Timodepressiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Koostis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tümodepressiin

Tümodepressiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tümodepressiin

ATX-kood: L04AA

Toimeaine: naatrium gamma-D-glutamüül-D-trüptofaan (tümodepressiin) [gamma-D-glutamüül-D-trüptofaannaatrium (tümodepressiin)]

Tootja: CJSC MBNPK Cytomed (Venemaa); FSUE "Moskva sisesekretsioonitehas" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 02.11.20120

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks Tümodepressiin

Tümodepressiin on immunosupressiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tümodepressiini annustamisvormid:

doseeritud ninasprei (0,25 mg / annus; 0,5 mg / annus): selge värvitu vedelik võimaliku iseloomuliku lõhnaga (3, 5 või 10 ml klaaspudelis, suletud korgi / kaanega ja varustatud plastkorpusega pumbadosaatoriga; pappkarbis 1 pudel);
ninatilgad: selge värvitu vedelik, millel on võimalik eriline lõhn (5 ml klaasviaalis, korgiga suletud ja korgis keeratud; pappkarbis 1 tilgakorkiga või pipetikorgiga viaal);
lahus intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: värvitu läbipaistev vedelik koos võimaliku iseloomuliku lõhnaga (1 ml klaasampullides, 5 ampulli blistris, pappkarbis 1-2 kontuurpakendit ampulli skarifikaatori või noaga või ilma nendeta - kui ampullidel on rõngas või murdepunkt).

Igas pakendis on ka Timodepressini kasutamise juhised.

1 liiter pihustit sisaldab:

toimeaine: gamma-D-glutamüül-D-trüptofaannaatriumsool (tümodepressiin) - 2,5 või 5 g;
lisakomponendid: naatriumkloriid, 1 M naatriumhüdroksiid, bensalkooniumkloriid, süstevesi.

1 liiter ninatilku või lahus intramuskulaarseks manustamiseks sisaldab:

toimeaine: gamma-D-glutamüül-D-trüptofaannaatrium (tümodepressiin) - 1 g;
lisakomponendid: naatriumkloriid, 1 M naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tümodepressiin on sünteetiline peptiid, mis koosneb D-aminohapetest (trüptofaan ja glutamiinhape), mis on seotud y-peptiidsidemega. Demonstreerib immunosupressiivset toimet, pärsib rakulise ja humoraalse immuunsuse reaktsioonide kulgu.

Perifeerses veres sisalduva tümodepressiini koostises sisalduv toimeaine vähendab pöörduvalt lümfotsüütide koguarvu, põhjustades nii abistajate kui ka supressorite taseme proportsionaalset langust. Pärsib kolooniate moodustumist ja vereloome tüvirakkude sisenemist S-faasi. Vähendab aktivatsioonimarkerite arvu lümfotsüütidel, blokeerib T-rakkude paljunemise.

Tümodepressiin pärsib kasvaja nekroosifaktori alfa (TNF-a) spontaanset tootmist, põhjustab interleukiin 7 (IL-7) tootmise kasvu ega mõjuta interleukiin 1 (IL-1) tootmist. Toimeaine nõrgendab ägedat transplantaadi-peremeesorganismi reaktsiooni (GVHD) ja vähendab kroonilist GVHD-d 90% võrra, kui ravimit manustatakse doonorile ja retsipiendile, tagab tervete eellasrakkude proliferatsioonifaasi kiirema ja koostöövalmima väljumise ning leukopoeesi taastamise.

Tümodepressiin on mittetoksiline, efektiivne väikestes annustes ja sellel on lai terapeutiline annuste vahemik.

Farmakokineetika

Parenteraalse manustamise korral tungib süsteemsesse vereringesse keskmiselt 90% toimeainest. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereringes registreeritakse 5 minutit pärast manustamist. Tümodepressiini imendumine toimub sel juhul süstekohas.

Intranasaalse manustamise korral on ravimi biosaadavus samuti vähemalt 90%, imendumine toimub nina limaskesta kaudu.

Ravimi biotransformatsioon toimub 70% ulatuses maksas. Elundites ja kudedes täheldatakse C _max 15 minutit pärast manustamist. Maksa ja luuüdis ületab ravimi _Cmax väärtus veres vastavalt 3,45 ja 9,5 korda. Plasmas on toimeaine tase 1,5 korda kõrgem, mis näitab selle suurimat kuhjumist plasmas, mitte vererakkudes.

Pärast parenteraalset ja intranasaalset manustamist eritub ravim neerude (55–59%) ja soolte kaudu (13–19%). Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 14 tundi. Agent kõrvaldatakse täielikult 24 tunni jooksul ja see ei kogune kehas.

Näidustused kasutamiseks

Tümodepressiini kasutatakse täiskasvanutel ja kaheaastastel lastel monoteraapia ravimina ning järgmiste autoimmuunhaiguste kompleksse ravi ja kordumise ennetamise osana:

sidekoe autoimmuunpatoloogiad, sealhulgas reumatoidartriit; sekundaarne reumatoidne sündroom kasvajate, sealhulgas lümfisüsteemi taustal;
kroonilised korduvad dermatoosid: atoopiline dermatiit, psoriaas, ekseem, pemfigus; naha T-rakuliste lümfoomide (TCLK) sümptomaatiline ravi;
hematoloogilised haigused: idiopaatiline trombotsütopeeniline purpur (ITP), autoimmuunne hemolüütiline aneemia, kahe- ja kolmekasvulised tsütopeeniad, sealhulgas sekundaarsed kroonilise lümfoidse leukeemia (CLL) ja lümfotsüütiliste lümfoomide taustal.

Samuti on tümodepressiini kasutamine näidustatud järgmistel juhtudel:

tsütostaatiline kemoteraapia ja kiiritusravi - tüvirakkude kaitsmiseks ja säilitamiseks ning granulotsütopeeniast väljumise kiirendamiseks;
luuüdi, elundi ja koe siirdamine - siirdamise äratõukereaktsiooni vältimiseks.

Vastunäidustused

kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
nakkuslikud (viiruslikud, parasiitsed, bakteriaalsed, seenhaigused) kahjustused ägedas faasis;
laste vanus kuni kaks aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne talumatus timodepressiini komponentide suhtes.

Timodepressiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tümodepressiin ninatilkade ja ninasse doseeritud pihusti kujul (0,25 / 0,5 mg annuse kohta) manustatakse intranasaalselt, intramuskulaarse lahuse manustamine toimub intramuskulaarselt.

Ninasisene timodepressiin on ette nähtud peamiselt säilitusraviks ja ägenemiste ennetamiseks, samuti laste raviks.

Timodepressiini soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

atoopiline dermatiit: 1-2 ml lahust 7–14 päeva jooksul intramuskulaarselt, pärast kahepäevast pausi on võimalik ravikuuri pikendada; pihusti määratakse igas ninakäigus 1-2 annust 7-14 päeva jooksul, pärast kahepäevast pausi on võimalik teine kuur; lapsed süstitakse igasse ninakäiku 1-2 ml Timodepressini ninatilku 7 päeva jooksul ja seejärel korratakse sarnast kuuri 2-päevase intervalliga; ravi kestus sõltub haiguse kliinilistest morfoloogilistest omadustest;
psoriaas: i / m päevas, 1-2 ml, kuur - 7-10 päeva, võttes arvesse kliinilist olukorda, on lubatud korduvad kuurid kuni 5 korda 2-päevase intervalliga; intranasaalselt päevas igas ninakäigus 1-2 annust pihustamist 7-10 päeva või 1-2 ml tilka tümodepressiini 10-14 päeva jooksul, pärast 2-päevast intervalli on võimalik ravi pikendada; üldise psoriaatilise erütrodermiaga - intramuskulaarselt 2 ml päevas 14 päeva jooksul, seejärel intranasaalselt samal kursil kombinatsioonis glükokortikosteroididega (GCS) keskmistes annustes (prednisoloon 40-60 mg);
ekseem: i / m päevas, 1-2 ml 10 päeva jooksul, seejärel viiakse sarnane kuur läbi 2-5-päevase pausi järel; Intranasaalselt süstitakse Timodepressini sprei 1-2 päeva või 1-2 ml tilka igasse ninakäiku 10 päeva, seejärel korratakse 10-päevast kuuri 2-5-päevase intervalliga;
pemfigus (kasutatakse mitmesuguste haiguste korral koos kortikosteroididega): 1 ml i / m päevas 14 päeva jooksul kompleksravis prednisolooniga päevases annuses 60–80 mg, 7–10 päeva pärast ravi algust vähendatakse prednisolooni ööpäevast annust ⅓ edasise järkjärgulise langusega - iga 4–5 päeva järel 5 mg võrra, vajadusel kasutatakse prednisolooni 5 mg säilitusannusena;
TCLK: intramuskulaarselt 2 ml päevas, kolme 7-päevase kuurina 5-päevaste intervallidega, võttes samal ajal keskmisi GCS-i annuseid (prednisoloon, 30-40 mg);
reumatoidartriit: 1–3 ml lahust intramuskulaarselt või pihustada intranasaalselt igasse ninakäiku 1-2 annust 7–14 päeva jooksul, seejärel 2 korda iga 7 päeva tagant sama annusega, ravikuur on 16 nädalat; intranasaalselt määratakse Timodepressin peamiselt retsidiivide vältimiseks ja säilitusraviks; tilgad määratakse 1-2 ml 5-10 päeva jooksul, seejärel 2 korda 7 päeva jooksul samas annuses.

Kasutage pärast tsütostaatilist ravi

Tsütostaatilise ravi müelotoksilise toime vähendamiseks soovitatakse tümodepressiini manustada intramuskulaarselt, 1-2 ml lahust päevas 5-7 päeva jooksul. Süstid algavad 24–48 tundi enne tsütostaatilise kemoteraapia esimest kursust (esimene ja teine süst), kolmas süst tehakse 12 tundi enne polühemoteraapia algust. Võttes arvesse keemiaravi kestust, jätkatakse lahuse kasutamist päevas 1 kord päevas annuses 1-2 ml. Efektiivsuse peamine näitaja on granulotsüütide ja leukotsüütide arv, mis on registreeritud 3 päeva enne järgmise tsütostaatilise ravi algust.

Müelotoksilise toime nõrgestamiseks võib Timodepressini manustada intranasaalselt ka 1-2 ml ninatilkades või 1-2 annust spreid igas ninakäigus 5-7 päeva jooksul või fraktsionaalselt 2-3 korda päevas, 0,5 ml tilka või 1 annus pihustit igas ninakäigus, alustades 24–48 tundi enne esimest keemiaravi. Seejärel manustatakse üks kord päevas sprei iga päev 2–5 päeva, sõltuvalt keemiaravi kuurist.

Tümodepressiin on näidustatud kasutamiseks enne polühemoteraapia kuure, mis kestavad kuni 14 päeva ja vähemalt 14-päevaste intervallidega. Pikaajaliste pidevate tsütostaatikumide manustamise skeemide korral on ravimi määramine ebapraktiline.

Primaarse ja sekundaarse autoimmuunse tsütopeenia korduva kulgu taustal tuleb Timodepressiini kasutada kahe i / m süstekursusena. Pärast nende läbiviimist, kui täheldatakse positiivset mõju, on protsessi stabiliseerimiseks lubatud mitme kuu jooksul üle minna ravikuuri intranasaalsele manustamisele. Kui pärast esimest kahte ravikuuri oli toime ebapiisav, on soovitatav ööpäevast annust 2-3 korda suurendada ja kuuride vahelist intervalli vähendada 7 päevani. Kui soovitud tulemus on saavutatud, lähevad nad üle toetavale ravile, mille käigus on võimalik vähendada tümodepressiini annust ja pikendada kuuride vahelist intervalli.

Timodepressiini määramisel raske korduva ravikuuri korral koos tsütostaatiliste immunosupressantidega vähendatakse viimaste annust 2 korda, kui soovitud efekt saavutatakse, need ravimid tühistatakse.

Tümodepressiini soovitatav annustamisskeem pediaatrias, sõltuvalt patsientide vanusest:

2–12-aastased lapsed: 1 kord päevas intramuskulaarselt, 0,5–1 ml lahust või intranasaalselt igas ninakäigus, 0,5–1 ml ninatilku või 1–2 pihustatavat annust; kursus on 7-10 päeva, siis pärast kahepäevast pausi korratakse vajadusel kursust, lubatud on 1-5 kursust;
üle 12-aastased noorukid: 1 kord päevas i / m 1-2 ml lahust või intranasaalselt igasse ninakäiku, 1-2 ml ninatilku või 1-2 annust pihustit; kursus on 7-10 päeva, siis tehakse pärast kahepäevast intervalli veel 1-2 sarnast kursust.

Kõrvalmõjud

Pärast ravimi teist ravikuuri võib täheldada leukotsüütide arvu mööduvat vähenemist, säilitades samas perifeerse vere leukotsüütide arvu.

Pihusti kasutamise taustal võivad tekkida allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Tümodepressiini üleannustamise juhtumeid ei ole registreeritud.

erijuhised

Tümodepressiinravi, nagu ka teised immunosupressiivsed ravimid, võivad süvendada varjatud seen-, bakteriaalseid, viiruslikke ja parasiitseid infektsioone. Nakkusprotsessi esimeste kliiniliste tunnuste ilmnemisel tuleb läbi viia vajalik patogeneetiline ravi.

Kui ravi ajal ilmnevad ravimi ettenägematud negatiivsed mõjud, tuleb kiiresti pöörduda arsti poole.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele ja imetavatele naistele on ravi ravimiga vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Tümodepressiini kasutatakse lastel alates kahest eluaastast vastavalt soovitatud annustamisskeemile.

Ravimite koostoimed

Tümodepressiini ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, millel on immunostimuleerivad omadused.

Tsütostaatikumidega kombineerituna ei vii ravim nende kasvajavastase toime nõrgenemiseni.

Analoogid

Timodepressiini analoogid on Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril 2 kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused tümodepressiini kohta

Tümodepressiini haruldased ülevaated on üsna mitmetähenduslikud ja on seotud peamiselt krooniliste korduvate dermatooside raviga. Mõned patsiendid peavad seda ravimit tõhusaks immunosupressiivseks aineks, mis aitab ravida kroonilisi nahakahjustusi, nagu atoopiline dermatiit, ekseem, psoriaas, pemfigus. Teised patsiendid peavad timodepressiini väga kalliks ja täiesti ebaefektiivseks, kuna pärast dermatooside (eriti psoriaasi) ravikuuri ei märganud nad oma seisundi paranemist. Kõrvaltoimete üle pole kaebusi.