Northvan - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nortivan

Northvan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nortivan

ATX-kood: C09CA03

Toimeaine: valsartaan (valsartaan)

Tootja: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Poola), Gedeon Richter-RUS (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018

Õhukese polümeerikattega tabletid, Nortivan

Northvan on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Nortivani ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid:

annus 40 mg: ümmargune, kaksikkumer, helepruuni värvi, ühel küljel joon ja teisel küljel graveering "C73";
annus 80 mg: piklik, kaksikkumer, roosa, ühel küljel joon ja teisel küljel graveering "C74";
annus 160 mg: piklik, kaksikkumer, roosa, ühel küljel joon ja teisel küljel graveering "C75".

Pakend: 10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 villi ja Northvani kasutusjuhend.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: valsartaan - 40, 80 või 160 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, krospovidoon, mikrokristalne tselluloos, välimine faas (mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat);
kilekest: 40 mg tabletid - opadry TAN 03B34653 [hüpromelloos 6 vrd, talk, makrogool 400, titaandioksiid (E171), rauavärv must oksiid (E172), rauavärv punane oksiid (E172), rauavärv kollane oksiid (E172)]; tabletid 80 mg ja 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hüpromelloos 6 vrd, talk, makrogool 400, titaandioksiid (E171), rauavärv punane oksiid (E172), rauavärv kollane oksiid (E172)].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Northvan - valsartaani toimeaine on antihüpertensiivne aine, angiotensiin II retseptorite spetsiifiline antagonist. Aine avaldab selektiivset toimet retseptorite AT ₁ alamtüübile, mis vastutab angiotensiin II - RAAS-i aktiivse hormooni (reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem) aktiivse hormooni - eest, mis moodustub angiotensiin I-st AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) osalusel. Angiotensiin II seondub spetsiifiliste retseptoritega, mis paiknevad rakumembraanide erinevates kudedes. Seda iseloomustab lai valik füsioloogilisi omadusi, sealhulgas otsene ja kaudne osalemine vererõhu (vererõhu) reguleerimisel.

Angiotensiin II-l on võimas vasokonstriktoriefekt, mille tulemuseks on otsene pressorreaktsioon. Hoiab kehas naatriumioone ja stimuleerib aldosterooni sekretsiooni.

Valsartaanil on AT ₁ alatüübi retseptori suhtes oluliselt suurem (umbes 20 000 korda) afiinsus kui alatüübi AT ₂ retseptoril.

Ravim ei inhibeeri AKE-d (tuntud ka kui kininaas II), mis muudab angiotensiin I angiotensiin II-ks ja hävitab bradükiniini (takistab selle akumuleerumist). Nende mõjude tõttu on angiotensiin II antagonistide köhaga kasutamise tõenäosus väike.

Kliinilistes uuringutes, milles valsartaani võrreldi AKE inhibiitoritega, leiti, et valsartaaniga ravitud patsientidel on kuiva köha esinemissagedus oluliselt väiksem kui AKE inhibiitorit kasutavatel patsientidel (see näitaja oli vastavalt 2,6% ja 7,9%). Patsientidel, kellel oli AKE inhibiitorite võtmisel anamneesis kuiv köha, oli köha valsartaani kasutamisel 19,5%, tiasiiddiureetikumide kasutamisel 19%, AKE inhibiitorite kasutamisel 68,5%.

Valsartaan ei seo ega blokeeri teiste hormoonide ioonikanaleid ja retseptoreid, millel on kardiovaskulaarse aktiivsuse reguleerimisel oluline roll.

Arteriaalse hüpertensiooniga alandab valsartaan vererõhku, kuid ei mõjuta pulssi (pulss). Pärast Nortivani ühekordse annuse võtmist hakkab hüpotensiivne toime avalduma 2 tunni jooksul, saavutab haripunkti 4–6 tunni pärast ja kestab 24 tundi.

Korduvate annuste kasutamisel (olenemata ettenähtud annusest) ravimi toime stabiliseerub, saavutab maksimumi 2–4 nädalaga ja püsib pikaajalisel ravil saavutatud tasemel. Ravimi kasutamise katkestamisel ei esine vererõhu järsku tõusu ega muude soovimatute kliiniliste tagajärgede tekkimist. Valsartaan ei avalda mingit toimet tühja kõhu glükoosi, triglütseriidide, üldkolesterooli ja kusihappe kontsentratsioonile vereseerumis.

Ägeda müokardiinfarkti ja väljakujunenud südamepuudulikkuse ja / või vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega patsientidel aitab suremust vähendada Nortivan, mida kasutatakse osana kompleksravist (sisaldab AKE inhibiitoreid, beetablokaatoreid, trombolüütikuid, HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid, atsetüülsalitsüülhapet). kardiovaskulaarsetest tüsistustest pärast ägedat müokardiinfarkti, pikendab aega enne kardiovaskulaarse sündmuse tekkimist. Ravi vähendab ka südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimist ja vähendab müokardiinfarkti kordumise määra.

Farmakokineetika

Seedetraktist imendub valsartaan kiiresti, kuid imendumise määra iseloomustab suur varieeruvus. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 23%. Ravimi farmakokineetiline kõver on kahaneva biksponentsiaalse iseloomuga, poolväärtusaeg (T _½) esimeses faasis on vähem kui 1 tund, teises faasis - umbes 9 tundi.

Terapeutiliste annuste vahemikus on valsartaani farmakokineetika lineaarne.

Nortivani korduval manustamisel ei täheldatud valsartaani farmakokineetiliste parameetrite muutusi. Rakendades üks kord päevas, on akumuleerumine kehas tähtsusetu.

Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2 tunni jooksul. Samaaegne toidu tarbimine 48% võrra vähendab AUC-d (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind), kuid 8 tundi pärast Nortivani võtmist on tühja kõhuga ja koos toiduga manustatud ravimi plasmakontsentratsioon sama. AUC vähenemisega ei kaasne kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist, seetõttu võib tablette võtta ilma söögita.

Naistel ja meestel on valsartaani kontsentratsioon plasmas sarnane. Ravimit iseloomustab kõrge side valguvalkudega (peamiselt albumiiniga) - 94–97%. Jaotuse maht püsikontsentratsioonis on umbes 17 liitrit. Võrreldes maksa verevooluga (umbes 30 l / h) on ravimi plasmakliirens madal (umbes 2 l / h).

Valsartaan metaboliseerub valerüül-4-hüdroksüvalsartaani peamiseks metaboliidiks. Northvani toimeaine biotransformatsioonis osalevaid ensüüme ei ole kindlaks määratud, need ei kuulu tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümidesse.

Ravim eritub soolte kaudu (83% võetud annusest) ja neerude kaudu (13%). Valsartaan eritub peamiselt muutumatul kujul, metaboliitidena - umbes 20%.

Eakatel patsientidel on valsartaani süsteemne toime mõnikord rohkem väljendunud kui noorematel patsientidel. Sellega seoses on soovitatav ravi alustada väiksema Nortivani annusega - 40 mg.

Valsartaani renaalne kliirens on umbes 30% kogu kliirensist. Sellega seoses ei ole mõõduka neerude funktsionaalse kahjustuse korral [kreatiniini kliirens (CC) 20-50 ml / min] annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustuse (CC <20 ml / min) korral alustatakse ravi annusega 40 mg. Ravimi eritumine organismist hemodialüüsi ajal on ebatõenäoline, mida seletatakse selle kõrge seondumisastmega plasmavalkudega.

Valsartaan ei metaboliseeru märkimisväärselt, mistõttu selle süsteemne toime ei sõltu maksa funktsionaalsest seisundist. Seetõttu ei ole vaja sapipõletikuga maksapuudulikkusega patsiente, kui sapiteede obstruktsioon puudub, annust kohandada. Maksa biliaarse tsirroosi ja kolestaasiga suureneb valsartaani AUC umbes 2 korda (võrreldes tervete vabatahtlikega).

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
äge müokardiinfarkt stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite, südamepuudulikkuse ja / või asümptomaatilise vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga patsientidel (osana suremuse vähendamiseks kombineeritud ravist).

Vastunäidustused

Absoluutne:

sapiteede obstruktsioon (kolestaas);
maksatsirroos;
raske maksapuudulikkus (> 9 punkti Child-Pugh skaalal);
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus Northvani mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (vajalik eriline hooldus):

seisundid, millega kaasneb vereringe vähenemine vereringes (sealhulgas kõhulahtisus, oksendamine);
neerupuudulikkus (CC <20 ml / min), sealhulgas hemodialüüs;
neeruarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos;
maksapuudulikkus (<9 punkti Child - Pugh skaalal);
arteriaalne hüpotensioon;
periood pärast müokardiinfarkti;
hüponatreemia või piiratud naatriumisisaldusega dieedi järgimine;
vanus üle 75 aasta.

Northvan, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Nortivani tablette tuleb võtta suu kaudu. Söögiaeg pole oluline.

Arteriaalne hüpertensioon

Enamikul juhtudel on optimaalne annus 80 mg üks kord päevas.

Nortivani efektiivsuse hindamisel tuleb meeles pidada, et hüpotensiivne toime avaldub 2 nädala jooksul, maksimaalse efekti saavutamiseks kulub 4 nädalat.

Kui vajalikku vererõhu langust ei õnnestu saavutada, on võimalik suurendada Nortivani päevaannust 160 mg-ni.

Hüpertensioonivastast toimet saab veelgi tugevdada, suurendades Nortivani annust maksimaalse päevase annuseni 320 mg või lisades ravile tiasiiddiureetikume või muid antihüpertensiivseid ravimeid.

Ravi on soovitatav alustada väiksema päevase annusega 40 mg järgmistel juhtudel: üle 75-aastased eakad, neerufunktsiooni kahjustus CC <20 ml / min, hemodialüüs, vereringes vereringe vähenemine (näiteks diureetikumide suurte annuste võtmise ja nende vähendamise võimatuse tõttu).).

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (<9 punkti Child-Pugh skaalal) patsientidel on Northvani soovitatav päevane algannus 40 mg. Vajadusel võib seda suurendada maksimaalselt 80 mg-ni.

Äge müokardiinfarkt

Nortivani võtmist võite alustada esimese 12 tunni jooksul pärast ägedat müokardiinfarkti. Ravimit võib lisada selle haiguse standardsele ravile, sealhulgas beetablokaatorid, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid ja atsetüülsalitsüülhape.

Esialgne soovitatav annus on 20 mg (½ tabletti annuses 40 mg) 2 korda päevas. Vajadusel suurendage annust järk-järgult (mitme nädala jooksul). Maksimaalne lubatud annus on 160 mg 2 korda päevas.

Kui avastatakse arteriaalne hüpotensioon või neerufunktsiooni kahjustus, võib osutuda vajalikuks Nortivani annuse vähendamine.

Samaaegse mõõduka neerupuudulikkuse (CC 20-50 ml / min) korral ei ole annust vaja kohandada. Puuduvad andmed valsartaani kasutamise ohutuse kohta raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kontsentratsioon ≥ 221 μmol / l), seetõttu tuleb Nortivani kasutada ettevaatusega, hoolikalt jälgides neerufunktsiooni.

Kõrvalmõjud

Nortivani võimalikud kõrvaltoimed (liigitatud järgmiselt: sageli - ≥ 1/100 kuni <1/10; harva - ≥ 1/1000 kuni <1/100; harva - ≥ 1/10 000 kuni <1/1000; väga harva - <1/10 000, sh üksikud sõnumid):

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - vererõhu märkimisväärne langus, ortostaatiline hüpotensioon, südamepuudulikkus, perifeerne turse;
kesknärvisüsteemist: harva - suurenenud väsimus, unetus, asteenia, minestamine, libiido langus; harva - pearinglus; väga harva - maitsetundlikkuse kerged ja mööduvad häired, peavalu;
hingamissüsteemist: harva - ninaverejooks, köha;
vereloome süsteemist: sageli - neutropeenia; harva - hematokriti ja hemoglobiini langus; väga harva - trombotsütopeenia;
seedesüsteemist: harva - kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia; väga harva - iiveldus, maksa düsfunktsioon;
kuseteede süsteemist: väga harva - neerufunktsiooni langus, neerupuudulikkus;
lihas-skeleti süsteemist: harva - seljavalu; väga harva - müalgia, artralgia;
kuulmisorgani poolt: harva - vertiigo;
allergilised reaktsioonid: väga harva - nahalööve, sügelus, angioödeem, ülitundlikkusreaktsioonid (sh vaskuliit, seerumihaigus);
infektsioonid: sageli viirusnakkused; harva - sinusiit, farüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid; väga harva - riniit;
laboriparameetrid: harva - hüperkaleemia; harva - suurenenud uurea lämmastiku sisaldus seerumis, hüperkreatinineemia.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide kliinilistes uuringutes olid kõrvaltoimed enamasti mõõdukad ja mööduvad. Nende arengu sagedust ei seostatud patsiendi rassi, soo ega vanusega.

Üleannustamine

Valsartaani üleannustamise kohta pole piisavalt andmeid. Peamisteks oodatavateks sümptomiteks on tahhükardia ja vererõhu liigne langus kuni kollapsini ja / või šokini.

Spetsiifilist antidooti pole. Kui Nortivani võtmisest on möödunud vähe aega, peaksite esile kutsuma oksendamise, loputama mao ja võtma aktiivsütt. Vererõhu väljendunud languse korral on näidustatud 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Teatati karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemisest veres ja neerufunktsiooni häiretest (harvadel juhtudel ägeda neerupuudulikkuse tekkimine). Sagedamini avastati neid tüsistusi juba olemasolevate neerude funktsionaalsete häiretega ja raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Kaaliumipreparaatide samaaegse kasutamise korral tuleb jälgida nende taset vereseerumis, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel ja eakatel.

Nortivani kasutamine müokardiinfarktiga patsientidel võib põhjustada vererõhu kerget langust. Siiski, kui täheldatakse soovitatud annustamisskeemi, ei ole tavaliselt vaja arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõttu ravimi kasutamist katkestada. Eelsoodumusega patsientidel on neerufunktsiooni häired võimalikud (RAAS-i aktiivsuse pärssimise tõttu). Seetõttu tuleb ravi läbi viia ettevaatusega, neerufunktsiooni kontrolli all.

Nortivani ja hüdroklorotiasiidi kombinatsiooniga on võimalik saavutada märkimisväärne täiendav vererõhu langus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nortivani tablettide komponentide mõju inimese psühhofüüsilistele funktsioonidele ei ole uuritud. Arvestades suurenenud väsimuse ja pearingluse tõenäosust, on ravi ajal soovitatav olla ettevaatlik sõidukijuhtide ja potentsiaalselt ohtlikes tööstusharudes töötavate isikute suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nortivan on raseduse ajal vastunäidustatud. Loote neerude perfusioon sõltub RAAS-ist. See hakkab toimima raseduse kolmandal trimestril, kuid risk lootele suureneb, kui ema võtab valsartaani teisel ja kolmandal trimestril. Kõik RAAS-ile mõjuvad ravimid, kui neid kasutatakse II-III trimestril, võivad põhjustada loote kahjustusi ja isegi surma. On teada vastsündinute oligohüdramnionide, spontaansete raseduse katkemiste, neerufunktsiooni kahjustuse juhtumeid.

Kas valsartaan eritub rinnapiima, pole teada. Riski vältimiseks peaksite söötmise lõpetama, kui imetamise ajal on vajalik ravi.

Lapsepõlves kasutamine

Nortivanit ei kasutata lastel ja noorukitel (kuni 18-aastased), kuna selle ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas ei ole andmeid.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral ei ole Nortivani annust vaja kohandada.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega raske neerupuudulikkusega (CC <20 ml / min) patsientide, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel. Vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka maksakahjustusega (<9 punkti Child-Pugh skaalal) kasutage Northvanit ettevaatusega. Vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine.

Ravim on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse korral (> 9 punkti Child-Pugh skaalal), maksatsirroosi korral, samuti kolestaasi korral.

Kasutamine eakatel

Eakatel (üle 75-aastastel) patsientidel kasutatakse Northvani ettevaatusega. Ravi on soovitatav alustada väiksemate annustega ja läbi viia arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Valsartaan ei metaboliseeru märkimisväärselt, mistõttu on selle koostoime ravimitega, mis on tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi indutseerivad või inhibeerivad, ebatõenäoline.

In vitro uuringute tulemuste kohaselt on valsartaan maksa transporterite MRP2 ja OATP1B1 substraat.

Kliinilistes uuringutes testitud ravimite hulka kuulusid hüdroklorotiasiid, indometatsiin, amlodipiin, glibenklamiid, digoksiin, atenolool, varfariin, tsimetidiin. Valsartaani olulisi farmakokineetilisi koostoimeid ei ole tuvastatud.

On teada liitiumikontsentratsiooni pöörduv suurenemine vereplasmas ja selle toksilisuse suurenemine juhul, kui liitiumpreparaate võetakse samaaegselt AKE inhibiitoritega. Harvadel juhtudel täheldati neid muutusi liitiumiga kombineerimisel angiotensiin II retseptori antagonistidega. Sel põhjusel tuleb Nortivani kasutada koos liitiumpreparaatidega ettevaatusega.

Atsetüülsalitsüülhape päevases annuses üle 3000 mg ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid, võivad vähendada valsartaani hüpotensiivset toimet. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja Nortivani samaaegne kasutamine suurendab neeruhäirete, sealhulgas kaaliumi plasmakontsentratsiooni tõusu ja ägeda neerupuudulikkuse riski, eriti olemasoleva funktsionaalse neerukahjustusega patsientidel. Selle kombinatsiooni kasutamine peaks toimuma ettevaatusega, eriti vanemas eas. Pärast ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni ja vereringet vereringes.

Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide (näiteks spironolaktoon, amiloriid või triamtereen), kaaliumi sisaldavate toidulisandite samaaegsel kasutamisel on kaaliumisisalduse suurenemine vereplasmas võimalik.

Analoogid

Nortivani analoogid on: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renikard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nortivani kohta

Arvustused Nortivani kohta on enamasti positiivsed. Seda ravimit määratakse tavaliselt patsientidele, kes ei talu AKE inhibiitoreid või kellel on iseloomulikud kõrvaltoimed - kuiv köha, angioödeem. Samuti on ACE inhibiitorid vastunäidustatud bronho-obstruktiivse sündroomi korral. Sellisel juhul on angiotensiin II retseptori antagonistid paremini talutavad.

Patsiendid märgivad Nortivani efektiivsust. Pärast ravitoime väljakujunemist nõrkus vähenes, kuklavereosa peavalud kadusid, õhupuudus vähenes, valu südames kadus. Ravimi maksumust hinnatakse üldiselt vastuvõetavaks.

Kõrvaltoimetest pole teatatud. Isegi Nortivani pikaajalisel kasutamisel ei täheldatud neerude ja maksa reaktsioone, mida kinnitasid biokeemilised uuringud.