Plagril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Plagril: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Plagril

ATX-kood: B01AC04

Toimeaine: klopidogreel (Clopidogrelum)

Tootja: Dr. Reddy`s Laboratories, LTD. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Hinnad apteekides: alates 345 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Plagril

Plagril on trombotsüütidevastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Plagrila - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, roosad, ühele küljele on pressitud "C 127" (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 või 10 blisterpakendit).

1 tableti koostis:

toimeaine: klopidogreelvesiniksulfaat - 97,875 mg (vastab klopidogreeli sisaldusele - 75 mg);
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos (Avicel PH 112), mannitool, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat;
kilekest: roosa opadry 03В54202 (titaandioksiid, hüpromelloos, makrogool-400, punane raudoksiidivärv).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klopidogreelvesiniksulfaat on spetsiifiline trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor. Sellel on nõrgestav toime trombotsüütide üksteise adhesioonile, vähendades selektiivselt adenosiindifosfaadi (ADP) seondumist trombotsüütidel paiknevate retseptoritega ja aktiveerides GPIIb / IIIa retseptoreid. Vähendades teiste agonistide põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, takistab klopidogreel nende aktivatsiooni vabanenud ADP poolt, mõjutamata fosfodiesteraasi (PDE) toimet. 2 tundi pärast algannuse 400 mg võtmist on trombotsüütide agregatsioon pärsitud. Maksimaalne toime saavutatakse 4-7 päeva jooksul, kui ravimit manustatakse pidevalt annuses 50-100 mg päevas. Mõju kestab 7-10 päeva. Pärast Plagrili kasutamise lõpetamist 5 päeva jooksul taastusid veritsusaeg ja trombotsüütide agregatsioon algsele tasemele.

Klopidogreel hoiab ära aterotromboosi tekkimise aterosklerootiliste vaskulaarsete kahjustustega (tserebrovaskulaarsed, kardiovaskulaarsed või perifeersed) patsientidel.

Farmakokineetika

Plagril imendub hästi ja on biosaadav. Plasmakontsentratsioon on madal. Klopidogreeli vesiniksulfaadi metabolism toimub maksas. Peamine metaboliit on karboksüülhappe mitteaktiivne derivaat. Metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon pärast ravimi korduvat suukaudset manustamist annuses 75 mg saavutatakse tunni jooksul ja on 3 mg / l. Klopidogreeli aktiivne metaboliit on tiooli derivaat (seda ei leidu plasmas), mis moodustub selle oksüdeerumisel 2-okso-klopidogreeliks ja järgneval hüdrolüüsil. See seondub kiiresti ja pöördumatult trombotsüütide retseptoritega ja pärsib trombotsüütide agregatsiooni.

Klopidogreel eritub neerude (50%) ja soolte (46%) kaudu. Põhimetaboliidi T _1/2 (poolväärtusaeg) on 8 tundi.

Raske neeruhaigusega patsientidel on peamise metaboliidi kontsentratsioon plasmas ravimi 75 mg ööpäevases annuses võtmisel madalam kui mõõduka neeruhaiguse korral ja tervetel patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

Plagrili soovitatakse trombootiliste komplikatsioonide ennetamiseks järgmiste haiguste / seisundite korral:

müokardiinfarkt, isheemiline insult või perifeersete arterite oklusioon;
äge koronaarsündroom: ST segmendi tõusuga, kui trombolüütiline ravi on võimalik; ilma ST segmendi tõusuta (koos ebastabiilse stenokardiaga, müokardiinfarktiga ilma Q-laine moodustumiseta), sealhulgas pärast vaskulaarse stentimise operatsiooni - kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

raske maksapuudulikkus;
hemorraagiline sündroom;
äge verejooks (sealhulgas koljusisene) ja nende riski suurendavad haigused, nagu maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas staadiumis, haavandiline koliit, tuberkuloos, kopsukasvajad, hüperfibrinolüüs;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamise periood;
suurenenud tundlikkus Plagrili komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused:

keskmise raskusega maksa- / neerupuudulikkus;
trauma, seisundid pärast operatsiooni ja muud, mis suurendavad verejooksu riski;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) (sealhulgas tsüklooksügenaas COX-2 inhibiitorid), atsetüülsalitsüülhappe, hepariini, glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitorite samaaegne kasutamine.

Plagrili kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Plagrili tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata toidu tarbimisest.

Soovitatav annus vastavalt näidustustele:

trombootiliste komplikatsioonide ennetamine hiljemalt 35 päeva pärast müokardiinfarkti ja 1-25 nädalat pärast isheemilist insuldi koos väljakujunenud perifeersete arterite haigustega: 75 mg päevas;
ST tõusuta äge koronaarsündroom: algannus - 300 mg, seejärel 75 mg / päevas kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega (75-325 mg / päevas). Atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste kasutamine suurendab verejooksu ohtu ja seetõttu ei tohiks soovitatav annus ületada 100 mg. Ravimi võtmise kestus - 12 kuud;
ST-segmendi tõusuga äge koronaarsündroom: 75 mg päevas, kasutades algset laadimisdoosi alla 75-aastastel patsientidel kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega kombinatsioonis trombolüütikumidega või ilma. Plagriliga alustatakse võimalikult vara pärast sümptomite ilmnemist ja see kestab kuni 4 nädalat.

Kõrvalmõjud

vere hüübimissüsteem: verejooks seedetraktist (GIT), hemorraagiline insult, verejooksu pikenemine, hematoomid, hematuria, konjunktiivi verejooks;
hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeeniline purpur, granulotsütopeenia, agranulotsütoos, aneemia, aplastiline aneemia;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: peavalu, pearinglus, paresteesia, vertiigo, segasus, hallutsinatsioonid;
kardiovaskulaarne süsteem: vaskuliit, vererõhu langetamine (BP);
hingamissüsteem: bronhospasm, interstitsiaalne kopsupõletik;
seedesüsteem: düspepsia, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, seedetrakti limaskesta haavandid, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused (ägenemine), pankreatiit, koliit (sh haavandiline või lümfotsüütiline), stomatiit, maitse rikkumine, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, äge maksapuudulikkus;
lihas-skeleti süsteem: artralgia, müalgia, artriit;
kuseteede süsteem: glomerulonefriit;
dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, bulloosne lööve (multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs), erütematoosne lööve, ekseem, samblik;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, seerumihaigus, anafülaktilised reaktsioonid;
muud reaktsioonid: temperatuuri tõus ja kreatiniinisisalduse tõus veres.

Üleannustamine

Tervetel inimestel 600 mg klopidogreeli võtmisel üleannustamise sümptomeid ei leitud. Verejooksu aeg on antud juhul samaväärne verejooksu ajaga ravimi terapeutiliste annuste võtmisel.

Spetsiifiline antidoot pole teada. Üleannustamise korral on näidustatud trombotsüütide ülekanne.

erijuhised

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada 7 päeva enne kirurgilisi sekkumisi, kus trombotsüütidevastane toime on ebasoovitav.

Ravimi võtmise ajal peaksite oma arsti teavitama ebatavalisest verejooksust. Lisaks, kui patsiendile tehakse operatsioon või määratakse uus ravim, tuleb arsti teavitada Plagrili võtmisest.

Ravi ajal on vaja jälgida maksa funktsionaalset aktiivsust ja hemostaasi süsteemi näitajaid: aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT), trombotsüütide arv, trombotsüütide funktsionaalse aktiivsuse testid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed Plagrili mõju kohta sõidukite juhtimise võimele ja muudele keerukatele mehhanismidele, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka neerukahjustuse korral tuleb Plagrili 75 mg kasutada ettevaatusega.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Juhiste kohaselt tuleb Plagrili mõõduka maksakahjustuse korral kasutada ettevaatusega. Klopidogreelravi ajal raske maksakahjustusega patsientidel on hemorraagilise diateesi tekkimise oht.

Ravimite koostoimed

atsetüülsalitsüülhape, hepariin, kaudsed antikoagulandid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: nende trombotsüütidevastane toime suureneb, seedetraktist verejooksu oht suureneb;
CYP2C9 kaudu metaboliseeruvad ravimid (fenütoiin, tolbutamiid): nende ravimite kontsentratsioon suureneb;
östrogeenid, nifedipiin, tsimetidiin, fenobarbitaal, digoksiin, teofülliin, tolbutamiid, atenolool, antatsiidid: nende kliiniliselt olulist koostoimet klopidogreeliga ei täheldatud.