Azaleptool - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Asaleptool

Asaleptool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: asaleptool

ATX-kood: N05AN02

Toimeaine: klosapiin (klosapiin)

Produtsent: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Asaleptool on antipsühhootiline ravim, millel on neuroleptiline, lihaseid lõdvestav ja rahustav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettidena: ümmargune, ühekihiline, lameda pinna ja kaldservadega, helekollane rohelise varjundiga või helekollane, pinna marmoreerimine on lubatud, südamikul on homogeenne struktuur, tablettide annuses 100 mg on ühel küljel eraldav aine risk (10 tk. blistrites, pappkarbis 5 blistrit; 50 tk. anumas, pappkarbis 1 anum; igas pakendis on ka asaleptooli kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: klosapiin - 25 või 100 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, kartulitärklis, magneesiumstearaat, povidoon 25.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asaleptool on antipsühhootiline ravim, mille toimeaine on klosapiin.

Toimemehhanism klosapiinist seostatakse blokeerides dopamiini retseptorite kesknärvisüsteemis (KNS), kuigi see omab kõrget blokeerimine tõhusust võrreldes dopamiini D ₄ retseptoritele ja on nõrk toime D ₁ - D ₂ -, D ₃ - ja D ₅ retseptorite … Koos antidopamiiniga on sellel alfa-adrenergiline, antikolinergiline, antihistamiinne toime, see pärsib aktivatsioonireaktsiooni ja avaldab antiserotonergilisi omadusi.

Klosapiinil puudub kataleptogeenne toime.

Asaleptoolil on kiire ja kliiniliselt väljendunud rahustav toime, sellel on tugev antipsühhootiline toime, sealhulgas skisofreenia produktiivsete ja negatiivsete sümptomitega patsientidel, kes on resistentsed teiste antipsühhootikumide suhtes. 12 kuud kestva ravi korral täheldatakse kliiniliselt olulist paranemist umbes 60% -l patsientidest.

Lisaks on kognitiivse düsfunktsiooni mõnes aspektis paranenud. Erinevalt standardsetest antipsühhootikumidest vähendab klosapiini kasutamine oluliselt suitsiidikäitumise riski skisofreenia või skisoafektiivsete häirete korral. Harva tekivad rasked ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, sealhulgas äge düstoonia, akatiisia, parkinsoni sarnased kõrvaltoimed. Ravim praktiliselt ei põhjusta prolaktiini taseme tõusu, see väldib günekomastia, amenorröa, galaktorröa ja impotentsuse teket. Tuleb märkida, et need kõrvaltoimed ilmnevad sageli standardsete antipsühhootikumide kasutamisel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub klosapiin peaaegu täielikult (90–95%). Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumise kiirust ja määra. Esimesel läbimisel metaboliseerub klosapiin mõõdukalt, selle biosaadavus on 50-60%.

Klosapiini maksimaalne kontsentratsioon (C _max) veres saavutatakse umbes 2,1 tunni pärast. Seondumine plasmavalkudega on kuni 95%, jaotusruumala on 1,6 l / kg. See eritub rinnapiima.

Klosapiin on peaaegu täielikult biotransformeeritud, selle peamise metaboliidi desmetüülklosapiini farmakoloogiline aktiivsus on vähem väljendunud ja lühema toimeajaga.

Klosapiini eritumine on kahefaasiline. Poolväärtusaeg (T _1/2) pärast asaleptooli ühekordse annuse manustamist annuses 75 mg on umbes 8 tundi. T _1/2 ööpäevase 75 mg 7-päevase tarbimise taustal pikeneb 14,2 tunnini. See eritub peamiselt metaboliitidena: neerude kaudu - umbes 50% võetud annusest, soolte kaudu - 30%.

Klosapiini farmakokineetika on lineaarne, suurendades selle annust kaks korda päevas 37,5 mg-lt 75 mg-ni ja 150 mg-ni tasakaalus oleva vere kontsentratsiooni taustal, täheldatakse annusest sõltuvat AUC (plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) ja C _max suurenemist. …

Klosapiini farmakokineetika neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse, sapiteede haiguste korral ei ole kindlaks tehtud, seetõttu peaksid nende patoloogiatega patsiendid olema ettevaatlikud. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse, sapiteede haiguste raskete vormide korral on ravim vastunäidustatud.

Näidustused kasutamiseks

standardsete antipsühhootikumidega (resistentsus või tolerantsus) ravile või standardsete antipsühhootikumide individuaalse talumatuse korral, mis on seotud selliste raskete kontrollimatute neuroloogiliste kõrvaltoimete nagu tardiivne düskineesia või ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimisega, skisofreenia ravi;
suitsiidikäitumise ravi skisofreenia või skisoafektiivse häirega patsientidel - eesmärgiga vähendada suitsiidikatsete kordumise riski pikaajaliselt;
psühhootiliste häirete ravi Parkinsoni tõvega patsientidel - juhtudel, kui antikolinergiliste ravimite (sh tritsükliliste antidepressantide) tühistamine või dopamiinergiliste parkinsonismivastaste ravimite annuse vähendamine ei võimalda kontrollida psühhootilisi sümptomeid ja / või motoorsete sümptomite raskuse funktsionaalselt vastuvõetamatu kasvu ilmnemist.

Vastunäidustused

Absoluutne:

anamneesis klosapiinist põhjustatud agranulotsütoos;
anamneesis idiosünkraatiline või toksiline granulotsütopeenia või agranulotsütoos (välja arvatud juhul, kui granulotsütopeenia või agranulotsütoos on tekkinud varasema keemiaravi tagajärjel);
luuüdi düsfunktsioon;
uimastimürgitus, toksilised psühhoosid (sh alkohoolne psühhoos), kooma;
epilepsia kontrollimatu;
mis tahes etioloogiaga veresoonte kollaps ja / või depressioon;
müokardiit ja muud rasked südamehaigused;
raske neerukahjustus;
paralüütiline iileus;
progresseeruv maksahaigus;
maksapuudulikkus;
maksahaiguse äge periood, millega kaasneb iiveldus, vähenenud söögiisu või kollatõbi;
samaaegne ravi neuroleptikumide depoo vormidega, ravimitega, mis võivad kaasa aidata agranulotsütoosi ilmnemisele;
galaktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
imetamine;
lapsepõlv;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks on asaleptooli kasutamine vastunäidustatud, kui patsiendi verepilti pole võimalik regulaarselt jälgida.

Raseduse ajal ei saa asaleptooli kasutada, välja arvatud äärmise vajaduse korral, kui oodatav ravi mõju emale ületab oluliselt võimalikku ohtu lootele.

Asaleptool, kasutusjuhised: meetod ja annus

Asaleptooli tabletid võetakse suu kaudu.

Kasutada tuleks minimaalset efektiivset annust, mille arst valib iga patsiendi jaoks eraldi.

Asaleptooliga ravi alustamise eeltingimus on see, et leukotsüütide koguarvu ja neutrofiilide absoluutarvu näitajad vastavad standarditud normaalsele väärtuste vahemikule. Leukotsüütide koguarv patsiendi veres peaks olema 3500 1 mm ³ ja üle selle (või 3,5 x 10 ⁹ / l), neutrofiilide absoluutarv - 2000 1 mm ³ ja üle selle (või 2 x 10 ⁹ / l).

Asaleptooli annuse kohandamine on vajalik, kui patsient saab samaaegset ravi bensodiasepiinide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite või teiste ravimitega, mis interakteeruvad klosapiiniga.

Asaleptooli soovitatav annus:

skisofreenia, resistentne standardsete antipsühhootikumidega ravimise suhtes, suitsiidikatsete kordumise oht: algannus - 12,5 mg (1/2 tabletti 25 mg annuses) 1-2 korda päevas, teisel päeval - 25 mg 1-2 korda päevas päeval. Hea taluvuse korral suurendatakse annust järk-järgult (14–21 päeva jooksul) 25–50 mg võrra päevas, kuni saavutatakse 300 mg ööpäevane annus. Vajadusel võib saavutatud annust 7-päevase intervalliga suurendada 50-100 mg võrra. Terapeutiliste annuste vahemik varieerub, antipsühhootiline toime avaldub enamikul patsientidel päevase annuse 300–450 mg kasutamisel, mõnel juhul võib osutuda piisavaks madalam päevane annus, samas kui teised patsiendid vajavad suuremat (kuni 600 mg päevas). Päevane annus on jagatud mitmeks annuseks ebavõrdsete annustena, millest suurim võetakse enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 900 mg. Tuleb meeles pidada, et annuste ületamisel 450 mg päevas on kõrvaltoimete suurenemine võimalik. Ravi jätkatakse kuni maksimaalse ravitoime saavutamiseni, seejärel viiakse patsient säilitusannusesse, vähendades järk-järgult eelmist annust asaleptooli minimaalse efektiivse annuseni. Kui säilitusannus ei ületa 200 mg, on soovitatav seda võtta üks kord päevas, õhtul. Ravikuuri kestus on vähemalt 180 päeva. Ravi katkestamise kavandamisel on soovitatav päevast annust järk-järgult vähendada 7-14 päeva jooksul. Kui on vaja ravimi (sh leukopeenia tekkega seotud) järsku tühistamist, tuleb patsienti hoolikalt jälgida psühhootiliste sümptomite ägenemise suurema riski tõttu. Pealegi,järsu tagasivõtmise taustal on võimalik peavalu, suurenenud higistamine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja muud kolinergilise rikošeti efektist tingitud sümptomid. Kui asaleptooli võtmise paus oli pikem kui kaks päeva, tuleb ravi jätkata annusega 12,5 mg 1-2 korda päevas. Hea tolerantsusega patsientidel võib annuse suurendamine terapeutiliselt efektiivseks annuseks kiiremini kui asaleptooli esmakordsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel enne ravi katkestamist oli ravimi võtmise ajal hingamis- või südameseiskus. Klosapiini esimest annust võib võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;kõhulahtisus ja muud sümptomid, mis on tingitud kolinergilisest tagasilöögiefektist. Kui asaleptooli võtmise paus oli üle kahe päeva, tuleb ravi jätkata annusega 12,5 mg 1-2 korda päevas. Hea tolerantsusega patsientidel võib annuse suurendamine terapeutiliselt efektiivseks annuseks kiiremini kui asaleptooli esmakordsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel enne ravi katkestamist oli ravimi võtmise ajal hingamis- või südameseiskus. Klosapiini esimest annust võib võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;kõhulahtisus ja muud sümptomid, mis on tingitud kolinergilisest tagasilöögiefektist. Kui asaleptooli võtmise paus oli üle kahe päeva, tuleb ravi jätkata annusega 12,5 mg 1-2 korda päevas. Hea tolerantsusega patsientidel võib annuse suurendamine terapeutiliselt efektiivseks annuseks kiiremini kui asaleptooli esmakordsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel enne ravi katkestamist oli ravimi võtmise ajal hingamis- või südameseiskus. Esimese klosapiiniannuse võite võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;Hea tolerantsusega patsientidel võib annuse suurendamine terapeutiliselt efektiivseks annuseks kiiremini kui asaleptooli esmakordsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel enne ravi katkestamist oli ravimi võtmise ajal hingamis- või südameseiskus. Esimese klosapiiniannuse võite võtta alles päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;Hea tolerantsusega patsientidel võib annuse suurendamine terapeutiliselt efektiivseks annuseks kiiremini kui asaleptooli esmakordsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientide suhtes, kellel enne ravi katkestamist oli ravimi võtmise ajal hingamis- või südameseiskus. Klosapiini esimest annust võib võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;Klosapiini esimest annust võib võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;Klosapiini esimest annust võib võtta ainult üks päev pärast varasema suukaudsete antipsühhootikumide ravi täielikku lõpetamist;
psühhootilised häired Parkinsoni tõvega patsientidel: algannus on 12,5 mg päevas üks kord õhtul. Edasi võib annust suurendada 12,5 mg võrra 3-4-päevase intervalliga, maksimaalselt lubatud suurendades 2 korda 7 päeva jooksul 50 mg-ni. Tavaline efektiivne annusevahemik on 25 kuni 37,5 mg päevas. Kui asaleptooli võtmine annuses 50 mg päevas 7 päeva jooksul ei saavuta soovitud kliinilist vastust, saate annust hoolikalt suurendada 12,5 mg võrra üks kord iga 7 päeva tagant. Annuse suurendamise perioodil (7–14 päeva) tuleb vererõhku hoolikalt jälgida. Kui patsiendil on liigne sedatsioon, ortostaatiline hüpotensioon või segasus, on vaja annuse suurendamist piirata või see peatada. Asaleptooli tuleb võtta üks kord õhtul. Päevase annuse 50 mg ületamine on näidustatud ainult erandjuhtudel. Maksimaalne annus on 100 mg päevas. Pärast psühhootiliste sümptomite täielikku taandumist vähemalt 14 päeva jooksul saab neuroleptikumi annust suurendada tingimusel, et suurenemine põhineb motoorsel seisundil. Kui see viib psühhootiliste sümptomite taastekkeni, võib asaleptooli annust suurendada maksimaalse annuseni 12,5 mg iga 7 päeva järel ja võtta üks või kaks korda päevas. Ravimi võtmine on soovitatav lõpetada, vähendades annust järk-järgult 12,5 mg võrra 14 päeva jooksul. Ravi viivitamatu katkestamine on näidustatud, kui patsiendil diagnoositakse neutropeenia või agranulotsütoos. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida patsiendi vaimset seisundit. Pärast psühhootiliste sümptomite täielikku taandumist vähemalt 14 päeva jooksul saab neuroleptikumi annust suurendada tingimusel, et suurenemine põhineb motoorsel seisundil. Kui see viib psühhootiliste sümptomite taastekkeni, võib asaleptooli annust suurendada maksimaalse annuseni 12,5 mg iga 7 päeva järel ja võtta üks või kaks korda päevas. Ravimi võtmine on soovitatav lõpetada, vähendades annust järk-järgult 12,5 mg võrra 14 päeva jooksul. Ravi viivitamatu katkestamine on näidustatud, kui patsiendil diagnoositakse neutropeenia või agranulotsütoos. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida patsiendi vaimset seisundit. Pärast psühhootiliste sümptomite täielikku taandumist vähemalt 14 päeva jooksul saab neuroleptikumi annust suurendada tingimusel, et suurenemine põhineb motoorsel seisundil. Kui see toob kaasa psühhootiliste sümptomite taastekke, võib asaleptooli annust suurendada maksimaalse annuseni 12,5 mg iga 7 päeva järel ja võtta üks või kaks korda päevas. Ravimi võtmine on soovitatav lõpetada, vähendades annust järk-järgult 12,5 mg võrra 14 päeva jooksul. Ravi viivitamatu katkestamine on näidustatud, kui patsiendil diagnoositakse neutropeenia või agranulotsütoos. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida patsiendi vaimset seisundit.5 mg iga 7 päeva järel enne maksimaalset annust ja võtke üks või kaks korda päevas. Ravimi võtmine on soovitatav lõpetada, vähendades annust järk-järgult 12,5 mg võrra 14 päeva jooksul. Ravi viivitamatu katkestamine on näidustatud, kui patsiendil diagnoositakse neutropeenia või agranulotsütoos. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida patsiendi vaimset seisundit.5 mg iga 7 päeva järel enne maksimaalset annust ja võtke üks või kaks korda päevas. Ravimi võtmine on soovitatav lõpetada, vähendades annust järk-järgult 12,5 mg võrra 14 päeva jooksul. Ravi viivitamatu katkestamine on näidustatud, kui patsiendil diagnoositakse neutropeenia või agranulotsütoos. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida patsiendi vaimset seisundit.

Eakate patsientide, krambihoogude, kardiovaskulaarsete häirete või neerupuudulikkusega patsientide ravi on soovitatav alustada ühekordse annusega 12,5 mg - esimesel päeval ja seejärel suurendada annust aeglaselt ja veidi, vanemas eas - mitte rohkem kui 25 mg päevas.

Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb asaleptooli kasutamisega kaasneda maksafunktsiooni näitajate regulaarne jälgimine.

Kõrvalmõjud

Asaleptooli kõrvaltoimed klassifitseeritakse järgmiselt: väga sage -> 10%; sageli -> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%; väga harva - <0,01%, sealhulgas üksikjuhud; sagedust ei ole kindlaks tehtud - kõrvaltoimete esinemissagedust ei ole võimalik olemasolevate andmete põhjal kindlaks teha:

lümfisüsteemist ja veresüsteemist: sageli - leukotsüütide koguarvu vähenemine, leukopeenia, neutropeenia; harva - agranulotsütoos; harva lümfopeenia; väga harva - aneemia, trombotsütopeenia, trombotsütoos;
ainevahetuse poolelt: väga sageli - kehakaalu tõus kuni 31%; harva - halvenenud glükoositaluvus, suhkurtõbi; väga harva - hüperglükeemia, ketoatsidoosi, hüperosmolaarse kooma, hüperkolesteroleemia, hüpertriglütserideemia raske vorm; sagedus ei ole kindlaks tehtud - pseudofheokromotsütoom;
psüühika poolt: sageli - düsartria; harva - düsfemia; harva - erutatud olek, ärevus; väga harva - obsessiiv-kompulsiivne häire;
närvisüsteemist: väga sageli - unisus, pearinglus; sageli - ekstrapüramidaalsed sümptomid, peavalu, epileptilised krambid, akatiisia, krambid, lihasjäikus, müokloonilised tõmblused, treemor; harva - pahaloomuline neuroleptiline sündroom (sealhulgas liitiumpreparaatide või muude tsentraalselt toimivate ravimite võtmise ajal); harva - deliirium, segasus; väga harva - tardiivne düskineesia samaaegse ravi taustal teiste neuroleptikumidega; sagedus pole kindlaks määratud - pleurotonus, elektroentsefalograafia muutuste kolinergiline sündroom;
nägemisorgani poolt: sageli - hägune nägemine;
südamest: väga sageli - tahhükardia (sagedamini ravi alguses); sageli - elektrokardiogrammi muutus (juhtivuse häired, ST segmendi vähenemine, T-laine inversioon ja silumine); harva - arütmiad, perikardiit (sh perikardi efusioon), müokardiit (sh koos eosinofiiliaga), mõnel juhul surmaga lõppenud; väga harva - kardiomüopaatia, südameseiskus; sagedust ei ole kindlaks tehtud - stenokardia, müokardiinfarkt (sealhulgas surmaga lõppenud);
vaskulaarsüsteemist: sageli - sünkoop, ortostaatiline hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon; harva - trombemboolia (sealhulgas surmaga lõppenud), elundi nekroos (sh sooled), arteriaalne hüpotensioon, vereringe kollaps, südame- või hingamisseisk;
hingamissüsteemist: harva - toidu aspiratsioon neelamisel; väga harva - hingamisdepressioon või hingamise seiskumine; sagedus ei ole kindlaks tehtud - ninakinnisus, bronhospasm, kopsupõletik, alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas surmaga lõppenud);
kuseteede süsteemist: sageli - uriinipeetus, kusepidamatus; väga harva - neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus; sagedus pole kindlaks määratud - öine enurees;
seedetraktist: väga sageli - kõhukinnisus, hüpersalivatsioon; sageli - suukuivus, iiveldus, oksendamine, isutus; harva düsfaagia; väga harva - väljaheite kinnipidamine, soole obstruktsioon, suurenenud süljenääre, paralüütiline soole obstruktsioon; sagedus ei ole kindlaks tehtud - ebamugavustunne kõhus, düspepsia, kõhulahtisus, kõrvetised, koliit;
maksa- ja sapiteede süsteemist ja kõhunäärmest: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - pankreatiit, kolestaatiline ikterus, hepatiit; väga harva - fulminantne maksa nekroos; sagedust ei ole kindlaks tehtud - hepatotoksilisus, hepatofibroos, maksa steatoos, maksa nekroos, maksafunktsiooni kahjustus, maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud), maksatsirroos;
reproduktiivsüsteemist: väga harva - düsmenorröa, ejakulatsiooni muutused, impotentsus, priapism; sagedus pole kindlaks määratud - retrograadne ejakulatsioon;
immuunsüsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - leukotsütoklastiline vaskuliit, Quincke ödeem;
lihas-skeleti süsteem: sagedust ei ole kindlaks tehtud - nõrkus ja / või lihasspasmid, müalgia, süsteemne erütematoosluupus;
dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva - nahareaktsioonid; sagedus pole kindlaks määratud - pigmentatsioonihäire;
laboratoorsed näitajad: harva - CPK (kreatiinfosfokinaasi) taseme tõus; väga harva - hüponatreemia, pirueti tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, QT-intervalli pikenemine;
üldised häired: sageli - väsimus, kehatemperatuuri reguleerimise häired ja higistamine, kehatemperatuuri tõus.

Üleannustamine

Sümptomid

Asaleptooli üleannustamise sümptomiteks on: õpilase laienemine, õhupuudus, unisus, suurenenud süljeeritus, kehatemperatuuri kõikumised, depressioon või hingamisraskused, agitatsioon, arefleksia, hallutsinatsioonid, segasus, deliirium, suurenenud refleksid, ekstrapüramidaalsed sümptomid, krambid, hingamispuudulikkus, aspiratsioonipneumoonia tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, arütmia, letargia, kooma, kollaps.

Tuleb meeles pidada, et 400 mg klosapiini võtmine täiskasvanutel, kes pole seda ravimit varem võtnud, võib olla eluohtlik. Väikelastel võib annus 50 kuni 200 mg põhjustada väljendunud sedatsiooni, kooma, kuid ilma surmani.

Ravi

Kuue tunni jooksul pärast asaleptooli kasutamist on vaja läbi viia mitu maoloputust, millele järgneb aktiivsöe sissevõtmine, elektrokardiograafia. Tulevikus näidatakse kardiorespiratoorset intensiivravi määramist, patsiendi seisundi pidevat jälgimist, happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide kontrolli.

Oliguuria või anuuria korral viiakse läbi hemodialüüs või peritoneaaldialüüs, kuid klosapiini kõrge seonduvus valkudega ei suurenda oluliselt ravimi ärajätmise kiirust. Spetsiifilist antidooti pole.

Antikolinergilise toime korral kasutatakse krampide leevendamiseks krambihoogude leevendamiseks aeglaselt intravenoosselt düsepaami või fenütoiini, arütmia korral määratakse sõltuvalt sümptomitest rütmihäireid, digikaali, kaaliumpreparaate või kaaliumvesinikkarbonaati. Ärge kasutage kinidiini ega prokaiinamiidi. Arteriaalse hüpotensiooni korral on näidustatud albumiini või plasmaasendajate infusioon. Kõige tõhusamad stimulandid on dopamiin või angiotensiin.

Vastunäidustatud on kasutada pikatoimelisi barbituraate, adrenaliini ja muid beeta-sümpatomimeetikume, mis võivad vasodilatatsiooni suurendada.

Reaktsioonide tekkimise võimaliku viivituse tõttu tuleb patsiendi seisundit jälgida 5 päeva jooksul.

erijuhised

Tulenevalt asjaolust, et agranulotsütoos ja granulotsütopeenia kuuluvad asaleptooli kõige ohtlikumate ja raskemate kõrvaltoimete hulka ning võivad kujutada ohtu patsiendi elule, tuleb ravim välja kirjutada rangelt vastavalt kasutamise kliinilistele näidustustele.

Agranulotsütoosi esinemissageduse ja selle arenguga seotud suremuse vähendamiseks tuleb raviga kaasneda leukotsüütide arvu ja neutrofiilide absoluutarvu jälgimine, mis algab 1,5 nädalat enne ravi algust.

Esimesel 18 ravinädalal on soovitatav lugeda leukotsüütide koguarv ja neutrofiilide absoluutarv üks kord nädalas, seejärel kogu raviperioodi jooksul üks kord iga 4 nädala järel. Neid verepilte tuleb jälgida veel 4 nädalat pärast ravimi täielikku tühistamist.

Asaleptooli määramise ajal peaks arst patsienti ja teda hooldavaid isikuid teavitama vajadusest pöörduda viivitamatult meditsiiniasutusse mis tahes nakkushaiguse tekkimisel vereanalüüsiks leukotsüütide arvu loendamisega. Peaksite teadma, et gripitaolised seisundid, sealhulgas palavik ja kurguvalu, võivad olla neutropeenia tunnused.

Üle 18 nädala kestnud ravikuuri katkestamise korral 1/2 kuni 4 nädala jooksul põhjusel, mis ei ole seotud hematoloogiliste näitajatega, on näidustatud leukotsüütide arvu iganädalane kontroll 6 nädala jooksul. Kui normist kõrvalekaldeid pole, võib vereanalüüsi teha üks kord iga 4 nädala tagant. Kui ravi katkestati 4 või enamaks nädalaks, siis 18 nädala jooksul pärast pillide võtmise jätkamist on vaja teha nädalas vereanalüüs ja tiitrida asaleptooli annus.

Kui esimese 18 ravinädala jooksul on leukotsüütide arv ja neutrofiilide absoluutarv vähenenud, võrreldes standardiseeritud normaalse väärtuste vahemikuga, siis tuleks hematoloogilised uuringud teha vähemalt 2 korda nädalas.

Leukotsüütide arvu ja leukotsüütide valemi korduv määramine tuleks läbi viia juhul, kui leukotsüütide arv väheneb oluliselt võrreldes algtasemega.

Ravi asaleptooliga tuleb kohe katkestada, kui leukotsüütide arv veres on alla 3000 1 mm ^{3 kohta} ja neutrofiilide absoluutarv on pärast 1500 ravinädalat väiksem kui 1500 1 mm ³ kohta. Patsiendile tuleb tagada leukotsüütide arvu ja leukotsüütide vereanalüüsi igapäevane järelkontroll, hoolikalt jälgida infektsiooni arengule viitavaid sümptomeid, sealhulgas gripilaadseid sümptomeid. Hematoloogiliste parameetrite analüüsi tuleks jätkata kuni nende täieliku taastumiseni. Ravimi kasutamise jätkamine selles patsientide kategoorias on vastunäidustatud.

Kui pärast asaleptoolravi lõpetamist leukotsüütide arvu või neutrofiilide absoluutarvu vähenemine ei peatu, on vajalik kogenud hematoloogi konsultatsioon.

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad teadmata etioloogiaga leukotsütoos ja / või eosinofiilia, eriti esimestel ravinädalatel.

Kui eosinofiilide arv ületab 3000 mm ³ (või 3 x 10 ⁹ / l), tuleb ravi peatada või tühistada. Asaleptooli võtmise jätkamine on näidustatud ainult siis, kui eosinofiilide arv on alla 1000 mm ³ (või 1 x 10 ⁹ / l).

Infektsiooni arenguga on septilise šoki kõrge riski tõttu vaja kohe välja kirjutada antibiootikumravi.

Patsientide ravi, kellel on varem esinenud tervisekontrolli käigus tuvastatud südamepatoloogiaid või südame-veresoonkonna häireid, tuleb alustada pärast spetsialistiga konsulteerimist ja elektrokardiograafia läbiviimist. Asaleptooli määramine sellele patsientide kategooriale on võimalik, kui eeldatav kasu ravimi kasutamisest ületab märkimisväärselt olemasolevaid kõrvaltoimete tekkimise riske.

Ortostaatilise hüpotensiooni (sealhulgas minestus), kokkuvarisemise, südameseiskuse ja / või hingamisseiskuse (sealhulgas surma) tõenäosus suureneb koos asaleptooli annuse kiire suurendamisega tiitrimisperioodil ja kombineerituna bensodiasepiini või teiste psühhotroopsete ravimitega. Parkinsoni tõvega patsientidel tuleb esimestel ravinädalatel jälgida vererõhku lamavas ja seisvas asendis.

Kui tekib õhupuudus, tahhükardia, millega kaasneb arütmia, südamepuudulikkuse sümptomid, müokardiinfarkt või gripp, eriti annuse valimise perioodil, on müokardiidi välistamiseks vaja kohest diagnoosi. Müokardiidi või kardiomüopaatia kahtluse korral on vajalik Azaleptoli viivitamatu tühistamine ja konsulteerimine kardioloogiga. Tulevikus ei soovitata ravimi kasutamist jätkata klosapiinist põhjustatud müokardiidi või kardiomüopaatia läbinud patsientidel.

Esimesel kolmel ravinädalal võib tekkida mööduv kehatemperatuuri tõus üle 38 ° C, enamasti on see healoomuline, kuid mõnikord leukotsüütide arvu muutuse tõttu. Seetõttu tuleb kehatemperatuuri tõusuga patsienti hoolikalt uurida, et välistada võimaliku infektsiooni, agranulotsütoosi või pahaloomulise neuroleptilise sündroomi areng. Kui kõrge temperatuuri põhjuseks on pahaloomuline neuroleptiline sündroom, siis asaleptool peatatakse viivitamatult.

Trombemboolia riski vähendamiseks soovitatakse patsientidel säilitada kehaline aktiivsus.

Suletudnurga glaukoomi ja eesnäärme suurenemisega patsiendid vajavad seisundi hoolikat jälgimist.

Asaleptooli antikolinergilised omadused võivad põhjustada erineva raskusastmega soolemotoorika häireid. Seetõttu vajavad erilist tähelepanu patsiendid, kellel on varem olnud käärsoole haigus või alakõhu operatsioon. Tuleb arvestada samaaegsete ravimitega (sh antidepressandid, antipsühhootikumid, parkinsonismivastased ravimid) mõju kõhukinnisuse esinemisele ja seisundi võimalikule halvenemisele.

Asaleptool võib aidata kaasa ainevahetushäirete tekkele, mis suurendavad kardiovaskulaarsete ja ajuveresoonte patoloogiate, hüperglükeemia, düslipideemia ja kehakaalu tõusu riski. Ebatüüpilise antipsühhootilise ravimi tarbimisest tingitud raske hüperglükeemia korral on vaja kaaluda ravimi võimaliku tühistamise küsimust.

Asaleptooli kasutamise alguses ja perioodiliselt raviperioodil on soovitatav läbi viia patsiendi kehakaalu muutuste kliiniline jälgimine, sealhulgas lipiidide hindamine.

Kui maksafunktsiooni häirega patsientidel on maksafunktsiooni testide väärtuste kliiniliselt oluline tõus või registreeritakse kollatõve sümptomeid, tuleb tablettide võtmine ajutiselt katkestada. Pärast maksafunktsiooni taastumist saab ravi jätkata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Asaleptooli kasutamise perioodil on patsiendid vastunäidustatud potentsiaalselt ohtlike tegevuste, sealhulgas autojuhtimisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Azaleptooli kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Ravimi võtmine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui arsti hinnangul ületab oodatav kliiniline toime emale võimalikku ohtu lootele.

Kui raseduse ajal on vaja pillide võtmine lõpetada, tuleb asaleptooli annust vähendada väga aeglaselt.

Reproduktiivses eas naistel on soovitatav kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Lapsepõlves kasutamine

Kuna puudub teave asaleptooli ohutuse ja efektiivsuse kohta laste ravimisel, on ravimi määramine selles patsientide kategoorias vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Asaleptooli tablettide kasutamine raske neerukahjustusega patsientide raviks on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Asaleptooli väljakirjutamine on vastunäidustatud maksapuudulikkuse, progresseeruva maksahaiguse esinemise korral maksahaiguse ägenemise ajal, millega kaasneb söögiisu vähenemine, iiveldus või kollatõbi.

Kasutamine eakatel

Tuleb meeles pidada, et klosapiini võtmisel üle 60-aastastel patsientidel, eriti kardiovaskulaarse süsteemi nõrgenemise korral, suureneb ortostaatilise hüpotensiooni ja tahhükardia tõenäosus. Lisaks on neil tõenäolisem antikolinergiline toime nagu uriinipeetus või kõhukinnisus.

Ravimite koostoimed

monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, metadoon, narkootilised ained, antihistamiinikumid, bensodiasepiinid, etanool: need võivad oluliselt suurendada nende toimet, mõnel juhul võib nende kombinatsioon klosapiiniga lõppeda surmaga;
psühhotroopsed ravimid, sealhulgas bensodiasepiinid: eriline ettevaatus on vajalik veresoonte kokkuvarisemise suurenenud riski tõttu, mis mõnikord põhjustab südame või hingamise seiskumist;
liitiumpreparaadid ja muud kesknärvisüsteemile mõjuvad ravimid: suurendavad pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski;
ravimid, millel on hingamist pärssiv toime või millel on antikolinergiline ja antihüpertensiivne toime: võib tekkida aditiivne toime;
noradrenaliin ja teised domineeriva alfa-adrenergilise toimega ravimid: võib-olla nõrgendab nende survetoimet;
adrenaliin: klosapiin kõrvaldab adrenaliini pressoriefekti;
epilepsiavastased ravimid, sealhulgas valproehape: tulenevalt asjaolust, et klosapiini iseloomustab krambiläve langus, võib osutuda vajalikuks välja kirjutada epilepsiavastased ravimid (eriti epilepsia anamneesiga patsientidel) või asaleptooli annuse kohandamine;
varfariin, digoksiin ja muud plasmavalkudega suures osas seonduvad ained: nende plasmakontsentratsioonide suurenemine on võimalik nende nihkumise tõttu vereplasma valgukompleksidest (valkudega aktiivselt seonduvate ainete annuse kohandamine on vajalik);
tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, 1.c klassi antiarütmikumid: nende kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas on võimalik (nende annuse vähendamine on vajalik);
tsimetidiin, erütromütsiin, asitromütsiin, fluvoksamiin, venlafaksiin ja teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, tsiprofloksatsiin, perasiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suurendavad klosapiini taset vereplasmas ja soovimatute toimete esinemissagedust;
kofeiin, tsiprofloksatsiin: klosapiini ja selle peamise metaboliidi tase vereplasmas võib oluliselt tõusta, kui tarbida igapäevaselt kohvi ja teed või kasutada tsiprofloksatsiini päevases annuses 500 mg;
karbamasepiin, rifampitsiin ja muud ravimid, mis indutseerivad P450 CYP3A4: võivad langetada klosapiini taset vereplasmas. Seda tuleks arvestada nende tühistamisel pärast ühist teraapiat;
fenütoiin: võib põhjustada klosapiini plasmataseme langust ja varem efektiivse annuse efektiivsuse langust.

Asaleptooliga ravimisel ei tohiks kasutada kombinatsioone ravimitega, mis pärsivad oluliselt luuüdi funktsiooni, pika toimeajaga depot neuroleptikume, millel on müelosupressiivne potentsiaal. Ettevaatlikult on soovitatav määrata samaaegne ravi ravimitega, mis suurendavad QTc intervalli või aitavad kaasa elektrolüütide tasakaaluhäirele.

Patsientidel, kes võtavad samaaegselt muid ravimeid, millel on afiinsus tsütokroom P450 isoensüümide, sealhulgas CYP3A4, CYP1A2 või CYP2D6 suhtes, on vajalik hoolikalt jälgida klosapiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Tuleb meeles pidada, et klosapiini kombinatsioon proteaasi inhibiitorite ja asooli antimükootikumidega võib põhjustada kliiniliselt olulisi koostoimeid. Lisaks võib kogenud suitsetajate järsk suitsetamisest loobumine võimendada klosapiini taseme tõusu vereplasmas ja põhjustada kõrvaltoimete sageduse suurenemist.

Analoogid

Asaleptooli analoogid on: asaleptiin, asapiin, hedoniin, klosapiin, klosasteen, kvetuksool, ketilept, nantarid, seroquel, leponex jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused asaleptooli kohta

Paar arvustust asaleptooli kohta on enamasti positiivsed. Enamasti jätavad nad hooldajad, nad teatavad ravimi efektiivsusest. Enamikus arvustustes on ravimi puuduseks muljetavaldav kõrvaltoimete loetelu.

Asaleptooli hind apteekides

Ravimi puudumise tõttu apteegivõrgus ei ole asaleptooli hinda kindlaks tehtud. Asaleptiini analoogi saab osta 425-510 rubla eest. (pakendis 50 tabletti 25 mg) või 1169-1335 rubla. (pakendis 50 tabletti 100 mg).