Normodipiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Normodipiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: normodipiin

ATX-kood: C08CA01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin)

Tootja: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Venemaa); Gedeon Richter (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 308 rubla.

Osta

Normodipiin on antianginaalne ja pikaajaliselt annusest sõltuv antihüpertensiivne ravim; aeglaste kaltsiumikanalite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Normodipiini ravimvorm - tabletid: piklikud ümarad, kaksikkumerad, peaaegu valged või valged; annuses 5 mg - graveerimine "5" ühel küljel; annuses 10 mg - ühele küljele graveerimine "10", teisele küljele - risk (10 tk. villides, 3 villi pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

Toimeaine: amlodipiinbesülaat - 6,944 või 13,889 mg (vastavalt on amlodipiini sisaldus 5 või 10 mg);
Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorina on dihüdropüridiini, Normodipiini aktiivse komponendi amlodipiini derivaadil antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Seondudes L-tüüpi kaltsiumikanali a1-alaühiku III ja IV domeeni S6 segmentidega blokeerib amlodipiin kaltsiumikanaleid, vähendades kaltsiumiioonide transmembraanset üleminekut rakku (peamiselt vaskulaarsetesse silelihasrakkudesse, vähemal määral kardiomüotsüütidesse).

Normodipiini antianginaalse efektiivsuse tagab perifeersete arterite ja arterioolide, samuti pärgarterite paisumine: stenokardiaga patsientidel väheneb pärgarteri haiguse (CHD) raskusaste; perifeersete arterioolide laienemisega väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus (OPSR), väheneb südame eelkoormus ja väheneb südamelihase hapnikuvajadus. Pärgarterite ja arterioolide laienemise tõttu müokardi isheemilistes ja muutumatutes piirkondades suureneb hapniku vool südamelihasesse (eriti vasospastilise stenokardiaga patsientidel); hoiab ära pärgarterite (sh suitsetajate) spasmi tekkimise. Stabiilse stenokardiaga patsientide puhul suurendab ühekordse ööpäevase annuse võtmine füüsilist koormustaluvust,aeglustab ST-i segmendi isheemilise depressiooni ja stenokardia arengut; vähendab stenokardiahoogude sagedust, vähendades vajadust nitroglütseriini ja muude nitraatide järele.

Amlodipiinil on pikaajaline hüpotensiivne toime, sõltuvalt annusest määratakse selle hüpotensiivne toime veresoonte silelihaskoe otsese vasodilateeriva toimega. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel annab Normodipin'i ühe annuse võtmine kliiniliselt olulise vererõhu languse, kui patsient lamab ja seisab, 24 tunni jooksul.

Amlodipiini kasutamisest tingitud ortostaatiline hüpotensioon on äärmiselt haruldane. See ei põhjusta koormustaluvuse ja vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni langust, alandab vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia taset, ei mõjuta juhtivust ja müokardi kontraktiilsust, ei põhjusta südame löögisageduse (HR) refleksi kasvu, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja on nõrk natriureetiline toime. Diabeetilise nefropaatiaga patsientidel mikroalbuminuuria raskusaste ei suurene. Amlodipiinil ei ole negatiivset mõju ainevahetusele ja plasma lipiididele, seda saab kasutada bronhiaalastma, podagra ja suhkurtõvega patsientide ravis.

Amlodipiini võtmine avaldub 2–4 tunni pärast ja kestab 24 tundi.

Farmakokineetika

imendumine: suu kaudu manustamisel imendub aine seedetraktist aeglaselt ja peaaegu täielikult, toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumist. Vereplasmas jõuab C _max (maksimaalne kontsentratsioon) 6-12 tunni pärast, olenemata patsiendi vanusest. Css (küllastusetapp) plasmas toimub pärast 7-14 päeva pärast manustamist; aine biosaadavus on 63–80%;
jaotus elunditesse ja kudedesse: Vd (jaotusruumala) on 21 l / kg, mis on kudedes domineeriva jaotuse näitaja. Kuni 97% amlodipiinist seondub plasmavalkudega. Aine tungib läbi vere-aju barjääri (BBB), samuti rinnapiima;
metabolism: kuni 90% amlodipiinist biotransformeerub maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid;
eritumine: kuni 10% amlodipiinist eritub uriiniga muutumatul kujul ja kuni 60% metaboliitidena; metaboliitide kujul väljaheitega - 20-25%. Eritumine on kahefaasiline, keskmine T _1/2 (poolväärtusaeg) on 35-50 tundi. Aine kogukliirens on 7 ml / min / kg. Amlodipiin ei eritu hemodialüüsi ajal.

Eakatel üle 65-aastastel ning mõõduka ja raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel väheneb amlodipiini kliirens koos järgneva AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala) suurenemisega 40–60%, mis nõuab Normodipiini vähendatud algannuste määramist. Sarnast AUC vähenemist täheldatakse maksafunktsiooni kahjustuse tõttu.

Neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini farmakokineetikat.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Normodipin näidustatud kasutamiseks monoteraapiana või järgmiste haiguste / seisundite kombineeritud ravi osana:

Stabiilne pingutav stenokardia;
Arteriaalne hüpertensioon;
Prinzmetali stenokardia (vasospastiline stenokardia).

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske arteriaalne hüpotensioon koos süstoolse vererõhuga (BP) alla 90 mm Hg;
Kardiogeenne šokk;
Kliiniliselt oluline aordi stenoos;
Ahenda;
Ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
Raseduse ja imetamise periood (imetamine);
Lapsed ja kuni 18-aastased noorukid (kliiniline kasutamise kogemus puudub);
Ülitundlikkus amlodipiini ja teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes.

Suhteline (Normodipini tablette võetakse tüsistuste suurema tõenäosuse tõttu ettevaatusega):

Maksa düsfunktsioon;
Haige siinusündroom (SSSS) koos raske bradükardia, tahhükardiaga;
Mitte-isheemilise etioloogiaga krooniline südamepuudulikkus vastavalt NYHA III-IV klassifikatsiooni funktsionaalsele klassile;
Arteriaalne hüpotensioon;
Mitraalne stenoos;
Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
Äge müokardiinfarkt, kaasa arvatud periood 1 kuu jooksul pärast seda;
Eakate vanus.

Normodipiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Normodipiini tabletid võetakse suu kaudu.

Stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni raviks on soovitatav võtta Normodipini algannusena 5 mg üks kord päevas. Maksimaalne annus on 10 mg päevas. Hüpertensiooni säilitusannus on 5 mg päevas.

Samaaegse manustamise korral koos β-blokaatorite, tiasiiddiureetikumide ja angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritega ei ole amlodipiini annuse muutmine vajalik.

Võib-olla suureneb amlodipiini T _{1/2 (} poolväärtusaeg) ja väheneb kreatiniini kliirens eakatel patsientidel. Annuse kohandamine pole vajalik, kuid patsientide hoolikam jälgimine on vajalik.

Neerupuudulikkuse korral ei ole Normodipini annuse muutmine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - perifeerne turse (eriti jalgade ja pahkluude turse), näo õhetus, südamepekslemine; harva - vererõhu (BP) liigne langus; väga harva - vaskuliit, südamepuudulikkuse areng või ägenemine, südame rütmihäired (ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, kodade virvendus), valu rinnus, müokardi infarkt, ortostaatiline hüpotensioon;
Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: sageli - unisus, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu; harva - üldine halb enesetunne, asteenia, hüpesteesia, paresteesia, treemor, vertiigo, perifeerne neuropaatia, minestamine, unetus, ebatavalised unenäod, meeleolu ebastabiilsus, suurenenud erutuvus, ärevus, depressioon; väga harva - ataksia, amneesia, erutus, apaatia;
Seedeelundkond: sageli - kõhuvalu, iiveldus; mõnikord - kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhupuhitus, oksendamine, düspepsia, anoreksia, janu, suu limaskesta kuivus; harva - suurenenud söögiisu, igemete hüperplaasia; väga harva - gastriit, pankreatiit, kollatõbi (põhjustatud kolestaasist), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hepatiit;
Hematopoeetilised organid: väga harva - leukopeenia, trombotsütopeeniline purpur, trombotsütopeenia;
Urogenitaalne süsteem: harva - impotentsus, valulik urineerimine, sagedane urineerimine, noktuuria; väga harva - polüuuria, düsuuria;
Nahk: harva - dermatiit; väga harva - kseroderma, purpur, naha pigmentatsioonihäired;
Allergilised reaktsioonid: harva - lööve (sealhulgas erütematoosne ja makulopapulaarne), sügelus; väga harva - angioödeem, urtikaaria, multiformne erüteem;
Lihas-skeleti süsteem: mõnikord - müalgia (pikaajalisel Normodipini kasutamisel), lihaskrambid, artralgia, artroos, seljavalu; harva - myasthenia gravis;
Meeleelundid: harva - kohin kõrvades, diploopia, kseroftalmia, nägemispuude, konjunktiviit, silmavalu;
Muu: harva - günekomastia, alopeetsia, hingeldus, hüperurikeemia, kehakaalu langus / tõus, ninaverejooks, hüperhidroos; väga harva - köha, riniit, külm kohev higi, parosmia, majutuse rikkumine, maitse rikkumine, hüperglükeemia.

Kasutatakse järgmist kõrvaltoimete esinemissageduse astet:> 1/10 - väga sageli,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - harva, <1/10 000 - väga harva, sealhulgas üksikud teated.

Üleannustamine

Normodipiini üleannustamise sümptomid on: tahhükardia, vererõhu märkimisväärne langus, hüpertrofeerunud perifeerne vasodilatatsioon koos tõsise ja püsiva arteriaalse hüpotensiooni tekkimise riskiga kuni šokini ja surmani (kaasa arvatud).

Teraapia: patsient peaks olema lamavas asendis, jalad on tõstetud pea tasemest kõrgemale; soovitatav on võtta aktiivsüsi, maoloputus, toetada kardiovaskulaarsüsteemi tööd, kontrollida tsirkuleeriva vere mahtu, uriinieritust, südame- ja kopsufunktsiooni näitajaid. Veresoonte toonuse taastamiseks on vaja kasutada vasokonstriktoreid, kui nende kasutamisel pole vastunäidustusi. Kaltsiumikanali blokaadi tagajärgede kõrvaldamiseks on vajalik kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine.

Normodipiini üleannustamise korral on hemodialüüs ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi ajal tuleb kontrollida kehakaalu ja naatriumi tarbimist. Samuti on verejooksu, valulikkuse ja igemete hüperplaasia vältimiseks soovitatav järgida asjakohast dieeti, suuhügieeni, regulaarset hambaravi.

Raske maksafunktsiooni häirega, lühikese kasvu ja / või väikese kehakaaluga patsientidel võib olla vajalik vähendada Normodipini annust.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel _on amlodipiini T _1/2 suurenemine võimalik, seetõttu peavad nad ravimit võtma ettevaatusega.

Ravi Normodipiiniga on soovitatav lõpetada, vähendades amlodipiini annust järk-järgult, hoolimata asjaolust, et manustamise lõpetamisega ei kaasne võõrutussündroomi arengut.

Hüpertensiivse kriisi korral pole ravimi ohutust ja efektiivsust tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõned patsiendid, peamiselt ravi alguses, kellel tekib Normodipini võtmise tagajärjel pearinglus, unisus ja muud närvisüsteemi kõrvaltoimed, peaksid keeruliste mehhanismide juhtimisel ja sõidukitega juhtimisel rakendama täiendavaid ettevaatusabinõusid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Normodipiini kasutamise raseduse ja imetamise ajal kliiniliste kogemuste puudumise tõttu ei tohiks ravimit välja kirjutada rasedatele ja imetavatele naistele, samuti fertiilses eas patsientidele, kes ei kasuta usaldusväärseid kaitsemeetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

Normodipiini kasutamine pediaatrias on vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral ei ole normodipiini annuse muutmine vajalik, kuna selle kontsentratsioon vereplasmas ei sõltu neerufunktsiooni languse astmest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb Normodipini määrata ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb Normodipini võtta ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Samaaegselt võetud ainete / ravimite mõju dihüdropüridiini seeria aeglaste kaltsiumikanalite, sealhulgas amlodipiini, blokaatoritele:

Tiasiid- ja tsüklidiureetikumid, nitraadid, verapamiil, AKE inhibiitorid, β-blokaatorid - võivad tugevdada hüpotensiivset ja antianginaalset toimet;
Antipsühhootikumid, α ₁ adrenoblokaatorite - suurendada vererõhku alandavat toimet;
Viirusevastased ravimid (sh ritonaviir) - suurendavad plasmakontsentratsiooni;
Isofluraan, antipsühhootikumid - tugevdavad hüpotensiivset toimet;
Kaltsiumipreparaadid - võivad terapeutilist toimet vähendada.

Liitiumpreparaatide samaaegse kasutamise tõttu amlodipiiniga võivad neurotoksilisuse mõjud suureneda: ataksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, tinnitus, treemor.

Amlodipiini on ohutu kasutada hüpertensiooni raviks koos a-adrenoblokaatorite, β-blokaatorite, tiasiiddiureetikumide või AKE inhibiitoritega. Stabiilse stenokardia korral võib Normodipini võtta koos teiste antianginaalsete ravimitega: lühi- või pikaajalise toimega nitraadid, β-blokaatorid.

Amlodipiini võib kasutada koos antibakteriaalsete, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d), eriti indometatsiiniga, ja hüpoglükeemiliste ravimitega suukaudseks manustamiseks.

Essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel ei mõjuta sildenafiil annuses 100 mg ühekordse annusena amlodipiini farmakokineetikat.

Amlodipiini (10 mg) korduv manustamine koos atorvastatiiniga (80 mg) ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi atorvastatiini farmakokineetilises toimes.

Greibimahl (240 mg) ja Normodipin (10 mg) samaaegsel manustamisel ei muuda amlodipiini farmakokineetikat oluliselt.

Amlodipiini (10 mg) ühekordne ja korduv kasutamine ei mõjuta etanooli (alkohoolsete jookide) farmakokineetikat.

Amlodipiin ei mõjuta tsüklosporiini farmakokineetikat, renaalset kliirensit ja seerumi digoksiini kontsentratsiooni, samuti varfariini efektiivsust (protrombiini aeg).

Amlodipiini farmakokineetikat ei mõjuta kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga.

In vitro uuringute kohaselt ei mõjuta amlodipiin digoksiini, fenütoiini, varfariini ja indometatsiini koosmanustamisel Normodipiiniga nende seondumist verevalkudega.

Analoogid

Normodipiini analoogid on: Amlodipiin, Amlodipine-Teva, Amlodipiin-Prana, Amlong, Norvask, Emlodiin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Normodipiini kohta

Enamikus ülevaadetes iseloomustatakse Normodipiini kui efektiivset ravimit, millel on lai terapeutiline toime, suhteliselt ohutu ja mugav kasutada (võetakse üks kord päevas).

Puuduseks on ravimi kõrge hind ja mõned kõrvaltoimed.