Invanz - Juhised Antibiootikumi Kasutamiseks, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Inwanz

Invanz: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Invanz

ATX-kood: J01DH03

Toimeaine: Ertapeneem (Ertapeneem)

Tootja: LABORATOIRES MERCK SHARP & DOHME-SHIBRET (Prantsusmaa); Esindus: MSD (USA)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Hinnad apteekides: alates 2300 rubla.

Osta

Lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks Invanz

Invanz on karbapeneemide rühma antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Invanza on lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks: poorne mass või peaaegu valge või valge pulber (värvita klaasviaalid mahuga 20 ml, 1 pudel pappkarbis).

1 pudel sisaldab:

toimeaine: naatriumertapeneem - 1,213 g, mis vastab 1 g ertapeneemile;
abikomponendid: naatriumhüdroksiid, naatriumvesinikkarbonaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Antibiootikum Invanz on aktiivne paljude gram-positiivsete ja gramnegatiivsete aeroobsete ja anaeroobsete bakterite vastu.

Ertapeneem - pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikum, 1-β-metüülkarbapeneem, mille bakteritsiidne toime on tingitud rakuseina sünteesi pärssimisest ja penitsilliini siduvate valkudega seondumisest. Sellel on märkimisväärne vastupidavus enamiku klasside beetalaktamaaside hüdrolüüsile, välja arvatud metallo-beetalaktamaas.

Kliinilises keskkonnas on ravim efektiivne in vitro järgmiste mikroorganismide enamike tüvede vastu:

aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (välja arvatud metitsilliiniresistentsed stafülokokid), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae;
aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh beetalaktamaasi tootvad tüved), Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis;
anaeroobsed mikroorganismid: Eubacterium, Bacteroides fragilis, Porphyromonas asaccharolytica, Clostridium (välja arvatud C. difficile mikroorganismid), Prevotella, Peptostreptococcus.

Paljud Enterococcus faecalis ja Enterococcus faecium tüved on selle ravimi suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

1 g lidokaiini lahuses (ilma epinefriinita) lahustatult 1 g ertapeneemi imendub pärast i / m manustamist hästi, selle biosaadavus ulatub ligikaudu 92% -ni. Umbes 2 tunni pärast saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon.

Ertapeneemi seonduvus inimese plasmavalkudega väheneb koos selle kontsentratsiooni suurenemisega vereplasmas.

Ravimi kumulatsiooni soovitatud annustes täiskasvanud patsientidel korduva kasutamise taustal ei toimu.

Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt on ertapeneemi kontsentratsioon naise rinnapiimas, kes võttis 5 g intravenoosse manustamise teel 1 g ravimit 5 päeva jooksul, alla 0,38 μg / ml, 5 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist oli toimeaine tase alla avastamispiiri. või ertapeneemi leiti jälgedena.

Pärast intravenoosset manustamist on ertapeneemi peamine metaboliit avatud tsükli derivaat, mis moodustub beeta-laktaamitsükli hüdrolüüsil.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu. Vereplasma poolväärtusaeg täiskasvanutel on umbes 4 tundi, lastel - umbes 2,5 tundi. Uuringutulemuste kohaselt eritub pärast 1 g ertapeneemi intravenoosset manustamist umbes 80% neerude kaudu (millest 38% - muutumatul kujul ja umbes 37% - avatud beeta-laktaamitsükliga metaboliidina), 10% - soolestikus.

Ertapeneemi keskmine kontsentratsioon uriinis ületab 2 tunni jooksul pärast 1 g ravimi intravenoosset manustamist täiskasvanud patsientidel 984 μg / ml ja perioodil 12 kuni 24 tundi - 52 μg / ml.

Meestel ja naistel on ertapeneemi plasmakontsentratsioon võrreldav.

Pärast 1 g ravimi intravenoosset manustamist on ertapeneemi kontsentratsioon vereplasmas täiskasvanutel ja 13–17-aastastel lastel võrreldav, üle 65-aastastel patsientidel - veidi kõrgem kui alla 65-aastastel (liigne annus ei vaja kohandamist).

Maksakahjustuse korral ei ole ertapeneemi farmakokineetikat uuritud. Kuid kuna maksa metabolismi intensiivsus maksas on ebaoluline, ei tohiks selle funktsiooni kahjustus kliiniliselt olulist mõju ertapeneemi farmakokineetikale avaldada.

Neerupuudulikkuse korral sõltub ertapeneemi üldkontsentratsioon vereplasmas haiguse raskusastmest ja kreatiniini kliirensist (CC):

kerge aste, CC 60–90 ml / min 1,73 m ^{2 kohta}: võrreldav tervete patsientide omaga;
mõõdukas aste, CC 31–59 ml / min 1,73 m ^{2 kohta}: suurenenud umbes 1,5 korda;
Raske aste, CC 5-30 ml / min per 1,73 m ²: tõusnud umbes 2,6 korda;
lõppstaadiumis neerupuudulikkus, CC on väiksem kui 10 ml / min 1,73 m ^{2 kohta}: suureneb tervete vabatahtlikega võrreldes umbes 2,9 korda. Ravimi intravenoossel manustamisel vahetult enne hemodialüüsi seanssi määratakse dialüsaadis umbes 30% manustatud annusest.

Puudub teave ravimi kasutamise kohta lastel neerupuudulikkuse korral.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Inwanz näidustatud tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud mõõdukate ja raskete nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks:

kogukonnas omandatud kopsupõletik;
naha ja nahaaluskoe nakkuslikud patoloogiad, sealhulgas suhkruhaiguse (diabeetiline jalg) jalgade infektsioonid;
kõhuõõnesisesed infektsioonid;
püelonefriit ja muud kuseteede infektsioonid;
sünnitusjärgne endomüometriit, operatsioonijärgsed günekoloogilised infektsioonid, septiline abort ja muud vaagnapõletike ägedad vormid;
bakteriaalne septitseemia.

Lisaks määratakse ravim empiiriliseks antibiootikumravi alustamiseks, kuni haiguse põhjustaja tuvastatakse.

Vastunäidustused

lidokaiinvesinikkloriidi kasutamine lüofilisaadi lahustamiseks ravimi i / m manustamisega patsientidel, kellel on tuvastatud kohalike amiidanesteetikumide talumatus, südamesisese juhtivuse häired, raske arteriaalne hüpotensioon;
vanus kuni kolm elukuud;
ülitundlikkus beetalaktaamantibiootikumide suhtes;
tuvastatud talumatus ravimi komponentide suhtes.

Raseduse ja imetamise ajal tuleb Invanzi välja kirjutada ettevaatusega.

Invanza kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Valmis Invanza lahus on ette nähtud intravenoosseks (iv) tilgutamiseks ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks. IM manustamine on alternatiiv intravenoossele infusioonile.

Infusiooni kestus on 0,5 tundi.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus algab lüofilisaadi lahustamisega. Lüofilisaadi lahustamiseks võib kasutada järgmisi lahusteid: 0,9% naatriumkloriidi süstelahus, bakteriostaatiline süstevesi või süstevesi.

Pärast pudeli sisule 10 ml lahusti lisamist loksutage seda korralikult. Saadud lahus tuleb kohe segada eelnevalt valmistatud 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusega. Täiskasvanutele peaks selle maht olema 50 ml. Laste ravimisel võetakse lapsele määratud annus süstlaga viaalist koos ravimiga ja kantakse anumasse 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusega. Laste valmislahuse kontsentratsioon ei tohiks ületada 0,02 g 1 ml kohta.

Valmis infusioonilahus sobib kasutamiseks 6 tunni jooksul temperatuuril kuni 25 ° C. Vajadusel saab seda hoida külmkapis 24 tundi (ei tohi külmuda) ja pärast külmkapist eemaldamist kasutada 4 tunni jooksul.

Infusioon tuleb läbi viia eraldi, lahust teiste ravimitega segamata.

Dekstroosi (glükoosi) sisaldavate lahjendite kasutamine on vastunäidustatud.

Intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks lahustatakse viaali sisu (1 g lüofilisaati) 3,2 ml 1% või 2% lidokaiinvesinikkloriidi süstelahuses (ilma epinefriinita). Lüofilisaadi täielikuks lahustumiseks tuleb pudelit põhjalikult loksutada. Arsti määratud annuses tuleb kasutusvalmis lahus kohe sügavalt süstida suurde lihasesse, näiteks tuharalihastesse või reie külgmistesse lihastesse.

I / m manustamise lahus sobib kasutamiseks 1 tunni jooksul.

Ärge kasutage intravenoosseks manustamiseks intramuskulaarse süstelahust.

Valmistatud Inwanza lahus peaks olema värvitoonis värvitu kuni helekollane.

Enne iga lahuse sisestamist tuleb neid visuaalselt kontrollida värvimuutuste või hõljuvate osakeste olemasolu suhtes.

Inwanza soovitataval annusel on vanusepiirangud:

13-aastased ja vanemad patsiendid: 1 g üks kord päevas;
lapsed vanuses 3 kuud kuni 12 aastat: kiirusega 0,015 g 1 kg kehakaalu kohta 2 korda päevas (kuid mitte rohkem kui 1 g).

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja nakatumise tüübist, tavaliselt on see 3-14 päeva. Patsiendi võimalik järgnev üleminek suukaudsele antibiootikumravi.

Kui maksafunktsioon on häiritud, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerupuudulikkusega täiskasvanud patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) on üle 30 ml / min 1,73 m ^2, ei tohiks ravimi annust vähendada.

Raske neerupuudulikkuse korral (CC 30 ml / min 1,73 m ² ja alla selle) täiskasvanutel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, on soovitatav kasutada ravimit päevases annuses 0,5 g.

Hemodialüüsi saavatele täiskasvanud patsientidele tuleb pärast hemodialüüsi seanssi manustada lisaks 0,15 g ravimit, kui ettenähtud annus (0,5 g) manustati järgmise 6 tunni jooksul enne hemodialüüsi. Kui ravimit manustatakse rohkem kui 6 tundi enne hemodialüüsi seanssi, ei ole täiendav annus vajalik.

Puuduvad kogemused Invanza kasutamisest neerupuudulikkusega või hemodialüüsi saavatel lastel.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute käigus täiskasvanud patsientide ravis tuvastatud kõrvaltoimed:

kesknärvisüsteemist (CNS): sageli - peavalu; harva - maitse väärastumine, pearinglus, unisus, segasus, krambihoog, unetus; harva - ärevus, erutus, värinad, minestamine, depressioon; sagedus teadmata - hallutsinatsioonid, vaimsed häired (sh deliirium, agressiivsus, vaimse seisundi muutus, desorientatsioon), düskineesia, kõnnakuhäired, müokloonus;
immuunsüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid; sagedus teadmata - anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaksia;
parasiitilised ja nakkuslikud patoloogiad: harva - suu limaskesta kandidoos, seeninfektsioon, kandidoos, vaginiit, pseudomembranoosne koliit; harva - dermatomükoos, kopsupõletik, kuseteede infektsioonid, haavainfektsioon pärast operatsiooni;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - siinusbradükardia, venoossed komplikatsioonid pärast infusiooni (tromboflebiit, flebiit); harva - vererõhu langus (BP); harva - tahhükardia, verejooks, arütmia, vererõhu tõus;
ainevahetuse poolelt: harva - hüpoglükeemia;
hingamissüsteemist: harva - ebameeldiv tunne kurgus, hingeldus; harva - vilistav hingamine, ninakinnisus, õhupuudus, ninaverejooks;
vereloome süsteemist: harva - trombotsütopeenia, neutropeenia;
seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; harva - röhitsemine hapu sisuga, kõhuvalu, kõhukinnisus, düspepsia, suukuivus; harva - fekaalipidamatus, düsfaagia, vaagna peritoniit, kollatõbi, koletsüstiit, maksakahjustus;
nägemisorgani poolt: harva - sklera häired;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - sügelus, lööve; harva - urtikaaria, erüteem; harva - naha koorimine, dermatiit; sagedus teadmata - süsteemsete sümptomite ja eosinofiiliaga ravimilööve (DRESS sündroom);
kuseteede süsteemist: harva - neerupuudulikkus, sealhulgas äge neerupuudulikkus;
suguelunditest: suguelundite verejooks;
lihas-skeleti süsteemist: harva - valu õlas, lihasspasmid; sagedus teadmata - lihasnõrkus;
laboriparameetrid: sageli - trombotsüütide arvu suurenemine (3%), aspartaataminotransferaasi (4,6%), alaniinaminotransferaasi (4,6%), aluselise fosfataasi (3,8%) aktiivsuse suurenemine; harva - kreatiniini, kaudse ja otsese bilirubiini, glükoosi ja uurea kontsentratsiooni suurenemine, segmenteeritud neutrofiilide, leukotsüütide, trombotsüütide, hemoglobiini ja hematokriti taseme vähenemine, eosinofiilide sisalduse suurenemine, aktiveeritud osalise tromboplastiini aja (APTT) suurenemine ja protrombiini aja suurenemine, segmenteeritud neutrofiilid, bakterite, epiteelirakkude, erütrotsüütide ja leukotsüütide sisaldus uriinis, positiivne reaktsioon Clostridium difficile toksiinile, kandiduria; harva - laktaatdehüdrogenaasi aktiivsuse suurenemine, kreatiniini, vesinikkarbonaatide, kaaliumi,kaaliumi ja fosfori sisalduse suurenemine, urobilinogeeni kontsentratsioon, lümfotsüütide arvu vähenemine, stabiilsete neutrofiilide, müelotsüütide, monotsüütide, ebatüüpiliste lümfotsüütide arvu suurenemine;
organismi tervikuna ja lokaalsed reaktsioonid: harva - nõrkus, väsimus, ekstravasatsioon, palavik, anoreksia, valu rinnus; harva - halb enesetunne, kõvastumine süstekohas.

Lastel võivad antibiootikumi Inwanz kasutamise taustal lisaks kõige sagedamini esinevatele kõrvaltoimetele (kõhulahtisus ja valu süstekohas) tekkida järgmised kõrvaltoimed:

kesknärvisüsteemi küljelt: harva - peavalu; sagedus teadmata - vaimne häire (sealhulgas agressiivsus), hallutsinatsioonid;
seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus; harva - melena, väljaheidete värvimuutus;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - vererõhu tõus, verevool;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - mähkmete dermatiit; harva - lööve, petehhiad, erüteem;
laboriparameetrid: sageli - neutropeenia (3%), alaniinaminotransferaasi aktiivsuse suurenemine (2,9%), aspartaataminotransferaasi aktiivsus (2,8%); harva - hemoglobiini vähenemine, protrombiiniaja suurenemine, aPTT, trombotsüütide arv;
lokaalsed reaktsioonid: sageli - valu süstekohas; harva - põletustunne ja soojus süstekohas, sügelus, erüteem.

Üleannustamine

Inwanza üleannustamise spetsiifilisi sümptomeid ei ole kindlaks tehtud.

Ravim ei põhjusta kliiniliselt oluliste toksiliste reaktsioonide teket suurenenud päevaannuse juhusliku ühekordse manustamise korral: täiskasvanud - kuni 3 g, lapsed - kuni 2 g.

Ravi: ravimite ärajätmine, üldine toetav ravi. Hemodialüüsi on võimalik kasutada, kuid täpne teave selle protseduuri efektiivsuse kohta üleannustamise ravimisel puudub.

erijuhised

Invanza pikaajalisel kasutamisel on võimalik ravimi suhtes tundetute mikroorganismide ilmnemine ja nende liigne kasv. Kui superinfektsioon areneb, on vaja asjakohaseid meetmeid.

Kuna ertapeneemi kasutamise taustal on pseudomembranoosse koliidi tekkimise oht (selle väljanägemise peamine põhjus on Clostridium difficile poolt toodetud toksiin), tuleks patsiendi raske kõhulahtisuse korral arvestada selle tüsistuse võimalusega. Pseudomembranoosse koliidi raskusaste võib olla kerge kuni eluohtlik.

Invanza juhuslikku süstimist veresoonde intramuskulaarse süstimise ajal ei tohiks lubada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimiga ravimise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja mehhanismide juhtimisel, kuna võivad tekkida soovimatud reaktsioonid pearingluse ja unisuse kujul.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Invanza kasutamine näidustatud ainult erandjuhtudel, kui arsti hinnangul ületab ema oodatav ravi kliiniline mõju lootele potentsiaalset ohtu.

Imetamise ajal tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega, kuna ertapeneem eritub rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Alla kolme kuu vanuste imikute raviks ei soovitata Invanzi kasutada.

Ravimi efektiivsus ja ohutus lastel on võrreldav täiskasvanute omaga.

Lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat on ravim välja kirjutatud kiirusega 0,015 g 1 kg lapse kehakaalu kohta 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 g.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ärge vähendage Invanza annust neerupuudulikkusega täiskasvanud patsientidel, kellel on CC üle 30 ml / min 1,73 m ^{2 kohta}.

Raske neerupuudulikkuse korral (CC 30 ml / min 1,73 m ² ja alla selle) täiskasvanutel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, on soovitatav kasutada ravimit päevases annuses 0,5 g.

Puuduvad kogemused Invanza kasutamisest neerupuudulikkusega või hemodialüüsi saavatel lastel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole Inwanza annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Kliiniliste uuringute kohaselt on ravimi ohutus ja efektiivsus üle 65-aastaste patsientide ravimisel võrreldav nooremate patsientide raviga.

Annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

Kui seda kasutatakse samaaegselt probenetsiidi ja teiste tubulaarset sekretsiooni blokeerivate ravimitega, ei ole Invanza annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ertapeneem ei pärsi ravimite metabolismi, mida vahendavad järgmised tsütokroom P450 isoensüümid - 1A2, 3A4, 2D6, 2C9, 2C19, 2E1. Mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsuse muutustest, tubulaarsekretsiooni pärssimisest või P-glükoproteiiniga seondumise halvenemisest tingitud kliiniliselt olulisi koostoimeid pole oodata.

Kuna karbapeneemid, sealhulgas ertapeneem, kombineerituna valproehappe või naatriumdivalproaadiga, langetavad valproehappe kontsentratsiooni vereplasmas, pole see kombinatsioon soovitatav.