Artezin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Artezin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Artezine

ATX-kood: C02CA04

Toimeaine: doksasosiin (doksasosiin)

Tootja: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 182 rubla.

Osta

Artesiin on antihüpertensiivse ja veresooni laiendava toimega sünteetiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Artesiini toodetakse lamedate silindrikujuliste tablettide kujul, kreemika varjundiga valged (10 tk. Kontuurpakendis).

Toimeaine on doksasosiin, 1 tabletis - 1 mg, 2 mg või 4 mg.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos, kartulitärklis, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, povidoon, kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aktiivset komponenti Artesin on doksasosiini, selektiivne konkureeriv blokeerija postsünaptiline α ₁ adrenergiliste retseptoritega. See vähendab OPSS-i (kogu perifeersete veresoonte resistentsus), vähendades veresoonte lihaste toonust, mille tulemuseks on vererõhu (vererõhu) langus.

Artezini ühekordne kasutamine annab maksimaalse hüpotensiivse toime ajavahemikus 2 kuni 6 tundi pärast tableti võtmist, hüpotensiivse toime kogu kestus kestab 24 tundi. Doksasosiinravi ajal arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel vererõhus lamavas ja seisvas asendis erinevusi pole.

Artesiin on efektiivne arteriaalse hüpertensiooni, millega kaasnevad rasvunud patsientidel metaboolsed häired ja glükoositaluvuse vähenemine. Ravim vähendab südame isheemiatõve (südame isheemiatõbi) tekkimise tõenäosust. Doksasosiini pikaajaline kasutamine ei vähenda antihüpertensiivset toimet.

Doksasosiinravi ajal täheldatakse triglütseriidide ja üldkolesterooli plasmakontsentratsiooni vähenemist. Samal ajal suureneb veidi (4–13%) kõrge tihedusega lipoproteiinide ja üldkolesterooli suhe.

Pikaajaline ravi tagab vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengu, trombotsüütide agregatsiooni pärssimise, samuti aktiivse plasminogeeni sisalduse suurenemise kudedes.

Tõhusust kasutamist Artesin eesnäärme healoomulise suurenemise (BPH) põhineb võime doksasosiini blokeerida α ₁ - adrenergiliste retseptorite mugavalt põiekaelas, stroomas ja kapsli eesnäärme. Selle tõttu väheneb ureetra takistus ja rõhk ning sisemise sulgurlihase takistus väheneb. Artezini vastuvõtt BPH-s viib urodünaamiliste parameetrite olulise paranemiseni ja haiguse sümptomite ilmingute vähenemiseni. Ravim on efektiivne 66–71% juhtudest, hakkab toimima 1-2 nädala pärast manustamise algusest, maksimaalne toime saavutatakse pärast 14-nädalast ravi ja see kestab kaua. Normaalse vererõhuga (normotonics) patsientidel vererõhu langus ei kaasne.

Farmakokineetika

Doksasosiin imendub pärast suukaudset manustamist terapeutilistes annustes seedetraktis hästi (80–90%). Tablettide samaaegne võtmine koos toiduga aeglustab imendumist 1 tund. C _max (maksimaalne plasmakontsentratsioon) saavutamise aeg on 2–3 tundi ja öösel võttes 5 tundi. Presüsteemsest ainevahetusest tingitud biosaadavus on 60–70%.

Doksasosiin seondub plasmavalkudega 98%.

Aine eritumine vereplasmast toimub kahes faasis, lõplik poolväärtusaeg (T _1/2) ulatub 19–22 tunnini, mille tulemusena võib osutuda piisavaks Artezini tablettide võtmine üks kord päevas. Doksasosiini biotransformatsioon on kiire, toimub maksas O-demetüülimise ja hüdroksüülimise teel.

Aine eritub soolte kaudu, suuremal määral (kuni 65%) metaboliitidena, neerud erituvad muutumatul kujul umbes 5%.

Neerukahjustusega ja eakate patsientide doksasosiini farmakokineetika uuringute käigus olulisi farmakokineetilisi erinevusi ei leitud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Artezini järgmistel juhtudel:

Arteriaalse hüpertensiooni ravi (nii monoteraapiana kui ka samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravi (ravimit võib kasutada nii kõrge kui normaalse vererõhuga).

Vastunäidustused

Tabletid annuses 1 mg

Absoluutsed vastunäidustused tablettide annuses 1 mg on individuaalne ülitundlikkus doksasosiini, teiste kinasoliinide ja Artezini kõigi abikomponentide, samuti alla 18-aastaste laste / noorukite suhtes.

Artezini määratakse ettevaatusega mitraalse ja aordi stenoosi, ortostaatilise hüpotensiooni, maksa düsfunktsiooni korral, vanemas eas, raseduse ajal ja imetamise ajal (imetamine).

Tabletid annuses 2 mg ja 4 mg

Absoluutne:

laktaasipuudusest, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioonist põhjustatud laktoositalumatus;
raske maksapuudulikkus;
BPH kombinatsioonis ortostaatilise hüpotensiooniga või anamneesis arteriaalne hüpotensioon;
BPH kombinatsioonis kuseteede ülaosa obstruktsiooniga;
urolitiaas, kuseteede kroonilised infektsioonid, anuuria, kusepidamatuse ülevool, progresseeruv neerupuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
imetamisperiood (imetamine);
individuaalne ülitundlikkus kinasoliini derivaatide, doksasosiini, samuti ravimi kõigi abikomponentide suhtes.

Artezini määratakse ettevaatusega mitraal- ja aordi stenoosi, südamepuudulikkuse suurenenud minutiväljundiga, kopsuembooliast või perikardi efusioonist tingitud parema vatsakese puudulikkuse, madala täitmisrõhuga vasaku vatsakese puudulikkuse, aju vereringe kahjustuse, maksapuudulikkuse, raseduse ja samal ajal vanade inimeste puhul. koos PDE-5 inhibiitoritega (5. tüüpi fosfodiesteraas).

Artezini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Artezini tablette võetakse söögist olenemata, 1 tk. 1 kord päevas hommikul või õhtul. Ravimi päevane annus ja ravi kestus sõltuvad haigusest ja selle määrab arst.

Arteriaalse hüpertensiooni esialgne ööpäevane annus on 1 mg Artezini. Ravim võetakse enne magamaminekut, pärast esimese annuse võtmist on vaja voodis viibida 6-8 tundi, et vältida "esimese annuse nähtuse" vormis avalduvate kõrvaltoimete tekkimist. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, võib mõne nädala pärast päevaannust kahekordistada. Tulevikus saab järk-järgult (iga paari nädala tagant) suurendada annust 2 mg võrra efektiivdoosini, mis on tavaliselt 8 mg.

Ärge ületage 16 mg Artezini päevas. Pärast stabiilse ravitoime saavutamist soovitatakse ravimi annust vähendada säilitusannuseni, mis on tavaliselt 2–4 mg päevas.

Eesnäärmepõletiku ravimisel on enne ravi alustamist vaja eesnäärme pahaloomulised kasvajad välja jätta. Algannus on 1 mg Artezini päevas, vajadusel on võimalik suurendada 2-4 mg-ni päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 8 mg.

Kõrvalmõjud

Hüpertensiooni ravis põhjustab Artesin kõige sagedamini ortostaatilist hüpotensiooni, eriti ravi alguses. Ravim võib põhjustada ka: minestust, turset, pearinglust, unisust, väsimust, peavalu, iiveldust, riniiti, asteeniat, halb enesetunne, harvadel juhtudel - müokardiinfarkt, stenokardia, bradükardia, tserebrovaskulaarne õnnetus, südamepekslemine, tahhükardia rinnus ja valu rinnus. arütmia.

Eesnäärmepõletiku ravis võivad lisaks ülalkirjeldatud kõrvaltoimetele esineda ka:

Suukuivus, hüpesteesia, priapism, ärrituvus, impotentsus, paresteesia, värisemine, unetus;
Lihaskrambid, artralgia, lihasnõrkus, müalgia;
Alopeetsia;
Nahalööve, urtikaaria;
Bronhospasm, õhupuudus, köha, ninaverejooks;
Düsuuria, kuseteede häired, hematuria, polüuuria, noktuuria ja kusepidamatus;
Günekomastia;
Vererõhu langus, ortostaatiline hüpertensioon;
Söögiisu kaotus, kõhulahtisus, kõhuvalu, hepatiit, kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, düspepsia, kõhupuhitus, kollatõbi, iiveldus, kolestaas;
Purpur, leukopeenia, trombotsütopeenia;
Hägune nägemine, tinnitus;
Seljavalu, kuumuse tunne.

Alkoholi tarvitamine võib suurendada soovimatuid kõrvaltoimeid.

Artezini kasutamisel suuremates annustes on võimalik välja töötada tugev vererõhu langus, millega võib kaasneda minestamine.

Üleannustamine

Doksasosiini üleannustamise sümptom on väljendunud vererõhu langus koos minestusega või ilma.

Haiguse raviks on soovitatav patsient asetada madala peatoega horisontaalasendisse ja tõsta jalad vaagna tasemest kõrgemale. Pärast seda viiakse sümptomaatiline ravi vererõhu säilitamiseks suunatud meetmete vormis.

Hemodialüüs on doksasosiini eemaldamisel ebaefektiivne.

erijuhised

Artesiini võib kasutada samaaegselt beetablokaatorite, kaudsete antikoagulantide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, tiasiiddiureetikumide, furosemiidi, AKE inhibiitorite, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, antibiootikumide ja urikosuuriliste ainetega.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sümpatomimeetilised ained ja östrogeenid võivad vähendada Artezini antihüpertensiivset toimet. Ravimite samaaegsel kasutamisel koos fosfodiesteraasi inhibiitoritega tuleb olla ettevaatlik hüpotensiivse toime võimaliku suurenemise tõttu.

Enne BPH-ravikuuri alustamist on vaja eesnäärme pahaloomuline degeneratsioon välistada.

Artesiini esimese annuse efektiivsus on varasema diureetikumravi ja naatriumisisaldusega dieedi taustal selgem.

Tuleb meeles pidada, et ortostaatiliste reaktsioonide tekkimise riski suurendab: alkohoolsete jookide joomine, kuum ilm, pikaajaline seismine, füüsiline koormus. Lisaks on ortostaatiliste reaktsioonide vältimiseks soovitatav vältida ootamatuid ootamatuid muutusi keha asendis, näiteks liikuda kalduvast asendist püsti.

Artesiini, nagu kõiki vasodilateerivaid antihüpertensiivseid ravimeid, tuleb erakorralist abi vajavate südamehaiguste korral kasutada ettevaatusega: aordi- / mitraalstenoosi stenoosist tingitud kopsuturse, kopsuembooliast või perikardi efusioonist tingitud parema vatsakese puudulikkuse korral, vasaku vatsakese puudulikkus madala vatsakese täitumisrõhuga; raske müokardi isheemia patsientidel, kellel on liiga kiire või väljendunud vererõhu langus, mis võib põhjustada stenokardia suurenenud sümptomeid.

On teatatud pikaajalise erektsiooni ja priapismi tekkimise juhtudest α ₁ -adrenergiliste blokaatoritega ravimisel. Kui erektsioon püsib kauem kui 4 tundi, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Priapismi peatamiseks kohese terapeutilise abi puudumisel on peenise kudesid võimalik kahjustada pöördumatu tugevuse kaotusega.

Doksasosiin ei mõjuta PSA (eesnäärmespetsiifilise antigeeni) plasmakontsentratsiooni.

Mõnel patsiendil, kes said ravi või said ravi α ₁ -adrenergiliste blokaatoritega, registreeriti katarakti operatsiooni ajal intraoperatiivne atoonilise iirise sündroom (üks kitsa pupilli sündroomi variantidest). Kuna see võib operatsiooni ajal põhjustada tüsistuste suurenemist, tuleb operatsioonikirurgi hoiatada doksasosiini võtmise eest praegu või operatsioonieelsel perioodil.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Artezin võib ravi alguses või annuste suurendamise perioodil põhjustada ortostaatilisi reaktsioone, on soovitatav hoiduda kõigist potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, sealhulgas juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Siiani on Artezini kasutamise kogemus rasedatel / imetavatel naistel piiratud. Sellega seoses on ravimi kasutamine soovitatav ainult arsti juhiste järgi, tingimusel et eeldatav kasu emale ületab võimaliku riski lootele / lapsele.

Kui imetamise ajal on vaja kasutada Artezini tablette annuses 2 mg või 4 mg, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, ei kasutata Artezini pediaatrilises praktikas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Artezini tabletid annustes 2 mg ja 4 mg on vastunäidustatud progresseeruva neerupuudulikkusega patsientidele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Sarnaselt teiste ravimitega, mis läbivad täielikult maksa biotransformatsiooni, määratakse Artezin ettevaatusega maksapuudulikkusega patsientidele, eriti samaaegselt ravimitega, mis võivad maksa funktsiooni kahjustada. Nende maksa funktsionaalse seisundi laboratoorsete näitajate halvenemine nõuab Artezini viivitamatut tühistamist.

2 mg ja 4 mg tablettide puhul on raske maksakahjustus vastunäidustus.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse Artezini ettevaatusega, kuna ortostaatiline hüpotensioon on võimalik. Samuti on vaja arvestada pearingluse, minestamise ja nägemispuude tõenäosuse suurenemisega vanusega.

Ravimite koostoimed

muud antihüpertensiivsed ravimid: doksasosiin suurendab nende antihüpertensiivset efektiivsust, mis võib vajadusel vajada annuse kohandamist;
muud α-adrenergiliste retseptorite blokaatorid: doksasosiiniga samaaegselt võtta ei soovitata;
tiasiiddiureetikumid, furosemiid, β-adrenoblokaatorid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, antibiootikumid, suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained, kaudsed antikoagulandid, urikosuurilised ravimid: samaaegsel kasutamisel doksasosiiniga ei täheldatud kahjulikke koostoimeid;
digoksiin, fenütoiin: doksasosiin ei mõjuta nende seondumist plasmavalkudega;
maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad: doksasosiini efektiivsust on võimalik tõsta;
maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: doksasosiini efektiivsuse vähenemine on võimalik;
östrogeenid, sümpatomimeetikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), eriti indometatsiin: võivad vähendada doksasosiini hüpotensiivset efektiivsust;
tsimetidiin: suurendab doksasosiini biosaadavust;
PDE-5 inhibiitorid (sildenafiil, tadalafiil, udenafiil, vardenafiil): kombineeritud kasutamine doksasosiiniga võib põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni; nende kasutamise vahel on vajalik 6-tunnine intervall, et vähendada vererõhu languse riski, alustatakse ravi PDE-5 inhibiitoritega;
epinefriin: doksasosiin pärsib selle α-adrenostimuleerivat toimet ja võib põhjustada arteriaalse hüpotensiooni ja tahhükardia arengut.

Analoogid

Artezini analoogid on:

Toimeaine järgi: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Toimemehhanismi järgi: Pirroksaan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Artezini kohta

Ühe näidustuse kohaselt kasutatakse ravimit eesnäärme raviks ja lõpuks meeste seksuaalfunktsiooni parandamiseks. Artezini kohta, kui seda kasutatakse BPH raviks, praktiliselt pole usaldusväärseid ülevaateid.

Hüpertensiivse ravimina on Artezin efektiivne, kui seda võetakse pikka aega. Tavaliselt märgivad patsiendid alates kursuse teisest poolest oma seisundi paranemist, rõhu normaliseerumist ja peavalude läbimist.

Igal juhul soovitavad kõik ravimit võtta ainult arsti juhiste järgi, järgides rangelt teatud annustamisskeemi.