Avandia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Avandia: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Avandia

ATX-kood: A10BG

Toimeaine: rosiglitasoon (rosiglitasoon)

Tootja: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Prantsusmaa); Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 29.04.2014

Õhukese polümeerikattega tabletid, Avandia

Avandia on suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kaetud tablettide kujul: viisnurksed, õhukese polümeerikattega tabletid annusega 2 mg - roosa, 4 mg - oranž, 8 mg - punakaspruun; ühel küljel on kiri - "2", "4" või "8" (vastavalt annusele), teiselt poolt - "SB" (2 mg tabletid, 14 tk blisterites, pappkarbis 2, 4 või 8 pakendit, 4 mg ja 8 mg tabletid, 14 tk. Blisterpakendites, pappkarbis 1, 2, 4 või 8 pakendit. Igas pakendis on ka Avandia kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: rosiglitasoonmaleaat - 2, 4 või 8 mg;
abikomponendid: naatriumtärklisglükolaat, laktoosmonohüdraat, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kilekest: laktoos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos 6cRb, polüetüleenglükool, titaandioksiid, triatsetiin, punane raudoksiid; lisaks tablettide koostises annusega 4 mg - kollane raudoksiid, puhastatud talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Avandia vähendab vere glükoosisisaldust. Ravimi toimeaine rosiglitasoon on tuumaretseptorite PPARy (peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud gamma retseptor) selektiivne antagonist. Ravimi toimemehhanism on tingitud rosiglitasoonmaleaadi omadusest suurendada retseptorite tundlikkust rasvkoes, maksas ja skeletilihastes insuliini suhtes, parandada ainevahetusprotsesside kulgu, vähendada glükoosi, insuliini ja vabade rasvhapete taset veres. Avandia võtmise ajal säilib beetarakkude funktsioon, seda kinnitab Langerhansi saarte massi suurenemine kõhunäärmes ja insuliini sisalduse suurenemine.

Rosiglitasoon takistab raske hüperglükeemia arengut, ei põhjusta hüpoglükeemiat, ei võimenda insuliini sekretsiooni kõhunäärmes.

See tagab neerude düsfunktsiooni ja süstoolse arteriaalse hüpertensiooni arengu olulise aeglustumise. Rosiglitasooni hüpoglükeemilise toimega kaasneb kliiniliselt oluline seerumi kolesterooli ja selle prekursorite taseme langus, mis võib olla südame-veresoonkonna haiguste riskitegur.

Avandia tegevuse peamine omadus on vabade rasvhapete taseme märkimisväärne langus.

Omades erinevaid täiendavaid toimemehhanisme, tagab Avandia kompleksravi osana glükeemilise kontrolli sünergistliku paranemise II tüüpi suhkurtõvega (insuliinist mittesõltuv) patsientidel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse rosiglitasooni maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas umbes 1 tunni jooksul. Absoluutne biosaadavus pärast 4 mg või 8 mg annuse võtmist on 99%. Maohappesuse suurenemine ei häiri rosiglitasooni imendumist. Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb C _max umbes 20-28% ja selle saavutamise periood pikeneb 1,75 tunnini. Kuid neil muutustel pole kliinilist tähtsust, seetõttu ei ole Avandia kasutamise koos toidu tarbimisega kooskõlastamine vajalik. Terapeutilises annusevahemikus on rosiglitasooni kontsentratsioon plasmas otseselt proportsionaalne võetud annusega.

Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 99,8%. Jaotuse maht on 14 liitrit. Toimeaine kumulatsiooni ravimi kasutamisel 1-2 korda päevas ei täheldata.

Rosiglitasoon metaboliseeritakse N-demetüülimise ja hüdroksüülimise teel, millele järgneb seondumine sulfaadi ja glükuroonhappega, moodustades metaboliidid, millel pole kliiniliselt olulist aktiivsust. Biotransformatsioon toimub peamiselt ensüümi CYP2C8 ja vähemal määral ka CYP2C9 osalusel. In vitro pärsib rosiglitasoon mõõdukalt CYP2C8, poole maksimaalne inhibeerimiskontsentratsioon (IC50) on 18 μM ja nõrgalt - CYP2C9, IC50 on 50 μM. Varfariiniga läbi viidud in vivo uuringute tulemused näitavad, et rosiglitasoon ei mõjuta CYP2C9 substraate. In vitro ensüümide CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 ja CYP2E1 olulist pärssimist ei leitud, seetõttu on rosiglitasooni koostoime tõenäosus nende tsütokroom P450 isoensüümide toimel metaboliseeruvate ravimitega väga madal.

Rosiglitasooni kogu plasmakliirens on umbes 3 l / h. Poolväärtusaeg (T _1/2) on 3 kuni 4 tundi.

Aine eritub metaboliitidena, peamiselt (umbes 75% võetud annusest) neerude kaudu, soolte kaudu - 25% annusest. Rosiglitasoon ei eritu muutumatul kujul. Metaboliitide lõplik T _1/2 jõuab 130 tunnini, mis näitab väga aeglast eliminatsiooni. Seetõttu on nende akumuleerumine võimalik ravimi korduvate annuste manustamisel vereseerumis (peamise derivaadi - parahüdroksüsulfaadi valdav kogunemine, arvatavasti kontsentratsiooni suurenemine 5 korda).

Farmakokineetilise analüüsi tulemused näitavad, et rosiglitasooni farmakokineetikas ei esine erinevusi meeste ja naiste, täiskasvanute ja eakate patsientide vahel.

Mõõduka ja raske maksahaiguse korral suureneb AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) 2–3 korda ning toimeaine seondumine plasmavalkudega ja kliirens vähenevad.

Neerufunktsiooni kahjustuse, sealhulgas lõppstaadiumis neerupuudulikkuse ja hemodialüüsi saavatel patsientidel ei leitud rosiglitasooni farmakokineetikas kliiniliselt olulisi erinevusi.

Näidustused kasutamiseks

Glükeemilise kontrolli parandamiseks on Avandia kasutamine näidustatud insuliinsõltumatu 2. tüüpi suhkurtõve korral monoteraapiana (ebaefektiivse dieedi ja piisava treeningu korral) või kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. tüüpi suhkurtõbi;
mõõdukad ja rasked maksatalitluse häired (klassid B ja C vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile üle 6 punkti);
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Avandiat tuleb kasutada ettevaatusega raske südamepuudulikkuse, raske neerupuudulikkuse korral.

Avandia, kasutusjuhised: meetod ja annus

Avandia tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Arst valib annuse ja raviskeemi individuaalselt.

Soovitatav annus: päevane algannus - 4 mg 1-2 annusena. Pärast 42–56 päeva regulaarset kasutamist võib vajadusel ravimi algannust suurendada 8 mg-ni.

Rosiglitasooni ööpäevane algannus kombinatsioonis insuliiniga on 4 mg. Kui patsient vajab intensiivsemat glükeemilist kontrolli, võib päevaannust hoolikalt suurendada 8 mg-ni, kuid alles pärast asjakohast uuringut, et hinnata vedelikupeetusest tingitud kõrvaltoimete riski.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkuse, kerge maksa düsfunktsiooniga (A-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile 6 punkti või vähem) ja eakatel patsientidel ei ole Avandia annust vaja kohandada.

Raske neerukahjustusega patsientide ravimisel on vajalik hoolikas jälgimine.

Kõrvalmõjud

Avandia võtmisel võivad tekkida järgmised negatiivsed kõrvaltoimed:

sageli (üle 5%): peavalu, trauma, ülemiste hingamisteede infektsioonid;
harva: aneemia, hüperkolesteroleemia, südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus, perifeerne turse, annusest sõltuv kehakaalu tõus, kopsuturse, maksapuudulikkuse sümptomid (maksaensüümide taseme tõus); kombineerituna insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega - hüpoglükeemia;
väga harva: müokardi isheemia põhjustatud tüsistused (sagedamini kombineeritud ravi taustal).

Kõrvaltoimed, mis nõuavad Avandia kasutamise lõpetamist, esinevad ligikaudu 7,5% -l patsientidest.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid pärast 20 mg rosiglitasooni ühekordse annuse manustamist ei ole kindlaks tehtud.

Vajadusel on soovitatav määrata sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Menopausieelsel perioodil esinevate menstruaaltsükli häirete korral on vaja võrrelda eeldatavat kliinilist toimet ja ravi võimalikku riski. Tuleb meeles pidada, et seoses insuliiniresistentsete naiste insuliinitundlikkuse suurenemisega premenopausaalse perioodi (sh polütsüstiliste munasarjade sündroomi) anovulatoorses tsüklis võib ovulatsioon taastuda ja rasestumine võib tekkida.

LDL (madala tihedusega lipoproteiin) ja HDL (kõrge tihedusega lipoproteiin) taseme tõusu tõttu suureneb üldkolesterooli sisaldus, kuid selle suhe HDL-i ei muutu.

Rosiglitasooni 8 mg ööpäevas ja insuliini kooskasutamisel suureneb ödeemi esinemissagedus.

Südamepuudulikkuse riskiga patsientide seisundit on soovitatav hoolikalt jälgida. Raske südamepuudulikkusega patsientidel on rosiglitasooni kasutamine näidustatud ainult siis, kui eeldatav kliiniline toime kaalub üles võimaliku riski.

Rosiglitasoonil ei ole rahustavat toimet ega uimasust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Avandia kasutamine ei mõjuta patsientide võimet juhtida sõidukeid ega keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Avandia kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

II tüüpi suhkurtõvega rasedatele naistele soovitatakse hüpoglükeemia kontrollimiseks insuliini.

Vajadusel tuleb Avandia määramine, imetamine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Avandia tablettide kasutamine alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks on vastunäidustatud, kuna puudub teave ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega patsientidele tuleb Avandiat välja kirjutada ettevaatusega.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka ja raske maksakahjustusega (B- ja C-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile üle 6 punkti) patsientidele ei ole Avandiat soovitatav välja kirjutada.

Kerge maksapuudulikkuse korral (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi A klass, 6 punkti või vähem) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Avandia samaaegsel kasutamisel:

metformiin, glibenklamiid, akarboos ja muud suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende farmakokineetika ja farmakodünaamika ei ole häiritud. Sulfonüüluurea derivaadid ja metformiin on rosiglitasooniga sünergilised glükeemiliseks kontrolliks II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, mis suurendab hüpoglükeemia tõenäosust. Kombinatsioon metformiiniga suurendab kerge kuni mõõduka aneemia riski, mis ei nõua ravi katkestamist;
digoksiin: digoksiini farmakokineetilised parameetrid jäävad stabiilseks;
varfariin: varfariini antikoagulantne toime ei muutu;
nifedipiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool ja noretindroon): nende ravimite terapeutiline toime ei muutu;
Etanool: mõõdukas alkoholi tarbimine ei mõjuta rosiglitasooni glükeemilist kontrolli.

Analoogid

Avandia analoogideks on Roglit, Rosiglitazone maleaat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Avandia kohta

Patsientide üksikud ülevaated Avandia kohta on negatiivsed.

Rosiglitasooni (Avandia) kasutamise randomiseeritud kliiniliste uuringute andmete analüüsimisel jõudsid eksperdid järeldusele, et ravi on oluliselt seotud südamepuudulikkuse suurenenud müokardiinfarkti ja surma riskiga. Nad kipuvad uskuma, et ravimi sellise toime põhjuseks on vedeliku kehas viibimine, mis suurendab vasaku aatriumi koormust ja suurendab kopsu veenirõhku.