Nimotop - Kasutusjuhised, Analoogid, Hind, Tabletid, Lahus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nimotoop

Nimotop: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nimotop

ATX-kood: C08CA06

Toimeaine: nimodipiin (nimodipiin)

Tootja: Bayer, AG (Bayer, AG) (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.09.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Nimotop

Nimotop on ravim, mis mõjutab aju veresooni.

Väljalaske vorm ja koostis

Nimotop on saadaval järgmistes ravimvormides:

Õhukese polümeerikattega tabletid: kollased, kaksikkumerad, ümmargused, ühele küljele on graveeritud kiri "SK" ja teisele küljele Bayeri rist (10 tk. Blistrites, 3 või 10 blisterit pappkarbis);
Infusioonilahus: läbipaistev, kergelt kollakas (50 ml tumedates klaasist pudelites, 1 või 5 pudelit pappkarbis koos ühendustoruga).

Igas pakendis on ka Nimotopi kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

Toimeaine: nimodipiin - 30 mg;
Abikomponendid: maisitärklis - 37,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 142,5 mg, krospovidoon - 44,4 mg, povidoon - 75 mg, magneesiumstearaat - 0,6 mg;
Kile kest: hüpromelloos - 5,4 mg, kollane raudoksiid - 0,54 mg, makrogool - 1,8 mg, titaandioksiid - 1,26 mg.

1 infusioonilahuse pudeli koostis sisaldab:

Toimeaine: nimodipiin - 10 mg;
Abikomponendid: 96% etanool - 10 000 mg, makrogool 400 - 8500 mg, veevaba sidrunhape - 15 mg, naatriumtsitraat - 100 mg, süstevesi - 31,225 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nimotopi toimeaine on nimodipiin, kaltsiumikanali blokaator, millel on väga selektiivne spasmolüütiline toime aju veresoontele. On võimeline ennetama või kõrvaldama mitmesuguste vasoaktiivsete ainete (sh serotoniini, prostaglandiinide ja histamiini) põhjustatud vasokonstriktsiooni. Omab psühho- ja neurotroopset aktiivsust.

Aju vereringe ägedate häirete korral laiendab nimodipiin aju laevu, mille tagajärjel ajuverering paraneb. Perfusiooni suurenemine on reeglina tugevam kahjustatud ajupiirkondades ja piirkondades, kus verevarustus oli ebapiisav. Nimotope võib oluliselt vähendada isheemilise ajukahjustuse esinemissagedust ja suremust subarahnoidaalse hemorraagiaga patsientidel.

Toimides kaltsiumikanalitega seotud aju veresoonte retseptoritele, stabiliseerib nimodipiin närvirakkude funktsiooni ja omab neile kaitsvat toimet, parandab närvirakkude isheemia taluvust ja parandab aju verevoolu. Samal ajal ei põhjusta see varastamise sündroomi arengut.

Nimotoopil on positiivne mõju ajufunktsiooni kahjustusega patsientide keskendumis- ja mäluhäiretele. Aitab parandada psühhomeetriliste funktsionaalsete testide tulemusi, isiksuse- ja käitumisreaktsioone.

Farmakokineetika

Pärast Nimopoti tablettide sisse võtmist imendub ravim peaaegu täielikult. Nimodipiini ja selle peamisi metaboliite leidub vereplasmas 10–15 minuti pärast. Noortel patsientidel on pärast ühekordset annust 30 ja 60 mg maksimaalne kontsentratsioon vastavalt 16 ± 8 ng / ml ja 31 ± 12 ng / ml. Ravimi korduval manustamisel (30 mg kolm korda päevas) saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon eakatel patsientidel 0,6-1,6 tunni pärast ja on 7,3-43,2 ng / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni ja kontsentratsiooni-aja kõvera all oleva ala suurenemine sõltub annusest.

Nimodipiin toimib esimese maksa kaudu (85–95%), seetõttu on selle absoluutne biosaadavus umbes 5–15%.

Nimotopi pideva infusiooni korral kiirusega 0,03 mg / kg / h on nifedipiini keskmine stabiilne plasmakontsentratsioon 17,6–26,6 ng / ml. Pärast intravenoosset boolusinfusiooni väheneb plasmas ravimi tase kahefaasiliselt: 1 - 5-10 minuti pärast, 2 - umbes 60 minuti pärast. Jaotusruumala on 0,9-1,6 l / kg, kogu kliirens on 0,6-1,9 l / h / kg.

Nifedipiini iseloomustab intensiivne seondumine plasmavalkudega (97–99%). Tungib läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Samal ajal ületavad nimodipiini ja selle metaboliitide kontsentratsioonid ema piimas plasmakontsentratsiooni oluliselt.

Nimotopi suukaudsel manustamisel on ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus umbes 0,5% plasmatasemest.

Nimodipiin metaboliseerub peamiselt dihüdropüridiinitsükli dehüdrogeenimise ja estrite oksüdatiivse lõhustamise teel. Veres leidub kolme peamist metaboliiti, millel pole kliiniliselt olulist farmakoloogilist aktiivsust.

Nimodipiini mõju maksaensüümide aktiivsusele ei ole uuritud. Ravim eritub: neerudega - 50%, sapiga - 30%.

Poolväärtusaja algfaas õhukese polümeerikattega tablettide puhul on 1,1–1,7 tundi, viimane faas on 5–10 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Aju vasospasmist põhjustatud isheemilised neuroloogilised häired anarüsmi rebenemisega seotud subarahnoidse verejooksu taustal (raviks ja ennetamiseks);
Eakate patsientide aju rasked funktsionaalsed häired, mis avalduvad tähelepanu ja mälu kontsentratsiooni vähenemise, emotsionaalse ebastabiilsuse (pillid) kujul.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Vanus alla 18;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Nimotop tablettide kasutamise täiendavad vastunäidustused on:

Maksa rasked funktsionaalsed häired (näiteks maksatsirroos);
Samaaegne kasutamine rifampitsiini või epilepsiavastaste ravimitega (fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin);
Rasedus ja imetamine.

Suhteline (Nimotopi tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

Arteriaalne hüpotensioon (süstoolse rõhuga alla 100 ml Hg);
Ebastabiilne stenokardia või esimese 4 nädala pärast ägeda müokardiinfarkti periood (enne ravimi väljakirjutamist on vaja korreleerida ravi eeliseid koronaararterite perfusiooni vähenemise ja müokardi isheemia võimaliku riskiga);
Eakate vanus koos raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooniga alla 20 ml minutis (tablettide puhul));
Alkoholism koos alkoholi ainevahetuse, maksahaiguste, epilepsia, raseduse ja imetamise perioodi rikkumisega (infusioonilahuse valmistamiseks, kuna ravim sisaldab 23,7 mahuprotsenti etanooli);
Raske bradükardia, müokardi isheemia, raske südamepuudulikkus, koljusisese rõhu tõus, generaliseerunud ajuturse, maksa- ja neerupuudulikkus (infusioonilahuse jaoks).

Eakad raske südamepuudulikkusega patsiendid, kes võtavad Nimotopit aju funktsionaalsete häirete raviks, vajavad regulaarset kontrolli.

Nimotop, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Nimotopi tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, neelates tervelt alla ja juues väikese koguse vedelikku. Üksikannuste vahe peaks olema vähemalt 4 tundi.

Anarüsmi rebendist põhjustatud subarahnoidaalse verejooksu korral võetakse tablette pärast 5 … 14-päevast intravenoosset ravi infusioonilahusega. Soovitatav üksikannus on 2 tabletti (60 mg), manustamissagedus on 6 korda päevas. Kursuse kestus on 7 päeva.

Aju funktsionaalsete häirete korral soovitatakse eakatel patsientidel võtta 1 tablett 3 korda päevas.

Infusioonilahus

Ravi alguses manustatakse Nimotop intravenoosse infusioonina 2 tunni jooksul kiirusega 1 mg (5 ml) tunnis, ligikaudu 0,015 mg / kg tunnis. 2 tunni pärast hea tolerantsusega (esiteks vererõhu märgatava languse puudumisel) kahekordistatakse annus. Algannus patsientidele, kelle kehakaal on kuni 70 kg või labiilne vererõhk, peaks olema 0,5 mg tunnis.

Nimotop'i infusioonilahust kasutatakse pidevaks intravenoosseks infusiooniks keskkateetri kaudu, kasutades kolmekanalilist sulgurit ja infusioonipumpa samaaegselt ühe sellise lahusega nagu: 5% dekstroos, 0,9% naatriumkloriid, dekstraanilahus 40, Ringeri lahus magneesiumiga, Ringeri lahus või 6% hüdroksüetüülitud tärklise lahus suhtega 1: 4 (Nimotop / muu lahus). Samaaegse infusioonina võib kasutada ka mannitooli, verd või inimese albumiini.

Lahust ei tohi segada teiste ravimitega ega lisada infusioonianumasse. Nimotopi manustamist on soovitatav jätkata anesteesia, angiograafia ja operatsiooni ajal.

Subarahnoidse verejooksu tagajärjel tekkinud vasospasmist põhjustatud isheemiliste neuroloogiliste häirete korral alustatakse infusioonravi võimalikult varakult ja viiakse läbi 5–14 päeva, pärast mida minnakse üle ravimi sissevõtmisele.

Profülaktikaks tuleb infusioonilahuse kasutamist alustada hiljemalt 4 päeva pärast verejooksu. Ravi jätkub kogu vasospasmi tekke maksimaalse riski perioodi vältel (10-14 päeva pärast subarahnoidaalset verejooksu). Kursuse lõpus tuleb ravi jätkata Nimotopi sisse viimisega.

Kui ravimi kasutamise ajal terapeutilisel või profülaktilisel eesmärgil viiakse läbi verejooksu kirurgiline ravi, tuleb Nimotop'i intravenoosset manustamist jätkata vähemalt 5 päeva pärast operatsiooni.

Kirurgilise sekkumise läbiviimisel võib aju tsisternidesse süstida keskmiselt kehatemperatuurini kuumutatud värskelt valmistatud infusioonilahust (1 ml Nimotop ja 19 ml Ringeri lahust). Käimasoleva ravi kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja ravimi annust vähendada või ravimi manustamine tühistada.

Nimotop infusioonilahus on valgustundlik, seetõttu tuleks vältida otsest päikesevalgust. Selleks on soovitatav kasutada pruuni, musta, punase või kollase värvusega klaasist süstlaid ja ühendustorusid. Samuti on soovitatav torud ja infusioonipump mähkida läbipaistmatu paberiga. Hajutatud päevavalguses või kunstlikus valguses saab Nimotopit kasutada spetsiaalsete kaitsemeetmeteta 10 tundi.

Nimotoppi toimeaine nimodipiin imendub polüvinüülkloriidiga ja seetõttu saab selle parenteraalseks manustamiseks kasutada ainult polüetüleentorudega süsteeme.

Kõrvalmõjud

Nimotopi kasutamise ajal isheemiliste neuroloogiliste häirete ravis võivad tekkida järgmised häired (≥ 1/10 - väga sageli; ≥ 1/100 kuni <1/10 - sageli; ≥ 1/1000 kuni <1/100 - harva; alates ≥ 1/10 000 kuni <1/1000 - harva; <1/10 000 - väga harv):

Seedeelundkond: harva - iiveldus; harva - soole obstruktsioon;
Kardiovaskulaarne süsteem: harva - vererõhu langetamine, tahhükardia, vasodilatatsioon; harva - bradükardia;
Närvisüsteem: harva - peavalu;
Maksa ja sapiteede süsteem: harva - maksaensüümide taseme mööduv tõus;
Immuunsüsteem: harva - lööve, allergilised reaktsioonid;
Hematopoeetilised süsteemid: harva - trombotsütopeenia;
Kohalikud reaktsioonid (intravenoossel manustamisel): harva - reaktsioonid infusiooni või süstekohal, tromboflebiit süstekohas.

Nimotopi kasutamisel eakatel patsientidel raskete aju düsfunktsioonide ravi ajal võivad tekkida kõrvaltoimed:

Närvisüsteem: harva - vertiigo, peavalu, hüperkineesia, pearinglus, treemor;
Seedeelundkond: harva - kõhulahtisus, kõhukinnisus, puhitus;
Kardiovaskulaarne süsteem: harva - vasodilatatsioon, vererõhu langus; harva - südamepekslemise, minestamise, tahhükardia, turse tunne;
Immuunsüsteem: harva - lööve, allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Sõltumata ravimvormist, võib Nimotopi üleannustamine avalduda vererõhu, tahhükardia või bradükardia väljendunud langusena. Ravimi võtmisel tablettidena on võimalik ka valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, kesknärvisüsteemi kahjustatud aktiivsuse sümptomid.

Ravim tühistatakse. Kui üleannustamise põhjustavad Nimotop tabletid, tuleb võtta maoloputus ja aktiivsüsi. Ravi on sümptomaatiline. Vererõhu olulise languse korral manustatakse dopamiini või norepinefriini intravenoosselt. Ravimi spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

Nimopoti määramine eakatele patsientidele, kellel on palju kaasuvaid haigusi, raskeid südame-veresoonkonna haigusi ja raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 20 ml minutis), peaks olema eriti hoolikalt põhjendatud. Sellised patsiendid vajavad ravi ajal ja pärast selle lõppu regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Maksa raskete funktsionaalsete häirete, eriti maksatsirroosi korral suureneb Nimotopi biosaadavus. Selle tulemusena on võimalik ravimi kõrvaltoimeid veelgi süvendada, sealhulgas hüpotensiivse toime tekkimist. Sellisel juhul tuleks vererõhu languse astme põhjal vähendada ravimi annust. Vajadusel ravi katkestatakse.

Mõnel juhul täheldati Nimotopi kasutamise taustal in vitro viljastamise ajal pöörduvaid keemilisi muutusi spermatosoidide peas, mis võib põhjustada sperma funktsiooni halvenemist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal võib pearingluse ja vererõhu languse tõttu olla sõidukite juhtimise võime halvenenud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nimotop tabletid on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal.

Infusioonilahust rasedatele / imetavatele naistele võib kasutada juhul, kui ravi eeldatav kasu on suurem kui võimalik risk.

Lapsepõlves kasutamine

Nimotopi ei kasutata pediaatrias (alla 18-aastased).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustuse korral tuleb infusioonilahust kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tablettides on Nimotop vastunäidustatud raske maksafunktsiooni häirega (näiteks maksatsirroosiga) patsientidel.

Infusioonilahust tuleb maksahaiguste, maksapuudulikkuse ja alkoholismi korral kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Tablettide kujul tuleb Nimotopit ettevaatusega välja kirjutada eakatele patsientidele, kui neil on raske neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <20 ml / min) või raske südamepuudulikkus, samuti kui ravimit määratakse neile seoses aju talitlushäiretega. Raviperioodil tuleb neid patsiente regulaarselt uurida.

Ravimite koostoimed

Nimotopi samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad ilmneda järgmised mõjud:

Nortriptüliin (pikaajaline kombineeritud kasutamine): nimodipiini kontsentratsiooni väike langus vereplasmas ilma nortriptüliini kontsentratsiooni muutmata;
Rifampitsiin: ainevahetuse kiirendamine ja nimodipiini efektiivsuse vähendamine;
Fluoksetiin (pikaajaline kombineeritud kasutamine): nimodipiini kontsentratsiooni märkimisväärne suurenemine vereplasmas (tavaliselt 50%) koos fluoksetiini kontsentratsiooni ja fluoksetiini aktiivse metaboliidi (norfluoksetiini) muutumatu sisalduse olulise vähenemisega;
Ravimid, mis pärsivad või indutseerivad maksaensüümide aktiivsust: muutused nimodipiini kontsentratsioonis plasmas;
Epilepsiavastased ravimid, mis indutseerivad isoensüümi CYP3A4 (fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin): nimodipiini biosaadavuse märkimisväärne vähenemine (ravimite kombinatsioon on vastunäidustatud);
Diureetikumid, beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, AT1-retseptori blokaatorid, muud kaltsiumi antagonistid, alfablokaatorid, metüüldopa, fosfodiesteraasi inhibiitorid: vererõhu langetamine (nõuab hoolikat jälgimist);
Ravimid, mis indutseerivad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust (makroliidid (nt erütromütsiin), asooli seenevastased ained (nt ketokonasool), HIV proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir), antidepressandid nefasodoon ja fluoksetiin, dalfopristiini / kinopristhappe kontsentratsioon nimodipiin plasmas (soovitatav on vähendada selle annust ja jälgida vererõhku);
Zidovudiin (intravenoosne manustamine): selle AUC (ravimi üldkontsentratsiooni suurenemine vereplasmas) märkimisväärne suurenemine ning jaotumise ja kliirensi vähenemine;
Kaltsiumipreparaadid: nimodipiini efektiivsuse vähenemine;
Potentsiaalselt nefrotoksilised ravimid (näiteks aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, furosemiid): neerufunktsiooni kahjustus (kooskasutamisel, samuti kui Nimotopit määratakse neerupuudulikkusega patsientidele, on vajalik seisundi hoolikas jälgimine; funktsionaalsete neeruhäirete tekkimisel ravi tühistatakse);
Greibimahl: nimodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Analoogid

Nimotopi analoogid on: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Säilitusaeg:

Tabletid - 5 aastat;
Infusioonilahus - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nimotopist

Nimotope'i ülevaated on enamasti positiivsed: ravim on efektiivne, kui seda kasutatakse vastavalt näidustustele, see on hästi talutav. Kõrvaltoimetest nimetatakse kõige sagedamini kuumuse tunnet, naha punetust, vererõhu langust.

Nimotopi hind apteekides

Nimotopi ligikaudsed hinnad: õhukese polümeerikattega tabletid 30 mg - 1240 rubla. 100 tk pakendi kohta, infusioonilahus 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubla. pakendis 5 pudelit.