Tiodasiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tiodasiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tiodasiin

ATX-kood: N05AC02

Toimeaine: tioridasiin (tioridasiin)

Tootja: San Pharmaceutical Industries Limited (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Õhukese polümeerikattega tabletid, tiodasiin

Tiodasiin on antipsühhootiline (neuroleptiline) ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tiodasiini ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, 10, 25 ja 50 mg annuste ühel küljel on eraldusjoon; annuses 10 mg - heleoranž või roosa varjundiga heleoranž, annuses 25 mg - sinine, annuses 50 mg - kollane, annuses 100 mg - sinine (alumiiniumfooliumi riba 10 tk, 10 riba pappkarbis).

Ühe tableti koostis:

toimeaine: tioridasiinvesinikkloriid - 10, 25, 50 või 100 mg;
abikomponendid (südamik): mikrokristalne tselluloos, tärklis, laktoos, polüvinüülpürrolidoon K30 (povidoon K30), magneesiumstearaat, naatriummetüülparabeen (naatriummetüülparahüdroksübensoaat), kolloidne ränidioksiid, puhastatud talk;
kest: Eudragit E100 (metüülmetakrülaadi, dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja butüülmetakrülaadi kopolümeer) või E5 premium (hüpromelloos), polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000), värvained (sõltuvalt annusest) titaandioksiid, päikeseloojangukollane, indigokarmiin või kinoliinikollane.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tiodasiini toimeaine on tioridasiin, fenotiasiini derivaat, mis kuulub piperidiini rühma. Sellel ainel on omadused, mis on omased teistele fenotiasiinidele, kuid selle farmakoloogilise toime kliiniline spekter erineb oluliselt ka teiste fenotiasiini derivaatide spektrist. Tioridasiini eristavate omaduste hulka kuuluvad selle väljendunud anksiolüütiline ja rahustav toime, samuti madal võime viia ekstrapüramidaalsete häireteni.

Tioridasiinil on mõõdukas alfa-adrenergiline blokeeriv ja m-antikolinergiline toime, hüpotensiivne ja antiemeetiline toime. Toimeaine võib aidata QT-intervalli pikendada.

Kui tioridasiini kasutatakse väikestes annustes, on sellel anksiolüütiline toime: see vähendab ärevustunnet, ärevust, hirmu ja vähendab emotsionaalset pinget. Tiodasiini võtvatel patsientidel on ümbritseva reaalsusega kohanemine parem. Ravim on efektiivne ka kergete depressiivsete häirete korral.

Tioridasiini suurte annuste kasutamisel on see antipsühhootiline toime.

Tiodasiinil on lai terapeutiline vahemik. Reeglina on patsient vastavalt soovitatud annustamisskeemile ravimit hästi talutav.

Farmakokineetika

imendumine: seedetraktis imendub kiiresti, C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse 2–4 tundi pärast manustamist. Biosaadavuse indeks allub üksikute isikutele, keskmiselt on see 60%;
jaotumine ja metabolism: üle 95% tioridasiinvesinikkloriidist seondub vereplasma valkudega. Aine omadus on tungida platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Tioridasiin ja selle peamised metaboliidid (mesoridasiin ja sulforidasiin) läbivad BBB-d (vere-aju barjäär) ja neid leidub tserebrospinaalvedelikus. Samal ajal on tserebrospinaalvedelikus sisalduvate metaboliitide ja vereplasma sisalduse suhe suurem kui muutumatu tioridasiini sama suhe, mis annab tunnistust metaboliitide olulisest rollist tiodasiini antipsühhootilise toime mehhanismis;
Eritumine: T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 10 tundi. Eritumine toimub peamiselt soolte kaudu (50%), samuti neerude kaudu (metaboliitidena - ligikaudu 30% annusest, muutumatuna - vähem kui 4%).

Näidustused kasutamiseks

Skisofreenia ja muud vaimsed häired:

skisofreenia ägenemine;
skisofreenia krooniline kulg (ravi, sh statsionaarsete patsientide pikaajaline ravi ja skisofreeniaga ambulatoorsete patsientide pikaajaline säilitusravi).

Depressioon ja ärevussündroomid:

psühhiaatriline praktika: erutunud depressioon - monoteraapia vormis ja kompleksravi osana;
üldine meditsiinipraktika: mitmesuguste sündroomide ravi, mis avaldub ärevuses, ärevuse ja depressiooni kombinatsioonis, erutus ja pinge, emotsionaalsed häired ja psühhosomaatilised häired;
psühhootiline depressioon või segatud ärevus-depressiivsed seisundid - pikaajaliseks raviks.

Rakendamine geriaatrilises praktikas:

mis tahes raskusastmega orgaaniliste ajukahjustustega eakate patsientide rasked kognitiivsed häired ja käitumishäired - antipsühhootilise ja neuroleptilise ainena;
ärevusseisundid, segatud ärevus-depressiivsed seisundid, seniilne erutus, unetus - anksiolüütilise või rahustina.

Rakendamine pediaatrias:

lapsepõlves skisofreenia, tõsised käitumishäired orgaaniliste ajukahjustuste või vaimse alaarengu taustal;
raskete käitumishäiretega laste ärevus-, erutus-, pinge-, kontsentratsioonihäired, stimulantidele vastupidavad hüperaktiivsuse juhtumid, unehäired - sedatiivse või anksiolüütilise ainena.

Muud erineva päritoluga häired:

vaimse alaarenguga patsientide ja puudulikkuse sündroomi sümptomitega patsientide tõsised käitumishäired;
alkoholi võõrutussündroom - ärrituse, ärevuse, vaenulikkuse, hallutsinatsioonide ja muude vaimsete ilmingute raskuse vähendamiseks;
keskse geneesi oksendamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kooma või kesknärvisüsteemi (CNS) raske depressioon;
anamneesis rasked hematoloogilised haigused, sealhulgas luuüdi hematopoeesi pärssimine;
raske südamehaigus, eriti kliiniliselt olulised arütmiad (sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia);
südame rütmihäired (sh anamneesis), kaasasündinud pika QT sündroom;
kombineeritud kasutamine ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli;
mis tahes etioloogiaga (sealhulgas ravimite kasutamise tagajärjel) raskekujuline teadvuse depressioon (sealhulgas kooma);
isoensüümi CYP2D6 substraatide või inhibiitorite samaaegne kasutamine;
arteriaalse hüpertensiooni või arteriaalse hüpotensiooni raske vorm;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
rasedus, imetamise periood;
alla 3-aastased lapsed;
anamneesiline teave tugeva fotosensibilisatsiooni reaktsioonide või individuaalse ülitundlikkuse kohta teiste fenotiasiini derivaatide suhtes;
individuaalne ülitundlikkus tioridasiinvesinikkloriidi või ravimi mis tahes abikomponendi suhtes.

Juhiste kohaselt tuleb tiodasiini välja kirjutada ettevaatusega: alkoholismi (hepatotoksiliste reaktsioonide eelsoodumuse tõttu), vere patoloogiliste muutuste (hematopoeesi häirete ohu tõttu), sulgemisnurga glaukoomi, rinnavähi korral (haiguse progresseerumise ja tsütostaatiliste ja endokriinsed ravimid tioridasiini põhjustatud prolaktiini sekretsiooni tagajärjel), neeru- ja / või maksapuudulikkus, eesnäärme hüperplaasia koos kliiniliste ilmingutega, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid (ägedas staadiumis), trombembooliliste komplikatsioonide kõrge riskiga haigused, epilepsia, haigused - ekstrapüramidaalsete toimete tugevdamiseks), mükseem,Reye sündroom (hepatotoksilisuse suurenenud tõenäosuse tõttu lastel ja noorukitel), kroonilised hingamispuudulikkusega haigused (eriti lastel), kahheksia, oksendamine (kuna teiste ravimite üleannustamisega seotud oksendamist võib varjata tioridasiini antiemeetiline toime) ja eakatel vanus.

Tiodasiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Tiodasiini tabletid võetakse suu kaudu.

Arst valib ravimi annuse ja võtmise aja individuaalselt, võttes arvesse haigust ja sümptomite raskust. Ravi on soovitatav alustada minimaalsete annustega kindlaksmääratud intervalliga. Seejärel suurendatakse ravi käigus annust järk-järgult maksimaalse efektiivsusega. Maksimaalse ravitoime saavutamisel vähendatakse tiodasiini annust järk-järgult säilitavaks. Reeglina jagatakse päevane annus 2-4 annuseks.

Skisofreenia ja muud vaimsed häired:

skisofreenia ägenemised hospitaliseeritud täiskasvanutel: 100–600 mg päevas, maksimaalne päevane annus 800 mg;
skisofreenia krooniline kulg: statsionaarsetel patsientidel - 100–600 mg päevas, ambulatoorsetel - 50–300 mg päevas.

Depressioon ja ärevussündroomid:

psühhiaatriline praktika ärritunud depressiooni korral: 25-200 mg päevas;
üldarstipraksis anksiolüütilise ja / või rahustina: 10–75 mg päevas.

Vanemate haiguste raviks kasutatakse Thiodazini järgmiselt:

antipsühhootiline ja / või neuroleptiline aine: 25-200 mg päevas;
rahusti ja / või anksiolüütiline aine: 10–75 mg päevas.

Pediaatrilises praktikas kasutatakse tiodasiini järgmiselt:

antipsühhootiline aine raskete emotsionaalsete ja vaimsete häirete korral üle 3-aastastel lastel: 1-4 mg / kg kehakaalu kohta päevas;
anksiolüütiline ja / või rahusti lastel alates 3. eluaastast: 0,5–2 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Muude erineva päritoluga häirete ravi:

vaimse alaarenguga täiskasvanute ja puudulikkuse sündroomi sümptomitega patsientide tõsised käitumishäired: 100–600 mg päevas, maksimaalne ööpäevane annus - 800 mg;
alkoholi võõrutussündroom (psüühikahäirete raskuse vähendamiseks): 100-200 mg päevas.

Haiglaravil olevate skisofreeniahaiguste korral täheldatakse seisundi märgatavat paranemist reeglina 2-3 nädala või rohkem pärast ravi algust. Krooniliste psüühikahäiretega patsientidel võib maksimaalse kliinilise efekti saavutamiseks kuluda 6 nädalat kuni kuus kuud. Ja ägedate psühhooside korral võib positiivset mõju täheldada 24–48 tunni jooksul.

Neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega, kaalupuudulikkusega, samuti laste ja eakate patsientide ravi nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Sellistel patsientidel on soovitatav ravi alustada eriti väikeste annustega ja neid väga aeglaselt suurendada.

Kuna tiodasiini äkiline tühistamine patsientidel, kes said seda pikka aega või suurtes annustes, võib pikaajalise ravi tühistamisel põhjustada iiveldust, oksendamist, pearinglust, värinaid, ärevust, unetust, agiteeritust, mööduvaid düskineesiaid, tuleb ravimi annust mitme järk-järgult vähendada nädalat.

Kõrvalmõjud

Tiodasiini kõrvaltoimed sõltuvad annusest. Ravimi kasutamisel soovitatud intervallile vastavas annuses on negatiivsed reaktsioonid enamasti nõrgad ja mööduvad iseenesest. Tioridasiini suurte annuste kasutamisel täheldatakse tõsiseid kõrvaltoimeid.

Süsteemide ja elundite kõrvaltoimete esinemissagedus vastavalt spetsiaalsele skaalale (väga sageli - üle 1/10; sageli - 1 / 100-1 / 10; harva - 1 / 1000-1 / 100; harva - 1 / 10000-1 / 1000; väga harva - vähem kui 1/10000):

KNS: sageli - sedatsioon, pearinglus, unisus; harva - suurenenud ärrituvus, psühhomotoorne erutus, peavalu, teadvuse häired, hallutsinatsioonid; harva - ekstrapüramidaalsed sümptomid (akatiisia, lihasjäikus, treemor, düstoonia, düskineesia), krambid, tardiivne düskineesia; äärmiselt harva - unetus, depressioon, NNS (pahaloomuline neuroleptiline sündroom);
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - ortostaatiline hüpotensioon; harva - tahhükardia, QT-intervalli pikenemine; harva - rütmihäired; äärmiselt haruldane - vatsakeste laperdus-virvendus, äkksurm;
autonoomne närvisüsteem / m-antikolinergilised toimed: sageli - hägune nägemine, suukuivus, ninakinnisus, majutuse parees; harva - iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, isutus, uriinipidamatus või kusepeetus; harva - värisemine, kahvatus; äärmiselt harva - paralüütiline soole obstruktsioon;
endokriinsüsteem: sageli (pikaajalisel kasutamisel) - galaktorröa, hüperprolaktineemia; harva - kehakaalu muutused, amenorröa, menstruaaltsükli häired, erektsioonihäired ja ejakulatsioon; harva priapism; äärmiselt haruldane - perifeerne turse, günekomastia, piimanäärmete kinnikasvamine;
perifeerne veri: harva - trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia; äärmiselt haruldane - aneemia, leukotsütoos;
maks: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse muutused; harva - hepatiit;
nahk: harva - nahalööve (sh allergiline), dermatiit, urtikaaria, valgustundlikkusreaktsioonid, angioödeem;
teised: harva - hüpertermia, turse kõrvanäärmes, hingamishäired.

Üleannustamine

Tiodasiini üleannustamise korral on kõrvaltoimete suurenemine, ägedate neuroleptiliste komplikatsioonide tekkimine võimalik. Eriti peaksite tähelepanu pöörama kehatemperatuuri tõusule, mis on üks NNS-i sümptomitest. Tõsise üleannustamise korral võib täheldada teadvushäireid erinevates vormides kuni koomani.

Ravimi pikaajalise ravi korral on registreeritud harva retinopaatia pigmentosa, mis esines patsientidel, kes võtsid tioridasiini annustes, mis ületasid soovitatavat maksimaalset ööpäevast annust 800 mg.

Üleannustamise korral peate lõpetama tiodasiini, nagu kõigi teiste antipsühhootikumide võtmise. Soovitatav on kasutada tsentraalseid antikolinergilisi aineid, aktiivsütt suurtes annustes, maoloputust, krampide esinemisel, intravenoosset diasepaami, neurometaboolseid stimulante, glükoosilahust, B- ja C-vitamiine, hingamisteede, kardiovaskulaarse ja kesknärvisüsteemi toimimise hoolikat jälgimist, sümptomaatilist ravi.

Kuna barbituraadid võivad suurendada fenotiasiinide põhjustatud hingamisdepressiooni, tuleks krampide korral nende kasutamist vältida.

erijuhised

Tiodasiini tuleb kasutada äärmise ettevaatusega kardiovaskulaarsete haiguste, glaukoomi (eriti suletud nurga all), neerupuudulikkuse, raskete hingamisteede haiguste, epilepsia, Parkinsoni tõve, myasthenia gravise, eesnäärme hüpertroofia, feokromotsütoomi korral.

Tioridasiinravi ajal on alkohoolsete jookide võtmine vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal tiodasiiniga on keelatud juhtida sõidukeid, teha mis tahes tööd, mis on seotud suurema õnnetusohuga, mis nõuab suurt tähelepanu, kiiret vaimset ja füüsilist reaktsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tiodasiin on rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 3-aastastele lastele on tiodasiini väljakirjutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb tiodasiini kasutada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa talitlushäired on tiodasiini kasutamise suhteline vastunäidustus.

Kasutamine eakatel

Tiodasiini määramine eakatele patsientidele nõuab ettevaatlikkust.

Ravimite koostoimed

Tioridasiini samaaegne kasutamine teatud ravimitega võib põhjustada järgmisi mõjusid:

ravimid, mis pärsivad CYP2D6 isoensüümi (näiteks fluoksetiin, tsimetidiin, moklobemiid, paroksetiin): tioridasiini toime tugevdamine ja pikendamine põhjusel, et see ise põhjustab selle isoensüümi supressiooni;
tritsüklilised antidepressandid (TCA): TCA ja / või tioridasiini plasmakontsentratsiooni tõus, mis võib põhjustada arütmiate arengut;
antihüpertensiivsed ravimid ja beetablokaatorid: iga ravimi plasmakontsentratsiooni tõus ainevahetuse pärssimise tõttu, mis võib põhjustada vererõhu olulist langust, südamerütmihäireid või kesknärvisüsteemi negatiivseid reaktsioone;
tiasiiddiureetikumid: suurenenud raske arteriaalse hüpotensiooni oht, tioridasiini kardiotoksiliste toimete suurenemine (diureetikumidest põhjustatud hüpokaleemia tõttu);
krambivastased ravimid: krambiläve langus, fenütoiini kontsentratsiooni muutus vereseerumis, mis võib vajada annuse kohandamist. Karbamasepiini samaaegsel kasutamisel tioridasiiniga ei muutu nende ravimite kontsentratsioon seerumis;
kaudsed antikoagulandid: suurenenud hüpoprotrombineemiline toime konkureeriva koostoime tõttu tsütokroom P450 isoensüümide tasemel. Sellisel juhul on vaja hoolikalt jälgida protrombiini kontsentratsiooni vereplasmas;
kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimid (sh alkohol, narkootilised analgeetikumid, bensodiasepiinid, barbituraadid, antidepressandid, anesteetikumid): nende toime suurendamine;
MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitorid: iga ravimi rahustava ja m-antikolinergilise toime pikendamine ja tugevdamine;
hüpoglükeemilised ained: patsiendi glükoositaluvuse halvenemise riski suurenemine, mis on saavutatud nende kasutamise tõttu tioridasiini toime tõttu süsivesikute metabolismile;
liitiumpreparaadid: ekstrapüramidaalsete häirete, raskete neurotoksiliste komplikatsioonide ja somnambulismi suurenenud risk;
m-antikolinergilised ravimid (atropiinilaadsed ravimid), antihistamiinikumid ja TCA-d: nende m-antikolinergiliste toimete tugevdamine kuni atropiinpsühhoosi tekkeni, tugev kõhukinnisus, paralüütiline soole obstruktsioon, hüperpüreksia koos võimaliku kuumarabandusega. Ravimite annuse kohandamine ja patsiendi hoolikas jälgimine on vajalik;
parkinsonismivastased ravimid: iga ravimi toime nõrgenemine;
dopamiin, epinefriin, fenüülefriin, efedriin ja muud vasokonstriktorid: nende survetoime nõrgenemine tioridasiini a-adrenergiliste blokeerivate omaduste tõttu;
kinidiin: selle müokardi pärssiva toime tugevdamine;
antiarütmikumid: samaaegsel kasutamisel tioridasiiniga tuleb olla ettevaatlik QT-intervalli võimaliku ülemäärase pikenemise tõttu;
kõhulahtisuse vastased ained ja antatsiidid: tioridasiini imendumise vähenemine seedetraktis.

Analoogid

Tiodasiini analoogid on: Sonapax, Thioril, Tison ja teised.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Thiodazini kohta

Tiodasiini ülevaated on erinevad, kuna ravim toimib igale patsiendile eraldi. See võib parandada und, leevendada ärevust, hirmu, emotsionaalseid häireid. Kuid on kaebusi positiivse mõju puudumise kohta isegi pillide pikaajalisel kasutamisel, samuti kõrvaltoimete, nagu vererõhu langus, tahhükardia ja rütmihäirete tekkimine.