Coverject

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Coverject: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Analoogid
11. Ladustamistingimused
12. Apteekidest väljastamise tingimused
13. Ülevaated
14. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Caverject

ATX-kood: G04BE01

Toimeaine: Alprostadiil (Alprostadiil)

Tootja: Pfizer Menufecuring Belgium N. V. (Belgia / USA)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.06.2019

Hinnad apteekides: alates 1492 rubla.

Osta

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intrakavernaalseks manustamiseks Caverject

Caverject on laia farmakoloogilise toimega ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lüofilisaat lahuse valmistamiseks intrakavernaalseks manustamiseks: lüofiliseeritud poorne mass või pulber peaaegu valgest kuni valgeni; lahusti - värvitu läbipaistev (viaalides, 1 pudel plastkarbis koos lahustiga (1 ml ühekordselt kasutatavas süstlas), 2 süstlanõela ja 2 salvrätikut).

1 pudeli koostis sisaldab:

Toimeaine: alprostadiil - 10 või 20 mcg;
Abikomponendid: laktoos, naatriumtsitraat.

Lahusti: bensüülalkohol - 9000 mcg, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Alprostadiil - Caverjecti aktiivne komponent - on looduses leiduva prostaglandiini E1 (PGE ₁) loodusliku vormi analoog. Sellel on lai valik farmakoloogilisi toimeid: näiteks põhjustab selle kasutamine trombotsüütide agregatsiooni ja vasodilatatsiooni pärssimist.

Intrakavernoosse manustamise korral pärsib Caverject kudedes α1-adrenergilisi retseptoreid, parandab mikrotsirkulatsiooni, suurendab verevoolu ja soodustab corpora cavernosa lihaste lõõgastumist. Alprostadiil stimuleerib erektsiooni, laiendades koobasartereid ja lõõgastades kaverkeha trabekulaarseid silelihaseid. Selle tagajärg on lakunaarsete ruumide laienemine ja vaba verevoolu takistuste tekitamine, surudes venulaid valgumembraanile (peenise veenide oklusioon).

Caverject hakkab toimima 5-10 minuti jooksul pärast süstimist, toime kestab 1-3 tundi.

Erektsioonihäirete ravimisel süstitakse alprostadiili intrakavernselt peenise koobastesse kehadesse. Selle absoluutset biosaadavust ei ole kindlaks tehtud. See ühend seondub plasmavalkudega: albumiiniga - 81% ja a-globuliini IV-4 fraktsiooniga - 55%. Kliiniliselt olulist seondumist leukotsüütide või erütrotsüütidega ei täheldata.

Alprostadiil moodustab mitu metaboliiti, mis samuti töödeldakse enne kehast evakueerimist. Ligikaudu 80% sellest tsirkuleerivast ühendist metaboliseerub esimesel kopsude läbimisel peamiselt beeta- ja oomega oksüdatsiooni teel.

Esmasmetaboliidid Alprostadiili sisaldavad 15-keto-PGE ₁, 13,14-dihüdro-15-okso-PGE ₁, mis pole praktiliselt bioloogilist aktiivsust ja 13,14-dihüdro-PGE ₁, mis pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja alandab vererõhku.

Alprostadiili metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu: peaaegu 90% manustatud annusest eritub uriiniga ühe päeva jooksul. Ülejäänud osa eritub väljaheitega.

Caverjecti toimeaine ei oma mutageenset toimet. Manustamisel päevases annuses mitte üle 2 mg / kg ei ole spermatogeneesis ega reproduktiivse funktsiooni muutusi registreeritud.

Näidustused kasutamiseks

Psühhogeense, neurogeense, vaskulaarse või segatud etioloogiaga erektsioonihäirete ravi;
Erektsioonihäirete diagnostika koos teiste diagnostiliste testidega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Hulgimüeloom, sirprakuline aneemia, leukeemia ja muud haigused, mis soodustavad priapismi;
Peenise anatoomilised defektid (koobasfibroos, peenise nurkamine, Peyronie tõbi);
Peenise implantaat;
Diagnoositud ülitundlikkus Caverjecti komponentide suhtes.

Samuti ei tohiks te seda ravimit kasutada meestel, kellel pole seksuaalses tegevuses soovitatav või vastunäidustatud.

Alla 18-aastastel inimestel on vaja kasutada Caverjecti ettevaatusega, kuna selle kasutamise efektiivsust ja ohutust selles vanuserühmas ei ole uuritud.

Caverjekti kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lüofilisaadist valmistatud lahus on ette nähtud otseseks intrakavernaalseks manustamiseks peenise proksimaalse kolmandiku dorsolateraalsesse ossa, kasutades süstlanõelu suurusega 27–30 G ja pikkusega 13 mm.

Algannuse valib raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt, hoolikalt tiitrides.

Sõltuvalt erektsioonihäirete põhjustest on vaja järgida järgmisi skeeme (võttes arvesse erektsioonireaktsiooni), kuni saavutatakse annus, mis põhjustab piisava kestusega erektsiooni täielikuks seksuaalvahekorraks (kuid mitte rohkem kui 1 tund). Annuse arvutamine neurogeense etioloogia (seljaaju vigastuse) erektsioonihäirete korral:

I (esmane) süst - 1,25 mcg;
II süst - 2,5 mcg;
III süst - 5 mcg.

Ravimi annuse järkjärgulise suurendamise väärtus kuni optimaalse väärtuse saavutamiseni - 5 μg.

Annuse arvutamine psühhogeense, vaskulaarse ja segase etioloogiaga erektsioonihäirete korral:

I (esmane) süst - 2,5 μg;
II süst - osalise vastuse korral esimesele süstile - 5 μg; vastuse puudumisel - 7,5 μg;
III süst - tegemata.

Ravimi annuse järkjärgulise suurendamise väärtus kuni optimaalse väärtuse saavutamiseni - 5-10 μg.

Kui järgmisele süstele ei reageerita, tuleb järgmine suurem annus manustada 1 tunni pärast. Vastuse korral peaks süstide vahe olema vähemalt üks päev.

Patsient peaks olema arsti järelevalve all kuni erektsiooni täieliku lõpetamiseni - detumescence.

Hooldusravi korral peaks enesesüstimiseks valitud annus tagama vahekorra jaoks piisava erektsiooni, mis ei ületa 1 tund. Selle aja ületamisel tuleb annust vähendada.

Eneseteraapia kodus algab arsti kabinetis määratud annusega, kui seda on vaja muuta, siis peate oma arstiga nõu pidama ja vastavalt tema juhistele valima annuse (kõige vähem efektiivne). Süste on soovitatav manustada mitte rohkem kui 3 korda nädalas ja mitte rohkem kui 1 kord päevas. Stabiilse erektsiooni ilmnemiseks vajalik standardaeg on 5-20 minutit alates ravimi manustamise algusest.

Kuus kuud pärast ravi algust on alprostadiili vajalik keskmine annus 20,7 mcg. Enamiku patsientide säilitusannus on 5-20 mcg; maksimaalselt lubatud on 60 mcg.

Caverjecti lisamisel erektsioonihäirete diagnoosimiseks tuleb normaalse erektsiooni esilekutsumiseks kasutada ühte annust. Farmakoloogilistes testides manustatakse ravimit täiendavalt (Doppleri või dupleks ultraheliuuringute, ksenoon-133 pesuproovi, peenise arteriograafia või radioisotoobi falograafia jaoks), et visualiseerida ja hinnata peenise anumate seisundit.

Lüofilisaadist lahuse valmistamiseks peate lahjendina kasutama süstlas sisalduvat valmiskompositsiooni või süstevett 0,9% bensüülalkoholiga. Saadud lahuse maht pärast lahjendamist 1 ml lahustis on 1,13 ml, alprostadiili sisaldusega - 10,5 μg või 20,5 μg 1 ml-s. Süstimise tulemusena satub kehasse vastavalt 10 μg või 20 μg alprostadiili, kuna viaali ja süstla seintel adsorptsiooni tõttu kaob 0,5 μg. Pärast ravimi lahjendamist ei tohi viaali lisada mingeid aineid.

Enne manustamist tuleb lahust visuaalselt kontrollida värvimuutuste või osakeste suhtes.

Caverject'i enesesüstimise protseduuri läbiviimiseks peaks patsient:

Peske käsi põhjalikult seebi ja veega;
Eemaldage pudelilt kaitsev plastkork;
Pühkige pudeli kummikorg ühe kaasasoleva alkoholiga immutatud salvrätikuga (visake kasutatud salvrätik ära);
Pakkige välja suur nõel tähisega "22 G11 / 2"; nõelalt plastist kaitsekork eemaldamata, ühendage see süstlaga, asetades aluse süstla kaelale ja surudes kindlalt kinni;
Eemaldage nõelalt kaitsekork;
Eemaldage süstlast liigne vesi: viige kolb nõela otsaga ülespoole hoides süstalt vertikaalselt hoides;
Torkige pudeli kummist kork nõelaga keskosas läbi, suruge kolb alla, sisestage pudelisse vesi;
Pudelit ja süstalt tervikuna hoides lahustage pulber kergete ringjate liigutustega ettevaatlikult; ärge kasutage lahust, kui see on hägune, on värvunud või sisaldab mingeid lisandeid;
Süstalt eemaldamata pöörake pudel tagurpidi, veenduge, et nõela ots oleks allpool lahuse taset, tõmmake kolbi aeglaselt enda poole, kuni lahuse tase jõuab nõelale nõutava märgini;
Koputage õhumullide eemaldamiseks süstalt kergelt või sisestage lahus uuesti viaali ja tõmmake see aeglaselt tagasi süstlasse;
Eemaldage nõel pudelist ja pange sellele ettevaatlikult kaitsekork;
Avage pakend väiksema nõelaga, tähisega "27G 1/2", ilma nõela välja võtmata, pange pakk kõrvale;
Eemaldage süstalt kaitsekorkiga suur nõel, pange see hilisemaks viskamiseks kõrvale;
Võtke avatud pakendilt väiksem nõel (hoides süstalt ühes käes) ja ühendage see nõelaga, eemaldamata nõelalt kaitsvat plastkorki, kuna suur nõel oli varem ühendatud;
Ravimi ise manustamise protseduur peaks toimuma lamavas asendis, istudes või seistes;
Süstida tohib ainult ühes peenise kahest piirkonnast, mida nimetatakse corpus cavernosum'iks, vältides nõelte sisenemist nähtavatesse veenidesse; järgnevad süstid tuleb teha vaheldumisi peenise ühes ja teises küljes, valides iga kord uue punkti nõela sisestamiseks vastaval küljel;
Võtke pöidla ja nimetissõrmega peenist peast kinni ja tõmmake seda tagasi, hoides seda sõrmedega kindlalt, et see protseduuri ajal välja ei libiseks; Meeste jaoks, kes ei ole läbinud eesnaha väljalõikamist (ümberlõikamine), tuleb eesnahk eemaldada, et määrata täpne süstekoht;
Ravige süstekoha nahka hoolikalt alkoholist leotatud komplekti teise salvrätikuga, seejärel pange see kõrvale;
Võtke süstal pöidla ja nimetissõrmega (pöialt kolbile asetamata) ja sisestage enesekindla liigutusega nõel arsti näidatud süstekohta 90 ° nurga all;
Vajutage kolbi pöidla või nimetissõrmega ja süstige kogu süstla sisu aeglase ja kindla liigutusega;
Peenist mõlemalt poolt hoides eemaldage sellest nõel; suruge alkoholiga immutatud salvrätik süstekohale ja hoidke umbes 3 minutit; vere ilmumisel tuleb salvrätikut vajutada, kuni verejooks peatub;
Pärast plastmahuti sisu kasutamist tuleb see minema visata, järgides asjakohaseid ohutusnõudeid: asetage kasutatud nõelad, viaal ja süstal tagasi plastmahutisse, kust eemaldage esmalt punane plastist lukustusseade ja asetage kõrvale; sulgege anum tihedalt, kuni see klõpsatab, eemaldage sildi sälk keskosa (värvitud punase lukuga), paljastades soone; lükake punane lukustusseade konteineri lukustamiseks täielikult pesasse (kui see on paigas, on konteiner kindlalt lukustatud ja selle saab seetõttu minema visata). Konteinerit, mis sisaldab viaali, nõelu ja kasutatud süstalt, ei saa taaskasutusprotsessi kaasata.

Kõrvalmõjud

Kohalikud reaktsioonid:

Üle 1%: põletustunne ja valu peenises, pikaajaline erektsioon, mis kestab 4-6 tundi (4%), peenise fibroos (sh angulatsioon, Peyronie tõbi, kiuliste sõlmede moodustumine (3-4%)), hematoom (3%) ja ekhümoos (2%) süstekohas (reeglina on need kõrvaltoimed seotud süstimistehnikaga, mitte alprostadiili toimega);
Vähem kui 1%: priapism erektsiooniga, mis kestab üle 6 tunni (0,4%) (enamikul juhtudel täheldati peenise spontaanset lõdvestumist), verejooksud, balaniit, sügelus, põletik ja turse süstekohas, peenise soojustunne, verejooks ureetrast kanal, seeninfektsioon, tuimus, ärritus, naha hüperesteesia, erüteem, fimoos, "venoosne voolus" corpora cavernosa'st, ejakulatsioonihäire, valulik erektsioon.

Süsteemsed reaktsioonid:

Üle 1%: pearinglus, peavalu, vererõhu tõus, seljavalu, gripitaoline sündroom, ülemiste hingamisteede infektsioonid, sinusiit, köha, ninakinnisus, prostatiit, valu sündroom;
Alla 1%: vaagnapiirkonna valu; munandid - paksenemine, turse, valu, soojus; munandikotti - punetus, valu, turse; urineerimine - rikkumine, sagedus, kiireloomulisus; spermatotseel, hematuria, tahhükardia, vererõhu langus, vasodilatatsioon, perifeersete veresoonte häired, supraventrikulaarne ekstrasüstool, vasovagaalsed reaktsioonid, hüpoesteesia, lihasnõrkus, hüperhidroos, lööve, kihelus, iiveldus, suukuivus, vasikalihaste krambid laienenud pupillid.

Caverjecti kasutamisel annustes üle 20 μg ja 30 μg registreeriti pulsisageduse tõus ja vererõhu langus, tõenäoliselt olid need annusest sõltuvad, kuid ei olnud kliiniliselt olulised; sümptomaatilise hüpotensiooni tõttu katkestas ravi ainult 3 patsienti.

Alprostadiili üleannustamise sümptomiteks võivad olla priapism ja / või pikaajaline erektsioon, erektsioonifunktsiooni pöördumatu halvenemine, valu peenises. Kui erektsioon kestab vähem kui 6 tundi, on vajalik jälgimine, kuna sageli lõpeb erektsioon spontaanselt vere väljavoolu tõttu (sugukond) suguelundite suuruse vähenemisega. Kui toime kestab kauem kui 6 tundi, tuleb teha α-adrenergiliste agonistide (efedriin, fenüülefriin, epinefriin, etüülefriin) intrakavernoosne süstimine, teha vere aspiratsioon kavernoosast või operatsioon. Patsienti on soovitatav hoida arsti järelevalve all kuni süsteemsete nähtuste kadumiseni ja / või täieliku detumeerumise alguseni.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on: erektsioonifunktsiooni pöördumatu halvenemine, priapism ja / või pikaajaline erektsioon, valu peenises.

Kui erektsiooniseisund püsib vähem kui 6 tundi, on soovitatav seda seisundit jälgida koos spetsialistiga, kuna sageli täheldatakse spontaanset detumescence'i (vere väljavoolust tingitud suguelundite suuruse vähenemine, erektsiooni kadumine). Kui erektsioon kestab kauem kui 6 tundi, tehakse a-adrenergiliste agonistide (näiteks etüülefriini, fenüülefriini, adrenaliini, efedriini) intrakavernoosne süstimine või verevoolu corpora cavernosast. Rasketel juhtudel peaksite kasutama operatsiooni. Patsient peab olema meditsiinilise järelevalve all kuni süsteemsete nähtuste kadumiseni ja / või kuni peenise täieliku hävimiseni.

erijuhised

Enne ravi alustamist alprostadiiliga tuleb diagnoosida erektsioonihäirete ravitavad põhjused.

Esimesed Caverjecti süstid peaks tegema arsti kabinetis spetsiaalse väljaõppega meditsiinipersonal; patsient saab enesesüste teha alles pärast üksikasjalikke juhiseid ja enesesüstimistehnika valdamist ning arsti hinnangut patsiendi oskustele ja võimetele selle protseduuri läbiviimiseks; intrakavernoosne manustamine tuleb läbi viia vastavalt aseptika reeglitele.

Ise süstivate patsientide seisundi pidev jälgimine on eriti vajalik ravi alguses, kui võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine; siis on soovitatav külastada raviarsti üks kord iga 3 kuu tagant, et hinnata ravi ohutust ja efektiivsust ning kohandada annust (vajadusel).

Valmis lahjendatud ravimiga pudelit kasutatakse üks kord ja pärast kasutamist visatakse ära; patsiendile tuleb õpetada viaali, nõela ja süstla hävitamise eeskirju.

Vasoaktiivsete ravimite intrakavernoosse manustamise tulemusena, sh. Caverject, võib areneda priapism - erektsioon, mis kestab üle 6 tunni; selle arengu riski vähendamiseks on vaja sisestada väikseim efektiivne annus ja kõigist erektsiooni juhtudest, mis kestavad kauem kui 4 tundi, tuleb viivitamatult arstile teatada; priapismravi viiakse läbi vastavalt väljakujunenud meditsiinipraktikale.

Alprostadiili intrakavernoosne manustamine võib põhjustada fibroosi arengut, sealhulgas peenise nurkimist, Peyronie tõbe ja kiuliste sõlmede moodustumist; fibroosi esinemissagedus võib suureneda koos narkootikumide tarvitamise kestusega; haigusnähtude avastamiseks on vajalik patsientide regulaarne uurimine, sealhulgas peenise hoolikas uurimine. Peenise nurgastumise, Peyronie tõve või kavernoosse fibroosi tekkega tuleb ravi alprostadiiliga katkestada.

Kuna intrakavernoosne manustamine võib põhjustada väikseid verejookse, tuleb patsiente õpetada, kuidas kaitsta vere ja sugulisel teel levivate nakkuste, näiteks HIV (inimese immuunpuudulikkuse viirus) eest. Antikoagulantidega, näiteks hepariini või varfariiniga ravitavatel patsientidel suureneb intrakavernoosse süstimise korral suurenenud verejooksu kalduvus.

Vajalik on pidev jälgimine: MAO inhibiitoreid saavatel ja pikaajalise erektsiooniga patsientidel - pärast α-adrenergiliste agonistide ravikuuri (on suur tõenäosus hüpertensiivse kriisi tekkeks); südame isheemiatõve, kroonilise südamepuudulikkuse või kopsuhaigusega, kuna seksuaalvahekord või seksuaalne stimulatsioon võib haigust süvendada.

Oluline on rangelt kinni pidada kasutatava Caverjecti ravimvormi vastavusest selle kasutamise konkreetsetele näidustustele.

Ravimite koostoimed

Juhiste kohaselt ei tohiks Caverjecti segada ega samaaegselt manustada teiste ravimitega, samuti kasutada koos teiste ravimitega erektsioonihäirete raviks.

Farmakokineetilisi koostoimeid teiste ainete / ravimitega ei ole uuritud. Alprostadiili kombineeritud kasutamine koos diureetikumide, antihüpertensiivsete, diabeedivastaste (sh insuliin) või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d) ei mõjuta Caverjecti süstide efektiivsust ega ohutust.

Caverjecti koos teiste vasoaktiivsete ravimitega kombineeritud kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud.

Bensüülalkoholi olemasolu tõttu lahustis väheneb lahuse seondumise aste viaali seintega. Seetõttu on bensüülalkoholi sisaldava süstevee kasutamisel lahus stabiilsem ja ravimi täielikum manustamine on ette nähtud.

Analoogid

Kaverjekti analoogid on: Alprostan, Prostin BP, Vasaprostan, VAP 20, Muse, Edeks.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Mitte külmuda.

Säilitusaeg:

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intrakavernoosse manustamise jaoks - 2 aastat;
Lahusti - 3 aastat.

Valmistatud lahust tuleb hoida originaalpudelis lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C kuni 24 tundi. Ärge hoidke külmkapis ega sügavkülmas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Coverjecti kohta

Coverjecti kohta on erinevaid ülevaateid. Mõned patsiendid räägivad Caverjecti efektiivsusest impotentsuse ravimisel psühholoogilistel põhjustel. Teised patsiendid väidavad, et ravimi manustamine oli kasutu, kuna erektsiooni kestus oli ebaoluline ja vahekorda ei olnud võimalik teha. Tõenäoliselt ei antud kõigile patsientidele õiget annust või seda ei valitud üldse.