Tolizor - Kapslite Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sallija

Tolizor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tolizor

ATX-kood: M03BX04

Toimeaine: tolperisoon (tolperisoon)

Tootja: LLC "Ozon" (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 20.11.2018

Hinnad apteekides: alates 170 rubla.

Osta

Tolizor on tsentraalse toimega lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Tolizor on saadaval kõvade želatiinsete läbipaistmatute kapslite kujul:

50 mg: suurus nr 2, kollakas-kreemja korpuse ja helehalli kaanega;
150 mg: suurus nr 0, helekollase korpuse ja kollase kaanega.

Kapslite sisu on graanulite ja pulbri segu (kapsli kujulised tükid, mis pressimisel kergesti hävivad) võivad olla peaaegu valge või valge, iseloomuliku lõhnaga.

Kapslite pakend: 10, 20, 30, 40, 50, 60 ja 100 tk. pankades pappkarbis 1 purk; 5, 7, 10, 20 ja 30 tk. villides, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6 või 10 pakendit. Võimalik on komplekt 2–3 papppaketti grupipakendis (saatekonteiner).

1 kapsel Tolizor:

toimeaine: tolperisoonvesinikkloriid - 50 või 150 mg;
abikomponendid (kapslid 50/150 mg): mikrokristalne tselluloos (55,22 / 70 mg), laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) (34,33 / 43,5 mg), kroskarmelloosnaatrium (6,32 / 12 mg), hüpromelloos (1,58 / 3 mg), sidrunhappe monohüdraat (1,5 / 4,5 mg), magneesiumstearaat (1,05 / 2 mg);
keha koostis (kapslid 50/150 mg): titaandioksiid (1/2%), vesi (14,5%), rauavärvikollane oksiid (0,0733 / 0,05%), želatiin (kuni 100%);
korgi koostis: kapslid 50 mg - vesi (14,5%), titaandioksiid (2%), rauavärv must oksiid (0,05%), želatiin (kuni 100%); kapslid 150 mg - vesi (14,5%), titaandioksiid (2%), kinoliinikollane värv (0,75%), päikeseloojangukollane värv (0,0059%), želatiin (kuni 100%).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tolperisoon - Tolizori toimeaine on tsentraalse toimega lihasrelaksant. Selle toimemehhanism pole täielikult mõistetav. Ravim saavutab kõrgeima kontsentratsiooni seljaajus, ajutüves ja perifeerses närvisüsteemis. Sellel on kõrge afiinsus närvikoe suhtes. Peamine efekt on seotud seljaaju reflekskaarte pärssimisega. Eeldatakse, et tolperisooni selline toime ergastuse juhtimise hõlbustamise kõrvaldamise taustal langevatel radadel annab Tolizori terapeutilise toime.

Tolperisooni keemiline struktuur sarnaneb lidokaiiniga. Sarnaselt temaga on ravimil membraane stabiliseeriv toime, see vähendab primaarsete aferentsete kiudude ja motoorsete neuronite elektrilist erutuvust.

Sõltuvalt annusest pärsib tolperisoon pingega piiratud naatriumikanalite aktiivsust ja vähendab selle tagajärjel aktsioonipotentsiaali amplituudi ja sagedust.

Usaldusväärselt on kindlaks tehtud, et ravimil on pinge poolt piiratud kaltsiumikanalitele pärssiv toime. Eeldatavasti võib tolperisoon lisaks membraani stabiliseerivale toimele pärssida ka vahendaja vabanemist.

Lisaks on tolperisoonil antimuskariinne toime ja kerged alfa-adrenergilised antagonistlikud omadused.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub tolperisoon peensooles hästi. Maksimaalne kontsentratsioon jõuab 30-60 minuti pärast. Seda iseloomustab madal biosaadavus - umbes 20%. Võrreldes ravimi tühja kõhuga võtmisega suureneb rasvade rikka toidu söömisel biosaadavus peaaegu 100% -ni ning suurendab ka maksimaalset plasmakontsentratsiooni (umbes 45%) ja maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega (umbes 30 minutit).

Tolperisooni intensiivne metabolism toimub maksas ja neerudes. Üle 99% annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena, mille farmakoloogilist aktiivsust pole kindlaks tehtud. Poolväärtusaeg on umbes 2,5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Tolizorit kasutatakse insuldihaigetel spastilisuse sümptomaatiliseks raviks.

Vastunäidustused

müasteenia gravis;
laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus;
vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus mõne Tolizori komponendi suhtes.

Tolizori kasutamise juhised: meetod ja annus

Tolizori tuleb võtta suu kaudu: neelake kapslid tervelt lahti ja närimata ning jooge palju vett. Ravimit on soovitatav võtta pärast sööki, kuna tühja kõhuga võttes väheneb selle biosaadavus.

Arst valib igale patsiendile optimaalse annuse, sõltuvalt tema vajadustest ja ravimitaluvusest.

Esialgne soovitatav annus on 50 mg 3 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult, kuni 150 mg 3 korda päevas.

Tolizori maksimaalne ööpäevane annus on 450 mg, jagatuna kolmeks annuseks.

Ravi kestus on individuaalne.

Kõrvalmõjud

Tolizor on üldiselt hästi talutav ja selle ohutusprofiili on kinnitanud enam kui 12 000 patsiendi kogemused.

Mõnel juhul ilmnevad järgmised kõrvaltoimed:

psüühika poolt: harva (≥ 1/1000 kuni <1/100) - unehäired, unetus; harva (≥ 1/10000 kuni <1/1000) - nõrkus, depressioon; väga harva (<1/10000) - segasus;
närvisüsteemist: harva - unisus, pearinglus, peavalu; harva - halb enesetunne, treemor, paresteesia, krambid, tähelepanuhäire, letargia;
kuulmis- ja nägemisorganite poolt: harva - tinnitus, vertiigo, nägemisteravuse langus;
hingamissüsteemist: harva - ninaverejooks, õhupuudus, tahhüpnoe;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - arteriaalne hüpotensioon; harva - näo õhetus, südamepekslemine, tahhükardia, stenokardia; väga harva - bradükardia;
seedetraktist: harva - suukuivus, düspepsia, ebamugavustunne kõhus, iiveldus, kõhulahtisus; harva - kõhupuhitus, epigastriline valu, oksendamine, kõhukinnisus;
neerude ja kuseteede osa: harva - proteinuuria, enurees;
maksast ja sapiteedest: harva - mõõdukas maksapuudulikkus;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - anoreksia; väga harva - polüdipsia;
lihasluukonna ja sidekoe poolt: harva - lihasnõrkus, valu lihastes ja jäsemetes; harva - ebamugavustunne jäsemetes; väga harva - osteopeenia;
immuunsüsteemist; harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh angioödeem, sealhulgas nägu ja huuled), anafülaktilised reaktsioonid; väga harva - anafülaktiline šokk;
vere ja lümfisüsteemi poolt: väga harva - lümfadenopaatia, aneemia;
naha ja nahaaluskoe osas: harva - nahalööbed, sügelus, urtikaaria, hüperhidroos, allergiline dermatiit;
laboriparameetrid: harva - leukotsütoos, hüperbilirubineemia, trombotsütopeenia, maksa düsfunktsioon; väga harva - hüperkreatinineemia;
teised: harva - halb enesetunne, väsimustunne, asteenia; harva - soojustunne, janu, ärrituvus, joobeseisundi tunne; väga harva - ebamugavustunne rinnus.

Üleannustamine

Üleannustamise andmed on tolperisooni mõju määra hindamiseks ebapiisavad. Prekliinilistes uuringutes ägeda mürgisuse kohta ravimi suurtes annustes võtmisel täheldati toonilis-kloonilisi krampe, ataksiat, hingeldust, hingamishalvatust. Spetsiifiline antidoot pole teada. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline, sealhulgas keha elutähtsate süsteemide säilitamiseks.

erijuhised

Allergilised reaktsioonid tolperisooni suhtes võivad olla erineva raskusastmega: kergest nahast kuni tõsise süsteemse, sealhulgas anafülaktilise šokini. Allergia sümptomiteks on punetus, nahalööbed, sügelus, urtikaaria, Quincke tursed, õhupuudus, arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia.

Meestega võrreldes on ülitundlikkusreaktsioonidele vastuvõtlikumad naised, kellel on varem esinenud allergilisi reaktsioone või ülitundlikkusreaktsioone teiste ravimite suhtes.

Patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus lidokaiini suhtes, tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna tolperisooni kasutamisel võivad tekkida ristreaktsioonid.

Patsiente tuleb hoiatada ülitundlikkusnähtude ilmnemisel viivitamatult arsti poole pöördumisest. Isegi pärast ülitundlikkuse episoode tolperisooni suhtes on selle edasine kasutamine vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tolizor reeglina ei mõjuta inimese tähelepanu, tema motoorseid ja psühholoogilisi funktsioone. Mõnel juhul võib see põhjustada unisust, ähmast nägemist, pearinglust, tähelepanu nõrgenemist, lihasnõrkust, krampe. Sellised patsiendid peaksid pöörduma arsti poole.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomadega läbi viidud eksperimentaalsete uuringute käigus ei ilmnenud tolperisooni teratogeenset toimet. Puuduvad siiski olulised kliinilised andmed, seetõttu on raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, Tolisor vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui ravi kavandatud kasu on kindlasti suurem kui võimalik risk.

Ei ole teada, kas tolperisoon eritub rinnapiima, seetõttu on Tolizori kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt ei kasutata Tolizorit alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimi kasutamise kogemus kaasuva neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud, kuid on märgitud, et selle haigusega kaasnevad sagedamini kõrvaltoimed. Sellega seoses ei ole Tolizori kasutamine raske neerupuudulikkuse korral soovitatav. Mõõduka neerupuudulikkuse korral on vajalik annuse hoolikas valimine, patsiendi seisundi ja neerufunktsiooni jälgimine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi kasutamise kogemus samaaegse maksapuudulikkusega patsientidel on piiratud, kuid on märgitud, et selle haigusega kaasnevad sagedamini kõrvaltoimed. Sellega seoses ei ole Tolizori kasutamine raske maksakahjustuse korral soovitatav. Mõõduka maksafunktsiooni häire korral on vajalik annuse hoolikas valimine, patsiendi seisundi ja maksafunktsiooni jälgimine.

Ravimite koostoimed

Tolizori kapslite võtmisel tühja kõhuga väheneb Tolperisone biosaadavus.

Maksa mikrosoomide ja inimese hepatotsüütide laboratoorsetes katsetes ei leitud teiste CYP isoensüümide (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) olulist induktsiooni ega pärssimist.

Vajadusel peaks teiste tsentraalsete lihasrelaksantide samaaegne kasutamine vähendama Tolizori annust.

Tolperisoon võib suurendada selliste ravimite kontsentratsiooni veres, mida metaboliseeritakse peamiselt CYP2D6 isoensüümi kaudu, näiteks atomoksetiin, nebivolool, dekstrometorfaan, venlafaksiin, tioridasiin, desipramiin, tolterodiin, metoprolool, perfenasiin.

Isoensüümi CYP2D6 substraatide ja (või) teiste ravimite samaaegsel kasutamisel ei ole tolperisooni ekspositsiooni suurenemist oodata, mis on seletatav selle metaboolsete radade mitmekesisusega.

Tolperisoon suurendab niflumiinhappe toimet, seetõttu võib nende kooskasutamisel vaja minna selle annuse vähendamist. Sama kehtib ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kohta.

Analoogid

Tolizori analoogid on Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Ladustamistingimused

Hoidke kuni 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tolizori kohta

Tolizori ülevaated on enamasti positiivsed: ravim on efektiivne, toimib kiiresti, ei põhjusta unisust ja on odav.

Eraldi kohatud negatiivsed arvustused sisaldavad tavaliselt kaebusi kõrvaltoimete tekkimise kohta. Mõned patsiendid kirjutavad, et ravimit ei müüda kõigis apteekides.

Tolizori hind apteekides

Tolizori hind annuses 150 mg on ligikaudu 280–445 rubla. 30 kapsli pakendis. Ravimi maksumus annuses 50 mg ei ole teada, kuna praegu pole see kaubanduslikult saadaval.