regulaarset meditsiinilist järelevalvet, sealhulgas neuroloogilist.

Ravimite koostoimed

rifampitsiin: nimodipiini metabolism kiireneb tänu rifampitsiinist põhjustatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemisele koos nimodipiini efektiivsuse vähenemisega;
tsütokroom CYP3A4 aktiivsust mõjutavad ksenobiootikumid: nimodipiini metaboolse kliirensi muutus on võimalik;
fluoksetiin: registreeritakse nimodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist (50%) ja fluoksetiini samaaegset olulist vähenemist, samal ajal kui selle aktiivse metaboliidi norfluoksetiini kontsentratsioon ei muutu;
fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin ja muud mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad: nende ravimite pikaajalise varasema kasutamise taustal aktiveerub nimodipiini metabolism;
tsimetidiin, valproehape: plasmas on võimalik nimodipiini kontsentratsiooni suurenemine;
greibimahl: täheldatakse dihüdropüridiinide metabolismi pärssimist; seda kombinatsiooni tuleks vältida, sest nimodipiini sisalduse suurenemine plasmas võib selle taustal registreeruda;
haloperidool: pikaajaline ravi selle ainega ei tuvasta ravimite koostoimeid nimodipiiniga;
nortriptüliin: pikaajalise kombineeritud ravi korral on nimodipiini plasmataseme väike langus võimalik, samas kui nortriptüliini kontsentratsioon ei muutu;
liitiumpreparaadid, südameglükosiidid, tsüklosporiin, teofülliin, kinidiin, karbamasepiin, valproehape: nende ravimite soovimatu toime oht suureneb;
ravimid, mis soodustavad kaaliumiioonide eritumist: nende arütmogeenne toime on tugevnenud;
sissehingatavad anesteetikumid: hüpotensiivne toime suureneb;
tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, furosemiid ja muud potentsiaalselt nefrotoksilised ravimid: suurenenud neerufunktsiooni häire risk; kui kombineeritud ravi on vajalik, tuleb see läbi viia hoolika neerufunktsiooni jälgimisega, neerufunktsiooni kahjustuse avastamise korral tuleb nimodipiini kasutamine lõpetada;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sümpatomimeetikumid, östrogeenid: hüpotensiivne toime väheneb;
diureetikumid, α-adrenergilised blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, β-adrenergilised blokaatorid, muud BMCC-d, angiotensiin II retseptori antagonistid, sümpatolüütikumid, metüüldopa ja muud antihüpertensiivsed ravimid: hüpotensiivse toime raskusaste suureneb; nimodipiinravi ajal on β-adrenoblokaatorite intravenoosne manustamine vastunäidustatud;
zidovudiin: samaaegsel intravenoossel manustamisel koos lahusega suureneb oluliselt konkreetse aine kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala ning väheneb selle jaotusruumala ja kliirens;
flekainiid, prokaiinamiid, disopüramiid, kinidiin ja muud ained, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist: negatiivse inotroopse toime suurenemise ja QT-intervalli pikenemise tõenäosus suureneb; neid vahendeid tuleks nimodipiiniga kombineerida ettevaatusega.

Analoogid

Nimopini analoogid on kohalikud nimodipiinid, Nimotop, Nimodipiin, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.

Infusioonilahuse kõlblikkusaeg on 2 aastat, õhukese polümeerikattega tabletid - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nimopine kohta

Praegu ei ole patsientide meditsiinilistele saitidele jäetud ülevaateid Nimopiini kohta, mis võiks objektiivselt hinnata ravimi efektiivsust ja selle kasutamise puudusi.

Nimopiini hind apteekides

Nimopine hind võib olla:

õhukese polümeerikattega tabletid (30 mg): 30 tk. pakendis - 600-650 rubla, 100 tk. pakendis - 1500-1660 rubla;
infusioonilahus (0,2 mg / ml): 1 pudel 50 ml koos ühendustoruga - 600-740 rubla.