Abaktal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Abaktal: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Abaktal

ATX-kood: J01MA03

Toimeaine: pefloksatsiin (pefloksatsiin)

Tootja: Lek (Sloveenia), Sotex PharmFirma (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 150 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Abaktal

Abaktal on laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime grampositiivsete, gramnegatiivsete mikroorganismide ja rakusiseste patogeenide vastu.

Väljalaske vorm ja koostis

Abaktal on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud õhukese polümeerikattega tablettide ja infusioonivedelike kujul.

Valge kuni kollakas kaksikkumer ovaalse kujuga tabletid, mis sisaldavad 558,5 mg pefloksatsiinmesülaatdihüdraati, mis vastab 400 mg pefloksatsiinile.

Lisaks sisaldab iga tablett abiainetena:

Laktoosmonohüdraat - 79,5 mg;
Maisitärklis - 32 mg;
Povidoon - 32 mg;
Naatriumkarboksümetüültärklis - 32 mg;
Talk - 27 mg;
Kolloidne veevaba ränidioksiid - 2 mg;
Magneesiumstearaat - 7 mg

Kest sisaldab:

Hüpromelloos - 13,166 mg;
Titaandioksiid - 2,09 mg;
Talk - 854 mcg;
Makrogool 400 - 1,79 mg;
Karnaubavaha - 100 mcg.

Pakendatud tabletid Abaktal 10 tk blistrites, mis on pakendatud eraldi pappkarpidesse.

Kontsentraat, mis on ette nähtud intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, kollasest kuni helekollaseni, läbipaistev. Ühes ampullis - 400 mg pefloksatsiini, 1 ml - 80 mg.

Lahus sisaldab abiaineid:

Askorbiinhape;
Dinaatriumedetaat;
Naatriumvesinikkarbonaat;
Naatriummetabisulfit;
Bensüülalkohol;
Destilleeritud vesi.

Pakend 10 ampulli mahuga 5 ml plastikust kaubaalustesse, üks kaubaalus pappkarpi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pefloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv sünteetiline antimikroobne ravim. On bakteritsiidse toimega, mis on tingitud ensüümi DNA güraasi pärssimisest ja bakteriaalse DNA replikatsioonist, RNA A-subühiku replikatsioonist ja valgusünteesist bakterirakkude poolt.

See Abaktali aine toimib gramnegatiivsete bakterite rakkudele jagunemise ja puhkamise faasis ning grampositiivsete bakterite rakkudele mitootilise jagunemise faasis ning omab ka po-antibiootilist toimet.

Pefloksatsiinil on lai antimikroobne toime.

Tõhus järgmiste mikroorganismide vastu: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganarii, Protehalisella cat. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Mõõdukas tundlikkus Abaktali suhtes on iseloomulik Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (välja arvatud Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Resistentsed on Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegatiivsed anaeroobsed mikroorganismid, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirochetes (Borrelia spp., Spp.

Farmakokineetika

Pefloksatsiini intravenoosse infusiooni korral annuses 400 mg 1 või 2 korda päevas tervetel vabatahtlikel oli maksimaalne plasmakontsentratsioon vahetult pärast manustamist 5,8 μg / ml ja 12 tunni pärast oli vereseerumi jääkkontsentratsioon 1,49 μg / ml. Pärast 10. annuse manustamist oli ravimi maksimaalne ja keskmine jääkkontsentratsioon vereseerumis vastavalt 9,55 ja 4,22 μg / ml.

Suukaudsel manustamisel on imendumine kõrge: 20 minuti jooksul imendub 90% ravimist seedetraktis. Pefloksatsiini ühekordse suukaudse manustamise korral annuses 200 või 400 mg tervetel vabatahtlikel oli ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 1–1,5 tundi vastavalt 2,5 ja 4,3 μg / ml. Pefloksatsiini korduval suukaudsel manustamisel annuses 400 mg 2 korda päevas saavutatakse maksimaalne ja jääkkontsentratsioon 48 tunni pärast. Sel juhul on pefloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis 7,9–10 μg / ml ja jääkkontsentratsioon enne järgmise annuse võtmist on 3,8 μg / ml.

Suukaudsel ja intravenoossel manustamisel on kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alad samad (29,5 mg / ml / h), mis on märk toimeaine täielikust imendumisest.

Plasma valgud seovad 20–30% pefloksatsiinist. Jaotusruumala on 1,7 l / kg, mis võimaldab ravimit ühtlaselt jaotada keha vedelike, organite ja kudede vahel.

Toimeaine metaboliseerub maksas, moodustades 5 metaboliiti (pefloksatsiin-N-oksiid, N-dimetüülpefloksatsiin, oksonorfloksatsiin, oksopefloksatsiin ja pefloksatsiin-glükuroniid), mida leidub uriinis (välja arvatud pefloksatsiin-glükuroniid). Peamised metaboliidid on pefloksatsiin-N-oksiid (mida iseloomustab minimaalne antibakteriaalne toime) ja N-dimetüülpefloksatsiin (sellel on märkimisväärne antibakteriaalne toime). N-dimetüülpefloksatsiini kontsentratsioon plasmas on 2-3% pefloksatsiini üldkontsentratsioonist.

Normaalse maksa- ja neerufunktsiooniga eritub umbes 59% annusest muutumatul kujul või peamiste metaboliitidena. Üldiselt eritub 60% annusest neerude kaudu, 40% soolte kaudu (20–30% eritub sapiga pefloksatsiini-glükuroniidi, samuti N-oksiidi derivaatidena). Ligikaudu 16,2% annusest eritub pefloksatsiin-N-oksiidi kujul, veel 20% N-dimetüülpefloksatsiini kujul.

Ühekordse infusiooni korral on eliminatsiooni poolväärtusaeg 7,2 kuni 13 tundi ja korduva manustamise korral 14 kuni 15 tundi.

Ühekordse suukaudse manustamise korral on ravimi poolväärtusaeg 10,5 tundi, korduva manustamise korral - kuni 12,3 tundi. Tuleb märkida, et pefloksatsiin ja metaboliidid määratakse uriinis 48 tunni jooksul pärast manustamist.

Pefloksatsiin imendub neerutuubulites uuesti. Sõltuvalt võetud annusest on pefloksatsiini renaalne kliirens 0,11-0,21 ml / s.

Pefloksatsiini plasmakontsentratsioon ja poolväärtusaeg neerufunktsiooni kahjustuse korral praktiliselt ei muutu, kuna maksa eritumine on peamine maksakliirens. Hemodialüüsi käigus seda praktiliselt ei eritu.

Maksapuudulikkuse korral on pefloksatsiini plasmakliirens märkimisväärselt vähenenud ja vastavalt suureneb poolväärtusaeg.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Abaktali pefloksatsiini toimele tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste ravis ja ennetamises.

Need sisaldavad:

Ülemiste ja alumiste hingamisteede ENT-organite nakkushaigused (bakteriaalne kopsupõletik, krooniline ja korduv bronhiit, bronhopulmonaarsed infektsioonid, tsüstiline fibroos);
Keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit, otsmikupõletik, tonsilliit;
Urogenitaalsete organite nakkushaigused: uretriit, põiepõletik, püelonefriit, tupepõletik, prostatiit, tubulaarne abstsess, endometriit;
Gonorröa ja klamüüdia;
Koolera, salmonelloos, tüüfus, shigelloos, koletsüstiit, sapipõie empüema; osteomüeliit ja artriit;
Nakatunud põletused, haavandid, abstsessid, haavad;
Haiglainfektsioonide ennetamine ja ravi;
Tüsistused pärast günekoloogilisi ja kirurgilisi sekkumisi;
Kõhuõõnesisesed abstsessid, endokardiit, peritoniit ja bakteriaalne meningiit;
Vähendatud immuunsus nakkushaiguste ennetamisel ja ravimisel.

Abaktali kasutatakse koos teiste antimikroobsete ravimitega või monoteraapiana.

Pärast suukaudset manustamist imendub Abaktal seedetraktis. Maksimaalset taset veres täheldatakse 1,5 tunni pärast. Seos plasmavalkudega ei ületa 30% võetud annusest. Ravim metaboliseerub maksas, eritub peamiselt uriiniga ja osaliselt sapiga, nii metaboliitide kujul kui ka muutumatul kujul. Pärast Abaktali ühekordset annust on poolväärtusaeg 8 tundi ja pärast teist annust - 13 tundi. Pefloksatsiini olemasolu uriinis on võimalik kindlaks teha 3,5 päeva jooksul pärast viimast kasutamist.

Vastunäidustused

Abaktal on vastunäidustatud:

Isikud, kellel on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
Rasedad ja imetavad naised;
Alla 18-aastased lapsed.

Juhiste kohaselt määratakse Abaktali ettevaatusega inimestele, kellel on kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused, raske maksapuudulikkus, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Abaktali kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Abaktali tablette tuleb võtta suu kaudu söömise ajal või pärast söömist rohke veega. Neid ei pea tükeldama ega jagama. Abaktali kasutamine on efektiivsem, kui päevane annus jagatakse kaheks osaks ja ravimit võetakse regulaarsete intervallidega.

Abaktali juhiste kohaselt on ravimi vajalik annus:

Sugulisel teel levivate haiguste, günekoloogiliste ja kuseteede nakkushaiguste korral - 400 mg üks kord päevas;
Gonorröaga - 800 mg üks kord päevas;
Muud nakkushaigused hõlmavad Abaktali võtmist 2 korda päevas, 400 mg.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav kasutada Abaktali infusioonilahuse kujul, mille jaoks ühe ampulli sisu lahjendatakse eelnevalt 250 ml 5% glükoosis. Saadud kompositsiooni tuleb tilguti abil aeglaselt süstida. Abaktali terapeutiliste kontsentratsioonide kiiremaks saavutamiseks on esimese annusena lubatud manustada 800 mg. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 1,2 g.

Kirurgias, nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks, viiakse Abaktal sisse 1 tund enne operatsiooni annuses 400-800 mg. Kollatõvega patsientide tilguti infusiooni sagedus on 1 kord 24 tunni jooksul, astsiidiga - 1 kord 36 tunni jooksul, kollatõbi ja astsiit - mitte rohkem kui 1 kord 48 tunni jooksul. Eakad patsiendid, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, peaksid võtma vähendatud annust ravimit, nagu on näidatud Abaktali juhistes.

Kõrvalmõjud

Negatiivne reaktsioon Abaktalile on võimalik kõrvalt:

Seedeelundkond (kõhulahtisus, oksendamine, isutus, maitse muutus, düspepsia, harva pseudomembranoosne koliit);
Kesknärvisüsteem (pearinglus, ärevus, peavalu, depressioon, ähmane nägemine, unetus, hallutsinatsioonid, värinad, segasus, harva - krambid);
Kuseteede süsteem (kristalluuria, harva - interstitsiaalne nefriit, hematuria);
Lihas-skeleti süsteem (artralgia, kõõlusepõletik, müalgia).

Samuti on võimalik välja arendada flebiit, nahalööve, naha punetus, sügelus.

Üleannustamine

Sümptomid: psühhomotoorne erutus, segasus, iiveldus, oksendamine, rasketel juhtudel krambid, teadvusekaotus, QT-intervalli pikenemine.

Teraapia: sümptomaatiline. Hemodialüüs on ebaefektiivne. Nõuab arsti järelevalvet ja piisava vedeliku tarbimise tagamist kehas.

erijuhised

Abaktali kasutamisel tuleb meeles pidada, et:

Dropperite jaoks saate ravimit kasutada ainult haiglas, meditsiinitöötajate järelevalve all;
Raviperioodil ja vähemalt 6 päeva pärast ravi lõppu on vaja vältida ultraviolettkiirgust;
Lõpetage Abaktali kasutamine allergiate, kesknärvisüsteemi reaktsioonide, kõõluse kahtluse korral;
Pärast 60. eluaastat on oluline ravimit võtta eriti ettevaatlikult;
Uimastiravi ajal uriinis glükoosi määramiseks tuleks analüüs teha ensümaatiliste meetodite abil;
Beetalaktaamantibiootikume, vankomütsiini, metronidasooli ja rifampitsiini võib kasutada koos Abaktaliga;
Samal ajal määrake pefloksatsiin koos isoniasiidiga ettevaatusega;
Suuremat tähelepanu nõudvate tegevuste, potentsiaalselt ohtlike tööde, autojuhtimise ja Abaktali võtmise ajal on oluline olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Abaktal kasutamine rasedatel on vastunäidustatud.

Kuna pefloksatsiin eritub suurtes kogustes rinnapiima (75% seerumi kontsentratsioonist), tuleb ravimi kasutamine rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastaste patsientide raviks on Abaktali kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb Abaktali kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsiooni korral tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega. Raske maksa düsfunktsiooni korral on Abaktal vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel tuleb Abaktali kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Pefloksatsiini ja rifampitsiini koosmanustamisel saavutatakse aditiivne ja sünergiline toime. Nende ravimite kombinatsiooniga on vaja kontrollida pefloksatsiini plasmakontsentratsiooni vereseerumis, kuna rifampitsiin suurendab oluliselt pefloksatsiini plasmakliirensit.

Kombineerituna beeta-laktaamantibiootikumidega (stafülokoki infektsiooni ravi korral) on ka aditiivne ja sünergiline toime.

Pefloksatsiin vähendab teofülliini metabolismi maksas, põhjustades viimase kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja kesknärvisüsteemis. See toime võib põhjustada kõrvaltoimete raskuse ja / või sageduse suurenemist, mis harvadel juhtudel võivad ohustada elu või lõppeda surmaga. Seetõttu, kui on vaja samaaegselt kasutada pefloksatsiini ja teofülliini, on vaja kontrollida viimase plasmakontsentratsiooni ja vastavalt kohandada selle annust.

Aminoglükosiidid, tseftasidiim, aslotsilliin, piperatsilliin tugevdavad antibakteriaalset toimet (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa nakkuse juhtumid).

Suukaudsete (kaudsete) antikoagulantide võtmisel võib pefloksatsiin vähendada protrombiini indeksit. Antikoagulandi toime aste võib varieeruda sõltuvalt patsiendi vanusest, üldisest seisundist ja haiguse olemusest, seetõttu on pefloksatsiini ja suukaudsete antikoagulantidega ühisteraapia perioodil ning mõnda aega pärast selle lõppu vaja kontrollida rahvusvahelist normaliseeritud suhet.

Kui seda kasutatakse koos ranitidiini, tsimetidiini ja teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitoritega, pikeneb pefloksatsiini poolväärtusaeg ja selle toksilisus.

Antatsiidid (sisaldavad magneesiumi või alumiiniumi) ning tsinki ja rauda sisaldavad preparaadid, samuti didanosiin (didanosiini ravimvormid, milles magneesiumi või alumiiniumi ühendid on puhverdatud) aeglustavad pefloksatsiini imendumist, seetõttu on soovitatav seda võtta vähemalt 2 tundi enne või pärast 4 –6 tundi pärast nende ravimite võtmist.

Kliiniliselt olulist koostoimet kaltsiumkarbonaadi ja pefloksatsiini vahel ei ole tuvastatud.

Tsüklosporiini ja fluorokinoloonide kombineeritud kasutamisel on vereplasmas võimalik suurendada tsüklosporiini ja kreatiniini kontsentratsiooni.

Isoniasiidiga koos kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Pefloksatsiini on lubatud välja kirjutada kombinatsioonis vankomütsiini ja metronidasooliga.

Klooramfenikooli ja tetratsükliiniga kombineeritud kasutamise korral täheldatakse antagonismi.

Pefloksatsiini ja glükokortikosteroidide kombinatsioon (eriti eakatel üle 60-aastastel neerufunktsiooni kahjustuse või düslipideemiaga patsientidel) suurendab soovimatute mõjude, näiteks kõõlusepõletiku, samuti Achilleuse kõõluse kahjustuse tõenäosust (väga harva). Seetõttu on soovitatav vältida glükokortikosteroidide ja pefloksatsiini kooskasutamist.

Pefloksatsiin kombinatsioonis suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega suurendab viimaste kontsentratsiooni ja pikendab poolväärtusaega, vähendades hepatotsüütide mikrosomaalse oksüdatsiooniprotsessi aktiivsust.

Pefloksatsiin võib pikendada QT-intervalli, mis nõuab ettevaatlikkust, kui seda võetakse samaaegselt ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli: IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (haloperidool, fenotiasiini derivaadid, pimosiid), mõned antimikroobsed ained (sp. moksifloksatsiin, makroliidid, malaariavastased ravimid), mõned antihistamiinikumid (astemisool), kuna eluohtlike rütmihäirete tõenäosus suureneb.

Analoogid

Abaktali analoogid toimeaine osas: Pelox, Pefloxacin, Peflozin, Unicpef jne.

Ladustamistingimused

Abaktali kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Hoidke lastele kättesaamatus kohas, vältides valgust, samas kui temperatuur ruumis ei tohiks ületada 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Abaktali kohta

Ülevaated Abaktali kohta näitavad selle efektiivsust prostatiidi, püelonefriidi, sinusiidi ja günekoloogiliste haiguste ravis.

Kõrvaltoimed selle ravimi võtmisel on haruldased. Nii teatavad mõnede arvustuste autorid peavalu, ärrituvuse, unetuse, ärevuse, hallutsinatsioonide ilmnemisest. Väike arv patsiente kurdavad pärast Abaktali võtmist kõrvetised, iiveldust, kõhuvalu. Samuti võib suureneda transaminaaside tase, mis kaob pärast ravi lõpetamist. Eakad inimesed kurdavad liigesevalu, kõõlusepõletikku, tendovaginiiti.