Selektra - Tablettide Kasutamise Juhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Selectra

Selektra: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Selectra

ATX-kood: N06AB10

Toimeaine: estsitalopraam (estsitalopraam)

Tootja: Actavis Ltd. (Malta)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 975 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Selektra

Selectra on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Selektra ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, valged, ümmargused (5 mg) või ovaalsed (10, 15 ja 20 mg), ühele küljele graveeritud “E”; tablettide 10, 15 ja 20 mg tagaküljel on külgmised riskid ja riskid (10 ja 14 tükki blistrites, pappkarbis 1, 2 või 3 blistrit 10 tabletiga või 1, 2 või 4 blistrit 14 tabletiga; pakend haiglate jaoks - pappkarbid 10 villiga).

1 tableti Selektra koostis:

toimeaine: estsitalopraamoksalaat - 6,39 mg, 12,78 mg, 19,17 mg või 25,56 mg, mis vastab estsitalopraami aluse sisaldusele vastavalt 5 mg, 10 mg, 15 mg või 20 mg;
abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, talk, soolamine SMCC®90 / HD90 (ränidioksiid ja mikrokristalne tselluloos);
kilekatte koostis: valge opadry (Opadry 03F28446 White), mis sisaldab makrogooli 6000, titaandioksiidi ja hüpromelloosi 6cP.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Selektra toimeaine on estsitalopraam, antidepressant, selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI). Serotoniini tagasihaarde pärssimise tõttu suureneb selle neurotransmitteri kontsentratsioon sünaptilises lõhes ning selle mõju postsünaptiliste retseptorite saitidele suureneb ja pikeneb.

Estsitalopraam praktiliselt ei seondu või seondub mõningate retseptoritega, sealhulgas H ₁ -histamiin, opiaat, bensodiasepiin, muskariinne kolinergiline aine, dopamiin D ₁ ja D ₂, serotoniin 5-HT _1A ja 5-HT ₂, α ₁ -, α ₂ - ja β-adrenergiline.

Farmakokineetika

Toidu tarbimine ei mõjuta estsitalopraami imendumist. Aine biosaadavus on umbes 80%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas märgitakse keskmiselt 4 tundi pärast Selektra võtmist. Näiline jaotusruumala on 12–26 l / kg.

Ravim metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt aktiivseteks didemetüülitud ja demetüleeritud metaboliitideks. Estsitalopraam ja selle peamised metaboliidid seonduvad verevalkudega umbes 80%. Osaliselt eritub glükuroniidide kujul.

Selektra pikaajalisel kasutamisel on aktiivsete metaboliitide keskmine kontsentratsioon: demetüleeritud - 28–31%, didemetüleeritud - vähem kui 5% estsitalopraami kontsentratsioonist.

Estsitalopraami biotransformatsioonis demetüleeritud metaboliidiks osaleb peamiselt tsütokroom CYP2C19. Teatud määral võivad olla seotud ka isoensüümid CYP3A4 ja CYP2D6. CYP2C19 nõrga aktiivsusega patsientidel on estsitalopraami kontsentratsiooni võimalik 2 korda suurendada võrreldes patsientidega, kellel on selle ensüümi kõrge aktiivsus. Samal ajal ei leitud sel juhul olulisi muutusi estsitalopraami kontsentratsioonis.

Ravimi kliirens on umbes 0,6 l / min. Estsitalopraami poolväärtusaeg pärast korduvat manustamist on umbes 30 tundi, peamiste metaboliitide puhul on see periood pikem.

Ravim eritub maksas (metaboolne rada) ja neerude kaudu.

Estsitalopraami iseloomustab lineaarne kineetika. Kui Selektrat võetakse päevases annuses 10 mg, saavutatakse tasakaalukontsentratsioon umbes nädalaga ja see on 20–125 nmol / l (keskmiselt 50 nmol / l).

Üle 65-aastastel patsientidel eritub ravim aeglasemalt kui noorematel patsientidel. Lisaks on noorte tervete vabatahtlikega võrreldes eakatel AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) 50% kõrgem.

Näidustused kasutamiseks

paanikahäire, sealhulgas agorafoobia;
mis tahes raskusastmega depressiivsed häired.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine;
ülitundlikkuse esinemine ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Selektrut tuleks kasutada ettevaatusega):

depressioon koos enesetapukatsetega;
maniakaalsed häired;
hüpomania;
farmakoloogiliselt kontrollimatu epilepsia;
verejooksu kalduvus;
maksatsirroos;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
diabeet;
eakas vanus;
samaaegne etanooli kasutamine, krambiläve langetavad või hüponatreemiat põhjustavad ravimid, CYP2C19 süsteemi osalusel metaboliseeruvad ravimid.

Selektra kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Selektra tablette tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögikordadest.

Depressiivsete häirete korral määratakse tavaliselt 10 mg ravimit, vajadusel suurendatakse annust 20 mg-ni. Ravitoime avaldub 2–4 nädala jooksul, kuid saadud efekti kindlustamiseks on soovitatav ravi jätkata vähemalt 6 kuud pärast depressiooni sümptomite kadumist.

Paanikahäire korral määratakse esimesel nädalal 5 mg, seejärel suurendatakse päevaannust 10 mg-ni. Vajadusel on võimalik päevaannust suurendada 20 mg-ni. Terapeutiline toime areneb 3 kuu jooksul, ravi kestab mitu kuud.

Eakatele üle 65-aastastele patsientidele vähendatakse Selektra annust tavaliselt 2 korda, st soovitatav päevane annus on 5 mg, maksimaalne lubatud annus on 10 mg.

Maksafunktsiooni kahjustusega ja isoensüümi CYP2C19 nõrga aktiivsusega patsientide jaoks määratakse ravim esimese kahe nädala jooksul päevases annuses 5 mg, seejärel vajadusel suurendatakse seda 10 mg-ni.

Vältimaks ärajätusündroomi tekkimist ravi lõpus, tuleb Selektra annust järk-järgult vähendada 1-2 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: liikumishäired, värinad, krambid, unetus või unisus, nõrkus, pearinglus, erutus, hallutsinatsioonid, paanikahood, segasus, suurenenud ärrituvus, ärevus, nägemishäired, depersonaliseerimine, maniakaalsed häired, serotoniini sündroom (treemor, müokloonus), agiteerimine, hüpertermia);
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: ortostaatiline hüpotensioon;
urogenitaalsüsteemist: uriinipeetus, anorgasmia (naistel), ejakulatsiooni kahjustus, libiido langus, impotentsus;
endokriinsüsteemist: galaktorröa, antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsiooni vähenemine;
seedesüsteemist: maitsehäired, suukuivus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus, iiveldus, oksendamine;
naha- ja allergilised reaktsioonid: purpur, sügelus, nahalööve, ekhümoos, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid;
laboriparameetrid: maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, hüponatreemia;
teised: artralgia, müalgia, hüpertermia, liigne higistamine, sinusiit; ravimi järsu ärajätmise korral pärast pikaajalist kasutamist - võõrutussündroom (peavalud, pearinglus, iiveldus).

Kõrvaltoimeid täheldatakse kõige sagedamini 1-2 nädala jooksul pärast Selektra võtmist. Ravi jätkamisel väheneb kõrvaltoimete intensiivsus, neid esineb harvemini.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, pearinglus, teadvuse hägustumine, erutus, krambid, hüpokaleemia, metaboolne atsidoos, rabdomüolüüs, oksendamine, hingamisdepressioon, tahhükardia, arütmiad, muutused elektrokardiogrammis (QT-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, muutused S-T segmendis ja laine T); väga harva - äge neerupuudulikkus.

Estsitalopraami jaoks puudub spetsiifiline antidoot. Soovitatav on maoloputus, piisav hapnikuga varustamine ja sümptomaatiline ravi. On vaja jälgida hingamis- ja kardiovaskulaarseid funktsioone.

erijuhised

Ravi alguses võib mõnedel patsientidel ärevus suureneda. See paradoksaalne reaktsioon taandub tavaliselt 2 nädala jooksul. Selle efekti tekkimise vältimiseks on soovitatav ravi alustada minimaalse annusega.

Depressiooni iseloomustab enesetappude oht, mis püsib kuni seisundi märkimisväärse paranemiseni, spontaanselt või antidepressantravi taustal. Sellega seoses tuleb antidepressantidega ravitavaid patsiente hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses.

SSRI rühmast ravimeid saanud alla 24-aastastel noortel on üksikjuhtudel suurenenud suitsiidide ilmingute (mõtete ja käitumise) oht.

Kui estsitalopraami taustal tekivad krambihood, siis ravim tühistatakse. Kontrollimatu epilepsiaga patsientidel ei soovitata Selektrut kasutada. Kontrollitud krampidega patsiente tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Krambihoogude sagenemise korral lõpetatakse ravimi kasutamine.

Estsitalopraami tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis mania / hüpomania. Maniakaalse seisundi tekkimise korral Selectr tühistatakse.

Ravim võib mõjutada vere glükoosisisaldust, mistõttu võib suhkurtõvega patsientidel tekkida hüpoglükeemia või hüperglükeemia, mis nõuab insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamist.

Estsitalopraam võib põhjustada nahaaluste verejooksude (purpur ja ekhümoos) arengut, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega verejooksuohtlikel patsientidel ja suukaudseid antikoagulante või vere hüübimist mõjutavaid ravimeid saavatel patsientidel.

Estsitalopraami võtmise ajal tekib harvadel juhtudel hüponatreemia, mis on tõenäoliselt seotud ADH sekretsiooni rikkumisega ja kaob pärast ravi lõpetamist. Hüponatreemia tekkimise riskiga patsientidele tuleb Selektra väljakirjutamisel olla ettevaatlik. Nende hulka kuuluvad eakad, maksatsirroosiga patsiendid ja need, kes võtavad ravimeid, mis võivad põhjustada hüponatreemia arengut.

Piiratud kogemuste tõttu tuleb estsitalopraami kasutada koos elektrokonvulsiivse raviga ettevaatusega.

Selliste sümptomite nagu treemor, hüpertermia, müokloonus ja erutus patsiendil esinemine annab alust kahtlustada serotoniini sündroomi arengut. Sel juhul tühistatakse Selektru koheselt ja määratakse sümptomaatiline ravi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Antidepressandi Selectra võtmise ajal soovitatakse patsientidel hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Selektra raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Selektrat ei kasutata laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka raskusastmega neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske neerukahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens <30 ml / min) Selectra't tuleb kasutada ettevaatusega. Ravi on soovitatav alustada minimaalse terapeutilise annusega, suurendades seda järk-järgult, sõltuvalt ravimi toime taluvusest ja raskusastmest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide puhul vähendatakse Selektra annust (algne päevane annus on 5 mg, vajadusel suurendatakse seda 10 mg-ni).

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastaste patsientide puhul vähendatakse tavaliselt ravimi annust (algne soovitatav päevane annus on 5 mg, vajadusel suurendatakse seda 10 mg-ni).

Ravimite koostoimed

MAO inhibiitorid: tõsiste koostoimete, sealhulgas serotoniini sündroomi tekkimise oht on suur. Selektru võib välja kirjutada mitte varem kui 14 päeva pärast pöördumatute MOA inhibiitorite tühistamist, 1 päev pärast pöörduvate MAO A tüüpi inhibiitorite (näiteks moklobemiidi) tühistamist. Mitteselektiivseid MAO inhibiitoreid võib välja kirjutada mitte varem kui 7 päeva pärast estsitalopraami kasutamise lõpetamist;
serotonergilised ravimid (näiteks sumatriptaan, tramadool, muud triptaanid): võimalik on serotoniini sündroomi areng;
krambiläve alandavad ravimid, näiteks antipsühhootikumid (fenotiasiinid, tioksanteeen ja butürofenooni derivaadid), tritsüklilised antidepressandid, tramadool, meflokviin ja muud SSRI-d: nende toime võib tugevneda;
trüptofaan: selle toime on tugevnenud, sealhulgas serotonergiline;
Naistepuna: kõrvaltoimete arvu võimalik suurenemine;
liitium: selle toksiline toime on tugevnenud;
antikoagulandid ja muud vere hüübimist mõjutavad ravimid (näiteks tiklopidiin, dipüridamool, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape, fenotiasiinid, ebatüüpilised antipsühhootikumid, enamik tritsüklilisi antidepressante): võivad tekkida veritsushäired (tuleb jälgida vere hüübimist).

Estsitalopraam ei alga farmakokineetilisi ega farmakodünaamilisi koostoimeid etanooliga. Selektra, aga ka muude psühhotroopsete ravimite kasutamise ajal ei ole soovitatav tarbida alkohoolseid jooke.

Tähelepanu vajavad soovitused

Estsitalopraami kontsentratsiooni vereplasmas võivad suurendada ravimid, mis inhibeerivad tsütokroom CYP2C19 (näiteks omeprasool), seetõttu tuleb nende samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik ja vajadusel vähendada Selektra annust.

Patsiente, kes saavad estsitalopraami suurtes annustes samaaegselt tsütokroomide CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4 tugevate inhibiitorite, näiteks tsimetidiiniga, tuleb ravida eriti ettevaatlikult.

CYP2D6 isoensüümi osalusel metaboliseeruvate ja madala terapeutilise indeksiga ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, näiteks propafenoon, flekainiid, metoprolool (kasutatakse südamepuudulikkuse korral), metaboliseeruvad peamiselt CYP2D6 toimel ja toimivad kesknärvisüsteemile, näiteks antidepressandid (klomipramiin, desipramiin, nortriptüliin), antipsühhootikumid (tioridasiin, risperidoon, haloperidool). Selliste kombinatsioonide väljakirjutamisel on võimalik suurendada estsitalopraami kontsentratsiooni vereplasmas, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Koos võetuna kahekordistab estsitalopraam desipramiini ja metoprolooli kontsentratsiooni, mida tuleks annuste valimisel arvesse võtta.

Selektra väljakirjutamisel koos CYP2C19 kaudu metaboliseeruvate ravimitega on soovitatav olla ettevaatlik, kuna estsitalopraam võib seda ensüümi pärssida.

Analoogid

Selektra analoogid on: Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Tsipralex, Elicea, EISIPI, Escitalopram, Escitalopram Canon, Escitalopram-Teva, Escitalopram Sandoz.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Selektrist

Ülevaadete kohaselt on Selectra tõhus antidepressant. Selle puuduseks on suurenenud ärevus esimesel ravinädalal, mistõttu on soovitatav ravi alustada minimaalse annusega 5 mg, seda järk-järgult suurendades. Mõned patsiendid märgivad kõrvaltoimete, sealhulgas tugeva kõhuvalu, peavalu, meeleolu halvenemise ja apaatia arengut, mille tõttu nad pidid ravi katkestama.

Selectra hind apteekides

Sõltuvalt apteegiketist varieerub Selectra hind annuses 10 mg 700 kuni 990 rubla 28 tabletist koosneva blisteri puhul, 1560-1800 rubla blister 56 tableti kohta.