Ursodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ursodex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ursodex

ATX-kood: A05AA02

Toimeaine: Ursodeoksükoolhape (Ursodeoksükoolhape)

Tootja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Ursodex on hepatoprotektor, millel on ka immunomoduleeriv, kolereetiline, hüpolipideemiline, kolelitolüütiline ja hüpokolesteroleemiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ursodexi vabastamise ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: pruunikaspunased, kaksikkumerad, ümmargused, ühel pool riski; tuuma värv purunemisel on valge (10 tk. villides, pappkarbis 1, 5 või 10 pakki).

1 tableti koostis:

toimeaine: ursodeoksükoolhape - 150 või 300 mg;
abikomponendid (150/300 mg): puhastatud talk - 6,4 / 20 mg; laktoos - 43,5 / 87 mg; tärklis - 9/18 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 3/6 mg; mikrokristalne tselluloos - 22/44 mg; magneesiumstearaat - 3/6 mg; povidoon K-30 - 10/10 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,5 / 3 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 13/26 mg;
kilekate (150/300 mg): makrogool-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hüpromelloos E5 - 4,8 / 9,6 mg; titaandioksiid - 0,48 / 0,96 mg; punane raudoksiid - 0,09 / 0,18 mg; kollane raudoksiid - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ursodex on kolereetiliste, kolelitolüütiliste, hüpolipideemiliste, hüpokolesteroleemiliste ja immunomoduleerivate omadustega hepatoprotektor.

Kolangiotsüütide ja hepatotsüütide membraanide stabiliseerumise tulemusena on ursodeoksükoolhappel otsene tsütoprotektiivne toime. Ravimi mõjul sapphapete seedetrakti vereringele väheneb hüdrofoobsete hapete sisaldus (need on potentsiaalselt mürgised). Sellel on hüpokolesteroleemiline toime (kolesterooli imendumise vähenemise tõttu soolestikus ja mõned muud biokeemilised mõjud). Supresseerib toksiliste sapphapete põhjustatud rakusurma.

Ursodeoksükoolhappel on kõrged polaarsed omadused, mille tulemuseks on mittetoksiliste segatud mitsellide moodustumine toksiliste (apolaarsete) sapphapetega, mis viib refluksösofagiidi ja sapiteede refluksgastriidiga patsientidel mao refluktaalse võime rakumembraane kahjustada. Lisaks moodustab ursodeoksükoolhape topeltmolekule, mida saab lisada rakumembraanide koostisse, stabiliseerides need ja muutes need tsütotoksiliste mitsellide mõju suhtes immuunseks.

Aine muud mõjud:

sapi küllastumise vähenemine kolesterooliga (selle imendumise pärssimise tõttu soolestikus, sünteesi pärssimine maksas ja sapi sekretsiooni vähenemine);
kolesterooli lahustuvus sapis koos sellega vedelkristallide moodustumisega;
sapi litogeense indeksi langus.

Ursodexi kasutamise tulemusena lahustuvad kolesterooli sapikivid (sapphapete / kolesterooli suhte muutumise tõttu sapis). Ravimi võtmine hoiab ära ka uute hambakivide tekke, mille tagab kolesterooli sisalduse vähenemine sapis. See kutsub esile vesinikkarbonaatide rikka kolereesi, see viib sapi läbipääsu suurenemiseni ja stimuleerib toksiliste sapphapete eritumist soolestiku kaudu.

Ursodexi immunomoduleeriv toime on tingitud HLA antigeenide (inimese leukotsüütide antigeenid - kudede ühilduvusantigeenid) ekspressiooni pärssimisest kolangiotsüütide ja hepatotsüütide membraanidel ning lümfotsüütide loodusliku tapjaaktiivsuse normaliseerimisest. Uuringute kohaselt viivitab ursodeoksükoolhape fibroosi progresseerumisega primaarse biliaarse tsirroosi, tsüstilise fibroosi ja alkohoolse steatohepatiidi korral, vähendab söögitoru veenilaiendite tõenäosust.

Farmakokineetika

Ursodeoksükoolhappe imendumine tühimikust toimub passiivse difusiooni teel, iileumist aktiivse transpordi kaudu. 500 mg aine suukaudseks manustamiseks on plasmakontsentratsioon 3,8; 5,5 ja 3,7 mmol / l (saavutatakse vastavalt 30, 60, 90 minuti pärast).

Aine jaotumist iseloomustab kõrge seonduvus plasmavalkudega (96–99%). Tungib platsentaarbarjääri.

Ursodeoksükoolhape elimineeritakse presüsteemselt koos glütsiini ja tauriini konjugaatide moodustumisega, mis erituvad sapisse. Ligikaudu 50–70% manustatud koguannusest eritub sapiga.

Ülejäänud osa imendumata fraktsioonist läbib jämesooles bakteriaalse lõhustamise, kus toimub litokoolhappe moodustumine, mis osaliselt imendub soolestikust, maksas biotransformeerub maksas sulfolitokolüültauriin- ja sulfolitokolüülglütsiini konjugaatideks ja seejärel eritub.

Näidustused kasutamiseks

esmane sapiteede tsirroos patsientidel, kellel puuduvad dekompensatsiooni nähud (sümptomaatiline ravi);
sapiteede refluks gastriit;
väikesed / keskmise suurusega kolesteroolikivid sapipõie düsfunktsiooniga patsientidel (lahustumiseks).

Vastunäidustused

kõrge kaltsiumiga sapikivid (röntgenkiirte positiivsed);
mittetoimiv sapipõis;
pankreatiit;
sapipõie, sapiteede ja soolte põletikulised haigused ägedas vormis;
raske neeru- / maksakahjustus;
maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis;
laktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
kaal kuni 34 kg;
rasedus ja imetamine;
individuaalne sallimatus Ursodexi mis tahes komponendi suhtes.

Ursodexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ursodexi võetakse suu kaudu, närimata, vähese veega, eelistatavalt õhtul.

Soovitatav annustamisskeem:

kolesterooli sapikivide lahustumine: 10 mg / kg päevas, kuuri kestus - 6 kuni 12 kuud; pärast kivide lahustumist on ravi jätkamine näidustatud veel mitu kuud ennetava eesmärgiga;
sapiteede refluks gastriit: üks kord päevas, 250 mg, kuuri kestus - 10 päevast kuni 6 kuuni, vajadusel võib see olla pikem - kuni 2 aastat;
esmane sapiteede tsirroos: 10 kuni 15 mg / kg päevas.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, sapikivide lupjumine; primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel - maksatsirroosi pöörduv mööduv dekompensatsioon;
teised: allergilised reaktsioonid (sh nõgestõbi).

Üleannustamine

Ursodexi üleannustamise juhtude kohta andmed puuduvad.

erijuhised

Kivide edukaks lahustumiseks peavad olema täidetud mitmed tingimused:

kivide puhas kolesterooli struktuur;
kivid kuni 1,5–2 cm;
sapipõie täitmine kividega mitte rohkem kui pool;
sapiteede funktsiooni täielik säilitamine.

Sapikivide lahustamise ravi ajal peavad patsiendid olema arsti järelevalve all järgmiste näitajate osas: maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsus, gamma-glutamüültransferaas, bilirubiini kontsentratsioon. Kui suurenenud määrad püsivad, tühistatakse ravi.

Ursodexi kasutamise esimesed 3 kuud tuleb koletsüstograafiat teha kord kuus, seejärel üks kord iga 3 kuu tagant. Vähemalt kord kuue kuu jooksul tuleb hinnata ravi efektiivsust (ultraheli abil). Pärast lubjakivi lahustumise kinnitamist tuleb ravimit jätkata vähemalt 3 kuud. See lahustab veelgi väikseid kive, mida ultraheli ei tuvasta.

Kui pärast 6–12 kuud kestnud ravi ei ole hambakivi osalist lahustumist toimunud, peetakse edu tõenäosust minimaalseks.

Kujutamata sapipõie avastamine raviperioodil on märk sellest, et hambakivi pole lahustunud ja Ursodex tuleb tühistada. Ravi tuleb tühistada ka järgmistel juhtudel: sapikivide lupjumine, sapipõie kontraktiilsuse halvenemine või sapikoolikute sagedased rünnakud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Ursodex rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei määrata kuni 34 kg kaaluvatele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega patsientidele on Ursodexi võtmine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ursodexi võtmise vastunäidustused on maksatsirroos ja raske maksapuudulikkus.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

östrogeenid, gestageenid, neomütsiin, lipiide alandavad ravimid: sapi küllastumise suurenemine kolesterooliga, mis võib põhjustada ursodeoksükoolhappe kolesterooli sapikivide lahustumise võime vähenemist;
antatsiidid, mis sisaldavad alumiiniumi ja ioonivahetusvaike: kombinatsioon on vastunäidustatud, kuna kombineeritud ravi võib põhjustada ursodeoksükoolhappe imendumise halvenemist;
tsüklosporiin: selle imendumise suurenemine soolestikust (tuleb jälgida selle kontsentratsiooni veres; vajadusel saab arst selle annust kohandada).

Analoogid

Ursodexi analoogid on: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ursodexi kohta

Ülevaadete kohaselt kasutatakse Ursodexi peamiselt kivide lahustamiseks, samuti suurenenud maksa parameetritega. Mõnel juhul on teraapia väga efektiivne nii täiskasvanutel kui ka lastel. Siiski on ülevaateid, mis näitavad, et ravimist tuli loobuda kõrvaltoimete tekkimise või ebapiisava terapeutilise toime tõttu.