Aromasiin - Tablettide Kasutamise Juhised, ülevaated, Analoogid, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Aromasin

Aromasin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused ja -tingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Aromasin

ATX-kood: L02BG06

Toimeaine: Exemestan (Exemestanum)

Tootja: Pfizer Manufacturing Deutschland (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.07.2019

Hinnad apteekides: alates 1131 rubla.

Osta

Aromasiin on sünteetiline vähivastane ravim, mida kasutatakse kaugelearenenud rinnavähi raviks naistel indutseeritud või looduslikel postmenopausis naistel.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse suhkruga kaetud valgete tablettide kujul, mille ühel küljel on graveering “7663” (15 tk. Blisterpakendis 1, 2, 6 blisterpakendit pappkarbis).

Toimeaine on eksemestaan, 1 tabletis - 25 mg.

Abiained: krospovidoon, mannitool, polüsorbaat 80, hüpromelloos, hüdreeritud kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Exemestane kuulub pöördumatute steroidsete aromataasi inhibiitorite hulka, mille struktuur sarnaneb loodusliku ainega androstendiooniga.

Postmenopausis naistel tekivad östrogeenid peamiselt perifeersetes kudedes aromataasi ensüümi toimel androgeenide muundamisel östrogeenideks. Östrogeeni moodustumise ennetamist aromataasi pärssimisega peetakse postmenopausis naistel hormoonist sõltuvate rinnavähkide efektiivseks ja selektiivseks ravimeetodiks.

Eksemestaan seondub pöördumatult ensüümi aktiivse komponendiga, mis viib selle inaktiveerumiseni. Kinnitatud andmete kohaselt vähendab Aromasini kasutamine postmenopausis naistel östrogeeni taset seerumis 5 mg või suurema annuse võtmisel ning maksimaalset langust (üle 90%) täheldatakse siis, kui ravimit määratakse annuses 10-25 mg. Rinnavähiga diagnoositud postmenopausis naistel, kes saavad päevas 25 mg eksemestaani, väheneb kogu aromataasi sisaldus kehas 98%.

Östrogeenile ei ole östrogeenne ja progestogeenne aktiivsus iseloomulik. Ilmnes ainult väike androgeenne toime, peamiselt suurte annuste kasutamisel. Aine ei osale neerupealistes aldosterooni ja kortisooli biosünteesi protsessides, mis tõendab ravimi selektiivsust. Seetõttu ei ole asendusravi mineralokortikoidide ja glükokortikoididega vajalik. Ravimi väljakirjutamisel täheldatakse isegi väikestes annustes luteiniseeriva hormooni ja folliikuleid stimuleeriva hormooni sisalduse väikest suurenemist vereseerumis. See on tingitud asjaolust, et östrogeeni taseme langus kehas stimuleerib gonadotropiinide tootmist hüpofüüsis ka postmenopausis patsientidel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub eksemestaan kiiresti, peamiselt seedetraktist. Aine absoluutset biosaadavust ei ole kindlaks tehtud, kuid on oletusi, et see sõltub maksa esmase läbimise ulatuslikust mõjust. Ühekordse 25 mg annuse korral saavutatakse maksimaalne eksemestaanisisaldus plasmas 17 ng / ml 2 tunni pärast. Kui ravimit võetakse koos toiduga, suureneb selle biosaadavus 40%.

Farmakokineetilisi parameetreid iseloomustab lineaarne seos. Lõplik poolväärtusaeg on umbes 24 tundi. Aromasiini aktiivne komponent seondub plasmavalkudega umbes 90%. Eksemestaan ja selle metaboliidid ei seondu erütrotsüütidega. Korduv tarbimine ei too kaasa aine ettearvamatut kuhjumist.

Eksemestaani biotransformatsioon viiakse läbi metüleenrühma oksüdeerimisega 6. positsioonis CYP3A4 isoensüümi toimel ja / või 17-ketorühma redutseerimisel aldoketo reduktaasi toimel edasise konjugeerimisega. Eksemestaani metaboliidid on aromataasi inhibeerimisel kas passiivsed või vähem aktiivsed kui lähteaine.

Eksemestaan eritub nädala jooksul uriiniga ja väljaheitega ligikaudu võrdsetes kogustes (umbes 40%). 0,1–1% ainest eritub uriiniga muutumatul kujul.

Patsiendi vanus ja Aromasini süsteemne toime ei ole otseselt seotud. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel on ravimi süsteemne toime 2 korda suurem, kuid annuse kohandamine pole vajalik. Mõõduka kuni raske maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi süsteemne toime 2–3 korda suurem, kuid annuse kohandamine pole vajalik.

Näidustused kasutamiseks

Kaugelearenenud rinnavähi ravi indutseeritud või loomulikus postmenopausis naistel (ravimravi on näidustatud pärast erinevat tüüpi hormonaalse ravi läbimist, samuti haiguse progresseerumise korral antiöstrogeenravi taustal);
Östrogeen-positiivsete retseptoritega postmenopausis naistel varajase rinnavähi adjuvantravi (pärast esialgse adjuvantravi tamoksifeeniga, et vähendada kordumise riski).

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt on Aromasin vastunäidustatud naistele, kellel on premenopausaalne endokriinne seisund, samuti ülitundlikkus toimeaine või ravimi muude komponentide suhtes.

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal ja ka lapsepõlves.

Aromasiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tabletid võetakse 1 tk. pärast sööki 1 kord päevas.

Rinnavähi varajases staadiumis peaks ravi kestus olema vähemalt 5 aastat.

Haiguse progresseerumise korral tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Kõrvalmõjud

Ravim võib põhjustada iiveldust, unetust, peavalu, kuumahooge, higistamist, liigeste ja lihaste valu.

Ravimi võtmisel võib täheldada palju harvemini: anoreksiat, kõhukinnisust, pearinglust, täpsustamata lokaliseerimise valu, jalgade tursed, kõhuvalu, alopeetsia, düspepsia, oksendamine, depressioon, kõhulahtisus, karpaalkanali sündroom, lööve, perifeerne turse.

Üleannustamine

Aromasiini ühekordne annus, mis võib põhjustada surmaga lõppevate sümptomite tekkimist, ei ole kindlaks tehtud. Ravimi võtmine tervete naiste ühekordse annusena kuni 800 mg ja ulatusliku rinnavähiga postmenopausis naistel kuni 600 mg päevaannusena ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Spetsiifilisi vastumürke pole. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Patsiendid, kes on võtnud suuri Aromasini annuseid, peaksid mõnda aega olema arsti järelevalve all. Samuti on soovitatav regulaarselt jälgida elutähtsaid näitajaid.

erijuhised

Neeru- või maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ärge võtke ravimit samaaegselt östrogeene sisaldavate ravimitega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiente tuleb ravikuuri ajal hoiatada kõrvaltoimete nagu pearinglus, unisus ja asteenia võimalikkuse eest. Nende sümptomite ilmnemisel on soovitatav hoiduda juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad erilist keskendumist ja viivitamatuid reaktsioone.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsiooni korral määratakse ravim ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele on Aromasini soovitatav annus 25 mg üks kord päevas, eelistatult pärast sööki.

Ravimite koostoimed

Östrogeeni sisaldavad ravimid neutraliseerivad täielikult Aromasini farmakoloogilise toime. Selle toimeainet metaboliseerivad tsütokroom P450 CYP3A4 ja aldoketoreduktaasid, mistõttu ei ole see võimeline pärssima ühtegi peamist CYP isoensüümi.

Ketokonasool inhibeerib spetsiifiliselt CYP3A4 isoensüümi, kuid selle kinnitatud mõju eksemestaani farmakokineetikale ei ole kindlaks tehtud. Ehkki eksemestaan interakteerub farmakokineetiliselt CYP3A4 isoensüümi tugeva indutseerija rifampitsiiniga, jääb Aromasini farmakoloogiline toime muutumatuks, mistõttu annuse kohandamine pole vajalik.

Analoogid

Aromasini struktuurianaloogide hulka kuuluvad ravimid Aromeston ja Exemestan-Teva.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Aromasini kohta

Enamik patsiente jätab Aromasini kohta soodsad ülevaated, märkides, et see on hästi talutav. Mõned patsiendid kurdavad aga ravimi kõrvaltoimeid, nagu kuumahood, unetus, iiveldus, valu seljas ja liigestes. Levinud on arvamus, et ravim on vähi vastu väga tõhus, kuid seda võib võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi.