Tolperisoon - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tolperisoon

Tolperisoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tolperisone

ATX-kood: M03BX04

Toimeaine: Tolperisoon (Tolperisoon)

Tootja: ATOLL LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 149 rubla.

Osta

Tolperisoon on tsentraalse toimega lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Tolperisone - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged, iseloomuliku lõhnaga (villides 7, 10, 14, 20, 25 ja 30 tk., Pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5 või 10 pakki; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 tk. Polüetüleentereftalaat- või polüpropüleenpurgis, pappkarbis 1 purk).

Toimeaine: tolperisoonvesinikkloriid, 1 tableti koostises - 50 või 150 mg.

Lisakomponendid (tablettide puhul 50/150 mg):

• abiained: mikrokristalne tselluloos (72,6 / 70 mg), kroskarmelloosnaatrium (7,6 / 12 mg), magneesiumstearaat (1,3 / 2 mg), hüpromelloos (1,9 / 3 mg), laktoosmonohüdraat (suhkur) piimhape) (45,1 / 43,5 mg), sidrunhappe monohüdraat (1,5 / 4,5 mg);
• koore koostis: makrogool-4000 (0,75 / 1,2 mg), hüpromelloos (3 / 4,8 mg), titaandioksiid (1,25 / 2 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tolperisoon on tsentraalse toimega lihasrelaksant, mille toimemehhanism pole täielikult teada. On teada, et ravimil on kõrge afiinsus (seondumistugevus) närvikoe suhtes, saavutades kõrgeima kontsentratsiooni ajutüves, perifeerses närvisüsteemis ja seljaaju. Tolperisooni peamine toime on seotud seljaaju reflekskaarte pärssimisega, mis samaaegselt ergastuse juhtimise hõlbustamise kõrvaldamisega mööda laskumisteid määrab eeldatavasti tolperisooni terapeutilise omaduse.

Aine keemiline struktuur sarnaneb lidokaiiniga, nagu ka membraani stabiliseeriv toime, vähendab primaarsete aferentsete kiudude ja motoorsete neuronite elektrilist erutuvust.

Ravimil on annusest sõltuv võime pärssida pingest sõltuvate naatriumikanalite aktiivsust, mille tagajärjel väheneb toimepotentsiaali sagedus ja amplituud.

Leiti, et tolperisoonil on pingega seotud kaltsiumikanalitele pärssiv mõju. Omab antimuskariinset toimet ja alfa-adrenergiliste antagonistide mõningaid nõrgalt väljendatud omadusi. Eeldatakse, et see võib pärssida ka neurotransmitterite vabanemist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tolperisoon peensooles hästi. Umbes 30-60 minuti pärast täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni. Biosaadavus on madal - umbes 20% (tänu märkimisväärsele esmakordse metabolismile). Võrreldes ravimi tühja kõhuga võtmisega suurendab rasvarikas dieet ravimi biosaadavust peaaegu 100% -ni ja selle maksimaalset plasmakontsentratsiooni umbes 45%, viivitades samal ajal maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega keskmiselt 30 minutit.

Tolperisoon metaboliseerub neerudes ja maksas. See eritub neerude kaudu peaaegu täielikult (vähemalt 99%) metaboliitidena. Metaboliitide farmakoloogilist aktiivsust ei ole kindlaks tehtud.

T _½ (poolväärtusaeg) periood on umbes 2,5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse tolperisooni täiskasvanute insuldist tingitud spastilisuse raviks.

Samuti on ravimi kasutamine võimalik järgmistel juhtudel:

• ekstrapüramidaalsed häired (aterosklerootiline ja entsefaliidijärgne parkinsonism);
• aju- ja seljaaju halvatus (jäsemete kontraktuur, seljaaju automatism, hüpertoonilisus, lihasspasm);
• hüpertoonilisus koos teist tüüpi lihastoonuse kahjustusega;
• vaskulaarse innervatsiooni häirete tagajärjed (vahelduv angioneurootiline düspasia, akrotsüanoos);
• haigused, millega kaasneb lihasspasm, jäikus, düstoonia;
• arterite haiguste hävitamine: jäsemete anumate ateroskleroos obliterans, Buergeri tõbi (obliterans tromboangiit), diabeetiline angiopaatia, Raynaud sündroom;
• infantiilne spastiline halvatus (Little'i tõbi);
• vaskulaarse päritoluga entsefalopaatia;
• epilepsia;
• lümfiringe ja venoosse vereringe posttrombootilised häired, troofilised haavandid.

Vastunäidustused

• vanus kuni 18 aastat;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
• müasteenia gravis;
• imetamine;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Kasutusjuhend Tolperisoon: meetod ja annus

Tolperisooni tablette tuleb võtta suu kaudu pärast sööki: neelata tervelt alla ilma purustamata ja närimata ning juua palju vett. Kui ravimit võetakse tühja kõhuga, väheneb selle biosaadavus.

Algannus on 50 mg 3 korda päevas, seejärel suurendatakse seda järk-järgult 150 mg-ni, hoides annust kolm korda päevas.

Kõrvalmõjud

Ravimi kliinilise kasutamise andmetel enam kui 12 000 patsiendil on kõige levinumad häired nii üldised häired, seedetrakti ja neuroloogilised nähtused kui ka naha ja nahaaluskoe häired.

Ülitundlikkusreaktsioonide arengust teatati registreerimisjärgsel perioodil, nende arv oli 50–60% kõigist saadud andmetest. Valdaval juhul esinesid väiksemad kõrvaltoimed. Tõsistest, eluohtlikest allergilistest reaktsioonidest on teatatud väga harva.

Vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele klassifitseeritakse tolperisoonravi ajal esinevad kõrvaltoimed järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 kuni <1/10, harva - ≥ 1/1000 kuni < 1/100, harva - ≥ 1/10 000 kuni <1/1000, väga harva - <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud, sagedus teadmata - olemasolevate andmete põhjal ei ole kõrvaltoimete esinemissagedust võimalik arvutada.

Tolperisoon võib erinevatest elunditest ja kehasüsteemidest põhjustada järgmisi häireid:

• närvisüsteem: harva - unisus, peavalu, pearinglus; harva - paresteesia, halb enesetunne, krambid, värisemine, tähelepanuhäire, epilepsia, letargia;
• psüühika: harva - unehäired, unetus; harva - depressioon, nõrkustunne; väga harva - teadvuse segasus;
• ainevahetus: harva - anoreksia; väga harva - polüdipsia;
• kardiovaskulaarne süsteem: harva - vererõhu langetamine; harva - südamepekslemine, tahhükardia, õhetus, stenokardia; väga harva - bradükardia;
• maks ja sapiteed: harva - mõõdukas maksapuudulikkus;
• neerud ja kuseteed: harva - proteinuuria, enurees;
• hingamissüsteem: harva - ninaverejooks, õhupuudus, tahhüpnoe;
• veri ja lümfisüsteem: väga harva - lümfadenopaatia, aneemia;
• seedetrakt: harva - suukuivus, ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus, iiveldus, düspepsia; harva - kõhupuhitus, kõhukinnisus, epigastriline valu, oksendamine;
• lihas-skeleti süsteem ja sidekude: harva - valu jäsemetes, nõrkus ja valu lihastes; harva - ebamugavustunne jäsemetes; väga harva - osteopeenia;
• immuunsüsteem: harva - anafülaktilised ja ülitundlikkusreaktsioonid (Quincke ödeem, sealhulgas huuled ja nägu); väga harva - anafülaktiline šokk;
• nahk ja nahaalused koed: harva - hüperhidroos, nahalööve, allergiline dermatiit, urtikaaria, sügelus;
• kuulmis- ja nägemisorganid: harva - tinnitus, vertiigo, nägemisteravuse langus;
• laboriparameetrid: harva - leukotsütoos, trombotsütopeenia, hüperbilirubineemia, maksa düsfunktsioon; väga harva - hüperkreatinineemia;
• teised: harva - halb enesetunne, väsimustunne, asteenia; harva - janu, soojustunne, ärrituvus, joobeseisund; väga harva - ebamugavustunne rinnus.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid on vähe. Prekliinilistes uuringutes ilmnes tolperisooni ägeda toksilisuse korral suurte annuste kasutamisel toonilis-kloonilised krambid, ataksia, hingeldus ja hingamishalvatus.

Spetsiifilist antidooti pole. Ravi üleannustamise korral on sümptomaatiline ja toetav.

erijuhised

Ravimi sagedased kõrvaltoimed on ülitundlikkusreaktsioonid, mis võivad avalduda kergest nahast kuni tõsise süsteemse, sealhulgas anafülaktilise šokini. Allergilise reaktsiooni sümptomiteks on lööve, punetus, sügelus, urtikaaria, Quincke ödeem, õhupuudus, arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia.

Naistel, kellel on esinenud teiste ravimite suhtes allergilisi või ülitundlikkusreaktsioone, on suurem risk.

Teadaoleva ülitundlikkuse korral lidokaiini suhtes tuleb olla ettevaatlikum, kuna võivad tekkida ristreaktsioonid.

Patsiente tuleb hoiatada ülitundlikkuse võimalike sümptomite suhtes. Kui need arenevad, peate ravimi kohe tühistama ja pöörduma arsti poole. Pärast ülitundlikkuse episoodi on tolperisooni uuesti manustamine keelatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tolperisooni negatiivset mõju reaktsioonikiirusele ja tähelepanule ei täheldatud. Lihasnõrkuse, ähmase nägemise või tähelepanu, unisuse, krampide korral pöörduge arsti poole.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomadega läbi viidud eksperimentaalsete uuringute käigus ei ilmnenud teratogeenset toimet. Kuid inimestel pole tolperisooni kasutamise kohta raseduse ajal kogemusi ja seetõttu ei määrata rasedatele naistele, eriti esimesel trimestril, seda ravimit, välja arvatud äärmise vajaduse korral, kui oodatav kasu õigustab võimalikke riske.

Puuduvad andmed tolperisooni eraldumise kohta emapiimaga, seetõttu on ravim imetamise ajal keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Tolperisooni tablette ei määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole ravimi kasutamise kohta piisavalt kogemusi, kuid on usaldusväärselt kindlaks tehtud, et selle patsiendikategooria korral esinevad kõrvaltoimed sagedamini ja seetõttu ei ole Tolperisone Teva raske neerukahjustuse korral ette nähtud. Mõõduka neerukahjustuse korral tuleb annus hoolikalt valida ja ravi tuleb läbi viia neerufunktsiooni ja patsiendi üldise seisundi kontrolli all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole ravimi kasutamise kohta piisavalt kogemusi, kuid on usaldusväärselt kindlaks tehtud, et selle patsiendikategooria korral esinevad kõrvaltoimed sagedamini ja seetõttu ei määrata tolperisooni raske maksakahjustuse korral. Mõõduka maksafunktsiooni häire korral tuleb annus hoolikalt valida ja ravi tuleb läbi viia maksafunktsiooni ja patsiendi üldise seisundi kontrolli all.

Ravimite koostoimed

Tolperisoon võib samaaegsel kasutamisel suurendada ravimite sisaldust, mis metaboliseeruvad peamiselt isoensüümi CYP2D6 osalusel, näiteks desipramiin, venlafaksiin, metoprolool, tolterodiin, perfenasiin, dekstrometorfaan, tioridasiin, nebivolool, atomoksetiin.

Laboratoorsetes katsetes ei leitud teiste CYP isoensüümide (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) olulist induktsiooni ega pärssimist.

Tühja kõhuga manustamisel väheneb tolperisooni biosaadavus.

Tolperisoon suurendab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas niflumiinhappe toimet, seetõttu võib nende kombineerimisel olla vajalik annuse kohandamine.

Muude tsentraalselt toimivate lihasrelaksantide samaaegsel kasutamisel tuleks tolperisooni annust vähendada.

Isoensüümi CYP2D6 ja / või teiste ravimite substraatide koosmanustamisel pole tolperisooni ekspositsiooni suurenemist oodata.

Analoogid

Tolperisooni analoogid on: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuriga kuni 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tolperisooni ülevaated

Tolperisooni ülevaated patsientidelt, kes seda võtsid, on enamasti positiivsed. Ravimit iseloomustab kõrge efektiivsus, madal hind ja kõrvaltoimete vähene esinemissagedus.

Tolperisooni hind apteekides

Tolperisooni hind on keskmiselt 195 rubla 30 tabletti sisaldava pakendi puhul annuses 50 mg ja 260 rubla 30 tableti pakendi puhul annuses 150 mg.

Tolperisoon: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Tolperisone 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 149 r Osta

Tolperisone 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. RUB 218 Osta

Tolperisooni tabletid pp. 150mg 30 tk. 255 RUB Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!