Tiolipon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tiolipon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: tiolipon

ATX-kood: A16AX01

Aktiivne koostisosa: tioktsiinhape (tioktsiinhape)

Tootja: Biosynthesis, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Hinnad apteekides: alates 370 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid ja kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks Tiolipon

Tiolipoon on ravim, mida kasutatakse diabeetilise / alkohoolse polüneuropaatia ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Tiolipooni annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: kest - kollane või kollakas roheka varjundiga, südamik - helekollane; Igaüks 300 mg - ümmargune, kaksikkumer; 600 mg tükk - piklik, ühelt poolt joonega (pappkarbis 1 tume klaaspurk, purgis 30 või 50 tabletti; pappkarbis 1-3 villi, 10 tk pakendis);
kontsentraat veenisiseseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: läbipaistev, rohekaskollane (pappkarbis 10 ampulli või 1-2 pakki 5 ampulli).

1 tableti Tioliponi koostis:

toimeaine: tioktiinhape (lipohape) - 300 või 600 mg;
abikomponendid (300/600 mg): kaltsiumstearaadi monohüdraat - 5 / 8,2 mg; laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 91,5 / 80,6 mg; naatriumstearüülfumaraat - 5 / 8,2 mg; hüpromelloos - 5 / 8,2 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel) - 17,5 / 28,7 mg; kolloidne ränidioksiid - 7,5 / 12,3 mg; mikrokristalne tselluloos - 50/41 mg; magneesiumstearaat - 5 / 8,2 mg; magneesiumhüdrosilikaat - 13,5 / 24,6 mg;
kest (300/600 mg): Opadry II (hüpromelloos - 3,4 / 4,1 mg; makrogool 4000 -1,1 / 1,3 mg; laktoosmonohüdraat - 3 / 3,6 mg) - 10/12 mg; värvipigmendid - 2,5 / 3 mg; titaandioksiid (E 171) - 2 / 2,4 mg; kinoliinikollasel (E 104) põhinev alumiiniumlakk - 0,4 / 0,48 mg; indigokarmiinil (E 132) põhinev alumiiniumlakk - 0,05 / 0,06 mg; alumiiniumlakk päikeseloojangukollase (E 110) baasil - 0,05 / 0,06 mg.

1 ml Tioliponi kontsentraadi koostis:

toimeaine: tioktiinhape (lipoehape) - 30 mg;
abikomponendid: propüleenglükool, etüleendiamiin, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tiokthape (alfa-lipoehape) on endogeenne antioksüdant (seob vabu radikaale), mis moodustub kehas alfa-ketohapete oksüdatiivse dekarboksüülimise käigus.

Sellel on hüpolipideemiline, hepatoprotektiivne, hüpoglükeemiline ja hüpokolesteroleemiline toime.

Mitokondriaalse multiensüümi komplekside koensüümina osaleb ta alfa-ketohapete ja püroviinhappe oksüdatiivses dekarboksüülimises. Soodustab glükogeeni suurenemist maksas ja glükoosi kontsentratsiooni vähenemist veres, samuti insuliiniresistentsuse ületamist.

Biokeemilise toime olemuselt on lipohape lähedane B-rühma vitamiinidele. See on vajalik süsivesikute ja lipiidide ainevahetuseks, stimuleerib kolesterooli ainevahetust, parandab maksa tööd ja neuronite trofismi.

Farmakokineetika

intravenoosne manustamine: _Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) on 0,025–0,038 mg / ml, aeg selle saavutamiseks on 10–11 minutit, kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind on ligikaudu 0,005 mg h / ml;
suukaudne manustamine: lipohape imendub seedetraktist täielikult ja kiiresti, samal ajal kui ravimit võetakse samaaegselt toiduga, imendumine väheneb. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 40–60 minutit.

Biosaadavus on 30%. Lipohappel on maksa kaudu esmakordne toime. Külgahela oksüdeerumise ja konjugatsiooni tulemusena moodustuvad metaboliidid.

Jaotusruumala on umbes 450 ml / kg. Tiokthape ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu (80–90%). Poolväärtusaeg on 20-50 minutit. Plasma kliirens on kokku 10-15 ml / min.

Näidustused kasutamiseks

Tiolipon on ette nähtud diabeetilise / alkohoolse polüneuropaatia raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tabletid);
rasedus ja imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Tiolipon on ette nähtud arsti järelevalve all):

suhkurtõbi (tabletid);
krooniline alkoholism (pillid).

Tioliponi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Tiolipooni võetakse suu kaudu koos väikese koguse veega, närimata.

Tablette võetakse 1 kord päevas tühja kõhuga, umbes 30 minutit enne esimest söögikorda.

Päevane annus on 600 mg.

Kursuse minimaalne kestus on 3 kuud (mõnel juhul võib vaja minna pikemat ravi).

Süstelahus

Tiolipooni manustatakse intravenoosselt. Kontsentraat tuleb kõigepealt lahjendada isotoonilises naatriumkloriidi lahuses.

Haiguse raskete vormide korral manustatakse 300-600 mg üks kord päevas intravenoosse tilguti infusioonina (üle 50 minuti).

Kasutamise kestus on 2 kuni 4 nädalat. Pärast selle perioodi lõppu viiakse patsient ravimi suukaudsele manustamisele (300-600 mg päevas) vähemalt 3 kuu jooksul.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvalreaktsioonid: hüpoglükeemia (seotud parema glükoosi omastamisega), allergilised reaktsioonid (sh urtikaaria, anafülaktiline šokk).

Muud võimalikud rikkumised:

tabletid: düspepsia, sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõrvetised;
süstelahus: väga harva - krambid, diploopia, täppverevalumid nahas ja limaskestades, trombotsütopaatia, hemorraagiline lööve, tromboflebiit; lahuse kiire kasutuselevõtuga - koljusisese rõhu tõus (raskustunde ilmnemine peas), hingamisraskused (täiendavat ravi pole vaja).

Üleannustamine

Peamised sümptomid: oksendamine, iiveldus, peavalu.

Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Suhkurtõvega patsiendid vajavad vere glükoosisisalduse pidevat jälgimist, eriti uimastite kasutamise algfaasis. Mõnel juhul võib arst hüpoglükeemia vältimiseks vähendada insuliini / suukaudse hüpoglükeemilise ravimi annust.

Raviperioodil tuleb hoiduda alkoholi joomisest, kuna see viib tiokthappe terapeutilise toime nõrgenemiseni.

Kontsentraadiga ampullid tuleb pakendist vahetult enne kasutamist eemaldada, mis on seotud toimeaine valgustundlikkusega. Infusiooni ajal on soovitav pudelit lahusega kaitsta valguse eest (on võimalik kasutada valgust kaitsvaid kotte, alumiiniumfooliumi). Valmistatud lahuse maksimaalne säilitamisaeg on 6 tundi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukit juhtides peaksid patsiendid arvestama hüpoglükeemia tekkimise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt ei ole Tiolipon raseduse / imetamise ajal naistele ette nähtud.

Lapsepõlves kasutamine

Tiolipooni ei määrata alla 18-aastastele patsientidele.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

tsisplatiin: selle efektiivsuse langus (tsisplatiini soovitatakse võtta pärast lõunat või õhtul);
magneesiumi / rauapreparaadid, samuti piimatooted sisalduva kaltsiumi tõttu: kuna tiokthape reageerib ioonmetallide kompleksidega, on nende ravimite kasutamiseks soovitatav aeg pärast lõunat või õhtul;
alkohol (etanool): tiolipooni terapeutilise aktiivsuse vähenemine;
insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende toime tugevdamine.

Analoogid

Tiolipooni analoogid on: Berlition 300 või 600, lipoehape, tiogamma, polüioon, tioktiinhape, tiolepta, tioktiinhape-viaal, neurolipon, oktolipeen, lipotioksiin, Espa-Lipon.