Fosfokreatiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fosfokreatiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: fosfokreatiin

ATX-kood: C01EB06

Toimeaine: fosfokreatiin (fosfokreatiin)

Tootja: Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. (Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Hiina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 19.03.2020

Infusioonilahuse valmistamise pulber Phosphocreatine

Fosfokreatiin - ravim, mis parandab müokardi ja lihaskoe ainevahetust; kardioprotektor.

Väljalaske vorm ja koostis

Preparaat on valmistatud infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud pulbri kujul: kristalne, peaaegu valge või valge [0,5 või 1 g (naatriumfosfokreatiiniga arvestatuna) läbipaistvas, värvuseta klaaspudelis, suletud alumiiniumkorgiga kummikorgiga; pappkarbis 1 pudel ja juhised fosfokreatiini kasutamiseks].

Koostis 1 pudelile: toimeaine - naatriumfosfokreatiintetrahüdraat - 0,64 või 1,28 g, mis on võrdne naatriumfosfokreatiiniga vastavalt 0,5 ja 1 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fosfokreatiinil on oluline roll lihaste kokkutõmbumise energiamehhanismis. See aine on energiavaru südame ja skeletilihaste rakkudes ning seda kasutatakse adenosiintrifosforhappe (ATP) uuesti tootmiseks, mille hüdrolüüsi käigus eraldub energia lihaskiudude kokkutõmbuvaks liikumiseks, mida pakub valk aktomüosiin.

Kardiomüotsüütide poolt oksüdatiivsete protsesside aeglustumise tõttu vastuvõetav energiapuudus on südamelihase kahjustuse tekkimise ja progresseerumise peamine mehhanism. Fosforokreatiinipuudus viib müokardi kontraktsioonijõu nõrgenemiseni ja funktsioonide taastamise võime vähenemiseni. Südamelihase kahjustuse korral on rakkude elujõulisus, neis sisalduvate energiarikaste fosforüülitud ühendite arvu ja rakkude kontraktiilsuse taastamise võime vahel tihe seos.

Prekliiniliste ja kliiniliste uuringute käigus kindlaks tehtud fosfokreatiini kardioprotektiivne toime avaldub annusest sõltuva positiivse toimena emetiini, isoprenaliini, türoksiini, p-nitrofenooli südamelihasele avalduva toksilise toime taustal; positiivne inotroopne toime glükoosi, kaltsiumiioonide puudumise või nende üleannustamisega; anoksiaga seotud negatiivse inotroopse toime nõrgenemine.

Lisaks suurendab ravimi lisamine kardioplegilistesse lahustesse kontsentratsioonis 10 mmol / l kardioprotektiivset toimet, sealhulgas:

müokardi isheemia riski vähendamine kardiopulmonaalse möödaviigu siirdamise korral;
nõrgendades reperfusiooni arütmia arengu ohtu infusiooni ajal enne eksperimentaalse piirkondliku isheemia esinemist, mis on põhjustatud ligatuuri paigaldamisest 15 minutiks vasaku pärgarteri eesmisele laskuvale harule;
fosfokreatiini ja ATP lagunemise vähendamine südamelihase rakkudes, sarkolemma ja mitokondrite struktuuri säilitamine, müokardi funktsionaalse taastumisprotsessi parandamine pärast südameseiskumist suure annuse kaaliumi manustamise tagajärjel ja reperfusiooni arütmia esinemissageduse vähendamine.

Arütmia ja müokardiinfarktiga (MI) tehtud katses, mis tuleneb koronaararteri oklusioonist, näitab aine kardioprotektiivset toimet: see säilitab katabolismi põhjustavate ensüümide supressiooni tagajärjel adeniini nukleotiidide rakulise kogumi, blokeerib fosfolipiidide lagunemise, arvatavasti aitab kaasa mikrotsirkulatsiooni paranemisele. trombotsüüdid. Fosfokreatiin normaliseerib ka hemodünaamilisi parameetreid, ei võimalda südame funktsionaalsete parameetrite järsku langust, avaldab arütmiavastast toimet, aitab piirata MI tsooni ning vähendab vatsakeste virvenduse sagedust ja kestust.

Farmakokineetika

Pärast ravimi ühekordset intravenoosset (IV) infusiooni fikseeritakse selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 1-3 minutiks. Suurim kogus fosfokreatiini koguneb aju, skeleti ja südamelihastesse, väikeses annuses - kopsude ja maksa kudedesse.

Ravimi kõrvaldamine on kahefaasiline (kiire ja aeglane faas), mis on seotud selle akumuleerumisega kudedes ja organismi edasise eritumisega teises faasis. Kiires faasis on ravimi poolväärtusaeg (T _1/2) 30–35 minutit, aeglases - mitu tundi. Agent eritub neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Metaboolset ravimit on soovitatav kasutada järgmiste haiguste kombineeritud ravis:

äge MI;
intraoperatiivne müokardi isheemia;
krooniline südamepuudulikkus (CHF);
alajäsemete intraoperatiivne isheemia.

Fosfokreatiini kasutatakse spordimeditsiinis ka selleks, et vältida ägeda / kroonilise füüsilise ülekoormussündroomi tekkimist ja parandada kohanemisprotsessi äärmise füüsilise koormusega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 18 aastat;
imetamine;
krooniline neerupuudulikkus (CRF), kui ravimit määratakse päevaseks annuseks 5–10 g;
ülitundlikkus fosfokreatiini suhtes.

Ettevaatusega ja ainult spetsialisti järelevalve all on lubatud kasutada ravimit rasedatel, tingimusel et eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Fosfokreatiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Infusioonilahus Fosfokreatiini tohib manustada ainult intravenoosse tilguti või kiire infusioonina.

Soovitatav annustamisskeem:

äge MI: I päev - kiire infusioonina annuses 2–4 g, lahustatuna 50 ml süstevees (d / s), seejärel infundeerituna 2 tunni jooksul annuses 8–16 g, lahjendatuna 200 ml dekstroosilahuses (glükoos) 5%; II päev - tilguti vähemalt 30 minutit, 2 korda päevas annuses 2-4 g 50 ml vees d / i; III päev - tilguti 2 korda päevas, 2 g 50 ml vees d / i, infusiooni kestus on vähemalt 30 minutit, vajadusel võib selle päevaannuse infusiooni läbi viia 6 päeva jooksul;
intraoperatiivne müokardi isheemia: tilgutatakse 2 korda päevas vähemalt 30 minutit 2 g annuses 50 ml vees 3–5 päeva enne ja 1–2 päeva pärast operatsiooni; operatsiooni ajal lisatakse aine vahetult enne tavapärase kardioplegilise lahuse sisestamist kontsentratsioonis 2,5 g / l või 10 mmol / l;
CHF: võttes arvesse patsiendi seisundit, võib ravi alustada šoki annustena - tilgutada kiirusega 4-5 g / h, 5-10 g 200 ml 5% dekstroosi (glükoosi) lahuses 3-5 päeva ja seejärel tilgutada kestusega vähemalt 30 minutit 2 korda päevas annuses 1-2 g 50 ml vees 14–42 päeva või alustada koheselt ravi tilkinfusiooniga säilitusannustes - 1-2 g 50 ml vees d / ja 2 korda päevas, kursus - 14–42 päeva;
alajäsemete intraoperatiivne isheemia: kiire infusiooni kujul annuses 2–4 g 50 ml vees d / ja enne operatsiooni täiendava tilguti infusiooniga kiirusega 4-5 g / h annuses 8–10 g 200 ml dekstroosis (glükoos)) 5% operatsiooni ajal ja reperfusiooni ajal;
ägeda / kroonilise füüsilise ülekoormussündroomi ennetamine ja ülemäärase füüsilise koormusega kohanemise parandamiseks (spordimeditsiinis): tilgutada päevases annuses 1 g 50 ml vees d / ja infusiooni kestusega vähemalt 30 minutit, kuur - 21-28 päeva …

Kõrvalmõjud

Fosfokreatiinravi ajal võivad esineda sellised soovimatud toimed nagu vererõhu langus (kiire intravenoosse infusiooniga) ja ülitundlikkusreaktsioonid ravimi suhtes.

Üleannustamine

Narkootikumide üleannustamise juhtumeid pole seni registreeritud.

erijuhised

Ravimit tuleb manustada võimalikult kiiresti pärast isheemia tunnuste ilmnemist, et tagada haiguse kõige soodsam prognoos.

Kardioprotektiivse aine kasutuselevõtt suurtes päevastes annustes (5–10 g) suurendab fosfaatide omastamist neerudes, mõjutades seeläbi kaltsiumi ainevahetust, homöostaasi reguleerivate hormoonide tootmist, puriini ainevahetust ja neerufunktsiooni. Seetõttu ei ole fosfokreatiini pikaajaline kasutamine suurtes annustes soovitatav.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal on soovitatav sõidukeid ja muid mehhanisme juhtida ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad kliinilised andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsetes saadud tulemuste kohaselt ei olnud metaboolsel ainel toksilist toimet küülikute embrüofetaalsele arengule ja rottide viljakusele. Fosfokreatiini kasutamine rasedatel on lubatud ainult siis, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Imetavatele naistele on fosfokreatiin vastunäidustatud. Raviperioodil tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Kuna fosfokreatiinravi ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel inimestel ei ole tõestatud, on ravim selle vanuserühma patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele on ravimi kasutamine päevases annuses 5-10 g vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Kui seda kasutatakse kompleksravi osana, aitab fosfokreatiin suurendada antianginaalsete, arütmiavastaste ravimite, samuti positiivse inotroopse toimega ravimite efektiivsust.

Fosfokreatiin püsib stabiilsena kardioplegilistes lahustes, vesi d / i, dekstroosi (glükoosi) lahus 5%.

Analoogid

Fosfokreatiini analoog on Neoton.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 20 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused fosfokreatiini kohta

Praegu pole fosfokreatiini kohta spetsialiseeritud saitidel ülevaateid tehtud, seetõttu ei ole võimalik objektiivselt hinnata kardioprotektori puudusi ja efektiivsust.

Fosfokreatiini hind apteekides

Fosfokreatiini hinna kohta pole usaldusväärset teavet, kuna metaboolset ainet praegu apteegivõrgus ei müüda. Ravimi Neoton analoogi hind pulbri kujul infusioonilahuse valmistamiseks (1 g viaalis) võib olla 4850-5050 rubla. 4 pudelile.