Femara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Femara: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Femara

ATX-kood: L02BG04

Toimeaine: letrosool (letrosool)

Tootja: Novartis Pharma Stein (Šveits)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 6753 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Femara

Femara on vähivastane ravim, mida kasutatakse postmenopausis naistel rinnavähi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Femara ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: tumekollased, veidi kaksikkumerad, ümmargused, kaldservadega, ühele küljele on trükitud “CG”, teisele “FV” (pappkarbis on 3 blistrit 10 tabletiga).

1 tableti koostis:

toimeaine: letrosool - 2,5 mg;
abikomponendid: maisitärklis - 9,5 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,5 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 5 mg; laktoosmonohüdraat - 61,5 mg; magneesiumstearaat - 1 mg; mikrokristalne tselluloos - 20 mg;
kest: titaandioksiid - 0,249 mg; hüpromelloos - 1,838 mg; makrogool 8000 - 0,333 mg; talk - 1,331 mg; värv kollane raudoksiid (17 268) - 0,249 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Femara on üks vähivastaseid ravimeid.

Sellel on antiöstrogeenne toime, pärsib selektiivselt östrogeeni sünteesi ensüümi - aromataasi, mis tekib tsütokroom P450 heemiga (selle ensüümi allüksusega) seotud spetsiifilise konkureeriva seondumise tõttu. Perifeersetes ja kasvaja kudedes blokeerib see östrogeeni sünteesi.

Menopausijärgsete naiste östrogeenid moodustuvad peamiselt aromataasi ensüümi osalusel, mis muundab neerupealistes sünteesitud androgeenid östradiooliks ja östrooniks.

0,1–5 mg letrosooli igapäevase kasutamise korral väheneb östradiooli, östroonsulfaadi ja östrooni plasmakontsentratsioon veres 75–95% algväärtusest. Östrogeeni sünteesi supressioon püsib kogu ravi vältel.

Femara kasutamine terapeutilistes annustes (0,1–5 mg) ei too kaasa steroidhormoonide sünteesi rikkumist neerupealistes, ACTH-ga (adrenokortikotroopne hormoon) tehtud testi tulemusel kortisooli või aldosterooni sünteesi rikkumisi ei tuvastata. Mineralokortikoidide ja glükokortikoidide täiendav määramine pole vajalik.

Östrogeeni biosünteesi blokeerimine ei too kaasa östrogeenide eelkäijateks olevate androgeenide kuhjumist. Samuti ei täheldata raviperioodil folliikuleid stimuleerivate ja luteiniseerivate hormoonide plasmakontsentratsiooni muutusi veres, lipiidide profiili ja kilpnäärme funktsiooni ning insultide ja müokardiinfarktide arvu kasvu.

Femara võtmise perioodil suureneb osteoporoosi sagedus veidi, luumurdude sagedus aga ei muutu.

Rinnavähi varajaste staadiumide adjuvantravi korral väheneb progresseerumise oht, elulemus ilma haigusnähtudeta suureneb 5 aasta jooksul ja teise rinna kasvaja tõenäosus väheneb.

Pikaajaline adjuvantravi vähendab haiguse progresseerumise riski 42%. Femara rühmas oli haigusevaba elulemuse osas märkimisväärne kasu, olenemata sellest, kas lümfisõlmed olid seotud või mitte. Kui tegemist on lümfisõlmedega, võib Femara kasutamine suremust vähendada 40%.

Farmakokineetika

Letrosooli imendumine toimub seedetraktis kiiresti ja täielikult. Keskmine biosaadavuse näitaja on 99,9%. Toidu tarbimine vähendab imendumiskiirust veidi.

Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) saavutatakse keskmiselt 1 või 2 tunniga ja jõuab 129 ± 20,3 või 98,7 ± 18,6 nmol / L (ravimit võttes vastavalt tühja kõhuga või koos toiduga). Samal ajal ei muutu letrosooli imendumise määr, mõõdetuna AUC järgi (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind). Letrosooli võib võtta koos toiduga või ilma, kuna imendumiskiiruse väikestel muutustel pole kliinilist tähtsust.

Letrosooli seondumine vereplasma valkudega on umbes 60% (peamiselt albumiiniga - 55%). Erütrotsüütides on aine kontsentratsioon ligikaudu 80% selle plasmatasemest. Tasakaaluperioodil on näiv Vd (jaotusruumala) ligikaudu 1,87 ± 0,47 L / kg. Css (tasakaalukontsentratsioon) saavutamise aeg on 2–6 nädalat, kui Femara manustatakse päevas 2,5 mg päevas. Farmakokineetika on mittelineaarne. Pikaajalisel kasutamisel kumulatsiooni ei täheldatud.

Letrosooli metaboliseerivad suures osas isoensüümid CYP3A4 ja CYP2A6. Selle tulemusena moodustub farmakoloogiliselt mitteaktiivne karbinoolühend.

See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena, vähemal määral soolte kaudu. Lõplik T1 / 2 - 48 tundi.

Mõõduka raskusega maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skaalal - klass B) on keskmised AUC väärtused kõrgemad, kuid need jäävad maksade düsfunktsiooni puudumisel täheldatavate väärtuste vahemikku. Maksatsirroosi ja selle funktsiooni tõsise kahjustusega (Child - Pugh skaalal - klass C) suurenevad AUC ja T1 / 2 indeksid (vastavalt 95 ja 187%). Arvestades Femara suurte päevaannuste (5 kuni 10 mg) head taluvust, ei ole vaja annustamisskeemi muuta.

Näidustused kasutamiseks

rinnavähk varajases staadiumis rakkude hormoonretseptorite olemasolul (määratud menopausijärgsetele naistele adjuvantravina);
rinnavähk varases staadiumis pärast tamoksifeeni tavapärase adjuvantravi lõppu (määratud postmenopausis naistele pikaajalise adjuvantravina);
rinnavähi tavalised hormoonist sõltuvad vormid (määratud menopausijärgsetele naistele esmavaliku ravina);
rinnavähi tavalised vormid naistel, kes on eelnevalt saanud antiöstrogeenravi (määratud naistele looduslikel või kunstlikult indutseeritud postmenopausis naistel).

Vastunäidustused

Absoluutne:

reproduktiivsele perioodile iseloomulik endokriinne seisund;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Enne Femara määramist naistele, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, peaks arst hindama kasu ja riski suhet, kuna selles patsiendirühmas puuduvad ravimi kasutamise kogemused.

Femara kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Femarat võetakse suu kaudu iga päev, sõltumata toidu tarbimisest.

Soovitatav ööpäevane annus on 2,5 mg korraga. Ravim on ette nähtud pikaajaliseks raviks.

Kasutades Femarat pikendatud adjuvantravina, on selle kestus 5 aastat (mitte enam).

Juhtudel, kui on haiguse progresseerumise märke, tühistatakse ravim.

Raske maksakahjustuse korral tuleb patsiendi seisundit pidevalt jälgida.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged või mõõdukad. Nende areng on seotud peamiselt östrogeeni sünteesi pärssimisega.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

reproduktiivsüsteem: harva - valu piimanäärmetes, tupevoolus, tupeverejooks, tupe kuivus;
kuseteede süsteem: harva - kuseteede infektsioonid, sagedane urineerimine;
seedesüsteem: sageli - kõhulahtisus, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine; harva - stomatiit, kõhuvalu, kserostoomia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
vereloome süsteem: harva - leukopeenia;
närvisüsteem: sageli - depressioon, pearinglus, peavalu; harva - aju vereringe häired (episoodid), unetus, unisus, mäluhäired, ärevus, närvilisus, ärrituvus, düsesteesia, paresteesia, maitsehäired, hüpesteesia;
hingamissüsteem: harva - köha, õhupuudus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, südamepekslemine, pindmiste ja süvaveenide tromboflebiit, trombemboolia, vererõhu tõus, isheemiline südamehaigus (müokardiinfarkt, stenokardia, südamepuudulikkus); harva - arteriaalne tromboos, kopsuemboolia, insult;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud higistamine, alopeetsia, nahalööve (sh psoriaasilaadsed lööbed, erütematoosne, makulopapulaarne, vesikulaarne lööve); harva - kuiv nahk, sügelus, urtikaaria; väga harva - anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem;
lihas-skeleti süsteem: väga sageli - artralgia; sageli - luuvalu, müalgia, luumurrud, osteoporoos; harva - artriit;
meeleelundid: harva - hägune nägemine, silmade ärritus, katarakt, maitsetundlikkuse halvenemine;
teised: väga sageli - kuumahood (kuumahood); sageli - suurenenud söögiisu, perifeerne turse, suurenenud väsimus, halb enesetunne, asteenia, kehakaalu tõus, hüperkolesteroleemia, isutus; harva - valu kasvaja koldes, kaalulangus, janu, hüpertermia, generaliseerunud tursed, limaskestade kuivus.

Üleannustamine

Üksikute üleannustamise juhtude kohta on andmeid.

Femara üleannustamise konkreetsed ravimeetodid pole teada. Näidustatud on sümptomaatiline / toetav ravi. Letrosool eritub plasmast hemodialüüsi käigus.

erijuhised

Maksafunktsiooni raskete rikkumiste korral tuleb patsiendi seisundit pidevalt jälgida.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Teraapia perioodil tuleb sõidukeid juhtides olla ettevaatlik, mis on seotud pearingluse ja üldise nõrkuse võimalusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt ei määrata Femarat raseduse / imetamise ajal.

Naistel perimenopausaalses ja varases menopausijärgses perioodis soovitatakse kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid, kuni on saavutatud stabiilne menopausijärgne hormonaalne tase.

Lapsepõlves kasutamine

Femara-ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Enne Femara määramist naistele, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, tuleb kõigepealt hinnata kasu ja võimaliku riski suhet (kasutuskogemus puudub).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksahaiguse korral (Child-Pugh 'skaalal - klass C) tuleb patsiendi seisundit pidevalt jälgida.

Ravimite koostoimed

Puuduvad kliinilised kogemused Femara kasutamisel koos teiste vähivastaste ravimitega.

Femara kooskasutamisel ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt tsütokroom P450 isoensüümide - 2A6 ja 2C19 - osalusel ja millel on kitsas terapeutiline indeks, tuleb olla ettevaatlik.

Analoogid

Femara analoogid on Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Femara kohta

Arvustused Femara kohta on enamasti positiivsed. Märgitakse, et ravim on paremini talutav kui tamoksifeen. Kõrvaltoimeid esineb harva. On näidatud, et osteoporoosi vältimiseks määratakse biofosfanaate mõnikord täiendavalt ravile.