Tiopentaalnaatrium - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Naatriumtiopentaal

Tiopentaalnaatrium: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hõõru hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tiopentaalnaatrium

ATX-kood: N01AF03

Toimeaine: tiopentaalnaatrium (tiopentaalnaatrium)

Tootja: JSC SINTEZ (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018

Pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Tiopentaalnaatrium on anesteetikum, mitte sissehingatav aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Tiopentaalnaatriumi ravimvorm - pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: hügroskoopne, värvus - valge või peaaegu valge või kollakasvalgest kuni kahvaturohekaskollaseni (0,5 g 10 või 20 ml viaalides, 1 g tk) 20 ml viaalid pappkarbis 1, 5 või 10 pudelit; haiglate pakendid - 50 pudelit pappkarbis).

Toimeaine: naatriumtiopentaal, ühes pudelis - 0,5 või 1 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Naatriumtiopentaal on tiobarbituurhappe derivaat, mittehingatav aine lühitoimelise üldanesteesia jaoks. Sellel on väljendunud hüpnootiline, nõrk valuvaigisti ja mõningane lihaseid lõdvestav toime.

See aeglustab aju neuronite postsünaptilisel membraanil GABA-st (gamma-aminovõihape) sõltuvate kanalite avanemisaega, põhjustab membraani hüperpolarisatsiooni ja pikendab kloriidioonide närvirakku sisenemise aega. Supresseerib aminohapete (glutamaat ja aspartaat) ergastavat toimet.

Suurtes annustes aktiveerib see otseselt GABA retseptoreid, tänu millele on sellel GABA stimuleeriv toime.

Suurendab neuronite erutatavuse künnist, blokeerib krampimpulsside juhtimist ja levikut ajus, mille tagajärjel on sellel ka krambivastased omadused.

Supresseerib polüsünaptilisi reflekse ja aeglustab seljaaju interneuronite juhtivust, mis aitab kaasa lihaste lõdvestumisele.

Vähendab hapniku ja glükoosi kasutamist ajus ning metaboolsete protsesside intensiivsust ajus.

Tiopentaalnaatriumi hüpnootiline toime avaldub uinumisprotsessi kiirendamises ja unestruktuuri muutmises.

Ravimil on annusest sõltuv võime pärssida hingamiskeskust ja vähendada selle tundlikkust süsinikdioksiidi suhtes. Sellel on ka annusest sõltuv kardiodepressantne toime, nimelt vähendab see vere minutilist ja insuldimahtu ning alandab vererõhku. Suurendab veenisüsteemi võimekust, vähendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja maksa verevoolu.

Ravimil on vaguse närvile (nervus vagus) põnev toime, see võib põhjustada rikkalikku lima sekretsiooni ja larüngospasmi.

Üldanesteesia toimub 30–40 sekundi jooksul pärast tiopentaalnaatriumi intravenoosset manustamist, 8–10 minuti pärast - pärast rektaalset manustamist. Pärast ühekordset manustamist on anesteesia kestus 10–30 minutit, mis lõpeb teatava unisuse ja retrograadse amneesiaga. Ravimi analgeetiline toime lõpeb patsiendi ärkamisel.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset manustamist tungib tiopentaalnaatrium kiiresti aju, maksa, neerudesse, rasvkoesse ja skeletilihastesse. Maksimaalne kontsentratsioon ajus jõuab 30 sekundi jooksul, lihastes - 15-30 minuti jooksul. Rasvabaasides on kontsentratsioon 6–12 korda suurem kui vereplasmas.

Ravimit iseloomustab suhteliselt kõrge seondumine plasmavalkudega - 76–86%. Jaotusruumala on 1,7–2,5 l / kg, rasedatel - 4,1 l / kg, rasvunud patsientidel - 7,9 l / kg.

Tiopentaalnaatrium läbib platsentaarbarjääri. Eritub rinnapiima.

Metaboolne protsess toimub peamiselt maksas, mille tulemusena moodustuvad mitteaktiivsed metaboliidid. Väike osa ravimist inaktiveeritakse neerudes ja ajus, umbes 3-5% manustatud annusest desulfureeritakse pentobarbitaaliks.

Poolväärtusaeg täiskasvanutel on: jaotumisfaasis - 5-9 minutit, eliminatsioonifaasis - 3-8 tundi. Aeg võib pikeneda 10-12 tunnini, rasedatel - kuni 26,1 tunnini, kaasuva rasvumisega patsientidel - kuni 27,5 tunnini. Poolväärtusaeg lastel on 6,1 tundi.

Ravimi kliirens on 1,6-4,3 ml / kg / min, raseduse ajal - 286 ml / min.

Naatriumtiopentaal eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel.

Ravimi korduva kasutamise korral täheldatakse kumulatsiooni, mis on seotud selle võimega rasvkoes koguneda.

Näidustused kasutamiseks

Tiopentaali naatriumi kasutatakse üldanesteetikumina lühiajaliste kirurgiliste sekkumiste jaoks, samuti esilekutsumiseks ja üldanesteesiaks (millele järgneb lihasrelaksantide ja valuvaigistite kasutamine).

Lisaks saab ravimit kasutada järgmistel juhtudel:

epileptiline staatus;
suured epilepsiahoogud (grand mal);
suurenenud koljusisene rõhk;
ravimite süntees ja ravimite analüüs psühhiaatrias;
aju hüpoksia ennetamine (unearteri endarterektoomia, kunstliku tsirkulatsiooni, neurokirurgiliste operatsioonidega aju anumates).

Vastunäidustused

haigused, mis on üldanesteesia vastunäidustuseks;
astmaatiline seisund;
šokk;
pahaloomuline hüpertensioon;
porfüüria, sealhulgas äge vahelduv (sealhulgas patsiendi või tema lähima perekonna ajalugu);
joobeseisund narkootikumidega üldanesteesiaks, unerohud, narkootilised analgeetikumid või etanool;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Tiopentaalnaatriumi tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: lapsepõlv, rasvumine, rasedus, ninaneelu põletikulised haigused, palavikuline sündroom, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, bronhiaalastma, lihasdüstroofia, müotoonia, kahheksia, myasthenia gravis, müksedema, Addisoni tõbi, hüpovoleemia, aneemia, suhkurtõbi, arteriaalne hüpotensioon, raske kardiovaskulaarne puudulikkus, südamelihase kontraktiilse funktsiooni tõsised rikkumised, kollaps, maksa- ja / või neerupuudulikkus, liigne premedikatsioon.

Tiopentaalnaatriumi kasutamise juhised: meetod ja annus

Tiopentaalnaatriumi manustatakse intravenoosselt aeglaselt (kollapsi vältimiseks).

Täiskasvanutele näidatakse 2–2,5% lahuse kasutamist, harvemini - 5% (antud juhul kasutatakse osade manustamise tehnikat), nõrgestatud eakatele patsientidele ja lastele süstitakse 1% lahust.

Lahus valmistatakse steriilses süstitavas vees vahetult enne manustamist. Eelravimid viiakse läbi metatsiini või atropiiniga.

Täiskasvanute üldanesteesiasse viimiseks manustatakse kõigepealt prooviannus 25–75 mg. 60 sekundi pärast manustatakse peamine annus - 200–400 mg (50–100 mg 30–40-sekundiliste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud efekt või üks kord kiirusega 3-5 mg / kg kehakaalu kohta). Anesteesia säilitamiseks on soovitatav annus 50–100 mg.

Annustamisskeemid täiskasvanutele muude näidustuste korral:

krambid (nende peatamiseks): 75–125 mg intravenoosselt 10 minuti jooksul;
kohaliku tuimestusega krambid (nende peatamiseks): 125–250 mg 10 minuti jooksul;
aju hüpoksia: 1,5–3,5 mg / kg 1 minuti jooksul kuni vereringe ajutise peatumiseni;
ravimianalüüs: 100 mg 1 minuti jooksul. Patsiendile pakutakse loendamist aeglaselt vahemikus 100 kuni 1. Vahetult enne uinumist lõpetatakse ravimi manustamine, kuna patsient peab olema pooleldi ärkvel, et säilitada küsimustele vastamise võime.

Tiopentaalnaatriumi maksimaalne üksikannus täiskasvanutele on 1000 mg (50 ml 2% lahust).

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens <10 ml / min) manustatakse 75% täiskasvanud patsiendi keskmisest annusest.

Lahuse soovitatav süstimiskiirus ei ületa 1 ml minutis. Alguses süstitakse tavaliselt 1-2 ml, 20-30 sekundi pärast - ülejäänud.

Laste jaoks manustatakse ravimit intravenoosselt 3–5 minutit voolus, üks kord annuses 3-5 mg / kg.

Soovitatavad annused enne sissehingatavat anesteesiat ilma eelneva premedikatsioonita: vastsündinud - 3-4 mg / kg, lapsed vanuses 1 kuni 12 kuud - 5-8 mg / kg, lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat - 5-6 mg / kg.

30–50 kg kaaluvate laste annus koos üldanesteesiaga on 4–5 mg / kg. Säilitusannus on 25 kuni 50 mg.

Neerufunktsiooni kahjustusega lastele (kreatiniini kliirens <10 ml / min) manustatakse 75% keskmisest laste annusest.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: arütmia, vererõhu langus, tahhükardia, kollaps;
närvisüsteemist: letargia, pearinglus, peavalu, ataksia, lihastõmblused, suurenenud vaguse toon, epilepsiahoog, unisus operatsioonijärgsel perioodil, anterograadne amneesia, ärevus; harvadel juhtudel - radiaalne närvihalvatus, postoperatiivne deliiriline psühhoos (erutus, segasus, ärevus, hallutsinatsioonid, ärevus, seljavalu, rahutute jalgade sündroom);
hingamissüsteemist: bronhide lima hüperekretsioon, aevastamine, köha, hingeldus, apnoe, bronhospasm, larüngospasm, hingamiskeskuse depressioon, kopsude hüpoventilatsioon;
seedesüsteemist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine ja hüpersalivatsioon operatsioonijärgsel perioodil;
allergilised reaktsioonid: riniit, lööve, urtikaaria, sügelus, naha punetus, anafülaktiline šokk; harvadel juhtudel - neerufunktsiooni kahjustusega hemolüütiline aneemia (isutus, iiveldus, oksendamine, ebatavaline nõrkus, naha kahvatus, palavik, valu maos, jalgades ja alaseljas);
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas, kudede ärritus süstekohas (naha koorimine ja õhetus), veresoonte spasm ja tromboos süstekohas, tromboflebiit (kõrge naatriumtiopentaali kontsentratsiooniga lahuste kasutuselevõtuga), süstekohale sobivate närvide kahjustus, nekroos;
teised: luksumine.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamine võib avalduda järgmiste sümptomitega (toksilise toimega alates esimestest sekunditest): vererõhu tugev langus, tahhükardia, vee-elektrolüütide häired, larüngospasm, hingamisdepressioon (kuni apnoe), lihaste ülitundlikkus, krambid, kesknärvisüsteemi depressioon (KNS)), anesteesiajärgne deliirium. Väga suure annuse manustamisel on võimalik vereringe kollaps, kopsuödeem ja südameseiskus.

Naatriumtiopentaali vastumürk on bemegrid. Kaasnevate häirete määramine: larüngospasm - rõhu all 100% hapnikku ja lihasrelaksandid; hingamise seiskumine - 100% hapniku- ja kunstlik kopsuventilatsioon; väljendunud vererõhu langus või kollaps - plasmat asendavad lahused, vasopressiivsed ained ja / või positiivse inotroopse toimega ravimid; krambid - diasepaam. Kui ravi on ebaefektiivne, määratakse lihasrelaksandid ja tehakse kopsude kunstlik ventilatsioon.

erijuhised

Tiopentaalnaatrium kuulub Venemaa Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi alalise uimastikontrolli komitee tugevate ainete nimekirja nr 1.

Tiopentaali naatriumi kasutavad anestesioloogid-reanimatoloogid ainult spetsiaalsetes meditsiiniasutustes, mis on varustatud seadmete ja vahenditega, mis on vajalikud südame aktiivsuse säilitamiseks ja hingamisteede läbilaskvuse, sealhulgas kunstliku ventilatsiooni tagamiseks.

Nõutava sügavuse ja kestusega üldanesteesia saavutamise ja säilitamise aeg sõltub mitte ainult ravimi kogusest, vaid ka patsiendi individuaalsest tundlikkusest naatriumtiopentaali suhtes.

Lahust manustatakse ainult intravenoosselt. Juhusliku intraarteriaalse süstimise korral tekib anuma hetkeline spasm, millega kaasneb vereringe halvenemine süstekohast kaugemal, mis võib põhjustada põhianuma tromboosi, järgnevat nekroosi ja gangreeni arengut. Esimene märk intraarteriilsest manustamisest teadvusega patsientidel on kaebus põletustundest mööda arteri, anesteesia all kannatavatel patsientidel - naha tume värv, täpiline tsüanoos või mööduv blanšeerimine. Sellisel juhul on näidustatud tiopentaali naatriumi manustamise lõpetamine, hepariini lahuse viimine kahjustuse piirkonda koos täiendava antikoagulantraviga, glükokortikosteroidi lahuse manustamine, millele järgneb süsteemne ravi, õlavarrepõimiku blokaad või sümpaatiline blokaad (prokaiini intraarteriaalne manustamine).

Kui ravim satub kogemata naha alla, on kudede keemiline ärritus võimalik, mis on seotud lahuse kõrge pH väärtusega. Infiltraadi kiireks resorptsiooniks on soovitatav manustada lokaalanesteetikum ja soojendada seda, et aktiveerida lokaalne ringlus.

Ülemiste hingamisteede põletikuliste haigustega patsiendid peavad tagama oma läbitavuse kuni hingetoru intubatsioonini.

Tiopentaali naatriumi veenisisesel joa süstimisel peavad alla 18-aastased lapsed või noorukid hoolikalt jälgima oma seisundit, et õigeaegselt tuvastada vererõhu võimaliku languse, hemolüüsi, hingamisdepressiooni, ekstravasatsiooni sümptomid.

Nahaalune turse on ekstravasatsiooni märk.

Digoksiini või diureetikume saavatel patsientidel ja patsientidel, kes said premedikatsiooni ajal, samuti pärast diasepaami või atropiini manustamist morfiini, tuleb tiopentaali naatriumi annust vähendada.

Premedikatsiooni võib läbi viia mis tahes tavapärase ravimiga, välja arvatud fenotiasiini derivaadid.

Pikaajalise anesteesia korral, kui naatriumtiopentali hüpnootilist toimet toetab inhaleerivate anesteetikumide kasutamine ja / või pikaajalise toimega anesteetikumide intravenoosne manustamine, ei tohiks naatriumtiopentali annus ületada 1000 mg, mis on seotud kumulatiivse toime riskiga.

Alkoholi kuritarvitavatel patsientidel ei ole ravimi anesteetiline toime usaldusväärne.

Kui teostatakse kunstlik ventilatsioon, võib naatriumtiopentaali kasutada koos lihasrelaksantidega.

Ravim suurendab närvi vaguse toonust; seetõttu on enne selle kasutamist näidustatud piisav atropiini annus. Kohe pärast üldanesteesia algust tuleb tagada hingamisteed. Sõltuvuse tekkimine on võimalik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tiopentaal ei mõjuta emaka toonust raseduse ajal. Pärast manustamist jõuab nabaväädi maksimaalne kontsentratsioon 2-3 minuti jooksul. Maksimaalne lubatud annus on 250 mg. Ravim võib vastsündinutel kesknärvisüsteemi pärssida.

Raseduse ajal kasutatakse tiopentalnaatriumi ainult erijuhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Imetamise ajal on anesteetikumi kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lapsepõlves kasutatakse ravimit ettevaatusega ja ainult 1% lahuse kujul.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) patsientidele määratakse 75% tavalisest annusest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Juhiste kohaselt tuleb tiopentalnaatriumi kasutada maksapuudulikkuse korral ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Nõrgenenud eakatele patsientidele süstitakse ravimi 1% lahust.

Ravimite koostoimed

Tiopentaalnaatrium vähendab rasestumisvastaste vahendite, kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid), glükokortikosteroidide, griseofulviini toimet. Tugevdab ravimite toimet, mis soodustavad hüpotermia arengut, metotreksaadi toksilist toimet.

Farmatseutiliselt kokkusobimatu narkootiliste analgeetikumide (kodeiin, morfiin), lihasrelaksantide (suksametoonium, tubokurariin), anksiolüütiliste ravimite (rahustid), antibiootikumide (amikatsiin, bensüülpenitsilliin, tsefapiriin), askoriinhappe, epitopolümeriini, klooramfenoolamiinidega efedriin, atropiin. Ärge segage naatriumtiopentaali samas süstlas ega süstige läbi sama nõela happeliste lahustega.

Toimel naatriumi tiopentaal nõrgestab mõnesid antidepressante, analeptikume ja aminofülliin ja kasvas H ₁ Histamine blokaatorid ja ravimeid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni (näiteks probenetsiid).

Diasoksiidi samaaegsel kasutamisel suureneb vererõhu langetamise oht.

Ketamiin pikendab taastumisaega pärast üldanesteesiast taastumist, suurendades hingamisdepressiooni ja madalama vererõhu riski.

Kui tiopentaalnaatrium on kombineeritud antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide või ganglioniblokaatoritega, suureneb hüpotensiivne toime.

Magneesiumsulfaat suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Etanooli või kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite koos kasutamisel suurenevad farmakoloogilised toimed vastastikku. Võib-olla kesknärvisüsteemi ja hingamisfunktsiooni märkimisväärne depressioon, hüpotensiivse toime suurenemine ja anesteesia aste.

Naatriumtiopentaal antagoniseerib bemegridi.

Analoogid

Tiopental on naatriumtiopentali analoog.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja valguse eest kaitstult.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tiopentaalnaatriumi ülevaated

Kui ravimit manustatakse õigesti ja piisavas annuses, ei tohiks pärast selle operatsiooni tekkida tüsistusi. Tiopentaali naatriumi kohta on harva negatiivseid ülevaateid, mis puudutavad kõrvaltoimete teket. Samal ajal ei seosta eksperdid reeglina nende esinemist selle anesteetikumi kasutamisega ja viitavad muudele põhjustele.