Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bupraxon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Bupraxon

ATX-kood: N02AE01

Toimeaine: naloksoon (naloksoon) + buprenorfiin (buprenorfiin)

Tootja: FSUE "Moskva sisesekretsioonitehas" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Bupraxone on kombineeritud keelealune valuvaigisti.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - keelealused tabletid: valged, kaksikkumerad, ümmargused (pappkarbis 1 või 2 blisterpakendit, milles on 10 tabletti ja Bupraxone'i kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeained: buprenorfiin - 0,2 mg (buprenorfiinvesinikkloriid - 0,216 mg); naloksoon 0,2 mg (naloksoonvesinikkloriid 0,222 mg);
abikomponendid: kolloidne ränidioksiid - 0,6 mg; laktoosmonohüdraat - 27,729 mg; kartulitärklis - 9 mg; mannitool (mannitool) - 18 mg; krospovidoon - 1,8 mg; madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidooni meditsiiniline povidoon - 1,233 mg; magneesiumstearaat - 0,6 mg; sidrunhappe monohüdraat (või sidrunhape sidrunhappe monohüdraadina) - 0,6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bupraxone on kombineeritud ravim, mis sisaldab buprenorfiini ja naloksooni. Farmakoloogiline toime keelealusel manustamisel määratakse buprenorfiini omaduste järgi.

Pärast Bupraxone'i keelealust kasutamist võtab buprenorfiini toime umbes 30 minutit. Maksimaalne efekt areneb 3 tunni pärast. Valuvaigistava toime kestus on kuni viis tundi.

Buprenorfiin

Buprenorfiin kuulub opioidanalgeetikumide rühma - tebaiini poolsünteetilised derivaadid, on κ-opioidiretseptorite osaline antagonist ja β-opioidiretseptorite alatüübi osaline agonist.

Valuvaigistava toime tugevuse poolest, kui seda kasutatakse ekvivalentdoosides, on buprenorfiin sarnane morfiiniga. Opioidiretseptorite osalise agonistina põhjustab see hingamisdepressiooni, avaldab mõju silelihastele, ehkki vähemal määral kui morfiin ja muud opiaadid. Nendega võrreldes on sellel vähem füüsilise sõltuvuse potentsiaali. Samal ajal on aine teatud sõltuvuspotentsiaal seotud µ-opioidretseptorite aktiveerimisega.

Naloksoon

Naloksoon on opioidiretseptori antagonist, mis nõrgendab / kõrvaldab tõhusalt opioidide ja opiaatide toimet. Selle tegevus on suunatud hingamise taastamisele, sedatiivse ja eufoorilise toime vähendamisele. See võib põhjustada opiaatide ärajätusündroomi tekkimist, kui neid on varem manustatud valu leevendamiseks või narkomaaniaga patsientidel ja kes kasutavad opioidanalgeetikume.

Farmakoloogilised mõjud ilmnevad ainult parenteraalse (intravenoosse, intramuskulaarse, subkutaanse) manustamise korral. Kui naloksooni kasutatakse sublingvaalselt, ei sisene see peaaegu süsteemsesse vereringesse ega oma farmakodünaamilist toimet.

Suukaudsel manustamisel ei esine praktiliselt farmakoloogilist toimet, suukaudse ja parenteraalse manustamise korral on naloksooni efektiivsuse suhe 1 ÷ 50.

Farmakokineetika

Buprenorfiin

Pärast keelealust manustamist imendub buprenorfiin hästi. Süsteemne biosaadavus on umbes 50–55%. Pärast 0,4 mg annuse võtmist on aine _Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas keskmiselt 1,13 ng / ml ja see saavutatakse 2 tunniga.

Aine tungib läbi vere-aju barjääri. See seondub vereplasma valkudega 96% tasemel, peamiselt α- ja β-globuliinidega. V _d (jaotusruumala) on 2,5 liitrit, mis kinnitab selle aktiivset sidumist kudede ja elundite poolt.

Buprenorfiini metabolism toimub maksas N-dealküülimise teel, moodustades norbuprenorfiini (isoensüümi CYP3A4 osalusel), seejärel glükuroniseeritakse ja moodustuvad glükuroonhappega konjugaadid. Peamine metaboliit on norbuprenorfiin, mis on samuti glükuroniseeritud. Sellel ei ole märkimisväärset valuvaigistavat toimet.

Vereplasmast pärineva aine T _1/2 (poolväärtusaeg) on vahemikus 24 kuni 42 tundi. Metaboliidid erituvad neerude ja sapiga (vastavalt 30 ja 69%). Ainult umbes 1% buprenorfiinist eritub muutumatul kujul.

Naloksoon

Subalvaalse manustamisviisiga naloksoon praktiliselt ei imendu. Süsteemne biosaadavus on alla 5%. Plasmakontsentratsioon veres ei ole märkimisväärne. Aine seondub vereplasma valkudega 45% tasemel, seondumine toimub peamiselt albumiiniga.

On kindlaks tehtud, et naloksooni sublingvaalsel manustamisel on madal biosaadavus (9 ± 6% piires). Imendunud väike kogus naloksooni ei tekita vereplasmas terapeutilisi kontsentratsioone ega mõjuta buprenorfiini toimet ja ainevahetust.

Aine metaboliseerub maksas kiiresti ja glükuroniseerub otseselt naloksoon-3-glükuroniidiks, samuti redutseerub (6-okso rühmas) ja N-dealküülitakse.

T _1/2 naloksoonist on 2–12 tunni jooksul. Metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

operatsioonijärgne valu sündroom (mõõduka kuni raske intensiivsusega);
põletushaavadest ja vigastustest põhjustatud valu sündroom;
diagnostiliste protseduuride ettevalmistamine ja rakendamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seisundid, millega kaasneb kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon või hingamiskeskuse depressioon või mille korral on võimalik hingamishäirete tekkimine;
kombineeritud kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega nii nende ravimite kogu kasutusaja jooksul kui ka veel 14 päeva pärast nende tühistamist;
mukosiit, stomatiit, haavandilis-nekrootilise ja põletikulise iseloomuga suu limaskesta kahjustused;
uimastisõltuvus, sealhulgas opioidid;
dekompenseerimata cor pulmonale;
traumaatiline ajukahjustus;
paralüütiline iileus;
astma astma, bronhiaalastma;
krampide seisundid;
äge alkoholimürgistus;
südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne ja ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendus, ekstrasüstool;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
kõhuorganite ägedad kirurgilised haigused (kasutamine on vastunäidustatud, kuni diagnoos on kindlaks tehtud);
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Bupraxoni tabletid määratakse arsti järelevalve all):

neeru- / maksakahjustus;
myxedema;
kesknärvisüsteemi depressioon;
hüpotüreoidism;
eesnäärme hüperplaasia;
toksiline psühhoos;
alkoholism;
hingamis- ja neerupealiste puudulikkus;
ureetra kitsendused;
eakad ja seniilsed.

Bupraxon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Bupraxone on ette nähtud keelealuseks manustamiseks. Tablette tuleb hoida keele all, kuni need täielikult imenduvad.

Ravimi annuse ja ravi kestuse valib arst individuaalselt.

Üksikannus - 1 või 2 tabletti (maksimaalselt). Päeva jooksul on võimalik Bupraxone'i sama annusega uuesti manustada iga 6–8 tunni järel (maksimaalselt 8 tabletti päevas).

Bupraxone'i annust tuleb vähendada eakatel patsientidel, hüpovoleemiliste seisunditega, kirurgilise patoloogia riskiga patsientidel, samuti koos rahustite ja muude narkootiliste analgeetikumidega.

Hingamiskeskuse aktiivsuse ülemäärase pärssimise ja kesknärvisüsteemi depressiooni vältimiseks tuleb Bupraxone'i kasutada vähendatud annustes uinutite, üldanesteetikumide, anksiolüütikumide, antipsühhootikumide ja antidepressantide toimimise taustal.

Kõrvalmõjud

Bupraxone'i kasutamise ajal tekkivad kõrvaltoimed on tingitud buprenorfiini aktiivse komponendi farmakoloogilisest toimest.

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harv)]:

meeleelundid: sageli - hägune nägemine, mioos, diploopia; väga harva - konjunktiviit;
seedesüsteem: sageli - iiveldus; harva - kõhukinnisus, oksendamine, kserostoomia;
närvisüsteem: väga sageli - sedatsioon; sageli - nõrkus, peavalu, pearinglus; harva - tinnitus, väsimus / nõrkus, letargia, segasus, unisus, närvilisus, psühhoos, depressioon, ebaselge kõne, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine, eufooria, paresteesia; pikaajalisel kasutamisel - opioidsõltuvuse ja sõltuvuse tekkimine;
kuseteede süsteem: harva - uriinipeetus;
nahk: harva - sügelus, tsüanoos;
ainevahetus: harva - higistamine;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus; harva - kuumahood, bradükardia, tahhükardia, külmus / külmavärinad;
hingamissüsteem: harva - õhupuudus, hingamiskeskuse depressioon, hüpoventilatsioon;
allergilised reaktsioonid: harva - urtikaaria, lööve.

Üleannustamine

Bupraksooni üleannustamise peamised sümptomid on seotud selles sisalduva buprenorfiiniga. Need avalduvad sedatsioonina, iivelduse, oksendamise, unisuse, hingamisdepressiooni ja mioosina.

Teraapia: patsiendi verbaalne ja füüsiline stimulatsioon, sümptomaatiline ravi, sealhulgas infusioonravi, hapniku kasutamine, naloksooni parenteraalne manustamine (soovitatav on manustada üks kord intramuskulaarselt või intravenoosselt 0,4–2 mg annuses, korduvalt manustatuna 2–3 minuti pärast, kuni koguannuseni 10 mg ja rohkem). Buprenorfiini kõrge afiinsuse tõttu opioidretseptorite suhtes tuleb kasutada naloksooni suuremaid annuseid kui morfiini ja muu täieliku opioidagonisti mürgituse korral. Mõnikord on ette nähtud abistatav ja kunstlik ventilatsioon.

erijuhised

Naloksoon kuulub Bupraxone'i, et suurendada narkootikumide kuritarvitamist. Ravimi mittemeditsiinilise kasutamise korral blokeerib naloksoon buprenorfiini mõju, mis häirib uimastite kuritarvitamist. Füüsilise sõltuvuse korral opioididest võib see põhjustada võõrutusnähte.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib Bupraxone'i toime kestus ja intensiivsus varieeruda, mistõttu tuleb sellistel patsientidel ravimit kasutada spetsialisti järelevalve all.

Nikotiin aitab vähendada Bupraxone'i farmakoloogilist aktiivsust.

Ravimi juhusliku / tahtliku manustamise korral lastele võib tekkida hingamisdepressioon, mis võib põhjustada surma.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Bupraxone-ravi ajal tuleb autojuhtimisest loobuda.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bupraksooni ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Ravimi võimalik oht inimesele pole teada. Rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud.

Isegi raseduse lõpus lühiajaliselt kasutatuna võib buprenorfiin vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni. Raseduse viimase kolme kuu pikaajaline ravi võib vastsündinutel põhjustada võõrutusnähte (sealhulgas hüpertensioon, värisemine, vastsündinute erutus, krambid või müokloonus). Kõige sagedamini kestab sünnitusjärgne sündroom mitu tundi kuni mitu päeva.

Puuduvad tõendid, mis toetaksid või kummutaksid, et naloksoon eritub rinnapiima. Buprenorfiin ja selle metaboliidid erituvad organismist rinnapiima kaudu.

Rottidega tehtud uuringutes leiti, et buprenorfiin pärsib laktatsiooni. Samuti on uuringud näidanud naiste viljakuse rõhumist, kui neid võetakse annustes, mis on mitu korda suuremad kui inimese keskmine päevane annus.

Lapsepõlves kasutamine

Bupraxone ei ole ette nähtud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral kasutatavat bupraksooni tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral kasutatavat bupraksooni tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Eakatele / seniilsetele patsientidele määratakse Bupraxone'i tabletid ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

etanool, anksiolüütikumid, üldanesteetikumid, rahustid, uinutid, antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, bensodiasepiinid, fenotiasiinid ja muud rahustid: Bupraxone võimendab nende toimet;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: kombineeritud kasutamise taustal võivad tekkida arteriaalne hüpertensioon, krambid, pahaloomuline hüpertermia, kooma;
täielikud opioidagonistid: võib areneda opiaatide võõrutussündroom;
valproehape / naatriumvalproaat: suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime;
muud valuvaigistid: tserebrospinaalvedeliku rõhu tõus on tõenäoline ja seetõttu nõuab Bupraxone'i kasutamine ettevaatlikkust juhtudel, kui tserebrospinaalvedeliku rõhku saab tõsta, kuna buprenorfiin võib põhjustada teadvuse ja mioosi taseme muutusi;
ravimid, mis pärsivad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust (makroliidid, ketokonasool, erütromütsiin jt), HIV proteaasi inhibiitorid (ritonaviir): samaaegsel kasutamisel on võimalik tugevdada buprenorfiini toimet ja suurendada nende kestust, samal ajal kui on vajalik ühe või mõlema ravimi annuse kohandamine;
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad (sh rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin): buprenorfiini plasmakontsentratsioon veres võib väheneda; buprenorfiini koostoimet kõigi CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega ei ole uuritud, seetõttu on soovitatav jälgida patsientide seisundit võõrutusnähtude ja -nähtude suhtes;
taimsed ravimid: võivad mõjutada buprenorfiini farmakoloogilist aktiivsust; naistepuna ürdiga (on isoensüümi CYP3A4 indutseerija) kombineerituna on buprenorfiini plasmakontsentratsiooni langus veres tõenäoliselt tõenäoline;
etanool: samaaegse kasutamise taustal suureneb buprenorfiini poolt kesknärvisüsteemi pärssimine, ravi ajal tuleb alkoholist loobuda.

Analoogid

Bupraxone'i analoogid on Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoralgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Bupraxone kohta

Bupraxone'i kohta pole praktiliselt ülevaateid, ravim on kantud narkootiliste ja psühhotroopsete ravimite loetellu, mille ringlus Vene Föderatsioonis on piiratud.